Эликвис 2,5 мг: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Эликвис – антикоагулянт с прямым воздействием. Лекарство назначается в терапевтических и профилактических целях людям с проблемами сосудистой системы. Препарат обладает некоторыми противопоказаниями к использованию, способен вызвать развитие побочных реакций, поэтому принимать данный медикамент без консультации врача не рекомендуется.

Эликвис 2,5 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Форма выпуска и состав

Производится в виде округлых или овальных двояковыпуклых таблеток, которые покрывает плёночная оболочка. Активная составляющая препарата – апиксабан. В таблетках это вещество содержится в дозировке 2,5 либо 5 мг.

В качестве дополнительных компонентов при изготовлении препарата воспользовались:

  • кроскармеллозой натрия;
  • лаурилсульфатом натрия;
  • стеаратом магния;
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • лактозой.

Показания к применению

Эликвис 2,5 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Беременным женщинам и детям препарат принимать нельзя

Прием рекомендован людям с нарушением агрегации тромбоцитов. Принимать таблетки разрешено лишь по назначению лечащего врача в таких случаях:

  • если диагностирована тромбоэмболия легочного артериального сосуда;
  • при тромбозе венозных сосудов;
  • с целью профилактики тромбофлебита после протезирования суставной ткани ног;
  • чтобы предотвратить формирование тромбоза на фоне фибрилляции предсердий, образовавшейся в качестве сопутствующей патологии при сахарном диабете, инсульте, недостаточности в сердце и артериальной гипертензии.

Стоит отметить, что лечение медсредством женщинам во время вынашивания будущего ребенка и при грудном вскармливании, а также пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, категорически запрещается.

Инструкция по применению

Прием осуществляется перорально, независимо от употребления пищи. Дозировка и кратность использования зависит от цели назначения препарата:

Во время реабилитации после протезирования суставной ткани нижних конечностей. 2,5 мг дважды в день (первично принять таблетку нужно спустя 12-24 часа после проведения операции). Продолжительность лечения примерно 2 недели при хирургическом вмешательстве в коленный сустав, 32-38 суток – при протезировании тазобедренной суставной ткани.
При фибрилляции предсердий. Дважды в день по 5 мг. Уменьшить дневную дозировку до 2,5 мг 2 раза в день необходимо людям с сочетанием не менее двух факторов риска: вес меньше – 60 кг, возрастная категория – старше 80 лет, уровень креатинина в кровотоке – более 133 мкмоль/л.
При тромбоэмболии легочного артериального сосуда и тромбозе глубоких вен. В течение первой недели – 10 мг дважды в день, в дальнейшем дозировка снижается до 5 мг с той же кратностью приема. Продолжительность курсовой терапии – минимум 90 дней, что обусловлено симптоматикой патологии, соотношением предполагаемого результата и вероятным риском формирования кровопотери, наличием и обратимостью факторов, которые предполагают повторное развитие заболевания (травматизм, недавно перенесенная операция, продолжительная обездвиженность и пр.).
В профилактических целях, чтобы предупредить повторное проявление ТЭЛА и тромбофлебита глубоких вен. 2,5 мг дважды в день. Такое лечение показано минимум спустя полгода после терапии подобных патологий.

Примечание! Если пропущен прием таблетки, выпить препарат в прописанной дозе нужно сразу после того, как больной вспомнил о пропуске.

В последующее время необходимо соблюдать назначенную врачом схему лечения с принятием лекарства 2 раза на протяжении дня. Когда терапевтические действия прерываются на некоторое время, повышается опасность формирования тромбов.

Больные должны учесть, что принимать антикоагулянты надо беспрерывно.

Если проводилась терапия антикоагулянтами для парентерального применения, переводить человека на лечение в форме таблеток осуществляется при следующем запланированном принятии лекарства, которое подлежит замене, без его очередного приёма.

Побочные реакции и передозировка

В процессе лечения возможно развитие некоторых негативных патологических реакций, а именно:

  • анемии;
  • тромбоцитопении;
  • рвотных позывов;
  • артериальной гипотонии;
  • кровопотери (из анального отверстия, десен, носа, рта);
  • повышенной чувствительности;
  • кровоизлияний в глаза и в мышцы;
  • гематурии.

Главный признак превышения дозировки – появление кровотечения. В этом случае рекомендовано принимать активированный уголь в большом количестве.

Аналоги

Если прием Эликвиса в силу каких-либо причин противопоказан, врач подбирает пациенту лекарство с аналогичным действием. Ознакомимся с наиболее популярными аналогами данного препарата.

Эликвис или Прадакса: что лучше

Эликвис 2,5 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Прадакса – это антикоагулянт с прямым действием, активная составляющая в препарате – дабигатран. В сравнении с Эликвисом назначается только с целью предупреждения развития тромбоза вен после ортопедических операций. Принимать Прадакса не рекомендуется пациентам с кровотечениями, проблемами в работе почек и печени, геморрагическими нарушениями, а также в педиатрии.

Какое именно лекарство выбрать в каждом конкретном случае может решить только лечащий врач, учитывая самочувствие и особенности организма пациента.

Эликвис или Ксалерто: сравнительная характеристика

С целью сравнения, какой препарат лучше, надо подробно ознакомиться с характеристиками Эликвиса и Ксарелто.

И один, и другой препарат – это антикоагулянты прямого воздействия. Эти медикаменты непосредственно влияют на свертывание Xa. Разница между ними лишь в действующих составляющих: Эликвис содержит в составе апиксабан, а Ксарелто – ривароксабан. Форма выпуска данных лекарственных средств – таблетки. Их назначают в терапевтических и профилактических целях при сходных патологиях.

Эликвис 2,5 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Прием Эликвиса и Ксарелто показан, чтобы предотвратить венозную тромбоэмболию после плановых ортопедических операций на ногах, например, после протезирования тазобедренной или коленной суставной ткани. Также эти лекарства помогают предотвратить формирование таких заболеваний, как инсульт, системная тромбоэмболия на фоне фибрилляции.

Относительно инструкции по применению данных медикаментов: приём Ксарелто осуществляется однократно в течение дня в процессе еды, доза не должна превышать 15 или 20 мг.

Суточная дозировка Эликвиса после планового хирургического вмешательства составляет 5 мг, деленные на 2 приема, а на фоне фибрилляции предсердий дневная доза увеличивается до 10 мг.

В случае необходимости лечащий врач корректирует количество принимаемого лекарства.

Важно! Что касается развития вероятных негативных реакций, под действием данных препаратов увеличивается риск появления внутреннего или внешнего кровотечения, из-за чего может образоваться постгеморрагическая анемия.

Помимо этого, на фоне лечения Ксарелто иногда появляется тахикардия, гипотония, рвотные позывы, запор, боль в области живота, диспепсические явления, сухость в ротовой полости. Также есть вероятность возникновения головокружения и головной боли а в редких случаях краткосрочной потери сознания. Кроме прочего, из-за Ксарелто способны развиться такие симптомы:

  • почечная недостаточность;
  • кожный зуд;
  • аллергический дерматит;
  • болевой синдром в области конечностей;
  • лихорадка;
  • отечность.

Относительно лечения Эликвисом, помимо кровопотери и анемии, есть возможность проявления таких признаков:

  • понижение АД;
  • тошнота;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • анафилаксии;
  • отечности и т.д.

Что касается противопоказаний, Эликвис и Ксарелто не рекомендуются к использованию на фоне клинически значимой кровопотери, тяжёлом нарушении печеночной функции, сильном нарушении печеночной работы. Также препараты не назначают пациентам младше 18-летнего возраста, будущим матерям и в лактационный период.

Лекарства нельзя принимать при наличии личной непереносимости любой составляющей данных медикаментов, причем важно учесть, что в них содержится лактоза.

Как следствие, принимать Ксарелто более удобно, так как его надо пить только однократно в течение суток, хотя при лечении Эликвисом наблюдается формирование негативных реакций в меньшем количестве. Оба препарата помогают предупредить формирование тромбов. Выбирать наиболее подходящее средство в каждом конкретном случае должен специалист.

Список дешёвых отечественных заменителей

Так как стоимость Эликвиса довольно высокая, врач может выписать пациенту один из аналогов отечественных производителей:

  • Гепарин;
  • Тромблесс;
  • Варфарин.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Гепарин от 46.00 руб. до 581.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Варфарин от 80.00 руб. до 171.90 руб. спрятать
смотреть цены детально
Тромблесс от 233.00 руб. до 450.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Ксарелто от 1427.00 руб. до 10330.00 руб. спрятать
смотреть цены детально

Цена и условия отпуска в аптеке

Отпуск препарата в аптечных пунктах осуществляется по предоставлению рецепта. В среднем Эликвис за упаковку с 20 таблетками стоит: с дозировкой 2,5 мг – 800-850 рублей, с дозой 5 мг – 820-860 рублей.

Таблица акутальных цен на препарат Эликвис в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Отзывы

Пациенты отзываются об Эликвисе по большей степени позитивно. Лишь в некоторых случаях больные отмечали появление негативных патологических реакций.

Пациентов

  • Андрей, 61 год. Я перенес инфаркт. Доктор прописал прием Эликвиса. Пил таблетки 6 месяцев, затем врачом была проведена замена на Тромбо АСС, так как Эликвис довольно дорогой. Особых отличий в эффекте я не заметил.
  • Марина, 30 лет. Моя мама перенесла инсульт, доктор прописал ей лечение Эликвисом в дозировке 2,5 мг дважды в сутки. Эффект от терапии мы заметили буквально спустя 3 суток – я отметила появление мышечной активности. Поначалу мама говорила не внятно, но со временем (примерно через 2-3 месяца) речь стала прежней. В настоящее время лечение этим лекарством продолжается уже почти полгода, мама начала самостоятельно подниматься в кровати и даже понемногу ходить по комнате с ходунками. Доктор сказал, что принимать таблетки нужно длительно в сочетании с другими медикаментами. Будем надеяться, что она полностью восстановится.

Врачей-кардиологов

  • Петрова Е. Н. Эликвис –  современное антикоагулятивное пероральное средство с прямым действием, при лечении которым не требуется контролировать МНО. Назначаю его пациентам с целью предупреждения системной тромбоэмболии с фибрилляцией предсердий, венозного тромбоза и для предотвращения инсульта. Дозировка препарата и курс терапии определяется в индивидуальном порядке. Людям после 75 лет дозу надо уменьшать.
  • Сидоренко Т. П. Прием указанного средства прописываю для лечения, а также предупреждения возможных последствий после кардиологических заболеваний. Лекарство достаточно эффективное, не оказывает токсического действия на организм человека. Основное преимущество – во время лечения не нужно все время контролировать МНО. Данный препарат на 100% гарантирует защиту от формирования кардиоэмболического инсульта в сравнении с Варфарином и Варфарексом. Если потребуется, может быть проведена замена Эликвиса на Кардиомагнил.

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/elikvis/

Эликвис таблетки 2,5 мг, 60 шт

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана Ингибиторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и Р-гликопротеина, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Сmax — в 1,6 раза. Коррекции дозы апиксабана при его комбинации с кетоконазолом не требуется, однако апиксабан должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих системную терапию азоловыми противогрибковыми средствами, в частности кетоконазолом, или другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина.

Читайте также:  ​Дигоксин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Препараты, в умеренной степени снижающие скорость выведения апиксабана или ингибирующие изофермент CYP3A4 и/или Р-гликопротеин, как ожидается, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени.

Например, дилтиазем (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор Р-гликопротеина) в дозе 360 мг 1 раз в сутки, приводил к повышению средних значений AUC апиксабана в 1,4 раза и средних значений Cmax — в 1,3 раза.

Напроксен (ингибитор Р-гликопротеина) при применении в дозе 500 мг у здоровых добровольцев вызывал повышение средних значений AUC и Сmax апиксабана в 1,5 и 1,6 раза, соответственно. При этом отмечалось повышение значений показателей свертывающей системы крови.

Однако на фоне такого сочетания не наблюдалось влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, связанную с нарушением метаболизма арахидоновой кислоты, и клинически значимого удлинения времени кровотечения. Коррекции дозы апиксабана при комбинировании с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и/или Р-гликопротеина не требуется.

Индукторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и Сmax апиксабана приблизительно на 54 % и 42 %, соответственно.

По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (в частности, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови.

Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью.

Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных средств на активность FXa.

Признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было.

Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг, 1 раз в сутки) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения, дальнейшему угнетению агрегации тромбоцитов или повышению показателей системы свертывания крови (протромбинового времени, MHO и АЧТВ) по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с НПВП (в том числе, с ацетилсалициловой кислотой), в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений.

Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как: нефракционированный гепарин или производные гепарина (включая низкомолекулярные гепарины), олигосахариды, ингибирующие FXa (например, фондапаринукс), прямые ингибиторы тромбина II (например, дезирудин), тромболитические лекарственные средства, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран, сульфинпиразон, антагонисты витамина К и другие антикоагулянты для приема внутрь.

Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин возможно применять в дозах, необходимых для поддержки проходимости венозного или артериального катетера.

Комбинирование с другими лекарственными средствами Не было выявлено клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия апиксабана с атенололом или фамотидином.

Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Сmax апиксабана на 15% и 18%, соответственно, по сравнению с режимом монотерапии.

Назначение апиксабана (в дозе 10мг) с фамотидином (в дозе 40 мг) не оказывало влияния на, значения AUC или Сmax апиксабана.

Влияние апиксабана на фармакокинетику других лекарственных средств В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4/ (ингибирующая концентрация (IC50) >45 мкмоль/л), однако было обнаружено слабое подавление активности изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) апиксабаном в концентрации, значительно превышающей максимальную концентрацию препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-гликопротеина.

В исследованиях у здоровых добровольцев, апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Источник: https://simferopol.apteki.me/goods/elikvis-tabletki-25-mg-60-sht

Эликвис по цене от 2 481,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, табл. п/о пленочной 5 мг №60 Апиксабан

У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Эликвис.

  • Эликвис не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.
  • Было показано, что у пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома, с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний, наблюдалось значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо.

Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Эликвис, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Эликвис следует отменить.

При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.

Отмена терапии антикоагулянтами, в т.ч. апиксабаном, при активном кровотечении перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее.

Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Эликвис

При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболий, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей.

Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других ЛС, влияющих на гемостаз. Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата Эликвис.

Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств.

Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности онемение или слабость нижних конечностей, нарушение функции кишечника или мочевого пузыря).

При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в т.ч. с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Эликвис не оказывает существенного влияния на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами.

Источник: https://Simferopol.vapteke.ru/search/item/elikvis-tabl-po-plenochnoy-5-mg-n60_188345

Чем нас лечат: Эликвис. Чтобы кровь не стыла в жилах

В какие кармашки будет залезать действующее вещество Эликвиса, как грамотно построить исследование, сравнивающее инъекции с таблетками, какую детскую игру напоминает конкурентное ингибирование и зачем организм запускает систему свертывания крови в ответ на протезы в колене, рассказываем в рубрике «Чем нас лечат».

В июльском отчете компании DSM Group, известных аналитиков российского фармацевтического рынка, указан огромный (108,7% по сравнению с июлем 2017 года) прирост продаж препарата Эликвис, предназначенного для уменьшения свертываемости крови и борьбы с тромбозом. Ему мы и решили посвятить сегодняшний материал рубрики.

Попади в крестик

Препарат напрямую воздействует на фактор Xa — одно из звеньев цепочки, участвующей в свертывании крови (далеко не единственной из подобных цепочек, надо заметить). Об этом факторе и механизме мы уже писали в статье про Ксарелто (действующее вещество — ривароксабан), а сейчас расскажем с картинками.

Когда появляется рана, и организму угрожает потеря крови и заражение, грудью на амбразуру бросаются тромбоциты — бесцветные кровяные клетки-пластинки, которые готовы заткнуть пробоину собой (как в эпизоде «Ну, погоди!», где Волк и Заяц забрасывают дыру в борту корабля мешками).

Но клетки не просто сваливаются в кучу в месте бреши, для упрочнения дамбы служат молекулы белка фибрина (фактор Ia). Этот белок должен постоянно присутствовать в крови, чтобы быстрее поспеть на помощь тромбоцитам.

Чтобы не создавать тромбы повсюду на своем пути, изначально он присутствует в крови в виде растворимого предшественника, фибриногена («рождающий фибрин», фактор I).

Протромбин («предшественник тромбина», фактор II), тоже присутствующий в крови, в случае опасности превращается в тромбин (фактор IIa), который отщепляет от фибриногена четыре маленьких фрагмента. Фибриноген превращается в фибрин и сплетается в сеть, которая укрепляется дополнительными связями, цементируя тромбоцитную дамбу. Вот тромб и готов.

Куриный белок, но не тот, который с желтком, а фибриноген

Фактор Xa — это не просто крестик на карте каскадов, а важнейшее звено на перекрестке нескольких путей, ведущих к свертыванию крови, что делает его идеальной мишенью для препаратов нового поколения (ривароксабан, одобренный четырьмя годами раньше героя этой статьи, в 2008 году, связывается с ним же).

Читайте также:  Тримедат: инструкция по применению, для чего он нужен, аналоги, цена и отзывы

Из чего же, из чего

Действующее вещество Эликвиса — апиксабан — как раз относится к представителям нового поколения. И на ривароксабан, кстати, оно похоже не только по механизму действия, но и по структуре (не случайно совпадают буквосочетания в названии). Сравните:

Однако для препаратов важно не только время появления и родство. Главное — это все-таки связи. Связи с фактором Xa обычно осуществляются с участием его «кармашков» — мест, которыми он в норме взаимодействует с соседями по каскаду.

Таких «кармашков» у него четыре, и апиксабан связывается с первым и четвертым, так как второй очень мал, а третий быстро занимают молекулы растворителя.

Важные аминокислоты, с которыми взаимодействует апиксабан: аспарагин в позиции 189, глутамин-192, глицин-216, фенилаланин-174, триптофаны 215 и 99.

Апиксабан подавляет действие фактора Xa обратимо, не подпуская никого взаимодействовать с активными сайтами этого белка. Такой механизм называется конкурентным ингибированием и похож на игру в стулья: кто первый сел, того и место, но через некоторое время все опять бегают кругами под музыку и испытывают удачу.

Статья о первых исследованиях безопасности апиксабана на людях, опубликованная в British Journal of Clinical Pharmacology, гласит, что при приеме внутрь в виде таблеток организм усваивает примерно 50% лекарства, а через 11,5 часа выводится примерно половина от этого количества. Выполнив свою работу, препарат расщепляется ферментами печени (преимущественно цитохромами P450 3A) и покидает организм с мочой или через пищеварительный тракт, возвращаясь в него из крови через желчный пузырь.

Опасность свободного плавания

Со здоровыми пациентами понятно, но что рекомендуется лечить при помощи Эликвиса? У препарата в инструкции значатся три основных показания:

  • профилактика венозной тромбоэмболии (острая закупорка сосуда тромбом, который оторвался от места своего образования) после установки протеза тазобедренного или коленного сустава;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (или мерцательной аритмией, то есть когда помимо основных сокращений по предсердиям пробегает мелкая и очень быстрая «дрожь» не в такт общему ритму, и эта дрожь не связана с искусственными клапанами сердца или сужением митрального клапана). О рекомендации по диагностике и лечению на основе европейских гайдлайнов можно почитать здесь;
  • лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов.

Тромбоэмболия — очень коварное состояние. Пока тромб растет где-нибудь в глубоких или поверхностных венах ног (а там тромбы появляются сравнительно часто), конечности могут болеть и опухать, но кроме дискомфорта это мало чем грозит пациенту.

Если же тромб отрывается и с током крови попадает в сердце, мозг или легочную артерию, исход может быть летальным (по одной из версий, именно легочная тромбоэмболия убила Достоевского).

Но как, спросите вы, это связано с внутренним протезированием тазобедренного или коленного сустава?

На каскаде с картинки в начале статьи есть tissue factor, или тканевый фактор.

Он активирует систему свертывания крови гораздо раньше, чем к ней подключается фактор Xa, а тканевым называется потому, что сигналом к его работе становятся кусочки пострадавшей ткани — обрывки отрицательно заряженных клеточных мембран.

Но небольшие разрушения клеточного масштаба происходят и во время хирургической операции, а установленные элементы протеза тоже часто приобретают отрицательный заряд, что и провоцирует ложную тревогу.

В списках (не) значился

Эливиксу посвящены полсотни двойных слепых контролируемых исследований, информацию о которых можно найти в англоязычной базе медицинских статей PubMed, причем многие из них проведены на довольно большом количестве пациентов.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования.

«Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества.

Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Применение Эликвиса у пациентов с фибрилляцией предсердий хорошо изучено. В исследовании, проспонсированном производителями и опубликованном в New England Journal of Medicine, поучаствовало 993 ученых-медиков и 5599 пациентов с фибрилляцией предсердий. Их разделили на две группы: одним давали аспирин, известный своим антикоагулянтным (разжижающим кровь) действием, а другим — 5 мг апиксабана дважды в день. В группе апиксабана уровень первичных исходов (за них принимали инсульт или системный эмболизм) составил 1,6%, тогда как в группе аспирина — 3,7%. По остальным показателям группы различались меньше: у принимавших апиксабан смертность была на уровне 3,5%, 44 случая общих кровотечений и 11 внутричерепных кровоизлияний, а в группе аспирина смертность составила 4,7%, 31 кровотечение и 13 мозговых кровоизлияний.

В другой работе с апиксабаном сравнивали варфарин (лекарство старого поколения). Испытания, проведенные на 18 201 пациенте, показали, что смертность и случаи системной тромбоэмболии и инсульта в группе апиксабана были на треть ниже, чем в группе варфарина, однако и в группе варфарина эти цифры были невелики: 3,09% в год (смертность) и 1,6% в год (первичные исходы).

В исследовании, результаты которого были опубликованы в Journal of American Heart Association, обнаружено, что пациенты с тромбоэмболией и тромбозом нижних конечностей, принимающие апиксабан (2676 человек), реже попадали в больницу и реже страдали от кровотечений, чем люди, которым назначали варфарин или эноксапарин (2689 человек), и оставались в госпитале менее продолжительное время. Правда, здесь не совсем понятно, почему результаты по эноксапарину смешали с варфарином, ведь варфарин относится к старому поколению, а эноксапарин — к новому, и ингибирует он, как и апиксабан, фактор Xa, но необратимо. При этом эноксапарин еще и входит в перечень важнейших препаратов по версии Всемирной организации здравоохранения.

В исследовании по профилактике тромбоэмболии после замены коленного или тазобедренного сустава, проведенном на 8464 пациентах, ученые снова сравнили апиксабан (таблетки по 2,5 мг дважды в день, в отличие от частой терапевтической дозы, 5 мг дважды в день) с эноксапарином.

Обратите внимание на дизайн эксперимента: второй препарат вводили подкожно, но, чтобы исключить эффект плацебо и не лишить объективности это клиническое испытание, группе эноксапарина давали также таблетку-пустышку, а группе апиксабана делали плацебо-инъекции.

Если исследования, о которых мы написали выше, имели терапевтическую цель и длились около года, то здесь профилактика продолжалась 10-14 дней после операции на коленном суставе и 32-35 дней после установки тазобедренного протеза.

В группе апиксабана системная венозная тромбоэмболия возникла в 0,7% случаев, тогда как в группе эноксапарина — в 1,5% случаев. Риск кровотечения и других побочных эффектов апиксабан, по сравнению с эноксапарином, не увеличивал.

Xa против K: взгляд Кохрейновского сотрудничества

Целых шесть Кохрейновских обзоров так или иначе упоминают апиксабан, хотя в основном обзоры посвящены не одному веществу, а всей группе антикоагулянтов, действующих на фактор Xa и принимаемых в виде таблеток.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения.

Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении».

Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

В одном обзоре принимаемые внутрь антикоагулянты сравнили с существовавшей прежде терапией в виде инъекций при легочной тромбоэмболии. Новая терапия оказалась не хуже и не опаснее стандартной, однако она имеет свои преимущества: принимать таблетки удобнее, чем делать уколы, кроме того, у этих антикоагулянтов проще рассчитать необходимую дозировку, и корректировать ее, скорее всего, тоже не понадобится.

Похожий обзор рассматривает 11 исследований с 27 945 участниками, страдавшими от тромбоза глубоких вен. В этом случае ученые обнаружили, что эффективность обоих вариантов лечения примерно одинакова, однако антикоагулянты, подавляющие работу фактора Xa, реже вызывали кровотечения.

Обзор, посвященный эффективности апиксабана, дабигатрана, эдоксабана и ривароксабана против инсульта и тромбоэмболии у 12 545 пациентов с фибрилляцией предсердий и хроническими болезнями почек, показал, что эти лекарства не менее эффективны, чем варфарин.

В относительно свежем обзоре 2018 года лекарства, воздействующие на фактор Xa, немного лучше снижают риски инсультов и тромбоэмболии, чем препараты, использующие в качестве мишени витамин К (тот же варфарин).

Лекарства нового поколения также должны ненамного снижать количество смертей и обширных кровоизлияний, но здесь доказательства внушают меньше уверенности. К такому заключению авторы пришли, изучив 13 исследований в сумме на 67 688 пациентах.

Авторы двух обзоров (1 и 2) действия апиксабана и других антикоагулянтов на пациентов с гипертонией не нашли никаких вразумительных доказательств пользы или вреда такой терапии: рандомизированных контролируемых испытаний на эту тему практически не проводилось.

Indicator.Ru рекомендует: принимайте под наблюдением врача

Эликвис (апиксабан) — один из примеров исследованного лекарства, которое с честью выдержало клинические испытания с хорошим дизайном на десятках тысяч людей (хотя многие из этих испытаний, заметим в скобках, проведены или проспонсированы производителем).

Читайте также:  Саше Цераксон 1000 мг - инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Вам могут сказать, что он работает в полтора-два раза лучше великого и ужасного варфарина и других ингибиторов витамина К, но не забывайте, что в большинстве случаев это «в два раза» означает разницу примерно в 1% (и что из этого простая случайность, тоже было бы интересно узнать). Впрочем, Эликвис точно не хуже стандартной терапии, и в отличие от нее может применяться в более удобной форме (в таблетках). Он не требует частой «калибровки» дозы, а его действие более прицельно и предсказуемо, чем у варфарина, и с увеличением дозировки растет равномерно, а не скачками.

Список противопоказаний и лекарственных взаимодействий Эликвиса заметно короче, чем у старой стандартной терапии.

К противопоказаниям относят гиперчувствительность; кровотечения или их повышенный риск; заболевания печени, ведущие к проблемам со свертыванием крови; тяжелые нарушения работы почек, диализ; детский возраст, беременность и кормление ребенка (в последних случаях нет исследований, подтверждающих безопасность на людях).

Препараты, с которыми опасно сочетать Эликвис, — это аспирин и другие лекарства, увеличивающие риск развития кровотечений, а также ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина, которые отвечают за расщепление апиксабана в организме.

Поэтому неудивительно, что апиксабан был одобрен американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, FDA) и включен в рекомендации для врачей от британского Национального института здоровья и клинического совершенствования (National Institute for Health and Care Excellence).

Несмотря на это, свертывание крови всегда палка о двух концах. Эта система очень сложна, и некоторые ее механизмы до сих пор остаются непонятными. Поэтому влияющие на нее препараты нужно принимать под постоянным наблюдением специалистов: грань между тромбоэмболией и кровотечениями бывает довольно тонка, при этом оба эти варианта могут закончиться летальным исходом.

Источник: https://indicator.ru/medicine/pomogaet-li-elikvis.htm

Эликвис: инструкция, аналоги, действующее вещество

 Внутрь, независимо от приема пищи.  В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Эликвис можно измельчить и развести в воде или 5% водной декстрозе (5ДВ) или яблочном соке или смешать с яблочным пюре и дать пациенту для незамедлительного приема внутрь ( тд; «Фармакокинетика»).

В качестве альтернативы таблетку препарата Эликвис можно измельчить и развести в 60 мл воды или 5ДВ и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд ( тд; «Фармакокинетика»).

Лекарственное вещество в измельченных таблетках препарата Эликвис сохраняет стабильность в воде, 5ДВ, яблочном соке и яблочном пюре до 4.

 Пациенты после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: по 1 табл. 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12–24 ч после оперативного вмешательства).

При принятии решения о времени начала терапии врачам следует принять во внимание потенциальный положительный эффект от ранней антикоагулянтной терапии в профилактике ВТЭ наравне с риском развития постоперационного кровотечения.  У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет 32–38 дней, коленного сустава — 10–14 дней.

 У пациентов с фибрилляцией предсердий. По 1 табл. 5 мг два раза в сутки.

У пациентов с фибрилляцией предсердий дозу препарата снижают до 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) два раза в сутки:  - При наличии сочетания двух или более из следующих характеристик — возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).  Терапию следует продолжать длительное время.

 Лечение ТГВ, ТЭЛА. По 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — 5 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию ( тд; предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации ), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 мес.

 Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА. По 2,5 мг 2 раза в сутки после, как минимум, 6 мес лечения ТГВ или ТЭЛА апиксабаном в дозе 5 мг 2 раза в сутки или другим антикоагулянтом, как указано в таблице 2.

Таблица 2.

Дозировки Максимальная суточная доза
Лечение тромбоза глубоких вен, ТЭЛА 10 мг два раза в сутки в течение первых 7 дней 20 мг
Далее — 5 мг 2 раза в сутки 10 мг
Профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА после 6 мес лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА 2,5 мг два раза в сутки 5 мг

Общую длительность терапии следует подбирать индивидуально после тщательной оценки соотношения пользы от приема препарата и риска развития кровотечения ( тд; «Особые указания»).

Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени применимы следующие рекомендации:  - не требуется коррекции дозы при применении апиксабана для профилактики тромбоза глубоких вен пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения тромбоза глубоких вен, для лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА ( тд; «Фармакокинетика»); при применении апиксабана у пациентов с фибрилляцией предсердий и концентрацией креатинина 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в плазме крови, в сочетании с возрастом 80 лет или массой тела.

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (с Cl креатинина 15–29 мл/мин) применимы следующие рекомендации ( тд; «Особые указания» и «Фармакокинетика»):  - апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики тромбоза глубоких вен у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения тромбоза глубоких вен, для лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА;  - у пациентов с фибрилляцией предсердий следует применять дозу апиксабана 2,5 мг 2 раза в сутки. Нет данных о применении апиксабана у пациентов с Cl креатинина.

 Пациенты с нарушением функции печени. Препарат Эликвис противопоказан у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений ( тд; «Противопоказания»).

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано ( тд; «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса А или В по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекция дозы не требуется ( тд; «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Из клинических исследований были исключены пациенты, у которых отмечали повышение активности печеночных ферментов АЛТ/ACT в 2 раза выше ВГН или общего билирубина в полтора и более раз выше ВГН. В связи с этим следует с осторожностью применять апиксабан у пациентов этой группы ( тд; «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Следует оценить функцию печени до начала терапии препаратом Эликвис.

 Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в 2 — применение при фибрилляции предсердий).

 Масса тела. Коррекция дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в 2 — Пациенты с фибрилляцией предсердий).  Пол. Коррекция дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

 Раса и этническое происхождение. Коррекция дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.

 Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами.  Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).

 Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К. Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.

При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис на варфарин или другие антагонисты витамина К следует продолжать терапию препаратом Эликвис в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К. Через 48 ч следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата Эликвис. Совместный прием варфарина (или другого антагониста витамина К) и препарата Эликвис следует продолжать до достижения МНО ≥2. При достижении МНО ≥2 прием препарата Эликвис следует прекратить.

 Кардиоверсия. Пациенты с фибрилляцией предсердий, которым требуется проведение кардиоверсии, могут начать или продолжить применение препарата Эликвис.

Пациентам, не проходившим лечение антикоагулянтами, перед проведением кардиоверсии необходимо назначить по крайней мере 5 доз препарата Эликвис по 5 мг 2 раза в сутки (по 2,5 мг 2 раза в сутки для пациентов, которым требуется уменьшение дозы ( тд; 2 раздела «Способ применения и дозы») для достижения адекватной антикоагуляции.

В случае если проведение кардиоверсии требуется до назначения 5 доз препарата Эликвис, необходимо принять нагрузочную дозу в 10 мг с последующим приемом 5 мг 2 раза в сутки. Следует уменьшить нагрузочную дозу до 5 мг с последующим приемом 2,5 мг 2 раза в сутки, если пациент подходит под категорию для снижения дозы ( тд; 2 раздела «Способ применения и дозы»). Необходимо принять нагрузочную дозу по крайней мере за 2 ч до проведения кардиоверсии.

 Перед проведением кардиоверсии необходимо получить подтверждение о надлежащем приеме препарата Эликвис. При принятии решения о назначении и продолжительности лечения необходимо опираться на установленные рекомендации по применению антикоагулянтов у пациентов, которым требуется проведение кардиоверсии.

При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом.

При временном прекращении антикоагулянтной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.

Источник: https://kiberis.ru/?p=16648

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector