Кларитромицин 500 мг — инструкция по применению, цена в аптеке и фармакологические свойства

В медицинской практике нередко возникает необходимость в назначении пероральных препаратов с высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия. К таким средствам относится макролид Кларитромицин 500 мг, инструкция по применению к которому указывает на большую группу патогенных микроорганизмов, чувствительных к этому антибиотику.

Фармакологические свойства

Кларитромицин входит в группу антибиотиков-макролидов, первым представителем этого семейства является эритромицин, полученный американскими учеными еще в 1952 году. По сравнению с эритромицином, современный макролид имеет несколько преимуществ: более широкий спектр действия, меньшее количество побочных эффектов, низкую минимально подавляющую концентрацию.

Антибактериальное действие Кларитромицина развивается вследствие воздействия вещества на рибосомальные структуры патогенных микроорганизмов и угнетения их жизненных функций.

Препарат активен в отношении аэробных и анаэробных бактерий (как грамположительных, так и грамотрицательных).

После внутреннего приема активное вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, употребление пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Так как еда не изменяет биодоступность Кларитромицина, препарат можно принимать в любое время суток независимо от режима питания.

Антибиотик относится к препаратам рецептурного отпуска, в аптеках присутствует в двух дозировках: 250 и 500 мг. Цена Кларитромицина 500 мг выше стоимости макролида в дозе 250 мг всего на 30−50 рублей. Если посмотреть, сколько стоит Кларитромицин 500 мг в аптеках Санкт-Петербурга, можно увидеть, что цена отечественных таблеток количеством 14 штук в упаковке начинается от 245 рублей.

Большинство препаратов, активным веществом которых является кларитромицин, имеют такое же название, некоторые производители добавляют фирменную приставку, например, Кларитромицин-Тева.

Также можно приобрести кларитромицин под такими торговыми названиями: Фромилид, Клацид, Клабакс, Лекоклар.

Показания и противопоказания

В инструкции по применению таблеток Кларитромицина 500 мг говорится, что препарат используется при инфекциях, вызванных чувствительными к активному веществу микроорганизмами.

Поэтому перед лечением нужно провести посев на микрофлору и сделать анализ на ее чувствительность к антибиотику.

На практике это происходит не всегда, благодаря широкому спектру действия макролида инфекции, перечисленные в инструкции, успешно излечиваются.

Показания к применению антибиотика:

• заболевания верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит.
• синуситы.
• бронхиты, пневмонии.
• инфекции мягких тканей.
• одонтогенные инфекции.
• язва желудка (при необходимости уничтожения хеликобактер пилори).
• инфекции, вызванные некоторыми видами микобактерий.

Противопоказаниями к применению препарата является повышенная чувствительность к макролидам, тяжелые заболевания печени и почек.

Запрещено совместное применение антибиотика с лекарственными средствами из группы статинов, некоторыми антипсихотическими препаратами. Кларитромицин изменяет фармакокинетику антиаритмических и гипогликемических средств, омепразола, силденафила, итраконазола, поэтому при одновременном приеме с этими препаратами необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами.

Не назначают макролид беременным женщинам, из-за проникновения препарата в грудное молоко на время лечения матери ребенка переводят на искусственное вскармливание. Антибиотик в таблетированной форме не применяют для лечения детей младше 12 лет, детям младшего возраста дают оральную суспензию Кларитромицина.

Способ применения

Кларитромицин принимают внутрь независимо от еды, соблюдая одинаковые интервалы между приемами таблеток. Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести инфекции и вида возбудителя.

Рекомендуемые схемы применения:

• При легких инфекциях — 250 мг 2 раза в сутки 6−14 дней.
• При тяжелых инфекциях — 500 мг 2 раза в сутки не менее двух недель.
• При одонтогенных инфекциях — 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.
• Для эрадикации халикобактер пилори — 500 мг 2 раза в сутки одновременно с амокисциллином и омепразолом в течение 7−10 дней.

Если врач назначил Кларитромицин СР 500, инструкция по применению этого препарата указывает, что это таблетки пролонгированного действия. Активное вещество Кларитромицина СР высвобождается в организме постепенно в течение дня, поэтому препарат можно принимать один раз в сутки по одной таблетке в дозировке 500 мг (в тяжелых случаях врач назначает 2 таблетки).

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными реакциями при лечении Кларитромицином являются тошнота, боль в животе, понос. При длительном лечении появляются кандидоз слизистых оболочек полости рта и кишечника, аллергические высыпания на коже, лейкопения, снижение аппетита, бессонница, головокружение, нарушение функций печени и почек.

Тяжелые побочные эффекты при лечении Кларитромицином возникают редко, обычно пациенты хорошо переносят лечение, не предъявляя каких-либо жалоб.

После окончания курса антибиотика рекомендуется восстановить полезную микрофлору желудочно-кишечного тракта с помощью пребиотиков.

Отзывы врачей и пациентов

Олег. Это антибактериальное средство с высокой эффективностью, при этом антибиотик довольно безопасен — почти никто из моих пациентов не предъявлял жалобы на плохую переносимость препарата. Я регулярно использую Кларитромицин в своей клинической практике, не собираюсь отказываться от его назначения.

Ольга. Мне был поставлен диагноз «хеликобактерный гастрит», врач назначил схему лечения, в который входили три препарата: Хиконцил (с амоксициллином), Фромилид (с кларитромицином), Омез (с омепразолом). После курса лечения я сдала анализы. Они оказались в норме.

Ирина, уролог. Могу сказать, что Кларитромицин хорошо зарекомендовал себя при лечении урогенитальных инфекций у мужчин и женщин. Плюсами в пользу этого антибиотика становятся хорошая переносимость пациентами и доступная цена.

Елена. С Кларитромицином «познакомилась», когда у меня сильно заболело горло. Начала лечение с леденцов, полосканий, но ничего не помогало, пришлось идти к терапевту.

Врач назначил мне этот антибиотик, утром я приняла первую таблетку в дозировке 500 мг, уже вечером я почувствовала, что боль в горле уменьшилась.

Источник: https://MedProstatit.ru/klaritromicin-500-mg.html

Кларитромицин

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кларитромицина действует бактериостатически и бактерицидно. Препарат активен в отношении:

• Грамотрицательных бактерий – Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
• Грамположительных бактерий – Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
• Анаэробных бактерий – Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens;
• Внутриклеточных микроорганизмов – Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Кларитромицин по инструкции также активен в отношении Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis) и Toxoplasma gondii.

Зарегистрировано довольно много аналогов Кларитромицина, которые имеют такой же терапевтический эффект.

Форма выпуска

Кларитромицин выпускают в виде:

• Овальных двояковыпуклых светло-желтых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг (Кларитромицин 500). Вспомогательные вещества – полакрилин калия, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. По 14 штук в упаковке;
• Мелких светло-желтых гранул для приготовления суспензии Кларитромицина для приема внутрь во флаконах из темного стекла для приготовления 60 мл (1,5 мг) и 100 мл (2,5 мг) готовой суспензии.

Показания к применению Кларитромицина

По инструкции Кларитромицин применяют при различных инфекционных заболеваниях, чувствительных к действующему веществу:

• Тонзиллофарингите;
• Среднем отите;
• Остром синусите;
• Остром и хроническом (в фазе обострения) бронхите,
• Бактериальной и атипичной пневмонии;
• Различных инфекциях кожи и мягких тканей.

Кларитромицин применяют также для профилактики возникновения микобактериальных инфекций у больных СПИДом.

Противопоказания

Применение Кларитромицина противопоказано при:

• Тяжелой недостаточности функции печени и гепатите (в анамнезе);
• Порфирии;
• Синдроме мальабсорбции глюкозы (галактозы), врожденной непереносимости фруктозы или дефиците фермента сахаразы-изомальтазы;
• Повышенной чувствительности к кларитромицину или другим антибиотикам-макролидам.

Кларитромицин по инструкции не применяют в первом триместре беременности, детском возрасте до 6 месяцев, а также одновременно с цизапридом, терфенадином, пимозидом и астемизолом. Применение во втором и третьем триместрах беременности возможно строго по показаниям. Детям до 12 лет или с массой тела до 33 кг противопоказан примем Кларитромицина в виде таблеток.

Инструкция по применению Кларитромицина

При применении Кларитромицина таблетки, не разламывая, проглатывают целиком, запивая водой.

Обычно детям в возрасте старше 12 лет и взрослым назначают каждые 12 часов по 250 мг Кларитромицина.

Для лечения острого синусита и других тяжелых инфекций, вызванных Haemophilus influenzae, назначают каждые 12 часов по 1 таблетке Кларитромицина 500. Курс лечения составляет одну-две недели.

С целью эрадикации Н. pylori – дважды в сутки по 250-500 мг на протяжении недели, обычно в комбинации с другими лекарственными препаратами.

Для лечения и профилактики инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex, назначают каждые 12 часов по 1 таблетке Кларитромицина 500. Лечение обычно длительное, более полугода.

Кларитромицин вводят перорально с помощью шприца-дозатора, вмещающего 5 мл суспензии, что соответствует 125 мг кларитромицина.

Шприц необходимо промывать после каждого использования. Средняя продолжительность курса лечения – от одной до двух недель.

Для приготовления суспензии флакон встряхивают, добавляют 1/4 часть от необходимых 42 мл воды и взбалтывают до полного растворения гранул. Затем добавляют остаток воды, чтобы объем суспензии достигал линии отметки на флаконе, и еще раз встряхивают.

Побочные действия

По отзывам Кларитромицин переносится лучше, чем эритромицин. При применении могут возникнуть различные побочные эффекты:

• Диарея, тошнота, стоматит, рвота, боль в животе, глоссит; значительно реже по отзывам Кларитромицин вызывает псевдомембранозный колит, повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху;
• Чувство страха, головокружение, бессонница или кошмарные сновидения, спутанность сознания;
• Крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, временные изменения вкусовых ощущений.

Лечение антибиотиками обычно изменяет нормальную флору кишечника и, по отзывам о Кларитромицине, в отдельных случаях возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Аналоги Кларитромицина – Азиклар, Клеримед, Кларбакт, Лекоклар, Кларимисин, Клацид и Клацид CP, Фромилид, Фромилид Уно, Кламед, Клабел, Биноклар, Клабакс, Кларикар, Клерон, Кларицид. Эти препараты имеют то же действующее вещество и оказывают такой же терапевтический эффект. Различие в названиях обусловлено различными торговыми марками, которые выпускают эти лекарственные препараты.

Условия хранения

Кларитромицин отпускают по рецепту врача. Срок хранения таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 5 лет, гранул для приготовления суспензии – 2 года.

Источник: https://www.neboleem.net/claritromitcin.php

От чего помогает антибиотик «Кларитромицин» 500 мг. Инструкция по применению, цена

Современное высокоэффективное противомикробное средство из подгруппы полусинтетических антибиотиков – препарат «Кларитромицин».

Инструкция по применению указывает, что лекарство отлично зарекомендовало себя в комплексной терапии различных инфекционных, а также воспалительных патологий, провоцируемых восприимчивыми к медикаменту микроорганизмами.

Состав

Согласно прилагаемой инструкции в роли активного компонента производителем указывается кларитромицин. Именно ему присуще подавлять рост и размножение патогенной микрофлоры.

Картофельный крахмал и МКЦ, низкомолекулярный ПВП и диоксид кремний коллоидный, а также прежелатинизированный крахмал и магния стеарат, натрия лаурил сульфат – вспомогательные вещества в таблетках.

Инструкция по применению (цена, отзывы и аналоги будут представлены ниже в статье) поясняет, что именно подобный многокомпонентный состав позволяет медикаменту проявлять высокую активность в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов.

Какова форма выпуска

В аптечной сети антибактериальное средство «Кларитромицин» представлено:

• как желтые, покрытые специальной защитной оболочкой двояковыпуклые таблетки, с двумя слоями, просматриваемыми на изломе – фасовка по 7шт., 10 шт., а также 14 шт.;
• как твердые с белым окрашиванием капсулы, содержащие внутри порошковую массу – фасовка в защитные блистеры по 7 шт., 10шт., а также 14 шт.;
• для детской категории больных выпускается суспензия для перорального приема – во флаконах темного стекла объемом 60 мл или 100 мл.

Оптимальную форму рекомендует специалист, исходя из диагностированной патологии, а также возрастной категории заболевшего.

Каковы фармакологические эффекты

Поскольку препарат «Кларитромицин» – яркий представитель подгруппы полусинтетических макролидов, ему присущи их основные фармакологические эффекты:

• активное подавление роста патогенных микроорганизмов;
• предупреждение широкого распространения инфекционных агентов по организму;
• предупреждение тяжелых осложнений из-за уже сформировавшегося воспалительного процесса в том или ином органе.

Активное вещество препарата проявляет особо выраженную деятельность в отношении таких грамположительных микроорганизмов, как стрептококк и стафилококк, а также коринобактерии.

Отмечается его эффективность и по отношению к Хеликобактер пилори, а также гемофильная инфлюэнца и бордетелла пертусис.

Анаэробные бактерии и внутриклеточные микроорганизмы также вполне поддаются антибактериальной активности препарата «Кларитромицин».

Инструкция указывает, что при пероральном пути введения абсорбция медикамента осуществляется из петель кишечника. Особо выраженного влияния прием пищи не оказывает. Основной компонент лекарство хорошо проникает в ткани и биологические жидкости. Выведение осуществляется почками.

Таблетки «Кларитромицин»: от чего помогает, когда назначают

Специалистами медикамент рекомендуется к применению при инфекционных, а также воспалительных патологиях, спровоцированных восприимчивыми к лекарству микроорганизмами:

• тонзиллиты;
• фарингиты;
• отиты;
• синуситы;
• бронхиты;
• внебольничные пневмонии;
• одонтогенные инфекции;
• микобактериальные заболевания; комплексная фармакотерапия язвенных поражений структур ЖКТ.

Для чего «Кларитромицин» назначают еще? С профилактической целью препарат может рекомендоваться специалистом у лиц с диагностированным иммунодефицитным статусом – для предупреждения появления клинических признаков бактериальной инфекции.

Противопоказания

У большинства антибактериальных аптечных препаратов имеет довольно длинный перечень ограничений к их применению. По инструкции для макролида «Кларитромицин» абсолютными и относительными противопоказаниями являются:

• присутствие в анамнезе указания на удлинение интервала QT по ЭКГ;
• выраженная желудочковая аритмия;
• желудочковая тахикардия формы «пируэт»;
• гипокалиемия;
• декомпенсированная печеночная недостаточность;
• тяжелый сбой деятельности клеток почек;
• холестатическая форма желтухи, а также перенесенный гепатит в анамнезе;
• сформировавшаяся порфирия;
• внутриутробное развитие плода;
• лактация;
• одновременный прием с Астемизолом, Цизапридом либо Терфенадином, алколоидами спорыньи.

Абсолютно недопустим прием препарата людьми, у которых имеется непереносимость его активных, а также вспомогательных компонентов.

Лекарство «Кларитромицин»: инструкция по применению и дозировка

Производителем предусмотрен только пероральный путь введения медикамента – таблетки либо капсулы рекомендуется проглатывать целиком. Измельчение, разжевывание не требуется. Допустимо сопровождение небольшим объемом воды.

Дозировки и общая продолжительность фармакотерапии рекомендуются специалистом индивидуально:

• по 250 мг каждые 12–14 часов взрослой категории больных, а также подросткам;
• терапия острого синусита либо обострения хронической формы патологии требуется однократный прием 500 мг медикамента каждые 12 часов, с продолжительностью курса 10–12 суток;
• эрадикация Хеликобактер пилори – совместно с иными медикаментами 2 р/с по 250–500 мг, 7–10 суток;
• лечебные мероприятия по купированию инфекций, спровоцированных Mycobacterium avium complex, по 1 шт. каждые 12–14 часов, с продолжительностью 5.5–6 месяцев;
• форма суспензии рекомендуется детям младше 12 лет по 15 мг/кг/сутки, разделенные на 2 приема.

Поскольку гранулы, предназначенные для приготовления суспензии, имеют горький вкус, детям разжевывать их не следует. После приема лекарства рот необходимо ополаскивать.

Побочные эффекты

Появление нежелательных воздействий на человеческий организм на фоне приема антибактериальных лекарств – далеко не редкость. Для антибиотика «Кларитромицин» ими будут являться:

• диспепсические расстройства;
• гастралгии;
• повышение параметров трансаминаз в кровяном русле;
• обострение заболеваний гепатоцеллюлярной области;
• различные аллергические состояния;
• болевые импульсы в различных областях головы;
• бессоница;
• судорожные приступы;
• парестезии;
• интенсивное потоотделение;
• дисгевзия;
• экстрасистолия;
• анорексия;
• кандидоз.

После отмены медикамента все вышеперечисленные побочные воздействия самостоятельно устраняются.

Какие у лекарства «Кларитромицин» аналоги

Полные аналоги:

1. Биноклар.
2. Кларитромицин ретард.
3. Криксан.
4. Кларитромицин OBL.
5. Клабакс.
6. Кларбакт.
7. Кларитромицин Тева.
8. Зимбактар.
9. Класине.
10. Кларомин.
11. Клеримед.
12. Экозитрин.
13. Фромилид.
14. Сейдон-Сановель.
15. Киспар.
16. Коатер.
17. СР-Кларен.
18. Кларитромицин Верте.
19. Арвицин.
20. Кларицит.
21. Кларицин.
22. Кларитромицин Пфайзер.
23. Фромилид Уно.
24. Клацид.
25. Кларитросин.
26. Клацид СР.
27. Арвицин ретард.
28. Кларитромицин Протекх.

Цена

В аптеках  цена «Кларитромицин», таблетки 500 мг (Москва) достигает 275-455 рублей. В Казахстане препарат стоит 1660 тенге. В Минске аптеки предлагают купить средство за 0,6 — 21 бел. рублей. Стоимость препарата в Киеве и городах Украины достигает 45-95 гривен.

Отзывы

На форумах, посвященных обсуждениям антибактериальных средств, отзывы о лекарстве «Кларитромицин» в большинстве своем положительные. Редко указывается, что на фоне его применения появлялась тошноты либо крапивница, но после коррекции доз, негативная симптоматика исчезала.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/klaritromicin-instrukciya-po-primeneniyu.html

Кларитромицин

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин).

В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина.

При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась.

Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином.

Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан.

Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам.

Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида.

Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

• При одновременном применении с метилпреднизолоном — уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном — описаны случаи развития острой мании и психоза.
• При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом — возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
• При одновременном применении с сертралином — теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином — возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
• При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A.

В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия.

Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии.

Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

1. При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
2. При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
3. При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.

Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A.

Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ.

При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Источник: https://ProTabletky.ru/clarithromycin/

Кларитромицин — официальная инструкция по применению, аналоги

• Регистрационный номер: ЛСР-002475/09-090810
• Торговое название препарата: Кларитромицин
• Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
• Международное непатентованное название: кларитромицин

Состав: Активное вещество: кларитромицин — 250 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный — 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 5,4 мг, макрогол 4000 — 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.

Описание: Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.

1. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид Код ATX J01FA09
2. Фармакологические свойства
   Фармакодинамика Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
3. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori.

Фармакокинетика Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации.

Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г — 1-3 часа.

При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 часов соответственно.

При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
• Одонтогенные инфекции;
• Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3.
• Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Порфирия;
• Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
• Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности.

Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Внутрь вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.

Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза — 250 мг каждые 24 часа.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом: Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC:

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами: Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней. Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами

Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.

Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике.

Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Передозировка Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Кларитромицин не назначают одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота. При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом. Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов. Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина, и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р

Источник: https://medi.ru/instrukciya/klaritromitsin_9999/