Липримар 40 мг — инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы покупателей, аналоги

В современном мире все чаще говорят о вреде холестерина. Однако, не все до конца понимают, в чем именно опасность превышения его допустимого уровня в крови, а ведь избыточное содержание одной из фракций этого вещества способствует возникновению множества опасных патологий. Липопротеиды низкой плотности способны «слипаться» и образовывать бляшки на внутренних стенках кровеносных сосудов. Со временем такие атеросклеротические бляшки увеличиваются в размере, сужая просвет сосуда, и вызывают кислородное голодание тканей, что приводит к нарушению нормального функционирования органов. Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналогиВ случае отрыва бляшки от эндотелия, образуется тромб, способный закупорить просвет артерий, питающих кишечник, почки, конечности, головной мозг или сердце. В случае затруднения кровотока в коронарных артериях, возникает инфаркт миокарда — тяжелое заболевание, часто приводящее к инвалидизации и летальному исходу. Предотвращением сердечно-сосудистых осложнений и лечением атеросклероза занимаются врачи терапевты и кардиологи, кроме этого, немаловажную роль в профилактике играет изменение образа жизни пациента. Для снижения уровня вредного холестерина, необходимо нормализовать массу тела, отказаться от вредных привычек, таких как алкоголь и курение. Также следует ввести в ежедневную практику дозированные физические нагрузки, ограничить в рационе жирную, жареную и копченую пищу. Диета больных атеросклерозом должна быть богата свежими овощами и фруктами. Медикаментозная терапия атеросклероза включает в себя фибраты, омега-3-полиненасыщенные жиры и статины. Одним из наиболее эффективных и мощных средств, на фоне применения которых снижается показатель общего холестерина, а также уменьшаются риски возникновения фатальных осложнений атеросклероза, является Липримар.

Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Средства, снижающие содержание холестерина и триглециридов в плазме.

Медикаментозное средство выпускается в виде овальных таблеток, покрытых пленочной оболочкой молочно-белого цвета. В аптечной сети Липримар доступен в дозировках 10,20,40 и 80 миллиграмм.

Каждая таблетка имеет гравировку с указанием дозы действующего вещества и надписи PD155, PD156, PD157 и PD158 соответственно.

Одна картонная упаковка содержит

ячеистые блистеры, в которых размещено по 7 или 10 таблеток.

Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Таблетка Липримара содержит по 10, 20,40 или 80 мг основного действующего вещества — кальциевой соли аторвастатина.

Формообразующие, связывающие вещества и стабилизаторы: углекслый кальций, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрий кроскармеллоза, полисорбат-80, гидроксипросилцеллюлоза, стеарат магния.

Кишечнорастворимая оболочка фармпрепарата содержит в себе опардай белый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, оксид титана, тальк) для придания цвета, эмульсию симетикона. Таблетки с дозировкой 10, 20 или 40 мг помимо этого содержат воск канделила.

Препарат Липримар рекомендуется к применению при следующих патологических состояниях:

  • Нарушение обмена липидов (первичное), дисбеталипотротеинемия, гипетриглицеридемия, комбинированная гиперлипидемия. При наследственной семейной гиперхолестеринемии фармпрепарат назначается мальчикам и девочкам с десятилетнего возраста в комбинации со специализированной рациональной диетой под постоянным контролем показателей липидограммы и биохимического анализа крови.
  • Диагностированных кардиоваскулярных заболеваниях (включая ИБС, инсульты, инфаркты в анамнезе).
  • Пациентам с повышенным риском по шкале score (возраст после 50-55 лет, гипертоническая болезнь, некомпенсированный диабет, табакокурение и злоупотребление алкоголем, малоподвижный образ жизни, избыточный вес тела или ожирение), а также при неблагоприятном семейном анамнезе с целью снижения вероятности возникновения инсульта, инфаркта миокарда, тромбоза важных магистральных артерий.

В качестве вторичной профилактики, Аторвастатин назначается при проведении процедуры реваскуляризации, при госпитализации в специализированный стационар по поводу стенокардии, ИБС, инфаркта. Медсредство широко используется в практике врачей терапевтов, педиатров, эндокринологов и кардиологов. Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Входящее в состав Липримара гипохолестеринемическое средство аторвастатин, избирательный ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермента А, регулирующего процесс превращения ГМГ-Кофермента А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина.

Таким образом, при конкурентном угнетении функции энзима и прерывания процесса синтеза холестерина, повышения уровня захвата и катаболизма вредных липопротеинов клетками печени, происходит снижение уровня ОХ и коррекция дислипидемии в плазме больных атеросклерозом.

Это приводит к уменьшению интенсивности бляшкообразования и уменьшает риск тромбоэмболических осложнений.
При наличии у пациентов генетической предрасположенности к гиперхолестеринемии различных форм, фармпрепарат снижает в плазме содержание липопротеинов, имеющих низкую плотность, триглицеридов, а также общего холестерина.

При этом несколько поднимает уровень ЛПВП.
При пероральном использовании действующий компонент медпрепарата хорошо адсорбируется в кишечнике, абсолютная биологическая доступность достигает более 10%. Пиковый уровень средства в крови исследуемых регистрировался спустя 120 минут со времени приема, около 98% аторвастатина связаны с белками крови.

Элиминация активного вещества и метаболитов осуществляется с желчью. Время полувыведения медсредства — 14 часов. За счет циркулирующих в организме метаболитов, продолжительность терапевтического действия составляет в среднем 25 часов.

Инструкция по применению содержит следующую информацию о состояниях, при которых использовать Липримар запрещено. К ним относят:

  • Остро протекающие патологи печени, а также значительное увеличение числа печеночных ферментов любого генеза (выше чем в 3 раза от установленной верхней границы нормы).
  • Установленная печеночная недостаточность.
  • Беременность и период лактации.
  • Повышенная индивидуальная восприимчивость к составляющим лекарства.

С осторожностью назначается в случае, если польза от применения препарата превышает возможный риск появления побочных эффектов. Он назначается при злоупотреблении алкогольными напитками, эндокринологических патологиях, нарушениях обмена веществ, пониженном артериальном давлении, эпилепсии, острых инфекционных заболеваниях (включая сепсис), состояниях после обширных оперативных вмешательств, тяжелых травм.
Использование Липримара у детей до 18 лет ограничено, вследствие недостаточного изучения его безопасности и оправдано лишь в тяжелых случаях наследственных нарушений обмена холестерина, не поддающихся коррекции иными методами (в том числе диетотерапией и физическими нагрузками).

Перед стартом терапии, важно установить начальные значения холестерина и ЛПНП, после чего постепенно определяется минимальная поддерживающая дозировка лекарства. Согласно инструкции, начальная доза медсредства составляет 10 миллиграммов в сутки. Терапевтическое влияние аторвастатина начинается спустя 14 дней после начала приема при правильном соблюдении врачебных назначений.

Через месяц после приема, следует повторно сдать липидограмму для оценки изменения уровней различных фракций холестерина.

В случае неудовлетворительного результата, дозировку фармпрепарата повышают на 10 мг в день, вплоть до установления оптимального уровня для общего холестерина в плазме (он составляет около 5 ммоль/л у среднестатистического человека и до 4 ммоль/л для пациентов при наличии инфаркта миокарда в анамнезе и сопутствующего СД).

В случае семейной гиперхолестеринемии, суточная дозировка аторвастатина составляет 80 миллиграммов.
Патологии почек и ХПН не влияют на метаболизм компонентов Липримара и не требуют корректировки дозировки препарата у данных больных.
При наличии заболеваний печени или печеночно-клеточной недостаточности, рекомендуется снижение суточной нормы фармсредства.

Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Липримар редко вызывает побочные эффекты, однако в ходе его маркетинговых исследований у некоторых пациентов отмечались следующие проявления:

  • Нарушение сна, мигрени, возникновение периферической нейропатии, общая слабость.
  • Снижение аппетита, рвота, вздутие живота, диспепсия (изжога, рвотные позывы, болезненность в верхней части живота), поносы и сложности с дефекацией.
  • Болезненность в мышцах, судороги, усталость.
  • Лекарственный гепатит.
  • Аллергии (кожные высыпания, крапивница).

При применении медсредства детьми, педиатры отмечали незначительное увеличение частоты инфекционно-воспалительных болезней дыхательных путей.
В единичных случаях в ходе постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи тромбоцитопении с геморрагическим синдромом, мультиформная эритема, буллезный эпидермолиз, ассоциированные с применением фармпрепата.

На все время приема статинов следует соблюдать специализированную диету. Важно ограничить в рационе содержание животных жиров, жареной, копченой пищи.
Лечение аторвастатином должно быть длительным, краткосрочные курсы препарата малоэффективны.

Поскольку основные реакции при синтезе холестерина протекают ночью, употреблять аторвастатин лучше перед сном, запивая чистой водой.
Недопустим для применения в качестве жидкости для запивания Липримара натуральный грейпфрутовый сок, т.к.

входящие в его состав активные вещества могут повлиять на метаболизм основного действующего компонента медпрепарата.

Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

При применении аторвастатина с алюминийсодержащими антацидными медпрепаратами, понижается всасывание и общая концентрация средства в плазме, но это не создает клинически значимого влияния на эффект от статина.

Вероятность возникновения миопатий во время применения статинов повышается при их употреблении с циклоспорином, эритромицином, витамином РР и фибратами.
Случаев превышения максимальной дозы фармпрепарата отмечено не было.

При их регистрации должно проводиться симптоматическое лечение, гемодиализ неэффективен.

Аторвастатин не назначается беременным женщинам и во время лактации. Если беременность наступает на фоне лечения, необходимо проинформировать будущую маму о вероятных рисках для плода.

Липримар хранят в условиях пониженной влажности, в темном месте. Оптимальная температура 15-25 0 С. Лекарственное средство нужно беречь от детей.

При тщательном следовании рекомендациям, указанным в инструкции, термин годности Липримара — 3 года. Средство запрещено для применения по истечению данного периода.

Аналогичными свойствами обладают препараты, содержащие в качестве активного компонента аторвастатин. К ним относятся: Аторем (10,20,40), Ливастор, Плеостин, Торвакард (в дозировке 10,20,40) и другие.

Источник: https://wer.ru/opisanie/liprimar/

Липримар????Инструкция по применению, цена, отзывы о таблетках

Липримар является современным высокоэффективным препаратом, применяемым при возникновении необходимости нормализовать уровень холестерина в составе плазмы крови больного человека.

Это препарат быстрого действия предназначен для снижения концентрации «плохого» холестерина и повышения «хорошего». Регулярный прием лекарства помогает стабилизировать липидный обмен и предупредить появление сердечно-сосудистых патологий.

Лекарственное средство имеет стоимость в пределах 720-900 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозировке 10 мг. Цена Липримар 20 мг в таблетках составляет 1030 рублей за 30 штук.

Срок хранения лекарства равен 3 годам. Хранить медикамент следует в темном и недоступном для детей месте при температуре окружающей среды не выше 25 градусов Цельсия. Отпуск лекарственного средства в аптеке разрешен только после предъявления рецептурного листка лечащего врача.

Читайте также:  Момат крем, мазь: инструкция по применению, состав и форма выпуска препарата

Состав и фармакологическое действие Липримара

Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Основными странами-производителями препарата являются США и Исландия.

Он относится к лекарственным средствам нового поколения благодаря наличию в составе действующего вещества аторвастатина. Помимо активного компонента в состав препарата входит целый комплекс дополнительных соединений.

Вспомогательную роль выполняют:

  • карбонат кальция;
  • МКЦ;
  • диоксид титана;
  • гипромеллоза;
  • лактозы моногидрат;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • полиэтиленгликоль;
  • полисорбат 80;
  • симетикона эмульсия.

Производитель выпускает препарат только в таблетированной форме дозировкой 10, 20, 40 и 80мг активного компонента. Аторвастатин результативно понижает уровень холестерола, в т. ч. его производство печенью.

Потому многие врачи прописывают данное средство при генетической или приобретенной гиперхолестеринемии, нарушениях липидного обмена и т.д.

Препарат проявляет высокую степень эффективности во время терапии сердечно-сосудистых нарушений, что снижает вероятность наступления ишемии либо фатального исхода.

В результате использования Липримара удается снизить общий уровень холестерола на 30-46%, а липопротеидов низкой плотности – на 41-61%.

Максимальная концентрация в составе плазмы достигается через 2 часа и имеет зависимость от принятой дозировки. Приём пищи не оказывает особого влияния на биодоступность вещества. При этом около 98% активного соединения вступает в связь с белками плазмы. Выведение продуктов метаболизма осуществляется в составе желчи и мочи.

  • Обладает высокой степенью эффективности
  • Минимальное количество противопоказаний
  • Редкое развитие побочных эффектов
  • Отсутствует влияние на скорость психомоторных реакций организма
  • Реализуется только по рецепту
  • Имеет высокую стоимость
  • При проведении терапии требует осуществления регулярного контроля состояния крови

Инструкция по применению препарата

Препарат используется при отсутствии возможности безмедикаментозного снижения концентрации холестерина в крови и отсутствии возможности в нормализации обмена липидов без применения лекарственных средств.

Показания к применению

Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Среди основных показаний к использованию Липримара выступают разные формы гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и дисбеталипопротеинемии. Лекарство выписывают кардиологи для профилактики сосудистых патологий в тех случаях, когда пациенты имеют выраженные симптомы возникновения стенокардии, инсульта и инфаркта.

Способ использования

Прием лекарственного средства не зависит от времени суток и графика употребления пищи. Дозировка лекарства колеблется от 10 мг до 80 мг единожды в сутки. Подбор оптимальной дозы зависит от содержания холестерина в крови, цели, преследуемой осуществляемой терапией и индивидуальных особенностей физиологии организма пациента.

Людям, страдающим первичной гиперхолестеринемией либо смешанной гиперлипидемией, рекомендуемая доза составляет 10 миллиграмм в день. Терапевтический эффект наступает через 14-28 дней после начала приема лекарственного средства.

Пациенты с диагнозом гомозиготная семейная гиперхолестеринемия принимают максимальную дозировку – 80 мг в день. В результате проведения медикаментозной терапии можно понизить «плохой» холестерин на 18-45%.

Противопоказания препарата

При назначении курса медикаментозной терапии с применением Липримара требуется учитывать возможное наличие у пациента противопоказаний к применению средства.

Основными противопоказаниями являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • активное заболевание печени или повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет, за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии;
  • дети в возрасте до 10 лет;
  • одновременное применение с фузидовой кислотой;
  • наличие у больного врожденного дефицита лактазы, непереносимости лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При проведении лечения осторожность в использовании препарата требуется при наличии заболеваний печени и злоупотреблении алкоголем.

Побочные эффекты

Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Препарат переносится больными хорошо, но в отдельных случаях у пациентов возможно появление побочных эффектов и нежелательных реакций.

Иногда терапия с применением Липримара вызывает побочные реакции, затрагивающие функционирование нервной системы. Такие нарушения проявляются головной болью, проблемами со сном и развитием астенического синдрома.

В качестве побочных эффектов у больного появляются:

  1. Тошнота.
  2. Диарея.
  3. Болевые ощущения в животе.
  4. Запор.
  5. Диспепсия.
  6. Метеоризм.

Возможно возникновение нарушений в работе опорно-двигательного аппарата и ухудшение состояния соединительной ткани.

В редких случаях у пациентов регистрируется развитие амнезии, парестезии, периферической нейропатии, анорексии, гепатита, холестатической желтухи и аллергических проявлений.

Случаи передозировки наступают достаточно редко, проявляясь обострением побочных явлений. В таких ситуациях проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

  • У больного повышается вероятность развития миопатии при одновременном использовании циклоспорина, эритромицина, фибратов, кларитромицина, противогрибковых средств, никотиновой кислоты с Липримаром.
  • Сочетание аторвастатина с изоферментом цитохрома CYP3A4, эритромицином, кларитромицином и дилтиаземом вызывает снижение количества аторвастатина в составе плазмы крови.
  • Сочетание Липримара с Дигоксином и пероральными контрацептивами, которые имеют в своем составе норэтистерон и этинилэстрадиол существенно увеличивает концентрацию этих препаратов в крови.

Комплексное использование Липримара с медикаментами.

Которые имеют в своем составе гидроксид магния и гидроксид алюминия, а также совместное применение с Колестиполом может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Липримар противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Женщины в репродуктивном возрасте в период использования лекарства должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение препарата противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.

При применении медпрепарата в сочетании с антигипертензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии симптомов клинически значимого нежелательного взаимодействия не обнаруживается.

Отмечается повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, при использовании комбинации Лопинавира и Ритонавира, Саквинавира и Ритонавира, Дарунавира и Ритонавира, Фосампренавира, Фосампренавира с Ритонавиром и Нелфинавиром, ингибиторами протеазы гепатита С, Кларитромицином и Итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.

Медикамент следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. Осторожность требуется также при проведении медикаментозной терапии сопровождаемой назначением этого средства при наличии у больного сахарного диабета.

Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при указанных видах деятельности.

Отзывы о Липримаре

Большинство отзывов о Липримаре являются положительными в них пациенты указывают на высокую эффективность препарата.

В некоторых отзывах указывается то, что при самостоятельной корректировки дозировки средства начинают проявляться побочные эффекты от приема медикамента.

Отзыв пациента Липримар 40 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

  1. По отзывам большинства врачей, при соблюдении инструкции по применению Липримар является более эффективным средством по сравнению со своими даже более дорогими по цене аналогами.
  2. Некоторые пациенты указывают в своих откликах на такой недостаток использования лекарственного средства, как необходимость проведения регулярного контроля состояния крови.
  3. Большинство пациентов указывают в качестве недостатков препарата его завышенную стоимость и реализацию средства только по рецепту лечащего врача.

Аналоги препарата

Основными аналогами препарата являются:

  1. Аторис представляет собой препарат, содержащий аторвастатин в качестве основного действующего соединения. Медикамент выпускается в форме таблеток в оболочке. Одна упаковка, в зависимости от массового содержания активного ингредиента, может содержать 10, 30, 60 или 90 таблеток.

Лекарство оказывает гиполипидемическое воздействие. Препарат имеет большое количество противопоказаний и побочных эффектов. Для приобретения медикамента требуется рецепт врача. Срок хранения лекарства составляет 2 года при температуре не выше 25 градусов. Стоимость Аториса в аптеке составляет в зависимости от дозировки от25- до 1700 рублей.

  • Липтонорм содержит аторвастатин в виде активного компонента. Препарат производится в таблетках с дозировкой 10 и 20 мг. Лекарство оказывает гиполипидемическое воздействие на организм пациента. Медикамент имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов.Реализация медпрепарата в аптеках осуществляется только после предъявления рецептурного листка лечащего врача. Срок хранения Липтонорма составляет 2 года при температуре не более 25 градусов в недоступном для детей месте. Цена лекарственного средства варьирует в диапазоне от 180 до 350 рублей.
  • Торвакард является лекарственным препаратом, который содержит в своем составе аторвастатин в качестве действующего компонента. Производится средство в таблетированном виде. Таблетки имеют белую окраску и содержат 40, 20 мг или 10 мг активного вещества. Препарат относится к группе статинов и оказывает гиполипидемическое воздействие на организм.Медикамент имеет относительно небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Отпускается в аптечных учреждениях по рецепту лечащего врача. Срок хранения лекарства составляет 4 года. Купить медикамент можно по цене от 26 до 1286 рублей в зависимости от упаковки и дозировки препарата.
  • Аторвокс содержит в своем составе аторвастатин.Производится в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой. Препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин. Лекарство имеет небольшое количество противопоказаний.

    Купить средство можно только по рецепту. Хранить препарат разрешается на протяжении 3 лет при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Купить медикамент с дозировкой 10 мг можно по цене 150 рублей.

  • Трибестан является медицинским препаратом, в котором в качестве активного действующего компонента содержится экстракт якорцов стелющихся.Медикамент производится в таблетированном виде, таблетки имеют округлую выпуклую форму и красно-коричневую окраску. Медпрепарат оказывает гиполипидемическое воздействие и может применяться при лечении эректильной дисфункции. Реализуется в аптеках по рецепту лечащего врача. Хранить препарат разрешается на протяжении 3 лет при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

    Запрещен к применению при беременности и в период лактации. Стоимость лекарства составляет 560 рублей.

  • Крестор является лекарством, в состав которого включен в качестве действующего компонента розувастатин. Медикамент производится в виде округлых таблеток желтого или розового цвета, в зависимости от содержания действующего вещества.Препарат оказывает гиполипидемическое воздействие на организм больного. Лекарство имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Реализуется в аптечной сети только по рецепту врача. Срок хранения составляет 3 года. Приобрести Крестор можно в аптеке по цене 972 рубля за упаковку из 28 таблеток в дозировке 5 мг.

    При содержании активного компонента 10 мг стоимость препарата составляет 1540 рублей. А таблетки с дозировкой 20 мг стоят 2440 рублей.

Помимо указанных аналогов могут использоваться в процессе проведения медикаментозной терапии Розувастатин, Розистарк и Роксера и некоторые другие.

Липримар не является дешевым средством, хотя оказываемое им терапевтическое действие сохраняется на протяжении длительного периода времени.

При невозможности приобрести данный препарат доктор может подобрать недорогой синоним, т.е. средство, содержащее тот же активный компонент. Синонимами Лиримара являются Вазатор, Новостат и Тулип.

Источник: https://blotos.ru/liprimar

Липримар таблетки покрытые оболочкой 40мг N30 купить по цене 592,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Липримар: инструкция по применению, отзывы

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Аторвастатин (Atorvastatin)Концентрация действующего вещества (мг): 40

Фармакологический эффект

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие первого прохождения через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона);- комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона);- дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);- семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете;- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;- первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;- вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;- возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком.

Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения препаратом Липримар следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.

Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут, подбор дозы следует проводить с учетом исходного содержания Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Максимальная доза — 80 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Липримар необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу.

Побочные действия

Липримар обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, легкие и преходящие.Наиболее частые побочные реакции (≥1%)Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль, астенический синдром.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.Менее частые побочные реакции (≤1%)Со стороны нервной системы: недомогание, головокружение, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, гипестезия.Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгии, рабдомиолиз.Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.

синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, повышение уровня сывороточной КФК.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, повышенная утомляемость.

Передозировка

Передозировка препарата не описана.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.

При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени.

При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК.

Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Источник: https://366.ru/p/liprimar-tab-p-pl-ob-40mg-30-42752/

Липримар

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает содержание в плазме крови общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание Хс-ЛПОНП и ТГ, вызывает неустойчивое повышение уровня Хс-ЛПВП.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает содержание холестерина липопротеинов промежуточной плотности.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.

Липримар® в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%.

У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП Липримар® вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).

  • Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
  • Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
  • Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В Англо-Скандинавском исследовании сердечно-сосудистых осложнений, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), влияния аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС установлено, что эффект терапии аторвастатином в дозе 10 мг существенно превышал эффект применения плацебо, в связи с чем было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.

Аторвастатин достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Снижение риска
Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 36%
Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20%
Общие сердечно-сосудистые осложнения 29%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%
  1. Существенного снижения показателей общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых причин не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.
  2. Сахарный диабет
  3. В объединенном исследовании влияния аторвастатина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (CARDS) на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний показано, что терапия аторвастатином вне зависимости от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП снижала риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений:
Осложнения Снижение риска
Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) 37%
Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда) 42%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 48%

Атеросклероз

В исследовании обратного развития коронарного атеросклероза при интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL) аторвастатином в дозе 80 мг у пациентов с ИБС установлено, что среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий эффективности) с начала исследования составило 0.4%.

Рецидивирующий инсульт

В программе интенсивного снижения уровня холестерина (SPARCL) было установлено, что аторвастатин в дозе 80 мг/сут уменьшал риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку без ИБС в анамнезе на 15%, по сравнению с плацебо.

При этом значительно снижался риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.

Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечалась во всех группах кроме той, куда вошли пациенты с первичным или рецидивирующим геморрагическим инсультом (7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо).

  • Геморрагический инсульт
  • У пациентов, получавших терапию аторвастатином в дозе 80 мг, частота развития геморрагического или ишемического инсульта (265 против 311) или ИБС (123 против 204) была меньше, чем в контрольной группе.
  • Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений
  • В трактовке к Новому Целевому Исследованию (TNT) сравнивали влияние аторвастатина в дозах 80 мг/сут и 10 мг/сут на риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с клинически подтвержденной ИБС.
  • Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижал развитие следующих осложнений:
Осложнения Аторвастатин80 мг
Первичная конечная точка
Первое важное сердечно-сосудистое осложнение (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 8.7%
Инфаркт миокарда нефатальный, не связанный с процедурой 4.9%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 2.3%
Вторичная конечная точка
Первая госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности 2.4%
Первое шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации 13.4%
Первая документированная стенокардия 10.9%

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе.

Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень.

Пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.

Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение

Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание аторвастатина с белками плазмы — не менее 98%. Отношение содержания аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы обусловлено активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина.

Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.

Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3А4; в связи с этим существенное влияние аторвастатина на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

T1/2 составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию.

После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Концентрация аторвастатина в плазме крови у пациентов в возрасте старше 65 лет выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его действие на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Источник: https://ProTabletky.ru/liprimar/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector