Нестероидные противоопухолевые препараты, активно воздействующие на патологические клетки раковой опухоли и останавливающие их активное размножение, предлагаются сегодня в продаже в большом ассортименте.
И среди аналогов, имеющих высокую степень действенности и простых в использовании, отдельно следует остановиться на препарате Тамоксифен, который отмечен как врачами, так и покупателями за доступность стоимости, относительно небольшое количество побочных проявлений при приеме и высокую эффективность.
Обладая небольшим количеством побочных проявлений при приеме, препарат Тамоксифен в то же время быстро воздействует на организм, останавливая рост опухоли, имея противовоспалительное действие и отлично справляясь с симптоматикой заболевания.
Использование его простое, а в комплексной терапии препарат имеет еще больший эффект воздействия.
Препарат максимально удобен для приема: назначение его осуществляется врачом после постановки диагноза, возможно назначение в комплексной терапии с поддерживающим эффектом.
Форма выпуска
- Препарат представлен в продаже в форме таблеток, которые предлагаются в белом цвете.
- Обладая двояковыпуклой формой, таблетки Тамоксифена покрыты оболочкой, быстро растворяющейся под воздействием желудочного сока, что в свою очередь способствует более быстрому оказанию воздействия на организм.
- Фото (картинка) препарата Тамоксифен 20 мг
Сегодня имеется три разновидности выпуска рассматриваемого препарата: таблетки с различным показателем содержания активного вещества.
Ниже перечислены разновидности этих таблеток:
- таблетки с содержанием активного вещества (цитрат тамоксифена) 10 мг;
- таблетки с содержанием цитрата тамоксифена 20 мг;
- таблетки с 40 мг цитрата тамоксифена.
Таблетки препарата Тамоксифен применяются исключительно перорально, после приема их следует запивать водой.
Состав
Высокая действенность препарата даже при запущенных стадиях болезни обусловлена его максимально сбалансированным составом.
Активным веществом в нем является цитрат тамоксифена — данное вещество имеет выраженное нестероидное антиэстрогенное действие, которого достаточно для остановки опухолевого процесса в организме и стабилизации общего состояния больного.
К вспомогательным веществам препарата следует отнести следующие вещества:
- целлюлоза;
- стеарат натрия;
- очищенная вода;
- крахмал натрия;
- лактоза;
- повидон.
Оболочка каждой таблетки быстро усваивается, растворяясь под воздействием желудочного сока, что обусловливает эффективность препарат уже на протяжении первых чесов после приема.
В составе оболочки таблеток находятся вещества: гипромеллоза, лактоза, диоксид титана, пропиленгликоль, натуральный краситель.
Упаковка
Таблетки располагаются в полимерном контуре по 10 штук в каждом, упаковка — картонная коробка, на одной из боковых поверхностей которой имеется наиболее важная для покупателя информация о данном средстве: его полное и международное название, состав, производитель и срок годности.
Также в упаковке имеется подробная инструкция по особенностям использования Тамоксифена. В упаковке содержится 10,а также 30 и 50 таблеток.
Производители
Оба варианта средства отлично зарекомендовали себя, при приеме отмечается быстрое улучшение состояние больного.
Количество побочных эффектов зависит от состояния больного, текущей стадии заболевания и степени эффективности принимаемого препарата. Однако оба аналога отлично подходят для лечения опухолевых заболеваний и могут прописываться лечащим врачом.
Показания к применению
Использоваться препарат Тамоксифен может при возникновении опухолевого процесса, происхдящем в любой части тела. При этом степень эффективности одинаково высокая при различных стадиях болезни, однако наиболее быстрое выздоровление отмечается пи его диагностировании на более ранних стадиях.
- Наибольшую действенность препарат Тамоксифен показал при назначении его при выявлении следующих состояний и заболеваний:
- По причине наиболее явных проявлений при использовании данного средства для лечения женских половых поражениях раком препарат часто назначается в комплексном лечении для женщин.
- Также данное противоопухолевое средство отлично себя зарекомендовало в терапевтическом воздействии при обнаружении узловых образования в любых мягких тканей и в качестве результативной профилактики раковых заболеваний.
Противопоказания
Однако существует ряд противопоказаний, которые предупреждают появление большого количество побочных проявлений, и которые требуется учитывать при определении лечения.
К противопоказаниям использованию Тамоксифена можно отнести:
- недостаточность в работе почек и печени;
- лейкопения;
- наличие повышенной чувствительности организма больного к любому компоненту препарата;
- любые воспалительные заболевания в стадии обострения;
- катаркте;
- варикозном расширении вен;
- во время периода вынашивания ребенка;
- при кормлении новорожденного грудью;
- детский возраст до 18 лет также во многих случаях считается противопоказанием к применению данного препарата.
Прием Тамоксифена требует повышенной осторожности при использовании при наличии любых заболеваний головного мозга и кроветворящей системы, при параллельном приеме гормоносодержащих препаратов.
Механизм действия
- Активное вещество препарата оказывает затормаживающее действие на раковые клетки, останавливая их активность и постепенно прекращая жизнедеятельность.
- Уменьшая область поражения, препарат приостанавливает патологический процесс развития раковой опухоли, уменьшая симптоматику заболевания: в значительной мере уменьшаются воспалительные процессы, сопутствующие опухолевым проявлениям, уменьшается отечность тканей, снижается болезненность.
- В течение ближайшего времени с момента начала применения данного средства отмечается значительная остановка процессов, вызванных эстрогеном, раковые клетки менее активно размножаются и не оказывают такого сильно отрицательного воздействия на здоровые клетки.
- Быстро всасываясь в организм, препарат уменьшает всю симптоматику основного заболевания и часто назначается в качестве профилактического средства образования опухолей любого характера.
Инструкция по применению Тамоксифена
Используется препарат только по назначению врача, может применяться в комплексной терапии как лечебного, так и профилактического характера.
Основными правилами приема данного препарата являются следующие:
- В течение первой недели применения Тамоксифен употребляется в количестве 20 мг два раза в день. При отсутствии выраженных отрицательных проявлений далее доза приема препарата увеличивается до 40 мг дважды в день. После недели такой дозы при отсутствии любых негативных проявлений можно начать прием препарата в количестве 40 мг трижды в день.
- Длительность приема препарата может варьироваться в зависимости от степени запущенности патологического процесса и наличия положительного результата от проводимого лечения. Обычно оно составляет 1-3 месяца непрерывного приема средства.
- Для увеличения действенности лечения совместно рекомендуется проводить химиотерапию и облучения для скорейшей остановки роста раковой опухоли.
- Препарат принимается 2-3 раза в день, после еды. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости.
Прием препарата осуществляется в утреннее и вечернее время.
Побочные эффекты
Средство от опухолевых заболеваний Тамоксифен имеет минимальное количество побочных проявлений, потому его применение обеспечивает наиболее легкое перенесение дополнительных методов лечения заболевания.
К наиболее часто встречающимся побочным проявлениям при назначении Тамоксифена можно отнести:
- к общим проявлением можно причислить повышение общей температуры тела, слабость, головокружение;
- со стороны центральной нервной системы вероятно повышение сонливости, ухудшение качества сна, потеря аппетита, вялость;
- со стороны желудочно-кишечного тракта вероятно появление диспепсии, метеоризма, вздутия живота, понижения аппетита, отрыжки, тошноты и позывов к рвоте;
- также отмечается увеличение массы тела, снижение потенции у мужчин, у женщин — зуд и жжение половых органов, выделения из влагалища, маточные кровотечения, возникновение кистоза яичиников.
К аллергическим проявлениям, которые отмечались при приеме данного противоопухолевого препарата, можно отнести появление зуда кожи, местные покраснения верхнего слоя эпидермиса, потерю ориентации в пространстве, кожную сыпь и дерматиты разных видов, крапивницу.
Передозировка
Применение препарата при передозировке может вызвать кровянистые выделения из влагалища у женщин, резкую потерю потенции у мужчин, а также появление отеков.
Особые указания
Также внимания требует прием женщинам в детородном возрасте: активное вещество препарата увеличивает скорость овуляции, потому в течение всего времени лечения требуется регулярный прием контрацептивных средств.
Перед приемом препарата требуется тщательное проведение диагностики, которая позволит составить наиболее подходящую систему комплексного воздействия на больного.
Совместимость
Препарат Тамоксифен совместим с большей частью лекарственных препаратов без отрицательных проявлений при комплексном использовании. Однако знание вероятных последствий совместного приема лекарственных препаратов предупредит вероятные негативные последствия такого лечения.
Совместный прием цитостатических препаратов может спровоцировать развитие тромбоза, эстрогены в лекарственных средствах могут в значительной мере уменьшить терапевтическое влияние препарата.
Применять препарат следует в тот период, когда не употребляется алкоголь: напитки с любым содержанием алкоголя в значительной мере уменьшает лекарственное воздействие активного вещества.
Также алкоголь может спровоцировать появление негативных проявлений. Потому при лечении данным препаратом и его аналогами следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков.
Отзывы больных
Анализ имеющихся отзывов больных позволяет получить представление как о действенности препарата, так и о вероятных побочных проявлениях при его приеме.
Многими отмечается появление первых положительных проявлений уже в течение первой недели с момента начала лечения Тамоксифеном: уменьшается болезненность, снимаются множественные отеки кожи, восстановление кожи идет более активно.
При этом частью больных, использовавших в лечении рассматриваемый препарат, отмечается и проявление негативных последствий его использования: часто появление тошноты, могут у женщин появляться значительные выделения из влагалища. Однако большинством отмечается быстрое улучшение общего состояния при комплексном лечении опухолевых процессов в организме.
Тамоксифен гексал, как разновидность препарата, имеет высокую степень активности. Особенно отмечается это качество препарата при параллельном проведении лучевой и химиотерапии, а последующий прием восстанавливающих иммунностимулирующих препаратов позволяет скорее вернуться к нормальной жизни.
Сколько стоит препарат?
Показатель стоимости любого лекарственного средства может считать важной составляющей уровня спроса у покупателей. И препарат Тамоксифен, по мнению многих больных, наряду с высокой эффективностью имеет вполне доступную цен.
В Москве в аптеках города можно найти данный препарат по цене от 92 до 112 рублей. Интернет-магазины предлагают Тамоксифен по более низкой цене: 52-68 рублей за упаковку. В Санкт-Петербурге в аптеках города это противоопухолевое средство продается по цене от 118 до 151 рубля за упаковку в зависимости от количества таблеток в ней.
Стоимость аналогов рассматриваемого препарата может несколько различаться:
- в Москве противоопухолевое средство Тамоксифена гексала стоит в различных аптеках 110-155 рублей за упаковку, Тамоксифен эбеве — 145-160 рублей, Веро Тамоксифен — 135-180 рублей;
- в Санкт-Петербурге Тамоксифен стоит 120-180 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке, Тамоксифен эбеве от 165-170 рублей, Веро Тамоксифен — от 150 до 190 рублей.
Аналоги
К препаратам, имеющим аналогичное действие, следует отнести Тамоксифен эбеве и Веро Тамкосифен.
Синонимы лекарства
Синонимами можно считать Нолвадекс, Зитазониум.
Какой Тамоксифен лучше принимать при онкологии?
Среди препаратов-аналогов наилучшие результаты показали Тамоксифен эбеве и Тамоксифен гексал: они быстрее проявляют свои качества, имеют меньшее количество вероятных побочных проявлений.
Условия отпуска из аптек
Для начала лечения препарат прописывается врачом; перед назначением лечения проводится ряд исследований крови, которые позволяют получить наиболее полное представление о состоянии здоровья больного.
В аптеке препарат можно приобрести только по рецепту врача.
Условия хранения и срок годности
Хранить Тамкосифен следует в сухом помещении, при температуре не выше +25°С, не допуская резких перепадов температуры и показателя влажности. Важным требованием для хранения препарата является нахождение его в месте, недоступном для детей и домашних животных.
Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/tamoksifen.html
Инструкция по применению Тамоксифена
Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса.
Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения.
В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.
Форма выпуска и состав
Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.
При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:
- стеарат магния;
- моногидрат лактозы;
- повидон;
- картофельный крахмал.
Фармакологическое действие
Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:
- молочной железы;
- матки;
- влагалища;
- передней доли гипофиза;
- опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.
Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.
Показания
Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:
- ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
- местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
- рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.
При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.
Противопоказания
Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:
- гиперчувствительность к составу;
- вынашивание ребенка и кормление грудью.
С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:
- недостаточной работе почек;
- сахарном диабете;
- болезнях глаз;
- тромбозе глубоких вен;
- повышенной концентрации липидов в крови;
- сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
- нехватке тромбоцитов в крови;
- повышенной концентрации кальция в плазме крови;
- сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.
Особенности применения
Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.
Точную дозировку назначает только врач, учитывая состояние пациента и стадию патологии.
В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.
Побочные явления
Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:
- приливы жара, имеющие приступообразный характер;
- кровотечения из влагалища;
- зуд половых органов;
- выпадение волос;
- болезненный ощущения в области поражения;
- повышение массы тела.
Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:
- аллергия, отек Квинке;
- подъем температуры;
- резкое похудение;
- задержка жидкости;
- тошнота;
- запор;
- рвота;
- спутанное сознание;
- головная боль;
- депрессивное состояние;
- повышенная усталость;
- сонливость;
- сыпь на коже;
- нарушение зрительной функции;
- ретробульбарный неврит;
- импотенция, снижение полового влечения.
Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания.
Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков.
Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.
К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:
- судороги конечностей;
- повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
- увеличение активности печеночных ферментов;
- повышение уровня сывороточных триглицеридов.
Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.
У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:
- нерегулярная менструация;
- киста яичников обратимого характера;
- при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.
Передозировка
До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:
- головокружение;
- гиперрефлексия;
- тремор;
- шаткость походки.
Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.
Особые указания
Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:
- До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
- Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
- Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
- При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
- Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
- У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
- На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.
Применение в период беременности и лактации
Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.
Применение у детей
Нельзя использовать Тамоксифен при лечении детей и подростков до 18 лет. Дело в том, что сведения относительно безопасности и эффективности лекарственного средства детям отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:
- При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
- При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
- Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
- При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
- Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
- В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.
Стоимость таблеток Тамоксифен
Стоимость Тамоксифена определяется его дозировкой, упаковкой и страной-производителем. Если приобрести таблетки по 10 г российского производителя, упаковка 30 шт. будет стоит 100-125 рублей. Тамоксифен 20 мг российского производства обойдется в 50-135 рублей. А препарат, произведенный в Финляндии, будет стоит 600-700 рублей.
Аналоги
Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:
- Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
- Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
- Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
- Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
- Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
- Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.
Отзывы
Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует.
Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем. В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже.
Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».
Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен.
Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой.
Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».
Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы.
Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая.
Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.
Источник: https://BornInVitro.ru/farmakologicheskie-metody/tamoksifen/
Тамоксифен: описание препарата и принцип его действия
Во всем мире Тамоксифен назначают для лечения и профилактики эстрогензависимых злокачественных новообразований как у мужчин, так и у женщин. Но наибольшее распространение препарат приобрел как эффективное средство в борьбе с раком молочной железы у представительниц прекрасного пола.
Нередко его применяют и в спортивной фармакологии «в связке» с анаболическими стероидами. Однако доктора предупреждают, что данное вещество относят к категории запрещенных, и его выявление в результатах допинговых проб приводит к дисквалификации.
Препарат не предназначен для парентерального введения и выпускается в форме таблеток. В состав каждой пилюли входит тамоксифена цитрат в дозировке, рассчитанной на один прием (10, 20, 30 или 40 мг). Из вспомогательных компонентов производители используют «стандартные» лактозу, целлюлозу, крахмал, соединения магния и кремния.
В соответствии с фармакологической классификацией, лекарство относят к группе противоопухолевых средств. По принципу действия тамоксифена цитрат является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов.
По структуре каждый рецептор представляет собой белок, который видоизменяется под влиянием других белков строго определенного типа. Они могут располагаться как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри самой клетки.
Но в любом случае рецепторы обеспечивают ответную реакцию на влияние того или иного вещества (гормона, нейромедиатора и т.д.).
По сути, Тамоксифен не является гормоноподобным лекарственным средством, так как он не обладает эстрогенной активностью и не влияет на синтез тестостерона.
Действующее вещество препарата только по структуре, а не по влиянию на организм имеет сходство с эстрогеном.
И за счет этого тамоксифена цитрат взаимодействует со специфическими клеточными рецепторами, грубо говоря, блокирует их и делает невосприимчивыми к эстрогену.
Причем влияет он на все рецепторы подобного типа, вне зависимости от их локализации:
- клетки молочных и грудных желез у женщин и мужчин;
- ткани предстательной железы;
- матка, влагалище;
- передняя доля гипофиза;
- мягкие ткани и т.д.
При злокачественной трансформации клеток, связь эстроген — рецептор приводит к патологическому делению клеточных структур. Однако комплекс тамоксифена цитрат — рецептор никоим образом не влияет на синтез ДНК в ядре, а скорее наоборот, угнетает злокачественное разрастание тканей. Именно благодаря этому свойству, данный лекарственный препарат нашел широкое применение в онкологии.
Антиэстрогенной активностью обладает не только непосредственно тамоксифена цитрат, но и его метаболиты.
Уникальные свойства этого препарата (несмотря на довольно многочисленные побочные эффекты) послужили толчком к изучению его дополнительных свойств и влияния на организм человека. Так, специалисты выяснили, что Тамоксифен можно с успехом применять при тяжелых поражениях центральной нервной системы.
Проведенные с привлечением добровольцев клинические испытания продемонстрировали его эффективность при:
- травмах спинного мозга;
- болезни Альцгеймера;
- инсульте;
- болезни Паркинсона;
- рассеянном склерозе (это заболевание чрезвычайно сложно поддается терапии. Для лечения успешно применяется инновационное лекарство Кладрибин или препараты на основе терифлуномида);
- выраженных когнитивных расстройствах другого генеза.
Механизм нейропротекторного действия Тамоксифена связывают с влиянием на дофаминовые рецепторы. Но в настоящее время возможность применения препарата в неврологии изучается в ходе клинических испытаний.
При приеме внутрь тамоксифена цитрат быстро всасывается из пищеварительного тракта и почти полностью связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации индивидуально для каждого пациента и в среднем колеблется в пределах 4 — 7 часов.
Дальнейшая трансформация препарата происходит в печени с образованием терапевтически активных метаболитов. Выделяется средство преимущественно через кишечник в два этапа: спустя 7 — 8 часов после приема, а затем через неделю. Равновесные лечебные концентрации медикамента в крови достигаются на 7 — 10 день терапии.
Тамоксифен: инструкция по применению, использование в бодибилдинге, побочные реакции и противопоказания
Как правило, препарат назначают только при выявлении злокачественных новообразований, чувствительных к влиянию гормонов из группы эстрогенов.
Тамоксифен прописывают при:
- раке молочных желез у женщин (в этом случае врач может назначить препарат Кискали, Халавен, Кадсила, средство на основе пертузумаба или паблоциклиб);
- онкологическом поражении грудных желез у представителей сильного пола;
- злокачественной гиперплазии предстательной железы (при отсутствии эффекта от других методов консервативной терапии);
- раке придатков у женщин;
- злокачественном поражении эндометрия, выстилающего внутреннюю поверхность стенок матки;
- пролактиноме (доброкачественной аденоме) гипофиза;
- некоторых видах меланом;
- саркомах, образовавшиеся в мягких тканях;
- раке почки.
Но в подавляющем большинстве случаев назначают Тамоксифен для терапии рака груди у мужчин и женщин. По мнению специалистов, растущее число благоприятных исходов этой болезни за последние 10 лет обусловлено именно приемом данного лекарственного средства.
При саркоме мягких тканей может быть также назначен препарат Дакарбазин.
Тамоксифен эффективен только при опухолях, содержащих рецепторы, чувствительные к действию эстрогенов.
Иногда препарат назначают и при снижении либо полном отсутствии активных сперматозоидов в семенной жидкости. Также лекарство прописывают и после операции на половых органах у мужчин (яичках, предстательной железе и т.д.) для предупреждения выраженных расстройств гормонального фона.
Если доктор назначает Тамоксифен, инструкция по применению не дает четких указаний относительно дозировки этого средства. Это связано с тем, что нужное количество препарата должен определять только врач исходя из состояния пациента, самочувствия больного и наличия сопутствующих патологий.
Суточная дозировка Тамоксифена составляет от 0,01 до 0,04 г. Но как правило, для продолжительного приема прописывают лекарство в количестве 0,02 г.
Принимают лекарство или один раз в сутки (утром), либо делят назначенную дозировку пополам и пьют дважды в день (утром и вечером). При этом принимать Тамоксифен следует строго в одно и то же время, не допуская пропусков и задержек. Продолжительность лечения также определяют индивидуально, но курс применения редко меньше нескольких месяцев.
Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость наступления терапевтического эффекта.
Особенности применения Тамоксифена в бодибилдинге
Не секрет, что профессиональный спорт тесно связан с фармакологией. Многие мужчины предпочитают улучшить результат тренировок при помощи использования разнообразных, далеко не безвредных препаратов.
Одними из наиболее часто применяемых в бодибилдинге и культуризме средств являются анаболические стероиды. Они помогают быстро нарастить мышечную массу, повышают выносливость во время интенсивных физических нагрузок. Однако длительный прием подобных лекарств, особенно в высоких дозах чреват серьезными побочными эффектами.
Дело в том, что стероиды в результате метаболических трансформаций в организме мужчины превращаются в эстрогены. Наиболее ярким внешним проявлением подобного процесса является гинекомастия, то есть увеличение размера грудных желез. Для предотвращения этого эффекта и необходимо принимать Тамоксифен, хотя инструкция по применению и не описывает такой способ достижения спортивных результатов.
Среди бодибилдеров бытует мнение, что препарат обладает таким действием:
- помогает «высушить» жировые отложения;
- повышает показатели физической выносливости;
- способствует наращиванию мышечной массы;
- предупреждает нарушения липидного обмена;
- обладает гепатопротекторным действием.
Ряд этих эффектов не подтвержден клинически, тем не менее, Тамоксифен входит в большинство схем фармакологической коррекции для спортсменов. Принимают его только в комбинации со стероидными препаратами.
Прием Тамоксифена начинают на 2 — 3 неделе применения стероидных медикаментов в дозировке 0,01 — 0,02 г в сутки. Использование лекарства продолжают еще 14 — 21 день после окончания стероидной терапии.
Тамоксифен имеет массу противопоказаний и отличается высоким риском развития осложнений, поэтому применять его в «любительском» спорте (как к слову и в профессиональном) не рекомендуют.
Ограничения к приему Тамоксифена
Все приведенные в инструкции противопоказания к применению препарата можно условно разделить на две группы: абсолютные, при которых использование лекарства категорически запрещено, и относительные, когда курс лечения необходимо проходить только под контролем врача, а принимать Тамоксифен следует в минимально возможной дозировке.
Абсолютные противопоказания включают:
- индивидуальную аллергическую реакцию на компоненты лекарственного средства;
- период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинического и практического опыта применения.
У женщин прием Тамоксифена может стимулировать овуляцию, особенно в климактерическом периоде.
В опытах на животных было установлено, что лекарство вызывает тяжелые поражения опорно-двигательной, мочеполовой, пищеварительной и нервной системы плода, внутриутробную гибель на разных сроках беременности, выкидыши.
Поэтому на все время приема Тамоксифена женщинам рекомендуют пользоваться надежными, но не гормональными, контрацептивами. Через каждые четыре недели делать тест на беременность или сдавать анализ на ХГЧ, чтобы можно было относительно безопасно сделать аборт на ранних сроках.
Относительными противопоказаниями к применению Тамоксифена служат:
- нарушение реологических свойств крови;
- тромбофлебит и варикозное расширение вен конечностей или органов малого таза из-за риска обострений;
- тяжелые патологии печени, возможен застой желчи и гепатит;
- поражения органов зрения;
- нарушения липидного профиля крови;
- повышение концентрации кальция;
- нарушения всасывания и метаболизма лактозы.
В таких случаях прием Тамоксифена начинают в условиях медицинского учреждения с минимальной дозы. Затем при удовлетворительном самочувствии пациента и хорошей переносимости дозировку постепенно увеличивают до терапевтически обоснованной. При возникновении каких-либо осложнений лечение Тамоксифеном немедленно прекращают.
Нежелательные реакции
Все вызываемые препаратом побочные эффекты обусловлены блокированием влияния взаимодействия эстрогена с клеточными рецепторами. Поэтому нежелательные реакции встречаются достаточно часто.
Отмечают:
- приливы жара и повышение потоотделения;
- кровянистые выделения из влагалища, не связанные с менструальным циклом;
- усиленная потеря волос;
- раздражение и дискомфорт в области наружных половых органов;
- появление проблемы избыточной массы тела;
- отеки;
- отсутствие аппетита;
- тошнота, рвота, боли в эпигастрии;
- расстройства стула;
- сонливость, чувство постоянной усталости, депрессивное состояние;
- головная боль и головокружение;
- лихорадка;
- судороги и парестезии;
- расстройства зрения;
- аменорея у женщин, снижение полового влечения и эректильная дисфункция у мужчин.
При терапии злокачественных поражений мягких тканей на протяжении первых 10 — 14 дней лечения возможно обратимое увеличение их размера, болезненность и покраснение кожи в области их локализации. Подобное состояние требует обязательного и постоянного наблюдения у врача. Если ситуация не улучшается, препарат отменяют.
При предрасположенности к болезням сосудов возможно развитие варикоза и тромбофлебита. У женщин старше 45 лет иногда формируются доброкачественных кист яичника, которые рассасываются после прекращения терапии Тамоксифеном без медикаментозного или хирургического вмешательства. Также присутствует риск разрастания эндометрия с последующим развитием эндометриоза и фибромы.
На протяжении всего курса лечения нужно регулярно делать клинические и биохимические исследования крови, посещать офтальмолога, гинеколога или уролога.
На сегодняшний день о случаях передозировки Тамоксифена информации нет ни в описании к препарату, ни в научных публикациях. Но доктора предполагают, что возможно усиление выраженности побочных реакций, неврологические расстройства. Из-за связи с белками крови введение антидотов нецелесообразна. Поэтому лечение передозировки проводят в зависимости от симптомов и жалоб пациента.
Тамоксифен для мужчин: взаимодействие с другими медикаментами, стоимость, аналоги, отзывы
Препарат можно одновременно применять далеко не со всеми лекарственными средствами. Так, внимание необходимо обращать на следующие аспекты:
- При лечении антацидами, использовании медикаментов для терапии гастритов, язвенной болезни и снижения повышенной кислотности необходимо соблюдать как минимум двухчасовой интервал между приемом Тамоксифена и этих лекарственных средств. В противном случае возможно снижение его эффекта.
- При одновременном применении с рядом диуретиков и других медикаментов, задерживающих кальций в организме, возможно критическое повышение уровня этого минерала.
- Сочетание с цитостатиками значительно повышает вероятность формирования тромбов.
- Тамоксифен и гормональные контрацептивы обоюдно снижают терапевтический эффект.
Часто пациенты интересуются у врача о совместимости препарата с алкоголем. Дело в том, что таблетки Тамоксифен для женщин и мужчин метаболизируются в печени (как и спиртное), воздействуют на нервную систему. Поэтому одновременный прием алкогольных напитков снижает эффект от терапии с одной стороны и повышает вероятность осложнений с другой.
Стоимость Тамоксифена во многом зависит от компании-производителя, количества таблеток в упаковке и их дозировки. Цена импортного препарата колеблется в пределах 180 — 200 рублей (30 таблеток по 0,02 г), за отечественное лекарство надо будет выложить порядка 140 рублей.
В аптеках Тамоксифен предлагают и под другими торговыми названиями:
- Нолвадекс;
- Новофен;
- Тамоплекс;
- Билен.
Схожим действием обладают и другие антиэстрогенные противоопухолевые препараты:
- Фарестон;
- Фазлодекс (предназначен для инъекционного введения).
В настоящее время также используется Iscador — препарат, в основе которого содержатся природные компоненты. Для лечения рака почек нередко назначают Торизел или Нолвадекс.
Жарков Игорь Константинович, онколог, врач высшей категории, к.м.н. «Тамоксифен в первую очередь привлекает сочетанием «оказываемый эффект — стоимость.
В отличие от других препаратов для лечения рака молочной железы, это средство стоит сравнительно недорого, но вместе с тем приостанавливает распространение и рост злокачественных новообразований.
Я знаю о применении Тамоксифена для улучшения спортивных результатов, но как врач, рекомендуют пить его только по строгим показаниям и назначению доктора».
Игорь, 24 года. «Занимаюсь в зале уже около 5 лет и всегда был нацелен на видимый результат. Простые тренировки для укрепления мышц меня не интересовали.
Составили с тренером программу занятий с параллельным приемом стероидов и Тамоксифена. Пил лекарства по схеме. Заметно улучшилась выносливость, исчезла жировая прослойка, а мышцы приобрели желаемый рельеф.
Осложнений пока не заметил, тем не менее, советую хорошо все взвесить, прежде чем повторить мой опыт».
Тамоксифен для мужчин — сильнодействующий препарат, который не следует пить без предварительной консультации врача. Существует ряд строгих показаний к его приему. Лекарство часто вызывает нежелательные реакции, принимать его нужно только под контролем врача и лабораторных показателей анализа крови.
Источник: https://med88.ru/preparaty-dlja-potencii/tamoksifen/
Тамоксифен — средство для борьбы с заболеваниями простаты
Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей. В бодибилдинге они используются для подавления синтеза женских половых гормонов при большом поступлении андрогенов.
Другие названия и классификация
Препарат классифицируется как антагонист эстрогена.
Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей.
Русское название
Тамоксифен
Латинское название
Tamoxifenum
Торговые названия
В продаже имеется препарат со следующими названиями:
- Нолвадекс;
- Istubal;
- Valodex;
- Tamofen.
Код CAS
10540-29-1
Состав и лекарственные формы Тамоксифена
Выпускается в виде таблеток с дозировкой 10 мг тамоксифена цитрата. Некоторые производители увеличивают концентрацию активного вещества до 20, 30 или 40 мг. Дополнительные вещества придают форму таблетке.
Фармакологическая группа
Противоопухолевое средство, антиэстроген.
Фармакологическое действие Тамоксифена
Не является стероидным средством, но может проявлять слабые свойства эстрогенов. В органах-мишенях конкурентно связывается с рецепторами к эстрогену. Такими органами являются:
- молочная железа;
- гипофиз;
- матка;
- ткани влагалища.
Противоопухолевое действие основано также на блокировании рецепторов к эстрогенам в карциноме. Препарат после соединения с активным центром не стимулирует синтез ДНК, как это происходит в норме, а подавляет деление клетки. Это тормозит рост опухоли и вызывает ее постепенную гибель.
Блокирующее действие на эстрогены сохраняется в течение нескольких недель после однократно введенной дозы.
У женщин с нарушениями менструального цикла может вызвать овуляцию за счет действия на гипоталамус и стимулирования гипоталамического рилизинг-фактора, который воздействует на гипофиз и вызывает выброс соответствующих гормонов.
У мужчин применение вещества приводит к увеличению в крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые ускоряют выработку сперматозоидов. Этот эффект применяют при олигоспермии. Одновременно в сыворотке крови повышается концентрация тестостерона. Этот эффект применяют в бодибилдинге для профилактики превращения андрогенов в женские половые гормоны.
Принятая внутрь таблетка хорошо всасывается. Максимальное действие развивается через 4-7 часов. Постоянная равновесная концентрация вещества в крови поддерживается при 3-4-недельном регулярном приеме.
Метаболизм протекает в печени. Период полувыведения действующего вещества составляет 7-14 часов, но терминальные метаболиты покидают организм не раньше чем через неделю. Основная масса выводится с калом.
Показания к применению Тамоксифена
Основное назначение препарата — лечение онкологических заболеваний:
- рак молочной железы;
- карцинома in situ молочного протока;
- рак эндометрия;
- опухоли яичников.
Используется для лечения карциномы груди, в том числе и у мужчин после кастрации, у женщин в постменопаузе.
Для мужчин используется при лечении рака простаты, простатита и аденомы железы. Рецепторы к эстрогенам имеют опухоли предстательной железы, поэтому выбор препарата оправдан.
В бодибилдинге принимают для антиэстрогенного действия и уменьшения побочных эффектов после приема препаратов тестостерона.
Как принимать?
Правила приема устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний к применению.
До еды или после?
Таблетки принимают 1 раз утром во время еды, не разжевывают и запивают большим количеством воды. Можно разделить дозировку на 2 приема — утром и вечером.
В бодибилдинге
Назначают после курса стероидов в комбинации с ингибиторами ароматазы, например, Провироном. Таблетки принимают внутрь ежедневно. Первую пилюлю употребляют за неделю до окончания курса тестостерона, а последнюю принимают через 2 недели после окончания приема мужских гормонов.
Дозировка
Необходимое количество таблеток подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Стандартной дозой является 20 мг. Но врач может корректировать дозу и схему лечения.
В бодибилдинге придерживаются дозировки 10-20 мг.
Особые указания
Во время лечения рака женщины должны регулярно посещать врача. Если из влагалища появилось кровотечение или кровянистые выделения, то курс прекращают. С осторожностью лечатся при мастопатии. У женщин с метастазами рака в кости необходимо периодическое определение концентрации кальция в сыворотке крови. При появлении выраженных отклонений от нормы нужна отмена лекарственного средства.
Существует высокий риск овуляции и наступления беременности, поэтому во время приема лекарства необходимо использовать для контрацепции любые негормональные методы: презерватив, внутриматочную спираль, спермициды.
Чтобы своевременно выявить токсическое действие препарата, необходимо контролировать общий анализ крови, свертываемость, уровень кальция, холестерин и триглицериды, печеночные ферменты. Иногда сказывается на нормальной работоспособности печени.
Рекомендуются осмотры окулистом, измерения артериального давления.
При беременности и кормлении грудью
Запрещено использовать препарат беременным и кормящим женщинам.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при почечных патологиях, ведущих к нарушению их функции.
Побочные реакции
Нежелательные реакции связаны с непосредственным антиэстрогенным действием. У женщин появляются признаки, которые характерны для недостатка половых гормонов:
- приливы;
- потливость;
- чувство жара;
- головная боль;
- влагалищные кровянистые выделения;
- алопеция.
При наличии метастазов в костях появляется боль в области очагов. Редко наблюдаются тошнота, рвота, боли в животе и головокружения. При предрасположенности могут возникнуть изменения роговицы, катаракта, ретинопатия. Действие на нервную систему приводит к появлению спутанности сознания, депрессивного расстройства, повышению температуры.
Антиэстрогены увеличивают риск развития тромбофлебита и тромбоза.
В начале терапии рака может произойти кратковременное ухудшение состояния и прогрессирование болезни, которое проходит в течение 2 недель.
Антиэстрогены увеличивают риск развития тромбофлебита и тромбоза. Печеночные ферменты повышаются в редких случаях, еще реже возникают тяжелые поражения печени.
Антагонист эстрогена может вызывать нарушения менструального цикла. При длительном лечении развивается аменорея. У некоторых женщин отмечается изменение строения эндометрия в сторону гиперплазии, полипов, фибромы. Иногда отмечалось развитие рака эндометрия.
У мужчин препарат может привести к следующим реакциям:
- облысение;
- снижение эрекции;
- повышенная утомляемость;
- гинекомастия;
- анорексия.
Другие признаки могут быть аналогичны женским.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат при наличии повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента лекарственного средства. Противопоказаниями являются:
- болезни почек;
- сахарный диабет;
- тромбофлебит и тромбофилия;
- беременность и кормление грудью;
- детский возраст.
Передозировка
О случаях острой передозировки данных нет. Предполагается, что при длительном превышении рекомендуемых доз возможно усиление негативного влияния и побочных эффектов препарата. Специфического антидота не существует. Поэтому лечение проводят в зависимости от появившихся симптомов.
Взаимодействие и совместимость
Осторожно применяют с цитостатиками, которые необходимы в лечении РМЖ. Это увеличивает риск возникновения острого тромбоза.
Исследования показали, что активное вещество способно усиливать эффект антикоагулянтов (Варфарина). Поэтому у пациентов, склонных к кровотечениям, такую комбинацию избегают.
Тизидные диуретики вызывают задержку кальция в почках. Одновременное назначение увеличивает риск развития гиперкальциемии.
Другие гормональные препараты, в составе которых имеются эстрогены, взаимно ослабляют свое действие.
При использовании одновременно с Тегафуром возможно токсическое поражение клеток печени и развитие гепатита и цирроза.
С алкоголем
Совмещение с алкогольными напитками запрещено из-за увеличения токсического действия на печень.
Производитель
В аптеках представлены препараты с идентичным непатентованным названием от разных производителей:
- Orion Corporation, Финляндия;
- АО «Фармацевтическое предприятие Оболенское», Россия;
- АО «Верофарм», Россия;
- Гексал, Германия;
- Тева, Израиль;
- Зенека, Великобритания;
- Эбеве, Австрия;
- ООО ФК «Здоровье», Украина.
Условия отпуска из аптек
Продается по рецепту врача. Но магазины фармакологических средств для бодибилдинга отпускают лекарственное средство без рецепта.
Цена
Стоимость зависит от производителя, дозировки и торговой марки и колеблется от 110 до 750 рублей.
Условия и срок хранения
В оригинальной упаковке хранят в недоступном для детей месте, защищенном от солнца и влаги. Оптимальная температура — +10…+25°С.
Срок годности 2 года, по истечении не использовать.
Аналоги
Антиэстрогенными свойствами обладают следующие лекарственные средства:
- Фарестон;
- Кломид;
- Кломифен;
- Торемифен.
Они имеют аналогичный механизм действия и последствия приема.
Отзывы
Анна, 45 лет, Москва.
Обнаружили рак груди. Предложили после операции провести лечение таблетками, чтобы предупредить развитие рецидива. Уже живу 5 лет, все хорошо.
Катя, 28 лет, Томск.
У мамы диагностировали опухоль молочной железы. Но стадия была уже запущенной. Поэтому операцию делать поздно, осталось только принимать таблетки, чтобы немного облегчить состояние и продлить жизнь. Использовали российский препарат Веро (Vero-Tamoxifen). Испытывала сильные боли в костях во время лечения.
Максим, 26 лет, Санкт-Петербург.
После курса стероидов все ребята из качалки принимают антиэстрогены. Это уменьшает отечность, позволяет сохранить то, что наросло за 2 месяца тренировок, т.е. убирает синдром отката. Я тоже пробовал, результат удовлетворил. Побочных реакций не заметил.
Александр, 34 года, Самара/
Долго занимаюсь бодибилдингом. Схемы использования препаратов хорошо подходят, если комбинировать антагонисты эстрогенов и добавлять ингибиторы ароматазы в цикле ПКТ. Так и побочки меньше, а эффект сохраняется дольше.
Источник: https://prostatis.ru/tamoksifen.html
Тамоксифен
Формы выпуска и упаковка препарата Тамоксифен
Таблетки
10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120 и 150 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Тамоксифен входит:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: тамоксифена цитрат 10, 20, 30 и 40 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, магния стеарат, натрия гликолат крахмальный, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.
Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.
В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.
От чего помогает Тамоксифен: показания
Рак молочной железы (эстрогензависимый), ановуляторное бесплодие, некоторые виды мужского бесплодия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
- Беременность и кормление грудью.
С осторожностью:
- Почечная недостаточность.
- Сахарный диабет.
- Заболевания глаз (в т.ч. катаракта).
- Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
- Гиперлипидемия.
- Лейкопения.
- Тромбоцитопения.
- Гиперкальциемия.
- Сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Тамоксифен при беременности и грудном вскармливании
Не описано.
Тамоксифен: инструкция по применению
Внутрь, при раке молочной железы — по 10 –20 мг 2 раза в день (на курс — 2,4 –9,6 г) лечение следует продолжать в течение 1 –2 месяцев после появления признаков регрессии процесса.
Побочные действия
Диспепсия, головокружение, отеки, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, кератопатия, ретинопатия, дисменорея, приливы, метроррагия, зуд вульвы, обратимое кистозное набухание яичников.
Особые указания
Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.
В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить. При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сомвестимость с другими препаратами
При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования. Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки.
Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа. Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии. Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Передозировка
- Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась.
- Симптомы: следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.
- Лечение: специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре от 15 до 25С°.
5 лет
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Тамоксифен выделяют:
Тамоксифен гексал. Производитель: Сандоз (Швейцария). Цена в аптеках от 176 руб.
Отзывы
Эти отзывы о препарате Тамоксифен мы автоматически нашли в интернете:
Покупаю это лекарство третий раз — ни разу не пожалела, что обратилась именно в Ваш интернет магазин с замечательным названием «Пилюли.ru». Лекарства, если можно так выразиться, всегда свежие с хороши сроком хранения.Вообщем, меня все очень устраивает в работе Вашей компании — оперативность, доброжелательность и качество.Спасибо огромное, Всем желаю здоровья!С уважением, Жанна.
Источник: http://xn—-7sbahcnsth0bsmne0lb.xn--p1ai/lechenie-onkologicheskix-zabolevanij/tamoksifen.html