Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг и отзывы покупателей, аналоги таблеток

При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).

Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.

Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

Инструкция по применению препарата

Средство показано всем пациентам, у которых нет противопоказаний. Для назначения Брилинты не имеют значение возраст, пол, вес и сопутствующие заболевания (например, сахарный диабет).

Лекарство чаще всего используют вместе с Ацетилсалициловой кислотой (75-150 мг), без противопоказаний к ней. Принимать Брилинту можно в любое время, которое не зависит от приема еды.

Терапию начинают с приема сразу двух таблеток (доза – 180 мг) 2 раза за сутки, чтобы произошла однократная действенная нагрузка на организм. А со следующего дня пьют по 1 штуке (90 мг) утром и вечером, без перерывов.

А чтобы избежать гипертонии советуем Нормодипин и его аналоги.

Регулярность приема необходима, чтобы поддерживать работу сосудов на должном уровне. Если произошел пропуск лекарства, то нужно просто принять таблетку в положенное время. 

Лечиться Брилинтой нужно в течение одного года. Исключение составляет лишь симптоматическая необходимость в отмене таблеток. При этом необходимо помнить, что любая отмена лекарств антиагрегатного действия у больных с коронарным синдромом повышает риск развития негативных осложнений, поэтому нужно избегать досрочной отмены приема средства.

Брилинту принимают только по назначению врача на основании индивидуальных показаний, анамнеза заболевания и особенностей организма. Самостоятельный прием препарата недопустим.

Состав, форма выпуска

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

Таблетки Брилинта относят к антиагрегантным (антитромботическим) средствам, в состав которого входит вещество тикагрелор, воздействующее на агрегацию тромбоцитов. Действие препарата начинается через 30 минут после приема.

Производителями являются Швеция и Великобритания.

Брилинту можно применять одновременно с Гепарином, Десмопрессином, Эноксапарином. Одновременный прием препарата с Верапамилом, Хинидином и Дигоксином требует тщательного наблюдения за пациентом. Если больной принимал Клопидогрел, то его разрешается перевести на прием Брилинты.

Доза Ацетилсалициловой кислоты, принимаемой вместе с Брилинтой, не должна превышать более 300 мг.

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

Брилинта при коронарном синдроме рекомендуется всем пациентам преклонного возраста, даже тем, у которых выявлена сопутствующая патология в виде почечной или печеночной недостаточности в легкой степени, а также пациентам после оперативного вмешательства на сердце.

Противопоказаниями к приему средства относят:

  • индивидуальную непереносимость;
  • склонность к патологическим кровотечениям;
  • печеночную недостаточность в тяжелой степени;
  • возраст до 18 лет;
  • периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • перенесенное внутричерепное кровоизлияние;
  • повышенную склонность к брадикардии.

Очень осторожно назначается Брилинта больным с сопутствующими болезнями в виде: обструктивных заболеваний легочной системы и бронхиальной астмы, подагры и тяжелого артрита, гиперурикемической нефропатии.

Побочные реакции на действие препарата, могут проявиться у больного только при неправильном приеме и максимальных превышениях. Это могут быть одышка, тошнота, запоры, кожная сыпь.

О всех проявлениях необходимо сообщать врачу, который проведет мониторинг эффективности действия препарата с помощью функциональных методов и ЭКГ-исследований.

Передозировка таблетками может вызвать кровотечение (носовое, маточное, желудочно-кишечное, травматическое), поэтому нужно в точности соблюдать курс приема, прописанный врачом.

Стоимость в аптеках

Брилинту можно приобрести аптеках или на сайтах-изготовителей и официальных распространителей препарата, сделав заказ через почту или курьерскую доставку.

Стоимость препарата в аптеках составляет от 4118 рублей за упаковку (56 штук) в городе Москва. В других регионах РФ цена может колебаться от 4070 рублей (г. Брянск) до 4822 рубля (г. Новосибирск). В Санкт-Петербурге лекарство можно купить от 4816 рублей, а в г. Красноярске от 4597 рублей.

Упаковка Брилинты из 168 штук обойдется от 8360 до 13685 рублей. Ее хватит на 84 дня приема.

Сначала можно купить один блистер препарата и попробовать эффективность препарата, исключив возможность индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности. Если препарат переносится хорошо, всегда можно купить всю упаковку.

Сравнение аналогов

Более дешевые аналоги препарата Брилинта сходны между собой по действию и составу. К лучшим относят Клопидогрел, Агрегаль, Зилт, Листаб, Плогрель, Плавикс, Деплатт, Эгитромб, Клапитакс.  Стоит отметить, что препаратов с тикагогрелом в настоящий момент не имеется.

Лекарства-аналоги Брилинта, чем заменить её, можно найти у отечественных фармацевтических компаний, так и зарубежных. Сравнительную характеристику цен на них можно представить в виде такой таблицы:

Клопидогрел РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева» 14 от 237 до 463
Клопидогрел РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева» 28 от 446 до 748
Плавикс Франция, «Санофи-Авентис» 14 1615
Деплатт-75 Индия, «Торрент» 28 551
Зилт Словения, КРКА 14 557
Эгитромб Венгрия, Эгис 7 883
Клопидекс Хорватия, Белупо 15 525
Лопирел Украина, «Актавис» 14 280
Клапитакс Индия «Новалек Фармацевтикал» 14 268
Лирта Македония, АО «Алкалоид» 30 275
Плогрель Индия, «Оксфордс Лабораториес» 14 205

Действующим веществом у всех аналогов является клопидогрел (75 мг).

Из таблицы видно, что цена аналогов препарата Брилинта 90 мг колеблется в пределах от 205 до 557 рублей за 14 таблеток. Отечественные производители продают препараты по стоимости намного дешевле и доступнее зарубежных.

На первом месте из всех аналогов стоит Клопидогрел, который эффективный и самый доступный по цене и полностью повторяет антиагрегатное действие Брилинты, предупреждающее осложнения при коронарных нарушениях. Если посчитать, во сколько обойдутся таблетки на 30 дней приема, то сумма составит около 1000 рублей, что намного дешевле.

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта Но все дело в том, что, к Клопидогрелу (и другим аналогам) у пациента может возникнуть индивидуальная непереносимость, в то время, как Брилинту человек перенесет хорошо.

У Клопидогрела показания и противопоказания к применению в точности такие же, как и у Брилинты 90 мг. Аналогами обоих препаратов и точной копией их действия на организм являются Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Плавикс.

Правильно выбрать основной препарат или аналог поможет врач. Здесь будут учитываться особенности организма и материальные возможности пациента.

«Своим пациентам я назначаю Бриллинту в периоде острой коронарной недостаточности, и в качестве поддерживающего курса для профилактики повторений кардиологических проблем. Пациенты хорошо переносят препарат, побочные действия отмечают в единичных случаях.

Мониторинг эффективности средства провожу постоянно. Результаты применения лекарства у моих больных меня радуют. Мои рекомендации Бриллинту!»

Ищенко О.С., 34 года

«Моя мама перенесла инфаркт, надвигались осложнения и врач назначил ей принимать препарат Плавикс, но он не подошел. Тогда мы купили Бриллинту, и я очень рада, что спустя несколько месяцев регулярного приема лекарства, здоровье моей мамочки наладилось.

Пить сказали препарат до года. Он, конечно, не из дешевых, но никаких денег не пожалеешь, лишь бы поставить маму на ноги. Спасибо производителям препарата!»

Андреев О., 54 года

«Бриллинту пропил год, одновременно с Аспирином-кардио, после острого инфаркта. Выполнял все, что прописывал лечащий врач. Препарат мне подошел и побочных реакций не было. Таблетки пил почти год.»

Антитромбоцитарная терапия с помощью Брилинты предупреждает риски летального исхода при острой коронарной недостаточности и способствует налаживанию работы сосудистой системы. Главное для пациента – это постоянный курсовой прием лекарства, без перерыва, под наблюдением врача.

Источник: http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/zashhita-dlya-oslablennogo-serdtsa-brilinta-i-ee-analogi.html

Брилинта

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

Лекарственный медикамент Брилинта является средством, действие которого направлено на предотвращение образования сгустков в кровеносных сосудах. Действующим компонентом препарата является вещество тикагрелор, которое благодаря взаимодействию с блокаторами аденозиндифосфата угнетающе воздействует на формирование тромбов, что в свою очередь существенно снижает риск развития серьезных сердечно-сосудистых заболеваний.

Помимо основного механизма действия в организме человека, тикагрелор имеет и вспомогательный.

В органах, которым не хватает кислорода, а также в тканях, имеющих повреждения различного характера, посредством высвобождения из аденозиндифосфата и аденозинтрифосфата происходит образование аденозина.

Он обладает такими свойствами, как расслабление мышц кровеносных сосудов, замедление процессов разрушения клеток миокарда. Благодаря воздействию тикагрелора увеличивается содержание аденозина в организме человека и продлевается его лечебное действие.

Медикаментозное средство имеет высокую биодоступность. Направленное действие начинается уже спустя полчаса после приема. Своего максимального содержания в организме человека Брилинта достигает в течение максимум четырех часов с момента применения.

Для производства лекарства Брилинта используются следующие компоненты:

  • действующее вещество тикагрелор;
  • вспомогательные вещества в виде натрия карбоксиметилкрахмал, стеарата магния, гидрофосфата кальция, гидроксипропилцеллюлозы, mannitolum; .
  • пленочная оболочка, состоящая из талька, метоксипропил целлюлозы, полиэтиленгликоля, пищевой добавки E172, titanium dioxide.

Производитель осуществляет выпуск медицинского препарата в виде таблеток с дозировкой действующего компонента 90 миллиграммов. Таблетки имеют круглую форму с выпуклостями с обеих сторон. Цвет таблеток – желтый.

На одной стороне таблетки нанесена гравировка большой буквы «T» и число «90». Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых находится четырнадцать таблеток.

Читайте также:  Детралекс 1000 мг - инструкция по применению, состав и действие препарата, отзывы покупателей

Блистерные пластины в количестве одной, четырех или двенадцати штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

Назначение Брилинты осуществляется в составе комплексной терапии в качестве профилактического мероприятия для предотвращения формирования кровяных сгустков в кровеносных сосудах пациентам следующих категорий:

  • имеющим нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, вызванные инфарктом миокарда;
  • подвергнутых баллонной ангиопластике;
  • перенесших операцию по шунтированию сосудов сердца.

Побочные эффекты после применения Брилинта могут возникать со стороны различных систем организма. Ниже они представлены в зависимости от частоты возникновения.

Часто:

  • затрудненное дыхание;
  • кровотечение из носа;
  • кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
  • скопление крови под кожей.

Нечасто:

  • кровоизлияние в черепную коробку;
  • головокружения, мигрень;
  • кровотечение в роговице глаза;
  • кровохарканье;
  • кровотечение из прямой кишки;
  • воспаление слизистой желудка;
  • чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
  • частый жидкий стул;
  • скопление газов в кишечнике;
  • болевые ощущения в брюшной области;
  • кровотечение из мочевыводящих каналов;
  • аллергические реакции в виде сыпей, жжения, зуда;

Редко:

  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • покалывания в конечностях;
  • нарушения концентрации внимания;
  • дезориентация в пространстве
  • нарушение дефекации;
  • кровотечения в суставах;
  • отек лица.

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

Применять лекарственное средство не следует при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
  • риск возникновения кровоизлияний;
  • проблемы со свертываемостью крови;
  • повышенный уровень кровеносного давления в хронической фазе;
  • нарушение в работе печени в острой форме;
  • нарушение в работе почек в острой форме;
  • прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
  • период беременности в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • период грудного кормления в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • детский возраст до восемнадцати лет в связи с отсутствием объективных клинических сведений.

В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Брилинты на течение беременности, в связи с этим употреблять его беременным женщинам не рекомендуется.

В ходе предклинических испытаний было выявлено, что у животных действующий компонент медикамента выделяется с грудным молоком в высокой концентрации.

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

Лекарственное средство Брилинта принимается перорально вне зависимости от приема пищи. Терапевтический курс, как правило, должен начинаться с применения одной дозы, равной двум таблеткам.

Каждый последующий прием препарата должен соответствовать схеме: одна таблетка дважды в течение двадцати четырех часов в утреннее и вечернее время. Не рекомендуется пропускать установленное время для применения таблеток.

В случае пропуска, запрещается употреблять лекарство в неустановленное время. Следующий прием следует осуществлять согласно распорядку.

При нарушении глотательного рефлекса, допускается измельчение таблетки до мелкого порошка и разведение полученного продукта в ста пятидесяти граммах воды. После разведения следует без промедлений выпить готовый раствор, остатки которого, размешав в аналогичном объеме жидкости, также сразу выпить. Возможна доставка медикамента в желудок посредством специального пищевого зонда.

Как правило, терапевтический курс Брилинтом не обходится применением лишь одного препарата. В случае отсутствия нежелательных реакций, лечение данным медикаментозным средством сопровождается ацетилсалициловой кислотой.

Продолжительность применения таблеток Брилинта должна быть не меньше одного года. Возможность использования медикамента более одного года в полной мере не изучена, а потому не рекомендуется. В случае резкой отмены препарата возможны серьезные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы вплоть до летального исхода.

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.

Совместное использование с симвастатином и аторвастатином значительно увеличивает уровень содержания указанных медикаментозных средств в организме пациента.

Брилинта не оказывает влияния на фармакологические свойства пероральных контрацептивов.

В случае сопутствующего применения с Р-гликопротеинами возможно увеличение их максимального содержания в три раза. Влияние на тикагрелор не отмечалось. При необходимости совместного использования требуется проводить соответствующие клинические исследования.

Не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой.

Медикаментозные средства, направленные на понижение кислотности в желудке, уменьшают биодоступность Брилинты.

При соблюдении установленной производителем дозы, передозировка не выявлялась.

В то же время проведенные исследования показали, что передозировка медикаментом может проявиться нарушениями в работе пищеварительного тракта. Также возможны усиления со стороны побочных эффектов, в том числе затруднение дыхания и кровоизлияния.

Антидота не существует, поэтому в случае обнаружения передозировки, требуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу для проведения симптоматической терапии.

Брилинта: инструкция по применению, цена 90 мг, отзывы, аналоги таблеток Брилинта

  • Прохождение терапевтического курса данным медикаментозным средством должно сопровождаться строгим наблюдением компетентного специалиста для своевременной ликвидации потенциальных кровоизлияний.
  • При появлении подозрений на развитие у пациента кровотечений, требуется незамедлительно провести соответствующие исследования крови.
  • Пациенты, страдающие ишемической болезнью сердца, имеют больший риск возникновения кровотечений в период применения препарата Брилинта.
  • С осторожностью следует подходить к назначению лекарства людям, имеющим повышенные риски возникновения кровоизлияний и принимающим средства, направленные на ингибирование свертываемости крови.
  • Рекомендуется при наличии возможности исключить совместное применение Брилинта с лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови.
  • Не рекомендован к использованию пациентами, страдающими заболеваниями печени, ведущими к нарушению свертываемости крови.
  • В случае проведения плановых хирургических вмешательств, приостановить использование медикамента как минимум за одну неделю до предполагаемой даты операции.
  • Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.

Препарат Брилинта имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Клопидрогел, Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Агренокс, Плавикс, Аспигрель, Деплат, Реокард, Эффиент, Пингель, Дилоксол, Ипатон, Ноклот, Тромбонет, Ареплекс.

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

  • нестабильная стенокардия (I20.0);
  • острый инфаркт миокарда (I21);
  • эмболия и тромбоз артерий (I74).

В аптечных пунктах медикаментозное средство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Брилинта следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

Отзывы пациентов о применении Брилинты в большей степени положительные. Отмечается высокая эффективность медикаментозного средства при его употреблении совместно с ацетилсалициловой кислотой в постинфарктный период. Побочные эффекты практически не возникают. Негативные отзывы связаны с высокой ценой на препарат.

Источник: https://wer.ru/opisanie/brilinta/

БРИЛИНТА

— тикагрелор (ticagrelor)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол — 84 мг, кальция гидрофосфат — 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, гипролоза — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.4 мг, титана диоксид (E171) — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, краситель железа оксид черный — 0.001 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг.

14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к.

тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ.

Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина.

Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.

5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч.

Читайте также:  Пантенол спрей инструкция по применению, аналоги средства от ожогов, цена и отзывы

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

  • Окончание действия
  • При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.
  • Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

  1. Клиническая эффективность
  2. Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.
  3. Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг.

В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

  • Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.
  • Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.
  • СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.
  • Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч.

После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC — 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% экспозиции тикагрелора.

Выведение

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.

5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Источник: https://health.mail.ru/drug/brilinta/

Брилинта

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения.

Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем.

Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Читайте также:  Ветрянка у детей: фото, симптомы и лечение патологии, первые признаки и инкубационный период

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%.

Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Редко проявлялись:

  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

  • Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.
  • Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.
  • Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.
  • Курс лечения, как правило, составляет один год.
  • У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4 (Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A (Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.
  1. Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.
  2. В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.
  3. Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.
  4. Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

  • Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.
  • Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.
  • При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.
  • Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.
  • Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Особые указания

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

  • пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
  • лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
  • пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

При беременности и лактации

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Отзывы о Брилинте

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют.

Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах. Многих не устраивает высокая стоимость таблеток. Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие.

Цена Брилинты

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

Источник: https://medside.ru/brilinta

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector