Пропанорм: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Одним из лучших медикаментов для стабилизации сердечного ритма по праву считается Пропанорм. Инструкция по применению позиционирует этот медикамент как эффективное антиаритмическое средство.

Пропанорм характеризуется выраженным замедлением проведения импульсов в сердце и относится к антиаритмикам, объединенным в группу 1 (блокаторы натриевых каналов).

Состав таблетокПропанорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Согласно инструкции Пропанорм – белые таблетки выпуклой формы в оболочке, расфасованные в блистеры по 10 штук. В пачке из картона упакованы по 5 таких блистеров и инструкция по применению.

Основным действующим веществом является пропафенона гидрохлорид, которого в каждом драже может содержаться 150 или 300 мг, в зависимости от вида препарата. Помимо этого, исходя из инструкции по применению, в составе Пропанорма есть дополнительные ингредиенты: целлюлоза, крахмал, магния стеарат и прочие вспомогательные вещества.

Механизм действия

Пропанорм является блокатором быстрых натриевых каналов и оказывает антиаритмическое воздействие. Кроме этого он характеризуется:
Пропанорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

  • слабой бета-блокирующей активностью;
  • м-холиноблокирующим эффектом;
  • прямым стабилизирующим воздействием на мембраны кардиомиоцитов;
  • блокадой кальциевых каналов;
  • отрицательным инотропным действием.

Эффективность Пропанорма заметна уже спустя час и достигает максимального значения через 2-3 часа. Продолжительность действия – около 12 часов.

Таблетки Пропанорм практически полностью всасываются в кровь. Однако их биодоступность, как сообщает инструкция, зависит от дозы медикамента и увеличивается при ее повышении. Кровь максимально насыщается пропафеноном через 1-3 часа. К этому времени его концентрация находится в пределах 550-1550 мкг/л.

Показания

В инструкции указаны основные показания к применению Пропанорма:

  • наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии;
  • пароксизмальные нарушения ритма;
  • фибрилляция и трепетания предсердий;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • предсердно-желудочковой тахикардия.

Пропанорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

  • повышенной чувствительности к компонентам таблеток;
  • интоксикации дигоксином;
  • кардиогенном шоке;
  • выраженной брадикардии;
  • постоянное низкое давление;
  • инфаркте миокарда.

По инструкции не рекомендуется применение Пропанорма лицами, не достигшими 18 лет. Это, прежде всего, связано с отсутствием данных о действенности и безопасности. В период вынашивания младенца применять таблетки можно лишь тогда, когда предполагаемая польза для беременной превосходит вероятность отклонения в развитии малыша.

Внимание! Данные инструкции утверждают, что при одновременном приеме пропафенона в количестве, которое вдвое превышает максимальную норму за сутки, высока вероятность возникновения передозировки. Симптоматика интоксикации проявляется уже через 1-2 часа.

Как принимать

Драже Пропанорм принимаются внутрь целиком. На основании инструкции по применению, делать это нужно после еды, употребляя достаточное количество воды.

Дозировка

Количество медикамента должен установить профильный специалист и зависеть это будет от индивидуальных особенностей организма больного и степени тяжести заболевания.

Если отсутствуют иные рекомендации врача, то инструкцией по применению предлагается норма в размере 450 мг. Трижды в сутки с периодичностью 8 часов необходимо принимать по 1 драже (150 мг).

Данная дозировка увеличивается постепенно, через 3-4 дня, и достигает 300 мг активного вещества каждые 12 часов. Максимально количество, которое допускается инструкцией по применению, 900 мг в сутки.

Эта дозировка принимается за 3 раза.

Если больному больше 70 лет или его вес составляет менее 65 кг, инструкция рекомендует применять меньшие объемы пропафенона. Причем в первый раз Пропанорм лучше использовать в больнице, контролируя сердечный ритм и артериальное давление.

Пропанорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Патогенез и симптоматика аритмии

Важные замечания

Инструкция по применению предупреждает, что лечиться Пропанормом нужно под присмотром специалиста, контролируя сердечную деятельность с помощью ЭКГ. Особенно это касается начала терапии.

Еще одним важным советом по применению Пропанорма является контроль электролитного баланса крови, в особенности содержание в плазме калия.

В случае дисфункции печени значительно увеличивается биодоступность пропафенона. Потому для таких пациентов инструкцией предлагается уменьшить дозировку и систематически контролировать лабораторные показатели.

Кроме этого, исходя из инструкции, во время применения Пропанорма следует отказаться от вождения транспортных средств и прочей деятельности, которая требует концентрации внимания и скорости реакции.

Важно! С особенной осторожностью необходимо назначать применение Пропанорма больным, которые используют кардиостимуляторы.

Побочные эффекты

Инструкция по применению указывает  на следующие побочные действия Пропанорма:

  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • изменение привкуса;
  • горечь во рту;
  • тошнота;
  • ухудшение аппетита;
  • головная боль;
  • аллергические реакции;
  • общая слабость.

Пропанорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Факторы, влияющие на воздействие алкоголя на организм:

  • общее состояние пациента;
  • степень развития и тяжесть болезни;
  • объемы этилового спирта и время его попадания в организм;
  • длительность применения медикамента.

Пропанорм, по мнению специалистов, прекрасно помогает при мерцательной аритмии. Качество медикамента вполне удовлетворяет требования кардиологов. В первую очередь врачи рекомендуют этот препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы, когда запрещено применять Кордарон.

Положительные отзывы кардиологов о Пропанорме основываются также на его способности предотвращать переход мерцательной аритмии в хроническую форму.

Некоторые специалисты не советуют приобретать Пропанорм 150. Из-за сниженного содержания пропафенона применять такие таблетки придется 3 раза в день, что не всегда удобно.

Из аптек Пропанорм отпускается строго по рецепту врача. Несомненно, для пациентов это создает некоторые неудобства, так как приходится систематически обновлять рецепт. Однако сами специалисты утверждают, что это значительно снижает риск бесконтрольного применения препарата. А самолечение, как известно, может быть опасно для здоровья пациента.

Аналоги

При необходимости можно подобрать аналоги Пропанорма, основным компонентом которых будет тот же пропафенон. Например:

Пропанорм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

  • Аллапинин;
  • Амиодарон;
  • Амиокордин;
  • Кордарон;
  • Аспаркам-L;
  • Гипертонплант (Гнафалин);
  • Дифенин;
  • Кардиодарон;
  • Панангин Форте;
  • Мультак;
  • Этацизин.

Пациенты часто интересуются тем, что же лучше: Пропанорм или Аллапинин? Безусловно, препарат для лечения аритмии будет подбирать профильный специалист. К тому же оба эти медикамента отпускаются из аптечной сети по рецепту.

В соответствии с инструкцией по применению Аллапинин – такой же блокатор быстрых натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Он производится на основе иного активного компонента – аллапинина, которого в драже содержится по 25 гр.

Существенным недостатком Аллапинина является то, что перед применением, как говорится в инструкции, таблетку желательно измельчить. Это не всегда удобно, учитывая темп современной жизни. Принимать драже нужно по одной трижды в сутки, а при отсутствии результата – по 2 таблетки до 4 раз в день.

Зато список побочных эффектов Аллапинина, исходя из инструкции, значительно меньше, чем у Пропанорма. Но отзывы потребителей говорят, что появляются они довольно часто, особенно при постоянном приеме. К тому же некоторые пациенты говорят о том, что после отмены Аллапинина аритмия возвращается снова.

Стоит отметить, что цена Пропанорма в аптечной сети России в зависимости от региона в 1.5-2.5 раза ниже стоимости Аллапинина.

Источник: https://NewsForever.ru/osobennosti-primeneniia-tabletok-propanorm-po-instrykcii-obzor-analogov-i-otzyvov-kardiologov/

Пропанорм — инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
пропафенона гидрохлорид 150 мг
300 мг
(эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — антиаритмическое .

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Читайте также:  Флебодиа 600: инструкция по применению, цена в аптеке и форма реализации препарата

Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV.

Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%.

C max в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения  — 3–4 л/кг.

Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется.

Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T 1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T 1/2  составляет около 6,2 ч.

Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

  1. повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  2. интоксикация дигоксином;
  3. тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  4. кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
  5. выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
  6. SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
  7. синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;
  8. инфаркт миокарда;
  9. период лактации;
  10. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  11. С осторожностью:
  12. хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

миастения (в т.ч. myasthenia gravis );

  • сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;
  • печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;
  • комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;
  • электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);
  • возраст старше 70 лет.

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
  2. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
  3. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
  4. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
  5. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
  6. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
  7. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).

Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

  • При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.
  • Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
  • Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
  • Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
  • ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

  1. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
  2. У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
  3. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм ® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

  • При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
  • У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
  • Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.
  • За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.
  • Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.
  • Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
  • В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Читайте также:  Реаферон-ЕС-Липинт: инструкция по применению для детей, аналоги, цена 250 и 500 тыс. ед., отзывы о противовирусном средстве

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/propanorm

Пропанорм

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск проаритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 T1/2 этих ЛС.

Каждый пациент, который получает пропафенон, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности и необходимости продолжения терапии.Пропафенон может ухудшить течение миастении.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Показания и дозу пропафенона особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении пропафенона могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.

Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии следует провести электрокардиографическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная или AV-блокада II–III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение пропафеноном необходимо прекратить.Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее аитиаритмических препаратов IА и IB классов.

За пациентами, проходящими одновременно долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими ЛС, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.При нарушении функции печени и/или почек из-за возможной кумуляции пропафенона необходимо титрование дозы под контролем ЭКГ и его концентрации в плазме крови.

У пожилых пациентов лечение следует начинать постепенно, дозу пропафенона титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно, в т.ч. и при поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы следует производить только после 5–8 дней терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, работу с механизмами. Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение Пропанорм при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — C.Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности пропафенон следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.

Пропафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

СимптомыСо стороны миокарда. Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков.

Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению АД, которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.Экстракардиальные симптомы. Часто могут наблюдаться головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость слизистой оболочки полости рта.

В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Также сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания.ЛечениеПопытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны.

Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (>95%), проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.

Для контроля сердечного ритма и АД эффективными мероприятиями являются дефибрилляция, а также инфузии дофамина и изопротеренола. Судороги купируют в/в введением диазепама.Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия, такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.

Взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например при имплантации электрокардиостимулятора, хирургических вмешательствах, экстирпации зубов) или с другими ЛС, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).

Пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма — необходим контроль ПВ.Одновременное введение пропафенона с ЛС, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например венлафаксин), может вызывать повышение концентрации этих ЛС в плазме крови.

Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать ЛС, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4; например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают концентрацию пропафенона в плазме крови на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации этих средств в плазме крови.Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих средств.

Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и как следствие снизить его антиаритмическую активность.При одновременном применении пропафенона и СИОЗС, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться Cmax пропафенона в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с быстрым метаболизмом повышает Cmax и AUC S-пропафенона на 39 и 50%, а R-пропафенона — на 71 и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови.

Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с ЛС, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь).

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, однако сообщалось о повышенном риске развития побочного действия лидокаина (в/в) на ЦНС.Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, необходим контроль состояния пациента в случае добавления пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

Читайте также:  Можно ли мыться, купаться при ветрянке: правила лечения болезни и мнение специалистов

Побочные действия Пропанорм

Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.

Ниже приведены побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении. Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; редко и частота неизвестна — лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови).Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — снижение аппетита.

Нарушения психики: часто — тревога, нарушения сна; нечасто — кошмарные сновидения; частота неизвестна — спутаность сознания.Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение (за исключением вертиго); часто — головная боль, нарушения вкуса; нечасто — обморок, нарушение координации движений, парестезия; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство.

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.Со стороны ССС: очень часто — нарушения проводимости (в т.ч синоатриальная, AV или внутрижелудочковая блокада), ощущение сердцебиения; часто — синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий; нечасто — желудочковая тахикардия, проаритмия (проявляется в виде учащения ЧСС (тахикардия) или фибрилляции желудочков и может быть жизнеугрожающей и потребовать проведения реанимационных мероприятий), выраженное снижение АД; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, ухудшение течения ХСН, снижение ЧСС, ортостатическая гипотензия.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота, метеоризм; частота неизвестна — позывы на рвоту, желудочно-кишечные заболевания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функции печени (изменения печеночных проб, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ); частота неизвестна — гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — волчаночноподобный синдром.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — обратимое снижение количества сперматозоидов (возвращается к норме после прекращения применения пропафенона).Общие расстройства: часто — боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна — бронхоспазм, артралгия.

  1. Ограничения к применению
  2. ХОБЛ легкой и средней степени, бронхиальная астма (из-за бета-блокирующего действия); гипо- и гиперкалиемия; артериальная гипотензия; применение у пациентов с электрокардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность; пожилой возраст.
  3. Пропанорм противопоказания
  4. Повышенная чувствительность к пропафенону; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия; нарушения внутрипредсердной проводимости; AV-блокада II и III степени; блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора); выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия); тяжелые формы ХСН (в стадии декомпенсации), неконтролируемая ХСН; тяжелые формы ХОБЛ; одновременное применение ритонавира в дозе 800–1200 мг/сут; миастения гравис; выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная ХСН с фракцией выброса левого желудочка
  5. Показания к применению Пропанорм

Для приема внутрь: желудочковые аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий; пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением АV узла или дополнительных путей проведения.

Для в/в введения: Купирование пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий (в т.ч.

при WPW-синдроме), желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое. ФармакодинамикаОбладает мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной β-адреноблокирующей активностью (класс II).

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям.

При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также удлинение интервалов AH и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердиях, AV узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с WPW-синдромом.ФармакокинетикаВсасывание.

При приеме внутрь абсорбция — более 95%, системная биодоступност — 5–50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при увеличении разовой дозы с 150 до 300 мг, а при дозе 450 мг — до 40–50%.

Тmax после приема внутрь составляет 1–3,5 ч, Cmax варьирует от 500 до 1500 мкг/л. Css в плазме крови достигается через 3–4 дня после начала терапии. Проницаемость через ГЭБ и ГПБ низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.При в/в введении Cmax пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

Распределение. Vd — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.Метаболизм. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект первого прохождения через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы.

Существует две модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, Т1/2 составляет от 2,8 до 11 ч.

Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два — фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2.

Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительном количестве. При этом типе метаболизма Т1/2 составляет около 17 ч.

При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3–4 дня после приема внутрь у всех пациентов, то режим дозирования одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом первого прохождения через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме.

Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.Выведение. Пропафенон выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активнго вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Характеристика

Рацемическая смесь, состоящая из R-пропафенона и S-пропафенона.Пропафенона гидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле. Молекулярная масса 377,92.

Химическое название Пропанорм

1-[2-[2-Гидрокси-3-(пропиламино)пропокси]фенил]-3-фенил-1-пропанон (и в виде гидрохлорида)

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/propanorm/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector