Спитомин: инструкция по применению, цена в аптеке и как действует лекарство?

Буспирон — это анксиолитический препарат, обладающий и антидепрессивным эффектом.

• За счет такого сочетания фармакологических свойств лекарство используется для лечения больных сразу с несколькими психическими расстройствами.
• Средство запатентовано и выпускается немецкой компанией Сандоз ГмбХ, оно доступно для потребителей в любой аптеке, где купить буспирон можно без рецепта.

Состав

Основным действующим компонентом препарата является буспирон.

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина, обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

Цена

Стоимость Буспирона зависит отэкономической политики аптечных сетей, обычно средняя цена в России на этот препарат составляет 540-720 рублей.

Форма выпуска

Таблетки по 5 или 10 мг, 20 шт. в упаковке.

Показания к применению

В основном Буспирон используется как средство борьбы с депрессивными состояниями, тревожностью, страхами.

Также лекарство помогает в лечении:

Курсовой прием этого средства избавляет пациентов от таких неприятных симптомов как:

• чрезмерное напряжение и невозможность расслабиться;
• вялость и слабость;
• раздражительность, гнев, несдержанность;
• плаксивость, уныние;
• неприятные ощущения в различных частях тела: боли, тяжесть, сдавление, холод, жар и т.п., возникающие на фоне обостренного восприятия (постоянного прислушивания) к деятельности организма;
• нарушение сна или бессонница;
• беспокойство, нервозность, вспыльчивость, пугливость, встревоженность;
• функциональные расстройства пищеварительной (учащенный стул, тошнота), сердечной (боли за грудиной, сердцебиение), нервной системы (парастезии, головокружения), дыхательной (ощущение комка в горле, чувство нехватки воздуха) и других систем на фоне нарушения психических процессов или нейровегетативных реакций.

Противопоказания

1. Беременность, лактация
2. Детский возраст, до 18-ти лет
3. Почечная, печеночная недостаточность
4. Гиперчувствительность (аллергия)
5. Глаукома — остроугольная форма
6. Эпилепсия
7. Миастения.

Инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь целиком, запивая небольшим глотком воды.

1. Стандартная дозировка составляет 20-30 мг в день, но ее достигают поступательно и в первые дни принимают не более 15 мг средства.
2. Прибавляют дозу раз в 2-3-е суток.

Побочные явления

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

В таких случаях у больных могут появиться:

• головная боль, головокружение;
• сухость во рту;
• слабость и быстрая утомляемость;
• сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

Преимущества препарата

1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
9. Не усиливает действие алкоголя.

Перспективное использование Буспирона

• Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.
• Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.
• В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.
• Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А (тест на оценку проявлений тревожности).

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Аналоги

Единственным, сходным по действию с Буспироном является препарат Спитомин, в Москве он стоит в среднем 560-710 рублей.

Основой этого средства выступает буспирон. Поэтому механизм действия лекарства идентичен оригинальному средству — воздействие на серотонинергетические и допаминергетические нервные рецепторы.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/buspiron-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi/

Спитомин таблетки: инструкция по применению, аналоги, цена

• Официальная инструкция по применению
• Торговое название: Спитомин (Spitomin).
• Активное вещество: Буспирон (Buspiron).
• Форма выпуска – таблетки буспирона гидрохлорида по 5 и 10 мг.
• Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитики (транквилизаторы).

Спитомин используется при терапии тревожных состояний, имеет антидепрессивное действие. Механизм действия отличается от действия аналогов и других анксиолитиков. Не обладает противоэпилептическим, снотворным и миорелаксирующим эффектом, не вызывает привыкания, зависимости и симптомов отмены.

Выборочно блокирует пресинаптические дофаминовые комплексы рецепторов, является частичным антагонистом постсинаптических 5HT1А-рецепторов ЦНС.

Фармакокинетически абсорбция препарата из ЖКТ происходит быстро и почти полностью. Неизмененное количество препарата в кровяном русле обнаруживается через два дня после регулярного приема.

Максимальное количество вещества в плазме достигается через 1-1,5 часа после применения. Его биодоступность находится в пределах 4%. Белки плазмы крови связывают около 95 % препарата.

Благодаря окислению с участием изоферментов СYP3A4, Спитомин продуцирует различные гликольные метаболиты.

Около 29-63% принятого Спитомина и его продуктов обмена выводится в течении суток с мочевыделением.

Показания

• расстройства, связанные с повышенной тревожностью (ГТР);
• вегето-сосудистая дистония, панические состояния;
• алкогольный абстинентный синдром (как вспомогательная терапия);
• депрессивные расстройства (только как вспомогательная терапия).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к буспирону или одному из дополнительных компонентов препарата;
• тяжелая почечная (СКФ ниже 10мл/мин) или печеночная (ПВ более 18 секунд) недостаточность, острая глаукома, миастенические состояния, грудное вскармливание, беременность, уточненная или под вопросом;
• не показан в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Препарат принимать до еды или после, в одно и тоже время для избегания суточного колебания уровня действующего вещества в крови, в 2-3 приема в сутки. В среднем доза суточного приема составляет 20-30 мг (но не больше 60 мг).

Спитомин нельзя принимать эпизодически, так как максимальное терапевтическое действие препарата развивается только после многократного приема (не ранее чем через 1-2 недели лечения).

Дозировка для каждого пациента индивидуальна. Начинать необходимо с 15 мг, дозу рекомендуется повышать на 5 мг каждые 2-3 дня.

Побочные эффекты

Переносимость Спитомина обычно хорошая. Побочные эффекты могут возникать вначале лечения и постепенно исчезать, не смотря на продолжение приема препарата.

Их частота определяется в соответствии с MedDRA: частые (1/100), нечастые (1/100 – 1/1000), редкие (реже 1/1000), с неизвестной частотой (недостаточно имеющихся данных).

• Кардиологические осложнения: боль и давление в области грудины, обмороки, изменение артериального давления, реже: проблемы с кровообращением мозга, сердечная недостаточность, кардиопатии или снижение ЧСС.
• Неврологические нарушения: головокружение, раздражительность, нарушение сна. Реже наблюдаются: деперсонализация, дисфория, страх, апатия, эйфория, парестезия, повышенная чувствительность к шуму, спутанность сознания, нарушения реакции и координации движений, эпилептические припадки, суицидальные мысли. Очень редко: психотические нарушения, ступор, клаустрофобия, повышенная чувствительность к холоду, заикание, экстрапирамидальные расстройства.
• Офтальмологические и отоларингологические побочные эффекты: воспаления слизистой гортани, носа, шум в ушах, зуд и покраснение глаз, нарушение зрения, вкуса и обоняния. Редко возможны повышение внутриглазного давления, проблемы внутреннего уха, боязнь света или боль в глазах.
• Нарушения пищеварения: нечасто возникают тошнота, вздутие, слюнотечение, повышенный аппетит, анорексия, кишечное кровотечение, ещё реже – расстройства стула резь в области языка.
• Мочеполовые осложнения: дизурия, нарушение менструального цикла и полового влечения. Редко: нарушение эякуляции, импотенция, ночное недержание мочи, аменорея.
• Побочные эффекты со стороны опорно-двигательной системы: могут проявляться спазм или ригидность мышц, боль в суставах, ещё реже – мышечная слабость.
• Эндокринные осложнения: галакторея.
• Со стороны кожных покровов: нечасто сухость, ранимость кожи, зуд, сыпь, отеки, выпадение волос.
• Другие побочные эффекты: увеличение или снижение веса, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: при приближении к максимально переносимой дозе 375 мг/сутки часто наблюдаются тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, тревога, расстройство пищеварения.

Лечение: Специфический антидот не известен. Показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Диализ не эффективен.

Особые указания

1. Спитомин не назначается пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
2. Алгоритм лечения пожилых пациентов остается неизмененным, но рекомендуется осторожность и тщательное наблюдение в связи с возможными нефрологическими и гепатологическими осложнениями или учащением побочных эффектов.
3. Противопоказан пациентам с галактоземией, гиполактазией и глюкозо-галактазной мальабсорбцей.
4. Пациентам с прямоугольной галактозой и миастенией препарат также не рекомендуется.
5. В период применения Спитомина нельзя употреблять продукты из грейпфрутов, так как они повышают концентрацию действующего вещества в кровотоке и приводят к учащению побочных эффектов.
6. Транквилизирующий эффект спитомина проявляется через 1-2 недели приема, поэтому пациентам с высокой степенью тревоги необходимо тщательный медицинский контроль в начале лечения.

Условия хранения

Хранить не больше 5 лет от даты изготовления при комнатной температуре, без доступа солнечного света.

Аналоги

Является оригинальным препаратом. На момент публикации не имеет аналогов на территории РФ.

Цена

Препарат отпускается строго по рецепту врача на специальном бланке, рецепт остается в аптеке или делается соответствующая пометка об отпуске лекарственного средства. Цена на Спитомин варьирует в зависимости от наценок аптек и равна примерно 590-820 рублей за упаковку в 60 таблеток.

Источник: https://neurosys.ru/lechenie/lekarstva/spitomin

Спитомин по цене от 739,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, табл. 10 мг №60 Буспирон

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

• Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(
• Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
• Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
• Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
• Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.
• Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

1. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.
2. Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
3. Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
4. Прочие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
5. Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
6. Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость; угнетение сознания различной степени тяжести (при тяжелых формах).

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.

Источник: https://Simferopol.vapteke.ru/search/item/spitomin-tabl-10-mg-n60_216263

Спитомин 0,01 n60 табл

По 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакологическое действие

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы.

Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов.

Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.

Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов.

После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с 1-кислым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4.

Его анксиолитическая активность в 4 — 5 раз ниже чем у исходного вещества, но его уровень в плазме кровы выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов.

Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 — 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2 — 3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижения досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг. Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами. При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах. Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Частые побочные эффекты — при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана). Сердечно-сосудистая система: Частые: боль в груди. Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.

Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия. Центральная нервная система: Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.

Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства. Офтальмологические и оториноларингологические: Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа. Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.

Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления. Эндокринные: Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы. Желудочно-кишечные: Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение. Редкие: диарея, жжение в языке.

Мочеполовая система: Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения. Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция. Опорно-двигательный аппарат: Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.

Редкие: мышечная слабость. Со стороны органов дыхания: Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди. Редкие: носовое кровотечение. Кожа: Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь. Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях. Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота. Изменения лабораторных показателей: Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови. Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Особые условия

? Печеночная недостаточность: Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности полувыведения препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови.

Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами. ?? Почечная недостаточность: При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%.

Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10 — 30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

?? Пожилые пациенты: Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов).

Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом. ?? Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

?? В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг). ?? Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к.

Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов. ?? Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

?? Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7 — 14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии. ?? На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов.

Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии. Передозировка Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести. Лечение: Промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен. Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Показания

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР). ??Паническое расстройство. ?? Синдром вегетативной дисфункции. ?? Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии) ?? Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

?? Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. ?? Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин). ?? Тяжелая печеночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).

Беременность и период лактации Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски.

Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана. Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям. ?? Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида. ?? Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты. ?? Препараты, сильно связываемые белком Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белково-связанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин. ?? При совместном введении Циметидина и буспирона Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения. ?? При совместном введении диазепама и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота. ?? Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение. ?? Другие лекарственные средства: Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Источник: https://glav-apteka.ru/lekarstvennye-preparaty/lechenie-nervnoj-sistemy/spitomin-001-n60-tabl/

Спитомин — Отзывы о Спитомине — Аналоги

Спитомин — транквилизатор, который имеет не только анксиолитическое действие, но и антидепрессивное. В отличие от большинства других транквилизаторов, лекарство не оказывает противоэпилептическое, седативное, снотворное или миорелаксирующее (снимающее мышечный спазм) действие.

Применяется при:

• генерализированном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве;
• синдроме вегетативной дисфункции;

В роли вспомогательного препарата в комплексе с другими может применяться при алкогольном абстинентном синдроме и депрессивных расстройствах.

Противопоказан при:

• возрасте до 18 лет;
• непереносимости ли повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• почечной и печёночной недостаточности;
• приёме ингибиторов МАО, а также если срок отмены необратимого ингибитора МАО меньше 14 дней (1 для обратимых ингибиторов);
• глаукоме;
• миастении;
• периоду лактации;

С осторожностью следует применять людям, страдающим циррозом и почечной недостаточностью. Принимать Спитомина во время беременности стоит, только если прогноз такого лечения оправдывает риски, поскольку влияние лекарства на плод не доказано.

Как применять Спитомин

Спитомин принимается 2 раза в сутки, независимо от приёмов пищи. Препарат следует применять строго в одно время, чтобы не было колебаний в концентрации лекарства в крови, которые могут привести к побочным действиям. Также нужно строго следить за ежедневным его принятием: любое отклонение от курса лечения собьёт весь эффект терапии, который проявится приблизительно через 1–2 недели.

Дозировка назначается индивидуально врачом. Рекомендуется применять по 15 мг в сутки, повышая на 5 мг каждые 2–3 дня. Разовая макс. доза — 30 мг. Разовая суточная — 60.

Побочные действия препарата

Несмотря на достаточное количество побочных, Спитомин даже пожилыми людьми переносится хорошо. Если побочные и появляются, то в начале курса, и быстро пропадают после снижения дозы или к середине курса. Большой список побочных связан с отличной изученностью препарата, и к нему относятся:

• боль в груди;
• головокружения;
• головная боль;
• повышенная нервная возбудимость;
• бессонница и другие нарушения сна;
• шум в ушах;
• отёки слизистой носа;
• ларингит;

Также длительное принятие препарата может приводить к увеличению/снижению веса, лихорадке, боли в мышцах. В случае нарушения инструкции и передозировки могут возникнуть:

• желудочно-кишечные нарушения (диарея, рвота и т. п.);
• тошнота;
• сонливость;
• головокружение;

Аналоги Спитомина

Если искать аналоги дешевле Спитомина, то можно найти единственное лекарство — Буспирон Сандоз. В России найти Буспирон практически невозможно, но он доступен пациентам с Украины.

Также врачом могут подбираться аналоги, не содержащие в составе Буспирон, в основном, из бензодиазепинового ряда транквилизаторов. Однако делается это индивидуально, в зависимости от диагноза и степени заболевания.

Отзывы о Спитомине

На основании комментариев пациентов можно сказать, что препарат не вызывает зависимости, но привыкание к нему осложняется некоторыми неприятными моментами:

• Врач назначил Спитомин + Финлепсин. Первую неделю очень кружилась голова, 1 раз даже упала в обморок. Ближе к концу второй недели состояние полностью исправилось, а концу третьей заметила улучшение.
• От тревожных состояний из-за социофобии начал применять Спитомин. Привыкал долго и трудно: 2 недели тошнило, болела голова. Но это всё перекрывает эффект, который начал проявляться к концу первого месяца. Паническими атаками почти перестал страдать.

Источник: http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/nervnaya-sistema/11447-spitomin.html

Спитомин

Инструкция по применению Спитомин

1 таблетка содержит:активное вещество: буспирона гидрохлорид 10 мг,вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,4 мг; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный

Показания к применению Спитомин

• генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
• паническое расстройство;
• синдром вегетативной дисфункции;
• алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
• депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания к применению Спитомин

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Спитомин;
• тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — ниже 10 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (ПВ — более 18 с);
• одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО, или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
• глаукома;
• миастения;
• лактация;
• беременность или подозрение на беременность;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

С осторожностью:цирроз печени, почечная недостаточность.

Рекомендации по применению

Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).

Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пожилые больные.Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.

Нарушение функции почек.При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

Нарушение функции печени.При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.

Фармакологическое действие

Спитомин оказывает анксиолитическое, антидепрессивное действие.

ФармакодинамикаАнксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов.

Буспирон не оказывает существенный эффект на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Не потенцирует действие алкоголя.

По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7–14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

ФармакокинетикаПосле приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.

У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл.

Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть с α1-кислым гликопротеином).

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит — (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) — активен.

Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона, 29–63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18–38% введенной дозы выводится с калом.

После однократного приема 10–40 мг T1/2исходного вещества составляет примерно 2–3 ч, а T1/2активного метаболита равен 4,8 часа.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%.

• Cssв плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.
• Кажущийся Vdсоставляет 5,3 л/кг.
• Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Побочные действия Спитомин

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

1. Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(
2. Со стороны ССС:часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
3. Со стороны ЦНС:часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
4. Со стороны органов зрения и слуха:часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
5. Со стороны эндокринной системы:редко — галакторея и поражение щитовидной железы.
6. Со стороны ЖКТ:нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.

Со стороны мочеполовой системы:нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

• Со стороны опорно-двигательного аппарата:нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.
• Со стороны органов дыхания:нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
• Со стороны кожи:нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
• Прочие:увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
• Изменения лабораторных показателей:нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Особые указания

Печеночная недостаточность.Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности T1/2препарата.

В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

Почечная недостаточность.При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%.

Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин.

При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10–30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон можно применять, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

В случае непереносимости лактозыпри составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг — в таблетках по 5 мг и 111,4 мг — в таблетках по 10 мг).

Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфрутыи не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон.Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

1. Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.
2. Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7–14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 нед, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.
3. На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами.Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов.

Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях.

Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Передозировка

Симптомы:желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость; угнетение сознания различной степени тяжести (при тяжелых формах).

Лечение:промывание желудка и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми ЛС; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Ингибиторы МАО (ИМАО).Описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО.

После отмены необратимого ИМАО (например селегилин) до начала введения препарата Спитомин® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин®до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО).

Однако Спитомин®можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например до 2,5 мг 2 раза в день).

Сильные индукторы CYP3A4 (например рифампицин)могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

Препараты, сильно связываемые белками.Поскольку буспирон сильно связывается с белками (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белковосвязанными активными веществами. Исследования in vitroпоказали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабосвязанные препараты, например дигоксин.

При совместном введении циметидинас буспироном Cmaxбуспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

При совместном введении диазепамас буспироном уровень нордиазепама несколько повышается, и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь.Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов.

После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например нейролептики и антидепрессанты), недостаточен.

Другие ЛС.Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/spitomin/