Аллопуринол: инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы покупателей, аналоги таблеток

Аллопуринол – современный медикамент, блокирующий выработку мочевой кислоты. Препарат назначается для терапии хронической нефропатии, а также при выявлении конкрементов в мочеполовой системе.Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

Врачи уверяют, что средство отличается насыщенным составом, благодаря чему является крайне эффективным и улучшает состояние пациента в кратчайший срок.

Поскольку лекарство очень активное, принимать его можно только после консультации с врачом.

Состав и фармакологическое действие

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

  • моногидрат лактозы – 49 мг.;
  • желатин – 5 мг.;
  • примогель – 20 мг.;
  • микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг.;
  • аэросил – 2 мг.

По структуре средство схоже с Гипоксантином. Благодаря уникальному составу он блокирует выработку ксантиноксидазы, из-за чего организм производит меньшее количество мочевой кислоты.

Через несколько дней регулярного приема концентрация вещества и солей в жидких средах организма уменьшается, конкременты и прочие уратные отложения начинают разрушаться.

Форма выпуска

Аллопуринол производится исключительно в таблетированной форме, в зависимости от дозировки таблетки содержат в себе 100 или 300 мг. активного вещества.

Таблетки выпускаются в блистерах, каждый из которых содержит в себе 10 пилюль. В одной картонной упаковке может быть 10, 30 или 50 таблеток.

Показания к использованию

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток АллопуринолОбычно Аллопуринол выписывают пациентам, страдающим от патологий, сопровождающихся гиперурикимией (чрезмерная концентрация мочевой кислоты в крови), которую не удается контролировать при помощи корректировки питания.

  • Абсолютными показаниями к приему Аллопуринола являются:
  • Также Аллопуринол рекомендован, если пациенту назначили длительный прием глюкокортикостероидов, поскольку при такой терапии повышается количество пуринов в крови.

Противопоказания к использованию

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

С особой осторожностью таблетки следует применять при почечных заболеваниях и повышенном уровне сахара. Медики предупреждают, что лечение можно начинать только после консультации со специалистом.

Если назначить средство самостоятельно, риск возникновения побочных эффектов увеличивается в несколько раз. Если же пациент будет принимать повышенную дозировку, последствия такого приема могут быть самыми плачевными.

Способ применения

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

Суточная доза препарата должна устанавливаться лечащим врачом, в зависимости от формы патологии, возраста и общего состояния пациента. Взрослым назначается от 100 до 900 мг. в сутки, прием должен быть разделен минимум на 3 раза.

Во время терапии пациенту нужно показываться врачу, чтобы медик следил за концентрацией уратов в мочевой кислоте и отслеживал динамику. При нарушении почечного клиренса максимальная доза препарата в сутки – 100 мг. Важно помнить, что увеличение дозировки должно назначаться только лечащим врачом

В зависимости от заболевания дозировка препарата может быть:

  1. Устранение обострения подагры. Пациенту выписывают 200 мг. активного вещества в сутки. Если положительная динамика не наблюдается, каждые 7 дней дозировку можно увеличивать на 100 мг.
  2. Профилактика уратной нефропатии. Суточная доза аллопурунола должна варьироваться от 600 до 800 мг. Максимальная длительность лечения — 2 недели.
  3. Повторное формирование конкрементов. Оптимальная доза – 200-300 мг. в сутки.

Если препарат выписан пациенту, страдающему от хронической почечной недостаточности, суточная доировка должна быть сведена к минимуму.

Большинство специалистов советуют начинать со 100 мг. в сутки. Интервал в приеме препарата должен составлять не менее 24 часов.

При этом первые 2 месяца пациенту регулярно нужно будет посещать лечащего врача, чтобы он следил за состоянием печени и почек. Важно помнить, что во время приема препарата pH уровень мочи должен оставаться нейтральным, поэтому пациенту необходимо придерживаться правильного питания.

При вынашивании ребенка и лактации

Несмотря на то, что клинические исследования не подтвердили, что препарат наносит существенный вред плоду, большинство врачей не рекомендуют женщинам, находящимся в положении, использовать Аллопуринол.

При грудном кормлении средство также лучше заменить аналогом.

Для детей

Детям разрешено применять Аллопуринол только при формировании злокачественных новообразований, а также при лейкозах. До 10-летнего возраста средство выписывается крайне редко, дозировка при этом не должна превышать 400 мг. в сутки.

Доза рассчитывается таким образом: на килограмм веса должно приходиться 10 мг. активного вещества. Но в любом случае дозировка и длительность лечения зависят от размера злокачественной опухоли и степени инфильтрации костного мозга.

Опасность передозировки

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

Если доза препарата будет увеличена на 20-30 мг., симптоматика передозировки, будет следующей:

  • нарушение стула (у большинства пациентов появляется длительная диарея);
  • тошнота и рвота;
  • головокружение и головная боль.

При тяжелой интоксикации возможно появление кожных высыпаний и раздражения. Также у пациента может повыситься температура тела и обостриться почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приемом Аллопуринола необходимо внимательно прочитать инструкцию и отметить такие важные моменты:

  • при одновременном приеме с цитостатиками средство может усилить миелотоксический эффект;
  • препарат в несколько раз усиливает действие антикоагулянтов;
  • прием салицилатов снижает действие Аллопуринола.

Если пациент использует какие-либо другие медикаменты, об этом необходимо предупредить лечащего врача.

Побочные эффекты

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

  • повышение артериального давления;
  • замедление пульса;
  • тошнота;
  • общая ослабленность организм и повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • ухудшение зрения и слуха;
  • анемия;
  • отечность конечностей;
  • повышение температуры тела ближе к вечеру;
  • появление кожных высыпаний на теле;
  • гинекомастия (увеличение объема молочных желез).

Условия и срок хранения

Срок годности Аллопуринола – 5 лет. Чтобы медикамент не утратил свои лечебные свойства, его нужно хранить в темном месте, при температуре не выше 25 градусов. Данное средство не предназначено для свободной продажи и отпускается только по рецепту.

Аналогические средства

Если приобрести Анналопуринол не удается, его можно заменить на другие фармпрепараты такой же категории, которые обладают схожим составом и действием. Близкими аналогами, обладающими схожим терапевтическим эффектом, являются:

  • Пуринол;
  • Аденурик;
  • Фебукс-80.

Каждый из этих препаратов отпускается только по рецепту.

Приблизительная стоимость

Цена упаковки Аллапурила отличается в зависимости от объема, города и аптечной сети. В среднем за упаковку с 50 таблетками (по 100 мг.) придется заплатить110 рублей. Пачка с 30 таблетками по 300 мг. стоит около 150 рублей.

Отзывы врачей

Большинство медиков отзываются о данном препарате положительно и отмечают, что он действительно помогает улучшить состояние пациента в кратчайший срок.

Но врачи предупреждают, чтобы средство не вызвало побочных эффектов, его нужно пить, строго соблюдая дозировку и время приема. Перед лечением также желательно пройти комплексную диагностику и сдать определенные анализы.

Аллопуринол – очень действенный препарат, и я рекомендую его многим пациентам. Средство в кратчайший срок помогает снизить уровень мочевой кислоты и облегчает состояние при подагре.

Некоторые пациенты жалуются, что на фоне приема у них проявляются побочные эффекты. Хочу отметить, это происходит из-за того, что они игнорируют советы, написанные в инструкции.

Таблетки необходимо запивать большим количеством воды, тогда вероятность осложнений будет сведена к минимуму.

Олег, нефролог

Перед началом приема рекомендую всем пациентам пройти комплексную диагностику и обязательно сдать кровь на биохимический анализ. Если не будет выявлено прямых противопоказаний, назначаю препарат, так как он действительно является одним из лучших.

Многочисленные отзывы пациентов свидетельствуют, что Аллопуринол очень распространен для лечения мочекаменной болезни и подагрического артрита. Более 70% пациентов отзываются о медикаменте в положительном ключе.

Принимаю Аллопуринол уже более 2 лет. Лечащий врач то назначает, то отменяет мне эти таблетки. Хочу отметить, что лекарство действительно помогает побороть болезнь и устраняет симптоматику, но у него есть один недостаток – он существенно вредит другим внутренним органам.

Алексей, 35 лет

Таблетки действительно помогают понизить концентрацию мочевой кислоты, но я плохо переносил их прием. Во время курса лечения мне все время хотелось спать, также возникали проблемы с пищеварительным трактом.

Александр, 48 лет

Камни у меня начали образовываться из-за ферментной дисфункции. После прохождения диагностики врач назначил мне Аллопуринол. Честно скажу, не представляю, как я раньше могла жить без этих таблеток. Камни начали растворяться, а боли практически полностью исчезли.

Ольга, 34 года

Урологические патологии существенно осложняют жизнь и являются причиной постоянных болезненных ощущений. Главная опасность заключается в том, что они длительное время могут протекать латентно, не проявляю какую-либо симптоматику.

Если кто-то из ближайших родственников страдал от подобных болезней, врачи рекомендуют раз в год проходить профилактическое обследование, чтобы заболевание можно было выявить на ранней стадии.

Если в ходе диагностики у пациента будут обнаружены маленькие камни, Аллопуринол поможет растворить и вывести их. Но важно помнить, что использование препарата должно быть одобрено лечащим врачом.

Источник: https://UroHelp.guru/lekarstva/allopurinol.html

Эффективный препарат для лечения подагры — Аллопуринол

Аллопуринол — один из распространённых препаратов для лечения подагры, который угнетает механизмы выработки в человеческом организме мочевой кислоты, а также её солей. Его используют для терапии и других болезней, которые сопровождаются гиперурикемией.

Данное средство не создаёт мгновенного анальгетического эффекта при подагре, однако способствует устранению болей в долгосрочной перспективе.

Фармакологическая характеристика

Аллопуринол является препаратом, действие которого заключается в нарушении синтеза мочевой кислоты. Это средство, а также оксипуринол, являющийся главным производным аллопуринола, обладают уростатическим эффектом.

Воздействие препарата основано на способности его к подавлению активности ксантиноксидазы — фермента, замедляющего процесс окисления, в ходе которого гипоксантин трансформируется в ксантин, а затем становится мочевой кислотой.

Аллопуринол нарушает образование мочевой кислоты, уменьшает содержание в человеческом организме данного вещества и растворяет ураты.

После внутреннего приёма данный препарат всасывается в ЖКТ и достигает высшего уровня содержания на протяжении полутора часов (пиковый уровень содержания оксипуринола достигается через три-пять часов). Всасывание осуществляется в основном в двенадцатиперстной кишке и в тонкой кишке.

Читайте также:  Климакс у женщин: симптомы и лечение патологии, возраст и признаки раннего начала процесса

С учётом длительного времени вывода аллопуринола на начальном этапе лечения может иметь место его кумуляция. Время полувывода препарата — два часа. Время полувывода оксипуринола колеблется в зависимости от индивидуальных особенностей, составляя 18-43 часов.

Оксипуринол является главным метаболитом аллопуринола и проявляет аналогичную фармакологическую активность, но менее быстро образует связи с ферментами. Как аллопуринол, так и его метаболит почти не образуют связей с содержащимися в плазме белками. Они экскретируются в основном посредством почек.

Примерно 20 процентов аллопуринола выходят через кишечник за 2-3 суток. У тех больных, у которых нарушена работа почек, время полувывода оксипуринола сильно увеличено. Абсолютная биологическая доступность в случае приёма 100 мг препарата — 67 процентов, в случае приёма 300 мг — 90 процентов.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

Показания к приёму

Аллопуринол принимают при терапии гиперурикемии, не контролируемой с помощью только диеты. Препарат назначается при болезнях, которые обусловлены высокой концентрацией мочевой кислоты — при подагре, мочекаменной болезни, уратной нефропатии.

Способ использования

Таблетки следует глотать без разжёвывания. Длительность лечения, как и дозировка, определяется врачом.

В среднем суточная доза для поддержки колеблется в диапазоне от 200 до 600 мг препарата. Иногда необходима терапия с использованием больших доз (от 600 до 800 мг ежесуточно). Когда дозировка выше, чем 300 мг в сутки, она разделяется на отдельные приёмы (один приём не может составлять больше 300 мг препарата). Наибольшая дозировка аллопуринола в сутки — 800 мг.

Дозировка для несовершеннолетних рассчитывается соответственно формуле: от 10 до 20 мг на каждый кг массы тела. Полученная доза разделяется на три приёма.

Дозировка для отдельных категорий больных:

  1. При недостаточности функции почек аллопуринол назначается по 100 мг ежесуточно. Его эффективность определяется по концентрации мочевой кислоты в плазме крови через одну-три недели с момента начала приёма. При недостаточной эффективности этого средства доза медленно повышается;
  2. При клиренсе креатинина в диапазоне 10-20 мл/мин нельзя принимать больше 200 мг препарата за сутки.

Больным, у которых клиренс креатинина меньше 10 мл/мин, препарат назначается по 100 мг ежесуточно.

В случае необходимости доза повышается, при этом повышается также длительность интервалов между отдельными приёмами препарата (от 100 до 300 мг каждых 2-3 суток).

Больным на гемодиализе назначается от 300 до 400 мг препарата сразу после окончания сеанса диализа (дважды-трижды еженедельно).

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

Побочные эффекты

Применение аллопуринола сопровождается риском возникновения следующих нежелательных реакций:

  • Кровь: агранулоцитоз, лейкоцитоз, эозинофилия и др.;
  • Гепатобилиарная система: возникновение ксантиновых камней и др.;
  • Метаболизм: гиперлипидемия;
  • Сердечно-сосудистая система: гипотония, уменьшение частоты пульса;
  • Половая система: импотенция, бесплодие;
  • Аллергии: крапивница, васкулит, суставная боль и др.;
  • Другое: стеаторея, расстройства стула, облысение, потеря волосами цвета и пр.

Вероятность побочных действий более высока у тех больных, у которых имеют место почечная либо печёночная недостаточность, и у больных, одновременно принимающих ампициллин либо амоксициллин. В случае, когда в лоханках почек имеются камни большого размера, применение аллопуринола может привести к частичному растворению их и попаданию в мочевой пузырь.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

В случае появления побочек следует перестать принимать аллопуринол и сразу сообщить лечащему врачу о побочных эффектах.

Противопоказания

Аллопуринол недопустим при индивидуальной непереносимости препарата, а также в случае тяжёлых нарушений работы печени, недостаточности работы почек при клиренсе креатинина меньше 2 мл/мин. Для несовершеннолетних препарат используют исключительно с 15-летнего возраста.

Средство не используется, если содержание мочевой кислоты в плазме удаётся контролировать посредством только диеты.

Необходима осторожность в случае приёма аллопуринола при недостаточности почек и печени и при ранее выявленных нарушениях гемопоэза.

Данный препарат требует осторожности в случае назначения его больным, страдающим недостаточностью сердечной функции и гипертонией, в случае параллельного приёма ими ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента либо диуретиков. Также аллопуринол противопоказан при острых приступах подагры (его можно принимать лишь после того, как состояние больного удалось улучшить).

Также больным, страдающим подагрой, на протяжении первых недель лечения следует учитывать риск обострений (в течение первых недель приёма препарата больным, страдающим подагрой, требуется использовать колхицин либо анальгетики).

Требуется также осторожность при вождении автомобиля и управлении другими механизмами при использовании аллопуринола по причине риска появления головокружений, а также сонливости.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

Взаимодействие с другими препаратами

В случае одновременного приема аллопуринола он уменьшает вывод пробенецида. Сульфинпиразон и некоторые иные препараты, выводящие мочевую кислоту, уменьшают эффективность данного препарата. Это средство ингибирует метаболизм и продлевает время воздействия азатиоприна, а также теофиллина, вследствие чего может потребоваться корректировка дозы этих веществ.

Увеличивается вероятность возникновения кожной аллергии в случае одновременного использования аллопуринола и ампициллина либо каптоприла.

Данный препарат способен усиливать воздействие, оказываемое кумариновыми антикоагулянтами. В случае, когда необходимо сочетать приём этих средств, нужно осуществлять контроль протромбинового времени и коррекцию дозировки антикоагулянтов.

Аллопуринол способен продлевать время гипогликемического эффекта хлорпропамида. Увеличивается вероятность негативного воздействия этого препарата на кроветворную систему в случае одновременного применения аллопуринола и цитостатических средств (в случае, когда необходимо одновременно использовать их, следует осуществлять контроль состояния крови).

Аллопуринол повышает в случае одновременного приёма время полувывода видарабина и увеличивает содержание в плазме циклоспорина в случае параллельного использования этих средств.

Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Аллопуринол

Данный препарат также способен приводить к нарушению печёночного обмена фенитоина, но клиническое значение этого эффекта не выяснено.

Передозировка

Во время клинических испытаний приём аллопуринола в дозе 20 г вызвал рвоту у пациента без нарушений функции почек. Кроме того, у того же пациента отмечались головокружения и расстройства стула. В другом случае употребление аллопуринола в дозе 22,5 г не привело ни к каким побочным воздействиям.

У больных с расстройствами почек длительное употребление аллопуринола в дозировке от 200 до 400 мг за сутки приводило к кожным реакциям, а также обострению почечных болезней. Специфического антидота для этого препарата нет. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. При гемодиализе происходит уменьшение содержания аллопуринола в плазме.

Аллопуринол: отзывы

Дмитрий «Принимаю Аллопуринол при каждом приступе подагры. После пары первых эпизодов приёма заметил эффект. Побочек у меня почти не было, один раз появились боль в голове и депрессия. Лично мне он помог, потому считаю, что это хорошее средство. Тем, кто страдает подагрой, советую, однако сначала нужно посетить врача.»

Анатолий «Аллопуринол — отличный препарат, он очень помогает, когда у меня приступы подагры. Однако, дабы избегать приступов, надо придерживаться также строгой диеты, иначе это лекарство не поможет. Но при условии правильной диеты он помогает мне очень эффективно.»

Валентина «Аллопуринол, судя по моему опыту — по-настоящему эффективное лекарство, однако замечу, что приём его должен быть крайне аккуратным. Дозы и количество приёмов нужно определять врачу. Принимать самому не нужно. Если уж принимаете без рецепта доктора, следует хотя бы прочитать инструкцию, ведь она не зря написана.»

Источник: https://mysustavy.ru/effektivnyy-preparat-dlya-lecheniya-podagry-allopurinol/

АЛЛОПУРИНОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие.

Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту.

Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

  • При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
  • Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
  • Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.

Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.

Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.

  1. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
  2. Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению

  • Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
  • Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
  • Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
  • Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи.

Читайте также:  Супрастин: инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы, аналоги таблеток

При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости Корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).

  1. Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
  2. При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
  3. Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.

Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

  • Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
  • При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.

  1. При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
  2. На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
  3. На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.
  4. На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.

На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.

  • На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
  • На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
  • На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.
  • Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
  • Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
  • Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
  • При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания

  1. Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
  2. Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
  3. В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
  4. Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
  5. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.
  6. Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.

Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Беременность

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
  • Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
  • Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
  • Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.

Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

  1. Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
  2. Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
  3. Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
  4. Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
  5. Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула.

Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.

У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.

Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения

  • Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
  • Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав

  1. 1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
  2. Дополнительные компоненты.
  3. 1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:
  4. Дополнительные компоненты.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/allopurinol.html

Аллопуринол — цена 77 руб., купить в интернет аптеке в Симферополе Аллопуринол, инструкция по применению, отзывы

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Состав

  • Состав на 1 таблетку 100 мг: Действующее вещество: аллопуринол — 100,0 мг.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 54,0 мг; крахмал кукурузный — 25,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 10,0 мг; повидон-К25 — 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг.

Фармакодинамика

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол, подавляют ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту.

Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче; таким образом он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и/или способствует их растворению.

Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола — аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Фармакокинетика

Всасывание Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринолопределяется в крови уже через 30-60 минут после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1,5 часа после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата.

Максимальная концентрация активного метаболита — оксипуринола обыкновенно регистрируется через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Распределение Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 литра/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями.

Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Биотрансформация Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол — не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше.

Читайте также:  Сульпирид: инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы покупателей, аналоги

Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У пациентов с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации.

После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид. Выведение Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится через кишечник в неизмененном виде.

Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения.

Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.

Пациенты с нарушенной функцией почек У пациентов с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать. Пожилые пациенты

У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. раздел «Фармакокинетика у пациентов с нарушенной функцией почек»).

Побочные действия

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.

Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до

Источник: https://apteka.ru/catalog/allopurinol-0-1-n50-tabl-ozon-_5c4a8f43cb409/

Аллопуринол : инструкция по применению

Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется под действием ксантиноксидазы. Поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить до 1/4 обычной дозы при совместном применении с аллопуринолом.

Видарабин (аденина арабинозид)

При одновременном применении этих препаратов удлиняется период полувыведения видарабина с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон)

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, является сам по себе терапевтически активным и выводится почками аналогично уратам.

Таким образом, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или большие дозы салицилатов, могут ускорить экскрецию оксипуринола.

Это может уменьшить терапевтическую активность аллопуринола, но значимость этого необходимо оценивать в каждом конкретном случае.

  • Хлорпропамид
  • При нарушении функции почек применение аллопуринола совместно с хлорпропамидом повышает риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за экскрецию в почечных канальцах.
  • Антикоагулянты кумаринового типа
  • Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других кумаринов при совместном применении с аллопуринолом, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции у пациентов, получающих эти препараты.
  • Фенитоин
  • Аллопуринол может ингибировать процесс окисления фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
  • Теофиллин, кофеин

Аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин

Повышается частота возникновения кожных высыпаний у пациентов, одновременно получающих эти антибиотики и аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную комбинацию. Причина этого не установлена. Однако пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики (например, циклофосфамид доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)

Повышается супрессия костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), принимающих аллопуринол.

Тем не менее, в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и/или мехлоретамин, аллопуринол не усиливал токсические реакции этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин

Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при сопутствующей терапии аллопуринолом. Следует учитывать возможность повышенной токсичности циклоспорина, если совместном приеме этих препаратов.

  1. Капецитабин
  2. Производитель капецитабина рекомендует избегать совместного применения его с аллопуринолом.
  3. Диданозин

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC приблизительно в 2 раза без изменения терминального периода полувыведения. Как правило, сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. Если сопутствующее применение является неизбежным, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

  • Диуретики
  • Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводящем к повышению содержания уратов в сыворотке крови и концентрации оксипуринола в плазме крови.
  • Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при одновременном применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  • Ингибиторы АПФ
  • Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при совместном применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушениях функции почек.
  • Способ применения и дозировка
  • Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим» количеством воды.
  • Взрослые
  • Для уменьшения риска побочных реакций лечение начинают с низкой дозы, например, 100 мг/сутки, которую повышают только в случае недостаточного ответного снижения концентрации уратов в сыворотке крови.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

  1. При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:
  2. Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
  3. Педиатрическая популяция
  4. Дети до 15 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки до максимальной суточной дозы 400 мг.
  5. Аллопуринол применяется у детей в редких случаях, за исключением онкологических заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушений (например, синдром Леша-Нихена).
  6. Пациенты пожилого возраста

100—200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300- 600 мг в сутки при среднетяжелом течении заболевания; 700- 900 мг в сутки при тяжелом течении заболевания.

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации уратов в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» и раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и/или его метаболитов с последующим удлинением периода их полувыведения из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности целесообразно применять Аллопуринол в дозе менее 100 мг в сутки или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то доза Аллопуринола должна быть скорректирована таким образом, чтобы поддерживать уровень оксипуринола в плазме крови ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма путем гемодиализа. Если гемодиализ требуется 2- 3 раза в неделю, то следует рассмотреть альтернативный режим лечения — прием 300-400 мг Аллопуринола сразу после завершения каждого сеанса гемодиализа (между сеансами темодиалича препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функпии печени

У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженные дозы. На ранних этапах терапии рекомендуется осуществлять периодический контроль лабораторных показателей функции печени.

Лечение состояний с высоким обменом уратов, например, неоплазий, синдрома Леша-Нихена

Желательно перед началом цитотоксичеекой терапии провести коррекцию существующей гиперурикемии и/или гиперурикозурии с помощью Аллопуринола.

Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза‚ а также обеспечить ощелачивание мочи для увеличения растворимости в моче уратов/мочевой кислоты.

Дозировка Аллопуринола должна быть на нижней границе рекомендованного диапазона доз.

  • Если функция почек скомпрометирована развитием мочекИслой нефропатии ИЛИ другой почечной патологией, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».
  • Эти меры могут уменьшить риск отложения ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющее течение болезни.
  • Рекомендации по мониторингу
  • Для установления оптимальной дозы препарата необходимо проводить периодический мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови, а также уровень уратов/мочевой кислоты в моче.
  • Способ применения

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол можно принимать 1 раз в сутки после еды. Препарат хорошо переносится, особенно после еды. Если суточная доза превышает 300 мг и возникают желудочно-кишечные нарушения, целесообразно разделение дозы на несколько приемов.

Источник: https://apteka.103.by/allopurinol-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector