В мире постоянно растущих расходов на здравоохранение генерические препараты представляют собой серьезную возможность сократить расходы и обеспечить доступ к основным лекарственным средствам для людей, которые в противном случае были бы не в состоянии их себе позволить.
Общий препарат должен содержать одни и те же активные ингредиенты и должен быть идентичным или в пределах приемлемого биоэквивалентного диапазона с фирменным медикаментом в отношении фармакокинетических и фармакодинамических свойств.
Многие производители разрабатывают биоэквивалентные версии для существующих лекарств, не доказывая их безопасность и эффективность через клинические испытания.
Общий препарат считается биоэквивалентным лекарственному средству, если скорость и степень абсорбции не показывают существенного отличия от указанного препарата.
Однако у некоторых пациентов и врачей есть мнение, что дженерики являются менее качественными лекарственными средствами. Пациенты привыкли к своим фирменным медикаментам, и часто не желают менять их.
Особенно в условиях развитой рекламы, спонсируемой компаниями, отрицающими преимущества непатентованных лекарств. Врачи обычно имеют негативное восприятие непатентованных средств.
Это отношение является продуктом проводимой маркетинговой и информационной политики компаний-производителей.
Основные особенности медикамента
Аторвастатин, липидный понижающий агент, продаваемый под торговой маркой Lipitor от PfizerInc., вышел на рынок в 1996 году и стал самым продаваемым в мире препаратом действие которого направлено на регулирование липидного обмена.
Патент Pfizer на Аторвастатин истек в ноябре 2011 года. Другие производители начали поставлять общие версии препарата в мае 2012 года. Первой компанией, которая разработала аналог медикамента и представила его на рынок, была RanbaxyLaboratories из Индии, это крупнейшая фармацевтическая компания.
Восприятие пациентом и врачом родового аторвастатина Ranbaxy были заторможены различными проблемами контроля качества. Негативное восприятие, обусловленное вопросами контроля качества, неизбежно ведет к появлению отрицательной реакции потребителя на медикаменты.
Трудно развеять негативное отношение к препарату так как проведено небольшое количество исследований, анализирующих эффективность непатентованного Аторвастатина.
Интерпретация данных этих исследований ограничена по различным причинам:
- низкое количество субъектов исследования;
- отсутствие референтных групп.
Хотя положительное влияние данного лекарства на плохой холестерин, все-таки доказано научно. Именно поэтому, на сегодня средство широко используется.
Для чего используется Аторвастатин?
Аторвастатин — это лекарство, доступное в виде таблеток дозировкой по 10 мг,20, 30, 40, 60 или 80 миллиграмм. Также данное лекарственное средство доступно под торговой маркой Lipitor. Но следует отметить, что во втором случае, его цена будет несколько выше.
Аторвастатин используется для снижения высоких уровней:
- общего холестерина;
- ЛПНП;
- других жиров, называемых триглицеридами и аполипопротеином Вв крови.
Он рекомендуется для приема взрослыми и детьми старше 10 лет с первичной, семейной или смешанной гиперхолестеринемией. Средство используется, когда диета с низким содержанием жиров и изменение образа жизни, такое как увеличение физических нагрузок, недостаточно снижают уровень холестерина.
Показание, при котором принимается медикамент, включает в основном профилактические меры,направленные на предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний, таких как:
- Стенокардия.
- Сердечные приступы.
- Инсульты.
Препарат используется также при возникновении необходимости хирургического шунтирования сердца у людей с высоким риском сердечных заболеваний. К ним относятся курильщики, люди с избыточным весом или, страдающие от ожирения и те, кто столкнулся с сахарным диабетом и повышенным кровяным давлением или наличием семейной истории болезней сердца.
Как работает Аторвастатин?
Существуют два вида холестерина — «плохой», называемый липопротеином низкой плотности (ЛПНП), и «хороший» вид, называемый липопротеином высокой плотности (ЛПВП). LDL осаждается в артериях и увеличивает риск сердечных заболеваний за счет сужения артерий (атеросклероза), тогда как HDL фактически защищает артерии от этого.
Аторвастатин работает за счет снижения уровня холестерина ЛПНП в печени. В результате клетки печени поглощают ЛПНП из крови. Медикамент вызывает небольшое снижение процесса синтеза других «плохих жиров» в крови, называемых триглицеридами, и небольшое увеличение синтеза ЛПВП. Общий результат — снижение уровня «плохих жиров» в крови и повышение «хороших».
Статины, такие как Аторвастатин, играют важную роль в предотвращении ишемической болезни сердца и инсульта, поскольку они снижают риск избыточного содержания холестерина в основных кровеносных сосудах сердца и головного мозга.
Любая блокировка в этих кровеносных сосудах ограничивает циркуляцию крови и, следовательно, блокирует доставку кислорода, необходимого сердцу или клеткам мозга.
В сердце это может спровоцировать появление боли в груди (стенокардия) и в тяжелых случаях может привести к сердечному приступу (инфаркту миокарда), в то время как в головном мозге он может вызвать инсульт.
Данное лекарство замедляет процесс утраты эластичности стенками артерий, независимо от исходного уровня холестерина. Это уменьшает риск необходимости проведения процедур для улучшения кровоснабжения сердца, таких как расширение просвета артерии или установки сердечного шунтирующего трансплантата.
Как принимать средство?
Можно приобрести жевательную пилюлю, она подходит для тех пациентов, у которых нарушен жевательный рефлекс. Обычно средство нужно принимать один раз в день. Точную дозировку прописывает лечащий врач.
Важно помнить о том, что без предварительной консультации, покупать данное средство не рекомендуется. Поэтому, заранее нужно проконсультироваться со своим лечащим врачом, исключить возможный вред от использования, и узнать точную схему приема лекарства. А также получить рецепт для покупки.
Наиболее распространенными побочными эффектами являются:
- головные боли;
- диарея;
- симптомы, похожие на ощущение холода.
Нельзя принимать лекарство во время беременности. Иначе основное действующее вещество может навредить будущему малышу.
Аторвастатин могут принимать взрослые и дети в возрасте старше 10 лет. Но в тоже время, он не подходит для некоторых групп людей.
Важно сообщить врачу о наличии следующих нюансов:
- Аллергическая реакция на аторвастатин или любые другие лекарства в прошлом.
- Проблемы с печенью или почками.
- Планирование беременности.
- Беременность.
- кормление малыша грудью.
- Тяжелое заболевание легких.
- Инсульт, вызванный кровотечением в мозг;
- Прием большого количества алкоголя и регулярный прием алкоголя.
- Пониженная активность щитовидной железы.
Конечно, это только основной список предостережений. Больше информации можно получить, посетив лечащего доктора.
Инструкция по применению препарата
Как и у любого другого средства, у Аторвастатина есть инструкция по применению, в которой подробно расписана схема применения средства, а также основная важная информация.
Следует отметить, что отзывы, оставленные не одним опытным кардиологом со всего мира, говорят о том, что данный медикамент имеет хорошую эффективность.
Помимо указанного препарата фирма Ратиофарм выпускает средство Липтор, являющееся на сегодня не менее популярным. Эти два средства практически не имеют отличий. И то и другое, должен выписать исключительно лечащий врач. Нельзя забывать о том, что от их применения может быть не только польза, но и отрицательные последствия, если использовать медикамент не по назначению.
Инструкция по применению содержит информацию о том, что жевательные таблетки содержат вещество под названием аспартам, поэтому нужно предварительно проконсультироваться со своим лечащим врачом, прежде чем принимать их.
Особенно это относится к категории людей имеющих фенилкетонурию (унаследованное расстройство белкового обмена).
Принимать Аторвастатин следует один раз в день. При этом, принять его можно в любое время, но следует придерживаться одного и того же времени каждый день.
Медикамент не нарушает пищеварительный процесс, поэтому его можно принимать с пищей или без нее. Обычная доза для взрослых составляет от 10 мг до 80 мг в день. У детей обычная доза составляет от 10 мг до 20 мг один раз в день. Иногда используются более высокие дозы. Врач индивидуально определяет количество Аторвастатина, которое подходит ребенку или взрослому.
Рекомендуемая дозировка зависит от уровня холестерина и сопутствующих лекарств, принимаемых пациентом.
Возможные побочные эффекты
Одним редким, но серьезным побочным эффектом является появляющаяся необъяснимая мышечная боль или слабость в организме.
После таких изменений в самочувствии, можно продолжать принимать лекарство, но следует проконсультироваться со своим врачом. Особенно, если неприятные ощущения не проходят долгое время.
Прекратить прием Аторвастатина следует, если появилась:
- мышечная боль;
- слабость или судороги — это могут быть признаки разрыва мышц и повреждения почек;
- желтушность кожи или склеры глаз — это может быть признаком возникновения проблем с печенью;
- кожная сыпь с розово-красными пятнами, особенно на ладонях рук или подошвах ног;
- боль в животе — это может быть признаком острого панкреатита и других проблем с поджелудочной железой;
- кашель;
- ощущение нехватки дыхания;
- потеря веса.
В редких случаях возможна серьезная аллергическая реакция. Она является чрезвычайной ситуацией, в таком случае нужно немедленно обратиться к врачу. Предупреждающими признаками серьезной аллергической реакции являются:
- Кожная сыпь, которая может включать зуд.
- Краснуха.
- Пузырчатая шелушащаяся кожа.
- Проблемы с дыханием или речью.
- Опухоль рта, лица, губ, языка или горла.
Чтобы избежать таких последствий, очень важно придерживаться инструкции и дозировки лекарства.
О чем нужно помнить при использовании средства?
Конечно, нельзя утверждать, что данный медикамент абсолютно безопасный для здоровья человека.
- Но если его правильно принимать, то он будет достаточно эффективно помогать при необходимости контроля липидного обмена.
- Некоторые лекарства влияют на эффективность Аторвастатина и могут увеличить риск серьезных побочных эффектов.
- Лекарствами, которые плохо совмещаются с Аторвастатином, являются:
- некоторые антибиотики и противогрибковые средства;
- некоторые лекарства от ВИЧ;
- некоторые средства от гепатита;
- Сварфарин (предотвращает свертывание крови);
- Циклоспорин (лечит псориаз и ревматоидный артрит );
- Колхицин (лекарство от подагры);
- противозачаточные таблетки;
- Верапамил;
- Дилтиазем;
- Амлодипин (используется при повышенном артериальном давлении и проблемах с сердцем);
- Амиодарон (делает ваше сердце стабильным).
Если пациент принимает вышеуказанные лекарства, он должен предупредить своего лечащего врача. В этом случае, ему назначают более низкую дозу Аторвастатина или рекомендуют аналог. Но аналогичный препарат также должен относиться к группе статинов.
Источник: https://diabetik.guru/medications/atorvastatin-instrukciya-po-primeneniyu-cena-otzyvy-analogi.html
Аторвастатин
Аторвастатин – это средство, которое снижает уровень липопротеинов в крови. Так, название действующего компонента данного лекарства совпадает с его названием Аторвастатин – основа препаратов Вазилип, Липримар, Аторис. Лечение этим лекарством уменьшает концентрации липопротеинов в организме человека. Иными словами, данный препарат способен снижать холестерин.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Аторвастатин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Аторвастатин можно прочитать в х.
Состав и форма выпуска
Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.
- Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.
Клинико-фармакологическая группа: гиполипидемический препарат.
Показания к применению
Врачи назначают прием этого средства одновременно с диетой:
- при повышении уровня холестерина;
- после инфарктов, инсультов и диагностированной стенокардии;
- при заболеваниях сердца и сосудов (даже если эти болезни не диагностированы, но присутствуют факторы риска – возраст старше 50 лет, курильщики, гипертоники, диабет, ожирение, наследственная предрасположенность).
Фармакологическое действие
Препарат группы статинов. Молекула статина посредством конкурентного антагонизма связывается с частью рецептора коэнзима А.
Препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы, сосудистую стенку при дисфункции эндотелия, улучшает реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное, антиоксидантное действия.
Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.
Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/atorvastatin/
Аторвастатин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Атеросклероз – это хроническое состояние, характеризующееся образованием холестериновых бляшек на стенках артерий. Несбалансированный рацион, нездоровая пища и малоподвижный образ жизни в сочетании с наследственными факторами приводят к тому, что это заболевание становится все «моложе».
Успешная профилактика и лечение атеросклероза возможны благодаря препаратам, которые объединяются под названием статины. Аторвастатин – один из самых популярных и эффективных препаратов этой группы.
О препарате
Аторвастатин выпускается в виде таблеток с такими дозирорвками — аторвастатин 20 мг, 10 мг и 40 мг, в блистере по 30 штук в картонной упаковке. Это таблетки выпуклой формы, покрытые белой пленочной оболочкой. Действующее вещество в препарате находится в связанном виде – аторвастатина кальция тригидрат, кроме этого в состав таблетки входят:
- Опадрай II (Opadry II);
- Магния стеарат (E-572);
- Аэросил, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), крахмал прежелатинизированный, карбонат кальция – наполнители.
Препарат относится к третьему поколению статинов, он оказывает гипохолестеринемическое действие. Основные фармакологические эффекты аторвастатина:
- Уменьшение содержания «вредных» липопротеидов (липопротеиды низкой плотности – ЛПНП, липопротеиды очень низкой плотности ЛПОНП);
- Снижение количества общего холестерина в плазменной жидкости крови;
- Повышение концентрации «полезных» липопротеидов (липопротеиды высокой плотности – ЛПВП);
- Повышение количества рецепторов к ЛПНП, что ускоряет переработку вредных соединений.
Все эти действия осуществляются благодаря блокированию в печеночных клетках ГМГ-КоА-редуктазы. При этом ингибируется образование мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина.
Снижение концентрации холестерина в крови ведет к повышению в гепатоцитах активности ЛПНП-рецепторов, вследствие этого «плохие» липопротеиды захватываются печенью и утилизируются. При этом относительная концентрация ЛПВП увеличивается.
Кроме основного действия Аторвастатин, по отзывам врачей и пациентов, оказывает ряд плейотропных эффектов:
- противовоспалительное;
- антитромбозное;
- восстановление функций эндотелия сосудов;
- замедление окислительных процессов.
Среди всех статинов Аторвастатин находится среди лидеров по эффективности и обладает малым количеством побочных эффектов.
Показания по применению
От чего помогает Аторвастатин? Поскольку препарат оказывает гипохолестеринемическое действие, то его назначают в следующих случаях:
- При наследственных и комбинированных гиперлипидемиях разного типа по классификации Фредриксона (IIa, IIb, III, IV)
- Для профилактики болезней со стороны сердечно-сосудистой системы при наличии факторов риска: возраст от 55 лет, курение, сахарный диабет, повышенное артериальное давление, наследственность.
- Для профилактики осложнений сердечно-сосудистой системы при наличии в анамнезе ишемической болезни сердца, для снижения рисков развития инфаркта, инсульта и повторных приступов стенокардии.
Применение таблеток Аторвастатин показано в случаях, когда нефармакологические методы (диета, спорт, здоровый образ жизни, снижение веса) не понизили концентрацию холестерина и «вредных» липопротеидов в крови.
Инструкция по применению Аторвастатин, дозировки
Существует стандартная схема применения аторвастатина, которая корригируется и контролируется в течение всей терапии в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного.
- Начальная дозировка составляет 10 мг Аторвастатина 1 раз в день. Препарат принимается вне зависимости от пищи и времени суток.
Через 2 недели после начала лечения проводится повторный анализ крови на гиперлипидемию и оценивается динамика снижения концентрации холестерина и ЛПНП.
При необходимости дозу повышают или, наоборот, снижают. В первые 1-2 месяца такой контроль необходимо проводить регулярно, чтобы подобрать наиболее подходящую дозировку больному.
- Максимальная суточная доза аторвастатина составляет 80 мг.
При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии (III тип) назначают сразу 80 мг. Видимый стойкий эффект от приема аторвастатина наблюдается на четвертой неделе лечения и поддерживается в течение всего курса терапии. При наличии проблем с печенью дозировка препарата должна быть пониженной, а проблемы с почками и пожилой возраст не являются показаниями к снижению обычной дозы препарата.
Во время приема Аторвастатина необходимо регулярно проводить анализ на печеночные пробы. Очень важно во время терапии соблюдать низкохолестериновую диету, заниматься физическими упражнениями и отказаться от вредных привычек.
Среди побочных эффектов при приеме Аторвастатина от холестерина чаще всего встречаются диспепсические явления (боль в животе, тошнота, вздутие) и запор. Реже наблюдаются такие неблагоприятные явления:
- Нервная система – нарушения ночного сна и головокружения; редко сонливость, головная боль, кошмары, депрессии, атаксия, гиперкинез, паралич, мигрень и пр.
- Сердце и сосуды – боль в груди; редко гипертензия, стенокардия, аритмия, ортостатический коллапс, флебит и др.
- Респираторная система – бронхит, насморк; редко кровотечения из носа, обострения астмы, пневмония, нарушения дыхания и др.
- Пищеварительная система – изжога, понос, изменение аппетита, отрыжка, рвота, воспаление слизистых ЖКТ, панкреатит, кровь из анального прохода, хейлит, печеночная колика и др.
- Мочеполовая система – урогенитальные инфекции; редко нарушение мочеиспускания, воспаление или камни в почках, импотенция, вагинальные кровотечения и др.
- Органы чувств – редко проблемы со зрением, потеря или изменение вкусовых ощущений, звон в ушах.
- Кроветворение – редко анемии, тромбоцитопении, лимфоаденопатии.
- Мышцы и суставы – артрит; реже миопатия, рабдомиолиз, артралгии, миалгии, миозит, кривошея, судороги мышц, бурсит и др.
- Кожа – ксеродермия, алопеция, себорея, экзема и пр.
- Аллергические реакции.
- Очень редко развивается гинекомастия, рост массы тела, обострение подагры.
Противопоказаниями к применению Аторвастатин являются различные заболевания печени, возраст до 18 лет, аллергия на компоненты препарата.
Аторвастатин нужно принимать с осторожностью при наличии в анамнезе хронического алкоголизма, нарушений обмена веществ и эндокринной системы, травмах и заболеваниях мускулатуры, пониженного давления, болезнях печени, эпилепсии. В случае передозировки используется симптоматическая терапия.
Прием Аторвастатин при беременности противопоказан, поскольку он обладает тератогенностью. Лечение аторвастатином женщин репродуктивного возраста можно только при подборе надежной контрацепции, поскольку такая беременность может закончиться выкидышем или серьезными патологиями плода. Кормление грудью во время приема препарата также следует отменить.
Особые указания
Многие лекарственные средства могут влиять на метаболизм аторвастатина в организме человека. Значительно повышается концентрация препарата в крови при совместном приеме с некоторыми макролидами, лекарствами от ВИЧ, азольными антимикотическими средствами, никотиновой кислотой, дилтиаземом – это повышает риск миопатий и рабдомиолиза с почечной недостаточностью.
- Такой же эффект возникает при употреблении грейпфрутового сока с аторвастатином.
Согласно инструкции по применению Аторвастатин влияет на эффективность некоторых противозачаточных средств, поэтому нужно корректно подбирать гормональные средства во избежание нежелательной беременности.
В высоких дозах он повышает концентрацию дигоксина в крови, поэтому больные, принимающие этот препарат, должны находиться под постоянным контролем кардиолога. Рифампицин, гидрокисды магния и алюминия приводят к снижению количества препарата в плазме крови.
Аналоги Аторвастатин, список препаратов
Аторвастатин имеет множество аналогов, они могут значительно отличаться друг от друга по цене в зависимости от страны производителя и фирмы:
- Аторис,
- Торвакард,
- Атор,
- Аторвокс,
- Анвистат,
- Липона,
- Новастат,
- Липримар,
- Тулип и другие.
Представленная краткая инструкция по применению Аторвастатин, цена и отзывы на аналоги не распространяется и не должна использоваться в качестве руководства к действию или назначению препарата. Замену Аторвастатин на аналог должен проводить врач, возможна коррекция схемы лечения и др.
Аторвастатин – это современный препарат, который помогает снизить концентрацию холестерина и «вредных» липопротеидов и тем самым предупредить развитие сердечно-сосудистых заболеваний, а также значительно снизить риски развития инфарктов и инсультов у людей с ишемической болезнью сердца.
Несмотря на большое количество побочных эффектов, описанных в инструкции, препарат успешно используется на практике и довольно редко вызывает нежелательные явления. Для корректного и эффективного лечения Аторвастатин может назначать только врач после оценки всех необходимых анализов.
Источник: https://zdravlab.com/atorvastatin/
Аторвастатин
Аторвастатин – лекарственное средство с гиполипидемическим действием.
Форма выпуска и состав
Аторвастатин выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток с основным действующим веществом тригидратом аторвастатина кальция.
В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, лактоза, коллоидный диоксид кремния, крахмал 1500, опадрай II, стеарат магния, диоксид титана, тальк.
Фармакологическое действие Аторвастатина
Препарат группы статинов. Молекула статина посредством конкурентного антагонизма связывается с частью рецептора коэнзима А. Часть молекулы статина угнетает превращение в мевалонат гидроксиметилглутарата.
Это вызывает серию последовательных реакций, результатом которых является снижение внутриклеточного содержания холестерина и компенсаторное увеличение активности ЛПНП-рецепторов, а, следовательно, и активизация катаболизма холестерина ЛПНП.
Препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы, сосудистую стенку при дисфункции эндотелия, улучшает реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное, антиоксидантное действия.
Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.
Показания к применению Аторвастатина
По инструкции Аторвастатин назначают:
- одновременно с диетой у пациентов с повышенными уровнями триглицеридов и пациентов с дисбеталипопротеинемией, диетотерапия у которых не дает нужного эффекта;
- одновременно с диетой для уменьшения повышенного уровня общего холестерина, аполипопротеина В, ЛПНП, триглицеридов; у пациентов с гетерозиготной гиперхолестеринемией (семейной и несемейной), первичной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперлипидемией для повышения уровня холестерина ЛПВП;
- для уменьшения ЛПНП холестерина и общего холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случае, если диетотерапия и прочие нефармакологические методы не дают нужного эффекта.
Противопоказания
По инструкции Аторвастатин не применяется при:
- наличии повышенного уровня чувствительности к составляющим компонентам препарата;
- печеночной недостаточности;
- активных заболеваниях печени, повышенной активности ферментов печени неустановленного происхождения;
- беременности и лактации;
- до 18-летнего возраста.
Препарат осторожно назначают при:
- наличии в анамнезе заболеваний печени;
- эндокринных и метаболических нарушениях;
- злоупотреблении алкогольными напитками;
- заболеваниях скелетных мышц;
- нарушениях электролитного баланса;
- артериальной гипотензии;
- неконтролируемой эпилепсии;
- тяжелых острых инфекциях;
- обширных хирургических вмешательствах;
- травмах.
Способ применения и дозировка Аторвастатина
- Терапия данным препаратом проводится на фоне диеты для больных с гиперхолестеринемией.
- Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке.
- Таблетки Аторвастатина предназначены для приема внутрь.
- Начальная дозировка – один раз в день по 10 мг.
При этом суточная доза не должна составлять более 80 мг.
Дозировка препарата:
- при смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии – 10 мг один раз в сутки;
- при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии – 80 мг раз в день.
Побочные эффекты Аторвастатина
- По отзывам Аторвастатин может вызывать побочные реакции.
- Органы чувств: амблиопия, сухость конъюнктивы, звон в ушах, глухота, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, потеря вкусовых ощущений, паросмия, изменение вкуса.
- Нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, недомогание, астения, кошмарные сновидения, сонливость, периферическая невропатия, парестезии, амнезия, атаксия, эмоциональная лабильность, мигрень, депрессия, гиперкинезы, потеря сознания, гипестезия, паралич лицевого нерва.
- Сердечно-сосудистая система: боли в груди, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, симптомы вазодилатации, флебит, повышение артериального давления, аритмия, стенокардия.
- Пищеварительный тракт: метеоризм, изжога, диарея или запор, гастралгия, рвота, изменение аппетита, боль в животе, тошнота, отрыжка, сухость во рту, дисфагия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения слизистой ротовой полости, глоссит, гастроэнтерит, эзофагит, желчная колика, гепатит, панкреатит, нарушения в работе печени, холестатическая желтуха, мелена, хейлит, ректальное кровотечение, тенезмы, кровоточивость десен.
- Дыхательная система: ринит, бронхит, пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение.
- Опорно-двигательный аппарат: артрит, судороги мышц ног, тендосиновит, бурсит, миозит, артралгии, миопатия, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, мышечный гипертонус.
- Мочеполовая система: дизурия, периферические отеки, нефрит, урогенитальные инфекции, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, гематурия, эпидидимит, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция.
- Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии.
- Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.
- Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры.
Передозировка
По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия.
Применение при беременности и лактации
Аторвастатин не назначается в периоды беременности грудного вскармливания.
В период лечения Аторвастатином женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные способы контрацепции.
Взаимодействие с другими препаратами
При приеме Аторвастатина одновременно с:
- содержащими магний и алюминий суспензиями – снижается концентрация Аторвастатина в плазме;
- эритромицином или кларитромицином – повышается концентрация Аторвастатина в плазме;
- контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон – значительно повышается AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона;
- лекарственными препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидных гормонов – повышается риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов;
- ингибиторами протеаз – повышается концентрация Аторвастатина в плазме.
Аналоги
Аналогами Аторвастатина являются такие препараты, как Атокорд, Анвистат, Атомакс, Аторис, Аторвокс, Липона, Липримар, Липофорд, Торвакард, Торвазин, Липтонорм, Тулип.
Условия хранения Аторвастатина
Лекарственный препарат хранят при температуре не более 25º в местах, к которым ограничен доступ детей.
Источник: https://zdorovi.net/preparaty/atorvastatin.html
Аторвастатин-СЗ таблетки 80 мг, 30 шт
- Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство.
- У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестери-немией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина (ХС), холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (апo-В), а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (TГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП).
- Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.
- Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию холестерина на 30 % — 46 %, ХС-ЛПНП – на 41 % — 61 %, аполипопротеи-на-В – на 34 % — 50 % и ТГ – на 14 % — 33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности.
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1 % — 8,7 % и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29 % — 44 % и 37% — 55 %, соответственно.
Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов.
Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается конценрация ХС-ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, происходит повышение концентрации холестерина ХС-ЛПВП и аполипопротеина А.
Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.
Аторвастатин-СЗ в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16 % после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26 %.
У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин-СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет).
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
- Фармакокинетика:
- Всасывание
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови составляет 1-2 часа. У женщин максимальная концентрация (Сmax) аторвастатина на 20 % выше, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе.
Абсолютная биодоступность – около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первичном прохождении» через печень.
Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно), о чем свидетельствуют результаты определения Сmax и AUC, однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.
Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmax и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.
Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т. е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. In vitroорто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований invitroдают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitroтакже показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4.
Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Выведение
Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
Период полувыведения (T1/2) аторвастатина составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20 — 30 часов благодаря их наличию.
После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmax примерно на 40 %, AUC примерно на 30 %), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Источник: https://simferopol.apteki.me/goods/atorvastatin-sz-tabletki-80-mg-30-sht