Бисопролол — для чего он нужен, инструкция по применению и цена таблеток, отзывы покупателей

Повышенное артериальное давление — это не только симптом, но одновременно причина и следствие заболевания. Оно свидетельствует о различных нарушениях и развитии патологий в организме человека. О том, при каком давлении необходим прием бетаблокаторов и для чего нужны эти препараты мы расскажем в этой статье.

Селективный бета-1-адреноблокатор Бисопролол предназначен для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарство эффективно в борьбе с гипертонией, проявлениями ишемической болезни, способно уменьшить частоту сердечного ритма при повышенных эмоциональных и физических нагрузках на организм.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат для внутреннего применения выпускается в виде таблеток округлой формы по 2. 5,5 и 10 мг. Краситель, входящий в состав пленочной оболочки, придает таблетке бежево-желтый оттенок. Фасовка осуществляется в полимерные баночки или в контурные ячейковые упаковки, содержит инструкцию по применению.

Состав таблетки

Активное вещество	Бисопролол фурамат	2,5 мг 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества ядра таблетки	Моногидрат лактозы Кристаллическая целлюлоза Стеарат магния Повидон Кроскармеллоза натрия	150,0 мг 31,5 мг 2,0 мг 7,0 мг 7,0 мг
Вспомогательные вещества оболочки	Макрогол 6 000 Гипромеллоза Диоксид титана	0,9 мг 3,3 мг 1,8 мг

Фармакологическое действие

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор не отличающийся мембраностабилизирующей активностью. В плазме крови эффективно понижает активность ренина, способствует снижению потребления кислорода миокардом, оказывает антиангиальное и гипотензивное действие. Не изменяя ударного объема, способствует снижению частоты сердечных сокращений при нагрузках, оптимизирует сердечный выброс.

Максимальный терапевтический эффект наступает после приема Бисопролола довольно быстро и продолжается около суток. Активное вещество способно адсорбироваться на 90% независимо от приема пищи. Метаболизм происходит в печени. С уриной выводится 98% лекарственного средства.

Показания

Для чего же нужен и как правильно принимать этот медикамент?

• гипертония;
• ишемическая болезнь сердца;
• стенокардия: профилактика приступов.

Применение

Детям

Применение Бисопролола в детском или подростковом возрасте не рекомендовано в связи с отсутствием точных данных относительно безопасности и эффективности терапии.

Взрослым

Требует осторожного применения:

• при псориазе;
• депрессии;
• бронхоспазме;
• стенокардии;
• нарушениях работы почек и печени;
• сахарном диабете;
• пожилом возрасте.

Беременность и грудное вскармливание

Несмотря на то что препарат не оказывает прямого цитологического и мутагенного влияния на организм, некоторые фармакологические эффекты могут негативно воздействовать на течение беременности.

Согласно статистике, бета-адреноблокаторы понижая плацентарную перфузию, замедляют развитие плода либо провоцируют внутриутробную гибель, приводя к выкидышу или преждевременным родам.

Прием Бисопролола не рекомендован также в период грудного вскармливания. На сегодняшний день не существует достоверных сведений о возможности его проникновения в грудное молоко.

Противопоказания

• непереносимость компонентов;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• артериальная гипотензия;
• кардиомегалия;
• расстройства периферического кровообращения;
• сердечная недостаточность;
• синдром Рейно;
• параллельное применение нейролептиков;
• беременность;
• возраст пациента до 18 лет;
• коллапс;
• слабость синусового узла;
• бронхиальная астма;
• употребление алкоголя.

Побочные действия

Органы и системы органов	Побочный эффект
Сердце и сосуды	боль в груди, сердцебиение, понижение АД, ангиоспазм, нарушение AV проводимости, одышка, аритмия, ортостатическая гипотензия, периферический отек конечностей
Нервная система	тремор, головокружение, беспокойство, астения, утомляемость, депрессия, спутанность сознания или временная потеря памяти, нарушения сна, галлюцинации, миастения, судороги мышц
Органы чувств	расстройство зрения, снижение слуха, ушная боль, болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса, шум в ушах
Дыхательная система	бронхоспазм, аллергический ринит, заложенность носовой полости
Пищеварительная система	изменение вкуса, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, запор, гепатит, повышенная активность ферментов печени, повышение концентрации билирубина
Опорно-двигательный аппарат	боль в спине, артралгия
Мочеполовая система	расстройство потенции, ослабленное либидо
Кожный покров	потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориаз, алопеция
Аллергические реакции	крапивница, зуд, сыпь
Лабораторные показатели	тромбоцитопения, повышенная концентрация триглицеридов в крови, агранулоцитоз, лейкопения.

Передозировка

Превышение назначенной лечащим врачом дозировки Бисопролола вызывает у пациента:

• головокружение;
• аритмию;
• акроцианоз;
• желудочковую экстрасистолию;
• брадикардию;
• AV блокаду;
• снижение АД;
• острую сердечную недостаточность;
• гипогликемию;
• обморок;
• затрудненное дыхание;
• спазм бронхов;
• судороги.

Пациенту, превысившего дозировку, следует незамедлительно провести промывание желудка, дать адсорбент и назначить симптоматическую терапию. При этом прием Бисопролола отменяется полностью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

На переносимость и эффективность медикамента влияние оказывают препараты, принятые одновременно или через малый временной интервал. Приведем в пример взаимодействия некоторых лекарственных средств с Бисопрололом:

• антиаритмические средства I класса при одновременном применении понижают AV проводимость и способность миокарда к сокращениям;
• антиаритмические средства III класса — усиливают нарушение AV проводимости;
• бета-адреноблокаторы — снижают АД и ЧСС;
• парасимпатомиметики — усиливают нарушение AV проводимости, увеличивая риск развития брадикардии;
• прием Бисопролола одновременно с бета-адреномиметиками понизит эффективность обоих препаратов;
• сочетание с адреномиметиками усилит вазоконстрикторный эффект обоих средств, приводя к повышению ад и риску развития брадикардии;
• аллергены, а также йодсодержащие диагностические средства повышают риск проявления тяжелых системных аллергических реакций и могут вызвать анафилактический шок;
• лечение Бисопрололом — сделает незаметными симптомы развивающейся гипогликемии при инсулиновой терапии;

• сердечные гликозиды — провоцируют остановку сердца или сердечную недостаточность, создавая риск развития брадикардии, AV-блокады;
• три- и тетрациклические антидепрессанты усилят воздействие на центральную нервную систему; аналогично ведут себя и антипсихотические средства;
• Эрготамин — создает нарушение в периферическом кровообращении;
• Сульфасалазин — повысит насыщенность плазмы крови Бисопрололом;
• Рифампицин — ускорит период выведения Бисопролола из организма пациента.

Условия и срок хранения

Бисопролол хранится в защищенном от влаги и детей темном месте при температуре помещения не ниже 25°С. Препарат годен к употреблению не более 3 лет. Дата окончания действия указывается на упаковке. По истечении срока годности лекарственный препарат не применяют.

Аналоги

Лекарственные средства аналогичного действия:

• Бетак, Бетакард.
• Вазокардин.
• Корвитол.
• Локрен.
• Метозок, Метокор.
• Небиватор, Небиволол, Невотенз.
• Сердол и Эстекор.

Дженерики активного вещества:

• Арител.
• Бидоп, Бисокард.
• Конкор, Кординорм.
• Нипертен и Тирез.

Отзывы

Перепробовал множество лекарств и ни один не смог помочь так, как это сделал Бисопролол. Приобрел я его по совету знакомого. Когда увидел цену 30 рублей, обрадовался такой доступной стоимости.

Хорошо, что решил попробовать.
Приняла таблетку бисопролола и давление стабилизировалось минут за 30. Дешевое и крайне эффективное средство.

Можно уверенно утверждать, что современные лекарственные препараты, такие как Бисопролол и его аналоги, помогают справиться с проявлениями заболеваний сердечно-сосудистой системы, улучшают общее состояние пациентов и дают шанс вернуться к активной жизни. Благодаря их эффективности гипертония и заболевания сердца перестают быть приговором.

Однако следует помнить, что терапия данными лекарственными средствами требует постоянного контроля со стороны медиков, а пациент обязан неукоснительно придерживаться рекомендаций и дозировки. Не откладывайте поход к врачу, поскольку самолечение чревато негативными последствиями.

Источник: https://prodavlenie.online/lechenie/medikamentoznoe-lechenie/bisoprolol-instrukciya-cena-otzyvy-analogi.html

Бисопролол — инструкция по применению

Бисопролол – лекарственный препарат из группы бета — адреноблокаторов, Широко применяется для лечения сердечно — сосудистых заболеваний и гипертонии. Препарат имеет выраженное противоишемическое действие, позволяет снизить системное артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в виде таблеток, которые имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и разделительную риску посредине для удобного перелома пополам при необходимости снижения дозировки.

Основным действующим веществом препарата является бисопролола фумарат, который содержится в таблетке в 2-х концентрациях – 5 мг (таблетки светло-голубого цвета) и 10 мг (имеют светло-розовое окрашивание).

Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Дигидрофосфат кальция.
• Кукурузный крахмал.
• Диоксид кремния коллоидный безводный.
• Стеарат магния.
• Опадрай II (содержит спирт поливинилововый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104).
• Натрия крахмалгликолят (тип А).

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Одна картонная пачка может содержать 3 (30 таблеток), 5 (50 таблеток) и 6 (60 таблеток) ячейковых контурных упаковок и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата бисопролола фумарат является кардиоселктивным блокатором β1-адренорецепторов. Он воздействует непосредственно на рецепторы клеток сердца, которые реагируют на адреналин, и блокирует их. За счет этого бисопролола фумарат оказывает несколько фармакологических эффектов:

• Уменьшение частоты сокращений сердца – приводит к снижению потребности миокарда (сердечная мышца) в кислороде и уменьшению минутного объема сердца (снижение количества крови, выталкиваемой сердцем в аорту в течение минуты).
• Снижение реакции артериальных сосудов на адреналин, за счет чего уменьшается тонус их стенок и увеличивается диаметр просвета.

Эти фармакологические эффекты бисопролола фумарата обеспечивают его гипотензивное (снижение артериального давления) и антиангинальное (уменьшение потребности миокарда в кислороде и питательных веществах, за счет чего снижается интенсивность боли при недостаточном кровоснабжении сердечной мышцы) действие.

Биодоступность препарата при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь.

Бисопролола фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации.

Период полувыведения (время, через которое выводится из организма половина всей дозы препарата) составляет 12 часов, что дает возможность оказания терапевтического эффекта таблетками Бисопролол в течение суток.

Показания к применению

Таблетки Бисопролол показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

• Гипертоническая болезнь сердца – длительное повышение системного артериального давления (артериальная гипертония), в большинстве случаев вызванное формированием атеросклеротических бляшек в сосудах при их атеросклерозе.
• Ишемическая болезнь сердца – сердечная патология, характеризующаяся несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах с возможностью артериальных сосудов сердца (коронарные сосуды) в обеспечении этого. Часто проявляется стенокардией (боль в области сердца сжимающего характера) после физических или эмоциональных нагрузок и артериальной гипертонией.

Так как препарат применяется для длительной терапии сердечно-сосудистой патологии, он не используется для быстрого снижения артериального давления при гипертоническом кризе (резкое и значительное повышение системного артериального давления до высоких цифр).

Противопоказания к применению

Применение таблеток Бисопролол противопоказано при ряде патологических (включая заболевания сердечно-сосудистой системы) и физиологических состояниях организма:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бисопрололу фумарату или вспомогательным веществам препарата.
• Острая или хроническая сердечная недостаточность, при которой происходит выраженное снижение ударного и минутного объема сердца.
• Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени – нарушение прохождения сердечного нервного импульса через предсердно-желудочковый узел (в этом случае возможно применение препарата при наличии электрокардиостимулятора).
• Синдром слабости синусового узла, ответственного за генерацию сердечных импульсов.
• Снижение системного артериального давления (артериальная гипотензия).
• Обструктивные заболевания органов дыхательной системы, включая бронхиальную астму – бисопролола фумарат может спровоцировать спазм (сужение) бронхов.
• Патология периферических артерий, сопровождающаяся их спазмом – болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит.
• Феохромоцитома – доброкачественная гормонпродуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников, приводящая к повышению уровня адреналина в крови.
• Метаболический ацидоз – обменная патология, при которой происходит снижение показателя рН крови в кислую сторону.
• Детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

В отсутствии или наличии противопоказаний необходимо убедиться еще до начала применения таблеток Бисопролол.

Способ применения и дозировка

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Дозировка при артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Дозировка при стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозировку можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг или таблетки по 5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг или 11/2 таблетки Бисопролола по 5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Дозировка при нарушение функции почек или печени

• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;
• при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты

Таблетки Бисопролол оказывают выраженное воздействие на весь организм и могут приводить к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем:

• Центральная нервная система – головокружение, слабость, утомляемость даже при воздействии небольших нагрузок, головная боль. Иногда могут развиваться бессонница, склонность к депрессии (подавленность и снижение настроения), спутанность сознания. Редко – кратковременная потеря памяти (амнезия), галлюцинации, мышечная слабость, тремор рук и парестезия (нарушение чувствительности кожи).
• Сердечно-сосудистая система – развитие аритмии (нарушение ритма сокращений сердца), артериальная гипотония, усугубление сердечной недостаточности, боли в области сердца.
• Органы чувств – нарушения зрения, сухость в глазах (следствие снижения продукции слезной жидкости), конъюнктивит (воспаление конъюнктивы).
• Система пищеварения – тошнота, рвота, неустойчивый стул (запор или диарея), сухость во рту, изменение вкуса или его снижение, изменение функциональной активности работы печени.
• Органы системы дыхания – заложенность носа, ларингоспазм или бронхоспазм (особенно на фоне приема высокой дозы препарата).
• Реакция кожи – увеличение интенсивности потоотделения, покраснение (гиперемия), появление сыпи без зуда, обострение псориаза.
• Красный костный мозг и кровь – тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови).
• Эндокринная система – снижение функциональной активности щитовидной железы (гипотиреоидное состояние), колебания уровня сахара в крови (гипергликемия или гипогликемия).
• Аллергические реакции – возникают достаточно редко, возможно появление сыпи на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость, напоминающая ожог крапивой). Еще реже возникают тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица или наружных половых органов) или анафилактический шок (прогрессирующее выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность).

Также таблетки Бисопролол могут вызывать боль в области поясницы, суставах (артралгия), снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу) и потенции у мужчин. В случае появления проявлений побочных эффектов, его прием необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Особые показания

Прием препарата возможен только после назначения врача. Существует ряд особых показаний в отношении его применения, на которые необходимо обращать внимание:

• После начала приема таблеток Бисопролол необходимо в течение первой недели каждодневно проводить контроль системного артериального давления и частоту сердечных сокращений, затем такой контроль проводится 1 раз в неделю.
• В случае наличия каких-либо заболеваний органов дыхательной системы, перед началом использования препарата проводится оценка функции внешнего дыхания.
• Лицам, которые используют контактные линзы, желательно применять глазные капли «искусственные слезы».
• Прием таблеток Бисопролол может привести к маскированию ряда симптомов патологии щитовидной железы и сахарного диабета.
• Резкое прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены, при котором резко возрастает артериальное давление и тахикардия (учащение сокращений сердца).
• Бисопролола фумарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому перед началом приема таблеток Бисопролол необходимо предупредить лечащего врача о возможном использовании других препаратов.

В аптеках таблетки Бисопролол отпускаются по рецепту врача. Не допускается их самостоятельный прием или по рекомендации третьих лиц. В случае появления любых сомнений или вопросов, желательно проконсультироваться с врачом.

Применение во время беременности и в период лактакции

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного.

Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам.

У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию.

Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Совместимость Бисопролола и алкоголя

Прием алкоголя должен исключаться, так как препарат усиливает его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС.

Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.

На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Превышение рекомендуемой терапевтической дозы может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности. В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Аналоги Бисопролола

По действующему веществу аналогичными препаратами являются – Бисопрол, Бипрол, Конкор, Коронал, Нипертен.

Сроки и условия хранения

Срок годности с момента изготовления препарата составляет 2 года. Хранить необходимо в защищенном от света и влаги месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Цена

Средняя стоимость таблеток Бисопролол в аптеках Москвы составляет:

• таблетки 5 мг 30 шт. — 124 руб.
• таблетки 10 мг 50 шт. — 277 руб.

Источник: https://bezboleznej.ru/bisoprolol-instruktsiya

БИСОПРОЛОЛ

Лекарства, Бета-адреноблокаторы- бисопролола фумарат (bisoprolol)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг
-«-	10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

• — коллапс;
• — отек легких;
• — острая сердечная недостаточность;
• — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• — AV-блокада II и III степени;
• — синоатриальная блокада;
• — СССУ;
• — выраженная брадикардия;
• — стенокардия Принцметала;
• — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

1. — тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
2. — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
3. — поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
4. — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
5. — метаболический ацидоз;
6. — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
7. — повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

• Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
• Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
• Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
• Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
• Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
• Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
• Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

1. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
2. Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
3. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
4. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
5. Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
6. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).
7. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
8. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
9. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
10. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
11. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
12. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
13. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
14. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

• У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
• Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
• При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.Препарат отпускается по рецепту.

Источник: https://health.mail.ru/drug/bisoprolol_1/