Таблетки Пролет А 500 мг: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ципролет. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

Таблетки Ципролет А 500 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Антибактериальным препаратом, относящимся к группе фторхинолонов, является Ципролет.

Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 250 мг и 500 мг, капли глазные, уколы для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: инфекции малого таза, инфекции глаз, инфекции дыхательных путей, инфекции пищеварительной системы, пневмония, сепсис.

Форма выпуска и состав

Ципролет имеет следующие лекарственные формы:

  1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
  2. раствор для инфузий (уколы): бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость (по 100 мл в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон);
  3. капли глазные: прозрачная светло-желтого цвета или бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество — ципрофлоксацина гидрохлорид. Его содержание в таблетках достигает 250 мг или 500 мг. В 1 мл раствора находится 2 мг активного компонента, в 1 мл глазных капель — 3 мг.

Вспомогательные компоненты капель для глаз: динатрия эдетат, 50% раствор бензалкония хлорида, хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Ципролет, инструкция по применению объясняет это, способствует нарушению синтеза ДНК, тем самым препятствуя росту и размножению бактерий.

Средство широко используется в лечении заболеваний, спровоцированных грамотрицательными бактериями, среди которых клебсиеллы, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка и другие. К действию препарата чувствительны некоторые грамположительные бактерии: стафилококков и стрептококков.

Ципролет применяется для лечения заболеваний, вызванных внутриклеточными организмами: микробактерии туберкулеза, хламидии и другие. Средство эффективно в отношении инфекционных заболеваний, развитие которых было спровоцировано синегнойной палочкой.

Препарат не используется для лечения грибковых и вирусных инфекций. Он характеризуется достаточно низкой активностью в отношении анаэробных бактерий и микоплазм.

Ципролет отлично всасывается, благодаря чему препарат применяется при лечении заболеваний с внутриклеточной локализацией возбудителя. Максимальное содержание в крови активного вещества отмечается по истечении примерно 90 минут с момента приема. Выведение средства осуществляется посредством работы почек. Период полувыведения составляет, как правило, 6-10 часов.

От чего помогает Ципролет?

Показания к применению лекарства включают смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

  • послеоперационные инфекции;
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  • инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит); инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
  • интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы).

Инструкция по применению

Таблетки Ципролет

Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек. Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетки Ципролет А 500 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

  • При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
  • При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза в сутки, а в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза в сутки.
  • Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата Ципролет в дозе 250-500 мг.
  • При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг 2 раза в сутки, а в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза в сутки.

Уколы

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). Раствор для инфузии совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Почитайте также эту статью:  Пиаскледин 300

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента. Разовая доза, в среднем, составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 1-2 недели, при необходимости возможно более длительное введение препарата.

Для профилактики послеоперационных инфекций вводят внутривенно за 30-60 мин до операции в дозе 200-400 мг.

При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 100 мг.

Глазные капли Ципролет

Капать по 1-2 капле средства каждые 4 часа. Если тяжелое поражение — капаем по 2 капли каждый час. По мере выздоровления можно ограничивать потребление антибиотика по дозировке и частоте.

Некоторые врачи считают, что можно использовать капли как ушные. Однако следует учитывать, что это не является их прямым предназначением. Необходимо помнить, что это капли для глаз.

Противопоказания

Ципролет инструкция по применению запрещает назначать, если у пациента наблюдается:

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • псевдомембранозный колит;
  • повышенная чувствительность к препарату Ципролет (таблетки), от чего они могут вызвать побочные явления;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета)

Побочные явления

  • метеоризм;
  • образование маленьких узелков;
  • рвота;
  • синдром Стивенса – Джонсона;
  • потливость;
  • задержка мочи;
  • миалгия;
  • гиперкреатининемия;
  • гематурия;
  • шум в ушах;
  • приливы крови к коже лица;
  • уретральные кровотечения;
  • повышенная светочувствительность;
  • периферическая паралгезия;
  • тремор;
  • тромбоз церебральных артерий;
  • другие психотические реакции (иногда с риском причинения пациентом себе вреда);
  • гемолитическая анемия;
  • спутанность сознания;
  • артрит;
  • петехии;
  • тромбоцитопения;
  • узловая эритема;
  • суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз);
  • эозинофилия;
  • образование волдырей, сопровождающихся кровотечением;
  • головокружение;
  • изменение цветовосприятия;
  • тошнота;
  • нарушения сердечного ритма;Таблетки Ципролет А 500 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
  • тромбоцитоз;
  • обморок;
  • нарушение обоняния и вкуса;
  • дизурия;
  • депрессия;
  • одышка;
  • крапивница;
  • альбуминурия;
  • анемия;
  • синдром Лайелла;
  • гломерулонефрит;
  • лейкопения;
  • отек лица или гортани;
  • гипербилирубинемия;
  • снижение слуха;
  • гепатит;
  • холестатическая желтуха (чаще при заболеваниях печени в анамнезе);
  • абдоминальные боли;
  • диарея;
  • кристаллурия (чаще при низком диурезе и щелочной моче).
  • кошмарные сновидения;
  • лейкоцитоз;
  • понижение азотовыделительной функции почек;
  • гематурия;
  • образующих струпья;
  • полиурия;
  • гепатонекроз;
  • артралгия;
  • гипергликемия;
  • головная боль;
  • лекарственная лихорадка;
  • диплопия;
  • общая слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • разрывы сухожилий;
  • анорексия;
  • тревожность;
  • гранулоцитопения;
  • васкулит;
  • зуд;
  • тендовагинит;
  • увеличение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы;
  • экссудативная многоформная эритема;
  • интерстициальный нефрит;
  • тахикардия;
  • бессонница;
  • мигрень;
  • гипопротромбинемия;
  • понижение артериального давления (АД);
  • повышение внутричерепного давления;
  • галлюцинации.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Ципролет противопоказан женщинам во время беременности и кормления грудью.

Детям младше 18 лет препарат не назначается.

Особые указания

Из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы пациентам с приступами судорог в анамнезе, эпилепсией, органическими поражениями мозга, сосудистыми патологиями назначать Ципролет можно исключительно по жизненным показаниям.

При появлении на фоне терапии тяжелой и длительной диареи необходимо исключить наличие псевдомембранозного колита, в случае подтверждения диагноза требуется немедленная отмена таблеток и раствора.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается. В комбинации с теофиллином происходит повышение концентрации теофиллина в плазме крови, из-за чего возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении с антацидами, а также препаратами, содержащими ионы алюминия, цинка, железа или магния, может снижаться всасывание ципрофлоксацина. Поэтому интервал между приемом препаратов должен быть не менее 4 часов.

В сочетании с антикоагулянтами удлиняется время кровотечения, с циклоспорином – усиливается нефротоксический эффект последнего.

Аналоги лекарства Ципролет

По структуре различают аналоги антибиотика:

  1. Экоцифол.
  2. Алципро.
  3. Ципрофлоксацин-ФПО.
  4. Ципросан.
  5. Ципрофлоксацин.
  6. Проципро.
  7. Реципро.
  8. Ципрофлоксацина гидрохлорид.
  9. Ципролон.
  10. Ципромед.Таблетки Ципролет А 500 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
  11. Квипро.
  12. Ципринол СР.
  13. Ифиципро.
  14. Офтоципро.
  15. Цилоксан.
  16. Ципробай.
  17. Ципробид.
  18. Цитерал.
  19. Сифлокс.
  20. Цепрова.
  21. Афеноксин.
  22. Ципролакэр.
  23. Ципрофлоксабол.
  24. Басиджен.
  25. Ципросол.
  26. Цифлоксинал.
  27. Цифран.
  28. Ципросин.
  29. Бетаципрол.
  30. Ципрофлоксацин буфус.
  31. Липрохин.
  32. Микрофлокс.
  33. Ципрофлоксацин-АКОС.
  34. Ципраз.
  35. Ципринол.
  36. Ципробрин.
  37. Веро-Ципрофлоксацин.
  38. Зиндолин 250.
  39. Квинтор.
  40. Ципродокс.
  41. Ципропан.
  42. Цифран ОД.
  43. Ципрофлоксацин-Промед.
  44. Ципрофлоксацин-Тева.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Ципролет (таблетки 500 мг № 10) в Москве составляет 98 рублей. В Киеве купить лекарство (табл. 500 мг № 10) можно за 89 гривен, в Казахстане — за 895 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки Ципролет (500 мг № 10) за 7-8 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Источник: https://wamy.ru/tabletki/ciprolet-instrukciya-cena-otzyvy-i-analogi.html

Ципролет таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата

Ципрофлоксацин

Таблетки 250 и 500 мг, покрытые оболочкой

Регистрационный номер:

П-8-242 № 008395

Химическое название:

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат

Cостав:

Ципролет — 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 250 мг ципрофлоксацина

Ципролет — 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина

Описание:

белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой. Вид на изломе – белая со слегка желтоватым оттенком масса

Свойства:

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

  1. Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
  2. Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
  3. Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
  4. Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus,Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).
  5. Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.
  6. Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно,

плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика:

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани.

Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания:

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями,чувствительными к препарату:

  • инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
  • инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
  • инфекции глаз
  • инфекции почек и мочевыводящих путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции костей и суставов
  • инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
  • гонорея
  • инфекции ЖКТ
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
  • перитонит
  • сепсис.
  • Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
  • Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.
Читайте также:  Диован: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы
  • хинолонов,
  • беременность,
  • лактация,
  • детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

Побочное действие:

  1. Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.
  2. При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.
  4. Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко- отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это оносится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Передозировка:

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Способ применения и дозы:

  • При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы Ципролета:
  • Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых
  • Неосложненные инфекции нижних и верхних мочевых путей 2х125 мг
  • Осложненные инфекции мочевых путей
  • (в зависимости от степени тяжести) 2х250-500 мг
  • Инфекции дыхательных путей 2х250-500 мг
  • Прочие инфекции 2х500 мг
  • При инфекциях тяжелого течения например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, инфекциях брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2х750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.
  • Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 250 -500 мг.
  • Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение ципролетом для внутривенной инфузии.
  • Больные с нарушением функции почек:
  • При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин ( или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают : 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.
  • Больные с нарушениями функции печени:
  • Подбора дозы не требуется.
  • Больные, находящиеся на перитонеальном диализе :
  • При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

  • Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
  • Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день.

При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7-14 дней.

У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Таблетки Ципролета следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Форма выпуска:

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), покрытых оболочкой.

Условия хранения:

  1. В сухом защищенном от света месте при температуре до 25оС.
  2. Срок годности – 3 года.
  3. Препарат не разрешается применять после истечения срока годности, указанного на этикетке!
  4. Отпускается по рецепту врача

Лекарственное средство хранить в месте, недоступном для детей!

Изготовлено: “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд” в Москве: 127006 Москва, ул. Долгоруковская, д.18, стр.3.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tsiprolet-tabletki_8811/

Ципролет А, таблетки покрыт.плен.об. 600 мг+500 мг 10 шт

Ципролет А — комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).

Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Распределение

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме.

Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%.

Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

Читайте также:  Неприятный запах изо рта: причины, лечение, как избавиться

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН (Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Источник: http://medic.ru/ciprolet-a-tabletki-pokrytplenob-600-mg500-mg-10-sht

Ципролет-А: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

действующие вещества: ciprofloxacin, tinidazole;

1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг тинидазола 600 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, кислота сорбиновая, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80, диметикон, краситель желтый закат FCF (E 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Комбинированные антибактериальные средства. Фторхинолоны в сочетании с другими антибактериальными средствами. Код АТС J01R A04.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая смешанные аэробно-анаэробные инфекции, протозойные инфекции: дыхательных путей — плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легких; ЛОР-органов — хронический синусит, мастоидит; кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, абсцессы, целлюлит, инфекции мягких тканей у больных сахарным диабетом желудочно-кишечного тракта — бактериальная диарея, дизентерия, амебиаз, другие смешанные инфекции желудочно-кишечного тракта; интраабдоминальные инфекции; гинекологические инфекции; инфекции костей — хронический остеомиелит; стоматологические инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам, повышенная чувствительность к тинидазола или к другим производным 5-нитроимидазола, органические неврологические нарушения, заболевания крови в анамнезе, беременность и период кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

Обычная доза Ципрофлоксацин ® А для взрослых — 1 таблетка 2 раза в сутки. Применяют взрослым внутрь за 1:00 до или через 2:00 после еды.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для больных с клиренсом креатинина от 31 до 60 мл / мин максимальная суточная доза должна составлять 2 таблетки в сутки, для больных с клиренсом креатинина 30 мл / мин или меньше -1 таблетка в сутки. При инфекциях тяжелого течения органов брюшной полости, дыхательных путей, при хроническом остеомиелите максимальная суточная доза — 3 таблетки в сутки. Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований.

Обычный курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, но в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций курс лечения составляет 10-14 дней.

Рекомендуется продолжать прием препарата в течение по крайней мере трех дней после нормализации температуры или устранения симптомов болезни.

Побочные реакции

  1. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы, рвота, диспепсические явления, аномальные значения тестов на функцию печени, анорексия, метеоризм, билирубинемия, оральный кандидоз, желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит , некроз печени, панкреатит, гепатит, металлический привкус, боль в животе, обложенный язык, глоссит, стоматит.
  2. Со стороны нервной системы: головокружение, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания, мигрень, галлюцинации, повышенная потливость, парестезии, эмоциональные нарушения (беспокойство, страх, тревога), нарушения сна, судороги, гиперестезия, депрессия, тремор, неустойчивая походка, психоз, повышение внутричерепного давления, атаксия, подергивание, головная боль, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мигрень, синкопе (обморок), вазодилатация, артериальная гипотензия, васкулит.
  4. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.
  5. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, отек суставов, миастения, тендинит (преимущественно ахиллова сухожилия), повреждения сухожилий.
  6. Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины, острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, потемнение мочи.
  7. Со стороны дыхательной системы: одышка, отек гортани.
  8. Реакции гиперчувствительности и изменения со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, аллергические реакции, лекарственная лихорадка, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), реакция, подобная сывороточной болезни, петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема , синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, ангионевротический отек.
  9. Нарушение метаболизма: отеки, гипергликемия, возросшая активность амилазы, возросшая активность липазы.
  10. Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, шум в ушах, временная глухота, нарушение зрения, диплопия, хроматопсия, паросмия, нарушение обоняния.
  11. Со стороны организма в целом: боль в животе, кандидоз, астения, боль в конечностях, боль в спине, боль в груди, приливы.

Передозировка

В случае острой передозировки были сообщения о почечной токсичности. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок.

За пациентом следует тщательно наблюдать и проводить поддерживающее лечение, включая мониторинг функции почек и введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, которые могут уменьшить всасывание ципрофлоксацина. Следует поддерживать адекватный водный режим.

Тинидазол легко удаляется при диализе. Ципрофлоксацин с помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится в небольшом количестве (менее 10%).

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата в педиатрической практике не установлены, поэтому детям его не применяют.

Особенности применения

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципрофлоксацин ® А следует назначать только по жизненным показаниям.

При появлении во время лечения побочных реакций со стороны центральной нервной системы препарат следует отменить.

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацин ® А тяжелых и длительных поносов следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии.

У больных с нарушениями функции печени и / или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Для пожилых больных коррекции дозы не требуется. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина.

В очень редких случаях могут прогрессировать анафилактические реакции, угрожающие жизни пациента. В этих случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и немедленно провести медикаментозное лечение. При любых признаках тендинита необходимо немедленно прекратить лечение препаратом и избегать физической нагрузки. Ципрофлоксацин может вызвать появление фотосенсибилизация, поэтому во время лечения следует избегать прямого солнечного облучения. При возникновении реакций фоточувствительности терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить. Больные, которые принимают Ципрофлоксацин ® А, должны употреблять достаточное количество жидкости, чтобы избежать кристаллурии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и / или другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение препарата Ципрофлоксацин ® А с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные) снижает интенсивность всасывания ципрофлоксацина.

В связи с этим Ципрофлоксацин ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H 2 рецепторов. Одновременное применение теофиллина и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и удлинение его периода полувыведения.

При одновременном применении с циклоспорином в отдельных случаях наблюдается повышение уровня креатинина в сыворотке. Ципрофлоксацин ® А повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов и пероральных противодиабетических средств. Ципрофлоксацин влияет на метаболизм кофеина, увеличивая его период полувыведения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина сообщалось об изменениях уровня фенитоина в сыворотке крови (повышение или понижение). Совместное применение препарата Ципрофлоксацин ® А и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата Ципрофлоксацин ® А, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата Ципрофлоксацин ® А обусловленные фармакологическими свойствами каждой его вещества.

Механизм действия ципрофлоксацина обусловлен угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы бактерий. Результатом такого угнетения является нарушение объемной структуры ДНК бактерий и делает невозможным дальнейшее деление бактериальных клеток.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

  • Спектр действия ципрофлоксацина охватывает такие микроорганизмы:
  • аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Рroteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Bacillus anthracis., Moraxella catarrhalis;
  • аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Тинидазол является производным 5-нитроимидазола с замещенным имидазолов компонентом, который способен действовать против анаэробных бактерий и простейших. Механизм действия тинидазола на анаэробные бактерии и простейшие связывают с проникновением препарата в клетки микроорганизмов и с повреждением ДНК или угнетением ее синтеза.

Тинидазол является активным как по простейших, так и по облигатных анаэробных бактерий. Простейшие микроорганизмы, чувствительные к тинидазола, включают Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.

Тинидазол является активным по Gardnerella vaginalis и по большинству анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрр. И Veillonella spp.

Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 70%. Пища не влияет на степень абсорбции ципрофлоксацина, но может замедлить скорость всасывания.

Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 часа. Ципрофлоксацин достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками празмы крови незначительное — 20-40%.

Период полувыведения составляет 3-5 часов.

Тинидазол быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.

После приема тинидазола в дозе 2 г внутрь концентрация в сыворотке достигала пика в 40-51 мкг / мл в течение 2:00 и снижалась до 11-19 мкг / мл через 24 часа. Период полувыведения тинидазола из плазмы составляет 12-14 часов.

Тинидазол активно распределяется по всем тканям организма и проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти 12% тинидазола в плазме связано с белками. Тинидазол выводится печенью и почками.

В течение 5 дней 60-65% дозы, которая была введена, выводится почками, причем 20-25% выводятся в неизмененном виде. Примерно 12% дозы выводится с испражнениями.

Основные физико-химические свойства

оранжевого цвета, капсулоподобной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны и гладкой поверхностью с другой. На поверхности таблеток может наблюдаться мраморность.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Читайте также:  Амоксиклав 1000 мг - инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы покупателей, аналоги препарата

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия.

Местонахождение

Участка № 42, 45 и 46, Бачупали Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, — 500072, Андра Прадеш, Индия. [IP1]

[IP1] Участок № 42, 45, 46, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Андра Прадеш, Индия.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/ciprolet-a.html

Ципролет А по цене от 195,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, табл. п/о пленочной 600 мг+500 мг №10 Тинидазол+Ципрофлоксацин

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг + 500 мг; блистер 10, пачка картонная 1; код EAN: 8901148213760; № ЛСР-002404/10, 2010-03-24 от Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

  • Ciprolet А
  • Тинидазол* + Ципрофлоксацин*(Tinidazolum + Ciprofloxacinum)
  • J01R Комбинации антибактериальных препаратов
  • Хинолоны/фторхинолоны в комбинациях
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества:
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,285 мг
(эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина)
тинидазол 600 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 35 мг; кроскармеллоза натрия — 27,476 мг; МКЦ — 5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,952 мг; тальк — 8,952 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (6 cps) — 21,21 мг; сорбиновая кислота — 0,2095 мг; титана диоксид — 1 мг; тальк — 4,01 мг; макрогол 6000 — 4,01 мг; полисорбат 80 — 0,2095 мг; диметикон — 0,295 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 9,047 мг

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие — противомикробное, противопротозойное.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).

Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Распределение

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме.

Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.

В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови.

Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью — ХПН — (Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

  1. Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
  2. инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
  3. инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
  4. инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
  5. инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  6. инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
  7. интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
  8. инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
  9. инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  10. послеоперационные инфекции.

гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

  • заболевания крови (в анамнезе);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • органические заболевания ЦНС;
  • беременность;
  • период лактации;
  • одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливость);
  • острая порфирия;
  • детский возраст до 18 лет.
  • С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч.

локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет®А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Са2+, Аl3+, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина.

Поэтому препарат Ципролет®А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению Tmax. Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет®А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (

Источник: https://Simferopol.vapteke.ru/search/item/ciprolet-a-tabl-po-plenochnoy-600-mg-500-mg-n10_104950

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector