Труксал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Главный компонент – хлорпротиксен – это нейролептик группы тиоксантена.

Антипсихотическое свойство обусловлено возможностью вещества блокировать дофаминовые рецепторы, активность мезолимбической и мезокортикальной систем, возможным вовлечением 5HT-рецепторов в процесс блокады.

Трускал оказывает общее седативное влияние, применимое при различной симптоматике и сопутствующих заболеваниях. Такой эффект обусловлен возможностью блокировать действие адренорецепторов ствола головного мозга.

Препарат снижает или устраняет тревожность, психическое и физическое возбуждение, навязчивые состояния, беспокойство, бессонницу, нервозы, галлюцинации, мании и многие другие психотические проявления.

Эффективность препарата не снижается после достаточно длительного приема.

Способствует повышению пролактина, блокируя действие пролактин-ингибирующего вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорпротиксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет около 12%.

Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

T1/2 составляет около 16 ч.

Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выводятся с калом и мочой.

Прием при беременности и кормлении грудью

Инструкция по применению к препарату Трускал указывает, что после принятия препарата, максимально содержание в крови наступает примерно через 2 часа (в диапазоне 30 минут – 6 часов).

Биодоступность, в среднем: 12% (от 5 до 32%, зависит от индивидуальных особенностей организма).

Связывание с кровяными протеинами: около 99% усвоенного вещества.

Активное вещество Труксала проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Время полувывода из организма: примерно 16 часов (в течение 4 – 33 часов).

Время очищения крови от препарата: 1,2 литра в минуту.

Медикамент выходит из организма с уриной и калом.

Желательно ограничить прием препарата на период вынашивания плода и лактации. Однако если необходимость лечения превышает возможные риски, Труксал назначать можно (дети могут первое время быть апатичными или гипервозбудимыми, иметь заниженную самооценку в сознательном возрасте).

Грудное кормление сочетать с лечением можно, однако только при крайней необходимости.

Количество препарата в грудном молоке составляет 2% суточной нормы.

не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В каких случаях стоит назначать лечение препаратом с осторожностью?

Таких случаев несколько:

• локальный мозговой синдром;
• судорожные расстройства;
• заболевания сердечнососудистой системы;
• гипертрофия простаты;
• ярко выраженная миастения;
• предрасположенность к глаукоме;
• в пожилом возрасте;
• респираторные нарушения, связанные с инфекционными болезнями, астмой;
• задержка мочеиспускания;
• дисфункция почек;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• наследственный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
• при необходимости больших доз препарата (следует проводить регулярные обследования ф-ии печени и почек).

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможного увеличение QT интервала следует избегать одновременного приема Труксала с препаратами, которые значительно удлиняют QT интервал:

• некоторые антипсихотические средства (тиоридазин);
• антиаритмические лекарственные препараты IA и III классов (амиодарон, дофетилид хинидин, соталол);
• некоторые антигистаминные средства (астемизол, терфенадин);
• некоторые антибиотики хинолонового ряда (моксифлоксацин, гатифлоксацин) и антибиотики-макролиды (эритромицин);
• цизаприд;
• литий и др.

Одновременный прием Труксала и препаратов, вызывающих электролитные нарушения (тиазидоподобные и тиазидные диуретики), увеличивает риск удлинения QT интервала и развития опасных для жизни аритмий. Аналогичный эффект может наблюдаться при взаимодействии со средствами, повышающими концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.

Препарат снижает действие следующих лекарственных средств:

• антигипертензивные препараты (гуанетидин и аналогично действующие средства);
• леводопа;
• адренергические препараты.

Труксал увеличивает седативный эффект алкоголя, а также усиливает действие антихолинергических средств, барбитуратов, других угнетающих ЦНС препаратов.

При одновременном приеме лития и нейролептиков повышается риск нейротоксичности.

Благодаря своему антигистаминному действию хлорпротиксен может устранять либо подавлять дисульфирам-алкогольную реакцию.

• Совместное применение эпинефрина и Труксала может стать причиной развития блокады альфа-адренергических эффектов эпинефрина и вызвать тяжелую артериальную гипотензию и тахикардию.
• При взаимодействии препарата с хинидином может наблюдаться усиление угнетающего действия на сердце.
• Нейролептики и трициклические антидепрессанты могут взаимно ингибировать метаболизм друг друга.

При одновременном применении Труксала с пиперазином и метоклопрамидом риск развития экстрапирамидных нарушений возрастает.

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении

с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.

1. При одновременном применении с Труксалом усиливается действие гипотензивных средств.
2. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
3. Способность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении Труксала и фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Опиоидные анальгетики, этанол и этанолсодержащие препараты, снотворные, седативные и нейролептические средства, анестетики могут усиливать угнетающее действие хлорпротиксена на центральную нервную систему.

• Противопаркинсонические, антихолинергические и противогистаминные препараты усиливают антихолинергический эффект Труксала.
• При одновременном применении с адреналином может возникнуть тахикардия и понизиться артериальное давление.
• Труксал снижает порог судорожной активности, поэтому у пациентов с эпилепсией требуется дополнительная коррекция дозы противоэпилептических препаратов.
• При одновременном применении с хлорпротиксеном усиливается действие гипотензивных средств, барбитуратов и этанола, снижается эффективность леводопы.
• Совместный прием с фенотиазинами, галоперидолом, метоклопрамидом, резерпином и пиперазином увеличивает риск появления экстрапирамидных расстройств.

При одновременном применении нейролептиков и препаратов лития повышается вероятность нейротоксичности, нейролептиков и трициклических антидепрессантов – происходит взаимное замедление метаболизма.

Труксал не следует применять одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (амиодарон, дофетилид, хинидин, соталол, тиоридазин, моксифлоксацин, гатифлоксацин, эритромицин, астемизол, терфенадин, препараты лития, цизаприд и др.).

Хлорпротиксен необходимо с осторожностью назначать совместно с тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, а также препаратами, способными повышать концентрацию действующего вещества в плазме крови.

Передозировка

1. Симптомы передозировки препаратом: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
2. Лечение: следует как можно быстрее после приема провести промывание желудка, рекомендуется применение сорбента.

Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД.

Судороги можно купировать диазепамом, экстрапирамидные симптомы – бипериденом.

Возможны следующие реакции:

• повышение или понижение температуры тела;
• сонливость;
• шок;
• судороги;
• кома;
• снижение АД;
• тахикардия;
• неконтролируемые движения мышц;
• возбуждение;
• слабость, утомляемость.

Побочные эффекты лечатся симптомтически.

При возникновении реакций, опасных для жизни пациента, следует выполнить промывание желудка, принять абсорбирующие препараты (уголь) и лечить сопутствующие проявления.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Клинические исследования выявили такие закономерности:

• может усиливать влияние алкоголя, наркотических средств и любых других препаратов, угнетающих деятельность ЦНС;
• Труксал может увеличить эффект от приема препаратов, повышающих давление;
• понижающие давление препараты, в сочетании с Труксалом, могут действовать хуже;
• при приеме одновременно с другими нейролептиками и литием возможна интоксикация головного мозга;
• Труксал может ослабевать влияние леводопа и адреномиметиков;
• усиливает действие антихолинергетиков;
• при взаимодействии с метоклопрамидом и пиперазном повышается риск возникновения двигательных нарушений (проявление неврологических осложнений);
• антигистаминное свойство препарата может ослабить влияние алкоголя и дисульфирама на организм.

Форма выпуска и состав

Труксал выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, темно-коричневого цвета; круглой формы, диаметром 6 мм для дозы 5 мг; 7 мм для дозы 15 мг; 8 мм для дозы 25 мг; овальной формы, размером 6,5 х 9,5 мм для дозы 50 мг (по 50 шт. или 100 шт. в пластиковых контейнерах, укупоренных пластиковой крышкой с полостью, в которую вкладывается инструкция по медицинскому применению).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид – 5, 15, 25 или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, глицерин 85%, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, коповидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
• пленочная оболочка: опадрай OY-S-9478 коричневый. содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида.
• Вспомогательные вещества:  крахмал кукурузный лактоза моногидрат, кополивидон; глицерин (85%); целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк магния стеарат покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Труксал выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой:

• по 25 мг – двояковыпуклые, круглые; оболочка – темно-коричневого цвета;
• по 50 мг – двояковыпуклые, овальные; оболочка – темно-коричневого цвета.

Препарат расфасован в пластиковые контейнеры с завинчивающейся крышкой и контролем первого вскрытия (по 50 либо 100 таблеток) и картонные пачки (по 1 контейнеру в пачке).

 

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид – 25 либо 50 мг;
• вспомогательные вещества: коповидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, глицерол 85%, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк;
• состав оболочки: Опадрай OY-S-9478 коричневый (макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа черный, оксид железа красный).

Дополнительно

следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени.

Труксал следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции почек.

1. Труксал следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.
2. На фоне применения Труксала возможны ложноположительный результат при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложное повышение уровня билирубина в крови, изменение интервала QT на ЭКГ.
3. Хлорпротиксен может вызывать снижение порога судорожной готовности, поэтому при одновременном применении Труксала и противоэпилептических средств может потребоваться коррекция дозы последних у больных эпилепсией.
4. В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, избегать повышенной инсоляции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Труксал следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте).

Отзывы пациентов и врачей

Предлагаем ознакомиться с отзывами пациентов и докторов о препарате Труксал:

1. Пациент Мария: «Мой ребенок стал легче и лучше учиться, самостоятельно выполняет домашнее задание, нормализовался сон. Но не каждому поможет, я думаю — только попробовав, подошел препарат или нет, можно понять, насколько он эффективен».
2. Пациент Анна: «Труксал очень замедлил моего сына, я не могла с ним справиться! Он резко упал, получил сотряс, лекарство на несколько недель нам отменили. После того нам назначили Труксал с глицином и адаптолом… И откуда-то взялась гиперактивность! Нам не подошел препарат».
3. Доктор Вячеслав: «Препарат может быть достаточно эффективен, если организм прореагирует на него правильно. Однако стоит проводить лечение вместе с регулярным обследованием, для выявления оптимальной дозы лекарства».
4. Доктор Инга: «Труксан хорошо справляется с депрессивными, невротическими, шизофреническими состояниями. Наиболее вероятные побочные эффекты — психогенного характера. Стоит начинать с малых доз при относительно несерьезной симптоматике».

Плюсы:

• положительные и удовлетворительные результаты лечения;
• допустимо назначение во время беременности и лактации;
• относительно редкие проявления побочных эффектов;
• возможно назначение детям;
• имеется форма выпуска 5 мг.

Минусы:

• цена, есть аналог дешевле;
• неоднозначность допустимой дозировки.

Аналоги

Единственный доступный аналог Труксала – Хлорпротиксен.

Оба препарата содержат определенную дозу вещества «хлорпротиксен».

Ключевые различия

Стоит выделить плюсы и минусы препарата-аналога Труксала:

• цена (Хлорпротиксен дешевле);
• формы выпуска (Труксал выпускается только в таблетках, Хлорпротиксен производится также в виде раствора для инъекций; Хлорпротиксен не имеет дозировки 5 мг);
• Труксал более допускается при беременности и лактации, наверное, это обусловлено наличием объема в 5 мг.

Несмотря на практически одинаковый состав, некоторые пациенты полагают, что Хлорпротиксен эффективнее.

Аналогами Труксала являются: Хлорпротиксен, Хлорпротиксен Зентива.

Источник: https://medicinka.ru/analog/truksal-instruktsiya-primeneniyu/

Труксал: инструкция по применению таблеток

Показания по применению

Лекарство назначается в таких случаях:

• Маниакальные синдромы, пограничные состояния
• Различные психосоматические расстройства
• Психозы
• Депрессивные состояния
• Гиперактивность
• Шизофрения различного типа
• Нарушение сознания, связанное со старческим слабоумием
• Состояние абстиненции после алкоголя или наркотиков
• Проблемы с нормализацией поведенческих норм у детей.

Если есть сильные болевые синдромы, то препарат могут комбинировать с анальгетиками для усиления их активности воздействия.

Состав и формы выпуска

Труксал – это лекарство, которое выпускается в таблетированном виде. Таблетки имеют различную дозировку. Активное действующее вещество – гидрохлорида хлорпротиксен.

Вспомогательные компоненты дозировки по 5 мг: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кукурузный крахмал, целлюлоза микронизированная, глицерол (85% составляет от всего содержания таблетки). Диаметр таблетки – 6 мм.

Препарат выпускается в таблетированной форме выпуска. Таблетки имеют круглый вид и темный красный цвет из-за оболочки с красителем на основе железного оксида. Размер таблеток варьируется напрямую по дозировке действующего вещества. Количество таблеток варьируется от 50 до 100 штук в картонной коробке. Они расфасованы по блистерам по 10 штук.

Лечебные свойства

Медикамент относится к группе нейролептиков и антипсихотиков. Общая классификация – психоактивные вещества. Средство в первую очередь проявляет нейролептические и антипсихотические фармакологические свойства.

Активное действующее вещество медикамента относится к веществам, которые были произведены на основе средства тиоксантена, который является классическим нейролептиком.

Антипсихотическое влияние обуславливается, в первую очередь, активным воздействием на дофаминовые рецепторы.

Лекарство обладает ингибирующими свойствами по отношению к альфа-адренорецепторам, 5-НТ2-рецепторам и н1-гистаминовым рецептопам. По этой причине побочным влиянием может оказаться обезболивающее и антиэметическое влияние.

Пиковая концентрация препарата в плазме крови отмечается спустя 2 час после перорального употребления, так как происходит его быстрое усвоение в желудке. Активные метаболиты выводятся преимущественно через кишечник и почки.

Так как средство хорошо минует плацентарный барьер, то оно легко проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость в России составляет – 400 рублей за упаковку.

Инструкция труксала указывает, что лекарство нужно начинать применять постепенно с минимальной дозировки, которая не превышает в сутки более 100 мг. Особенно это касается различных маний, психозов и шизофренических состояний. Далее дозировки увеличиваются постепенно, до 300 мг в день, но не более.

Более высокие дозировки, такие как 500 мг, разделенные на 3 раза, допустимы при лечении сильной абстиненции, когда у больного было длительное отравление спиртными напитками или наркотическими веществами. Длительность такой терапии, как правило, составляет одну неделю.

Нарушение сознания у пожилых пациентов – до 90 мг в день, те же самые рекомендации касаются и лиц с депрессивными расстройствами, патологической психосоматикой. Если мучает бессонница, то принимается однократно до 30 мг лекарства за час до сна.

Если у пациента сильный болевой синдром – то в комбинации с анальгетиками до 300 мг в день.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным и кормящим матерям нельзя принимать средство вообще.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарство нельзя принимать при наличии таких патологических состояний:

• Повышенной чувствительности или непереносимости вещества у препарата
• Сильное или умеренное подавление активности центральной нервной системы, которое было вызвано зачастую злоупотреблением токсических, спиртных или наркотических веществ
• Кома
• Сильные нарушения в системе кроветворения
• Феохромацитоз
• Коллапс сосудов
• Периоды грудного вскармливания и вынашивания плода у лиц женского пола.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Сам медикамент потенцирует возникновение седативных или успокоительных эффектов в центральной нервной системе, поэтому если его принимать на фоне алкоголя, успокоительных, обезболивающих, анестетиков, снотворных или нейролептиков, то угнетающая активность увеличивается. Такие сочетания опасны чрезмерным подавлением активности нервной системы, совместный прием должен соглашаться с лечащим врачом.

Чтобы избежать возникновения негативных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, не стоит комбинировать параллельный прием с лекарствами для терапии Паркинсона, антихолинергиками, антигистаминными лекарствами.

Адреналин также негативно влияет, так как способствует появлению ускоренного сердцебиения вместе с приемом трускала. Если больной принимает противоэпилептические лекарства, то их дозировка при совместном приеме требует коррекции в меньшую сторону. Леводопа стает не столь эффективна.

Побочные эффекты

К ним относятся: сухость во рту, снижение четкости ориентации в пространстве, желание спать, ускоренное сердцебиение, повышенная потливость. Если пить в высоких дозах, то снижается давление, а у женщин нарушается цикл.

Передозировка

При передозировке возникают судорожные реакции, коматозное состояние, желание спать в дневное время, повышенная или пониженная температура тела, шоковое состояние. Нужно провести симптоматическое лечение, промыть желудок, запустить активность сердечной и дыхательной систем.

Аналоги Труксала

Хлорпротиксен

Средняя стоимость в России – 200 рублей за упаковку.

Данный препарат является самым близким и полным аналогом, так как состоит из аналогичного действующего вещества.

Плюсы:

• Более широкий выбор по формам выпуска – есть таблетки, капли и раствор
• Более выгодная стоимость за упаковку.

Минусы:

• Есть побочные эффекты
• Не всем подходит.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/truksal-instrukcija-po-primeneniju/

Труксал

25 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета;

Состав

активное вещество – хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг/ 50 мг. Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный 43,8 мг/ 27,7 мг, лактозы моногидрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповидон 10 мг/ 8,5 мг, глицерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг/ 17 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг/ 3,4 мг, тальк 4 мг/ 3,4 мг, магния стеарат 1,5 мг/ 1,28 мг.

Оболочка – Опадрай OY-S-9478 коричневый 4 мг/ 3,4 мг (гипромеллоза, макрогол 400, оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), титана диоксид (Е 171)).

Фармакодинамика

Труксал является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Фармакодинамика. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-HT2 рецепторам, ?1-адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам.

Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам. Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждениe, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.

Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что Труксал может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.

Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством.

Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности.

Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2 часа. Время полувыведения составляет около 16 часов. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболиты не имеют нейролептической активности.

Источник: https://apteka.ru/simferopol/catalog/truksal-0025-n100-tabl-po_144799/

Труксал — официальная инструкция по применению, аналоги

Регистрационный номер :

П N012057/01

Действующее вещество :

Хлорпротиксен

Лекарственная форма :

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав :

• активное вещество — хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг/50 мг.
• Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный 43,8 мг/ 27,7 мг,
• лактозы моногидрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповидон 10 мг/ 8,5 мг, глицерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг/ 17 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг/ 3,4 мг, тальк 4 мг/ 3,4 мг, магния стеарат 1,5 мг/ 1,28 мг.
• Оболочка — Опадрай OY-S-9478 коричневый 4 мг/ 3,4 мг (гипромеллоза, макрогол 400, оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), титана диоксид (Е 171)).

Описание :

• 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета;
• 50 мг — овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа :

антипсихотическое (нейролептическое) средство. АТХ :N.05.A.F.03

Фармакодинамика :

Труксал является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2.

Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам, a1-адренорецепторам, гистаминовым (Н1) холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.

Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что Труксал может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.

Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством.

Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков. обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Фармакокинетика:

Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2 часа.

Время полувыведения составляет около 16 часов. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболиты не имеют нейролептической активности.

Показания к применению

Шизофрения и другие психозы протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.

Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей нарушениями сна. Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.

1. Болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).
2. Гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна у пожилых.
3. Нарушения поведения и сна у детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия.

• Труксал противопоказан при наличии в статусе или анамнезе больных клинически значимых сердечнососудистых заболеваний (брадикардия (меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковые аритмии или развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).
• Труксал не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
• Одновременный прием с препаратами, удлиняющими QT интервал.
• Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы
• Лаппа, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью :

органические заболевания головного мозга умственная отсталость, наличие в статусе больных сердечнососудистых заболеваний, наличие в семейном анамнезе случаев удлинения QT интервала, судорожные расстройства, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, внутриглазная гипертензия (у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры), тяжелая псевдопаралитическая миастения, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, наличие факторов риска развития инсульта, злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания.

Беременность и лактация :

Во время беременности Труксал следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорождённых, чьи матери принимали нейролептические средства, на последних стадиях беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия; тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорождённых может отмечаться низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Труксалом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.

Шизофрения и другие психозы.

Маниакальные состояния.

Лечение начинают с 50 — 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки.

1. Поддерживающая доза обычно составляет 100 — 200 мг/сутки.
2. Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2 — 3 приема, учитывая выраженное седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.
3. Абстинентный синдром , при алкоголизме и наркоманиях.

Суточная доза, разделенная на 2 — 3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 25 — 75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства. Труксал может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно.

Труксал может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами, до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема.

Максимальная доза при лечении таких состояний составляет 150 мг/сут.

Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями.

Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут.

• У пожилых пациентов доза составляет 25 — 75 мг/сутки.
• У детей для коррекции нарушений поведения хлорпротиксен назначается из расчета 0,5 — 2 мг на 1 кг веса.

Бессонница.

• По 25 мг за 1 час до сна.

Хроническая боль.

Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг, возможно применение , совместно с анальгетиками.

1. Сниженная функция почек:
2. Пациентам со сниженной функцией почек следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
3. Сниженная функция печени:
4. Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/truksal_9887/

Труксал (truxal®)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг контейнер в коробке, № 100В аптекутаблетки, покрытые оболочкой 25 мг контейнер в пачке, № 100

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кополивидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, покрытие opadry oy-s-9478 коричневое rm1030.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг контейнер в коробке, № 50

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кополивидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, покрытие opadry oy-s-9478 коричневое rm1030.

Фармакодинамика. Хлорпротиксен является нейролептиком группы тиоксантена. Антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов, а также вероятным вовлечением в процесс блокады 5-НТ-(5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен обладает высокой аффинностью к 5-НТ2-рецепторам и α1-адренорецепторам и в этом отношении сходен с высокодозовыми фенотиазинами (левомепромазином, хлорпромазином, тиоридазином) и атипичным нейролептиком клозапином. Характеризуется высокой гистаминной (Н1) аффинностью, подобной аффинности дифенгидрамина.

Хлорпротиксен обладает высокой аффинностью к М-холинорецепторам. Профиль связывания с рецепторами подобен профилю клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую афинность к рецепторам дофамина (в отличие от производных фенотиазина), к рецепторам дофамина (аффинность почти в 10 раз выше, чем у клозапина).

Труксал является седативным нейролептиком с широким диапазоном показаний.

Труксал ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, ощущение беспокойства, нервозность и бессонницу, а также галлюцинации, манию и другие психотические симптомы.

В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, в связи с чем применяется для лечения целого ряда психических расстройств, в том числе сопровождающихся синдромами беспокойства, тревоги и депрессии; психосоматических расстройств.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и не сопровождается развитием толерантности к действию препарата. Таким образом, хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, Труксал усиливает действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим, противосудорожным и противорвотным действием.

Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч (диапазон — 0,5–6 ч). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 12% (диапазон — 5–32%). Связывание с протеинами плазмы крови — >99%. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

T½ составляет приблизительно 16 ч (4–33 ч). Системный клиренс — около 1,2 л/мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Хлорпротиксен выделяется в малых количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации молоко/плазма крови равно 1,2/2,6.

Информация о фармакокинетических параметрах при нарушении функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Отличия между концентрацией хлорпротиксена в плазме крови или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больных алкоголизмом не установлены, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.

• шизофрения и другие психозы, связанные с психомоторным возбуждением, беспокойством и тревожным состоянием;
• лечение абстиненции при алкоголизме и наркомании;
• депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические нарушения, сопровождающиеся тревожным состоянием, напряженностью, возбуждением, бессонницей, нарушением сна;
• эпилепсия и олигофрения, сопровождаемые психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и расстройства поведения;
• хронический болевой синдром (для потенцирования действия анальгетиков);
• в гериатрии — гиперактивность, возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, состояние тревоги, расстройства поведения и сна;
• в педиатрии — расстройства поведения и сна.

Взрослые.Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

Дозу устанавливают индивидуально в соответствии с состоянием пациента. В начале лечения обычно назначают препарат в невысоких дозах, которые следует повышать до достижения оптимального клинического эффекта по возможности быстро, в зависимости от индивидуальной реакции на лечение.

Шизофрения и другие психотические состояния, мании. Начальная доза — 50–100 мг/сут, с постепенным повышением дозы до достижения клинического эффекта.

Обычно оптимальная терапевтическая доза составляет 300 мг/сут, но при необходимости может быть повышена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза в большинстве случаев составляет 100–200 мг/сут.

С учетом седативного действия препарата суточную дозу разделяют на 3 приема, причем дневные дозы ниже, чем доза, принимаемая перед сном.

Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией. Назначают 500 мг/сут, разделенные на несколько приемов в течение 7 дней. После преодоления периода абстиненции дозу снижают постепенно. Поддерживающая доза — 25+25+50 мг (1+1+2 таблетки по 25 мг) позволяет стабилизировать состояние и снизить риск развития рецидива. Через некоторое время дозу можно снизить.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические нарушения. Минимальная доза — 25 мг/сут, которую постепенно повышают до 75–100 мг/сут, в тяжелых случаях — до 150 мг/сут. Суточную дозу разделяют на 3 приема, при этом утренняя доза должна составлять 1/3 вечерней дозы.

Нарушения сна. Назначают по 25 мг за 1 ч до сна.

Эпилепсия и олигофрения с психическими расстройствами. Назначают по 100–125 мг/сут. Больным эпилепсией обязательно назначают противосудорожные средства в адекватной поддерживающей дозе.

Хроническая боль. Возможна комбинация с анальгетиками. Дозу постепенно повышают от 75–100 мг до 200–300 мг/сут.

В гериартрии дозу препарата устанавливают индивидуально, обычно она составляет 25–75 мг/сут.

В педиатрии — назначают детям в возрасте старше 3 лет в дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в сутки.

Нарушение функции почек или печени. Необходим осторожный подбор дозы и по возможности определение уровня препарата в сыворотке крови.

Хлорпротиксен может обусловить пролонгацию интервала Q–T. Стойкая пролонгация интервала Q–T может повышать риск злокачественных аритмий.

Поэтому Труксал противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе клинически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (например брадикардия 450 мс у мужчин и 470 мс — у женщин).

Противопоказано также сочетанное применение с лекарственными средствами, значительно удлиняющими интервал Q–T.

Дети в возрасте до 3 лет.

побочные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корригируются снижением дозирования и/или назначением противопаркинсонических препаратов.

Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При появлении побочных эффектов рекомендуется снижение дозы, а при возможности — временно прервать курс терапии хлорпротиксеном.

В случае стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Источник: https://compendium.com.ua/info/131871/truksal