Дилтиазем Ланнахер: инструкция по применению, форма выпуска и состав препарата

Дилтиазем Ланнахер – это фармацевтический препарат, который относится к группе блокаторов кальциевых каналов и назначается при лечении заболеваний сердца.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускают в виде круглых, двояковыпуклых, белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. При поперечном надрезе ядро таблетки имеет белый цвет.

Активным действующим веществом препарата является дилтиазема гидрохлорид в дозировке 90 или 180 мг.

В качестве вспомогательных веществ используют лактозу моногидрат, магния стеарат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, гипромеллозу, сополимер этилакрилата и метилакрилата.

Фармакологическое действие

Главное действующее вещество препарата оказывает антиаритмический, антиангинальный и гипотензивный эффект. Суть действия лекарства заключается в том, что понижается проницаемость кальциевых каналов, что приводит к уменьшению концентрации кальция внутри клетки. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов и проявляется гипотензивный эффект.

Применение препарата не вызывает рефлекторной тахикардии.

Антиангинальный эффект проявляется благодаря снижению сосудистого сопротивления. Поскольку применение препарата вызывает расширение коронарных сосудов, концентрация кислорода возрастает.

Препарат почти весь всасывается в кишечнике. Наивысшая концентрация активного вещества в крови достигается через 6-14 часов после его приема.

Показания к применению

Лекарство назначают при следующих заболеваниях:

• Профилактика наджелудочковой аритмии (экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, пароксизмальная тахикардия).
• Лечение и профилактика стенокардии.
• Терапия артериальной гипертензии.

Режим дозирования

В сутки разрешено принимать от 180 до 360 мг препарата, разбив прием на 2 раза. Если необходимо перейти на долгое поддерживающее лечение, то дозировку могут уменьшить до 180 мг 1 раз в день. Таблетки следует запивать водой, без предварительного измельчения или дробления.

Передозировка

При применении лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно развитие следующих симптомов: артериальная гипотензия и брадикардия.

В случае передозировки проводят лечение путем промывания желудка и назначения активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

• Совместный прием антигипертензивных средств с препаратом Дилтиазем Ланнахер может привести к повышению гипотензивного эффекта.
• Одновременное применение дигоксина приводит к увеличению количества дигоксина в крови.
• Параллельный прием антиаритмических средств, сердечных гликозидов или бета-адреноблокаторов может вызвать симптомы сердечной недостаточности и развить брадикардию.
• Одновременный прием циметидина приводит к замедлению биотрансформации и выведения дилтиазема, что увеличивает продолжительность эффективности препарата Дилтиазем Ланнахер.
• Совместный прием с теофиллином, циклоспорином, хинидином и карбамазепином приводит к развитию токсического действия перечисленных лекарственных средств.

Беременность и лактация

Препарат Дилтиазем Ланнахер не разрешается применять в период беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия

Прием лекарственного средства может привести к развитию следующих побочных реакций:

• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, артериальная гипотензия.
• Пищеварительная система: изжога, метеоризм, запор, рвота, тошнота, сухость во рту, увеличение активности ферментов печени.
• Аллергические реакции: экзантема, зуд, кожная сыпь.
• ЦНС: нервозность, расстройство сна, высокая утомляемость, головокружение, головная боль.
• Прочее: отек нижних конечностей. Долгое применение может вызвать гиперплазию слизистых оболочек десен.

Противопоказания

Лекарство не рекомендовано принимать в следующих случаях: заболевания печени, сердечная недостаточность в острой и хронической форме, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, заболевания почек, высокая чувствительность к каким-либо компонентам лекарства, возраст до 18 лет.

Особые указания

1. Больным пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями деятельности почек и печени, при брадикардии, склонности к артериальной гипотензии и при нарушениях внутрижелудочковой проводимости препарат необходимо назначать с осторожностью.
2. Во время применения данного лекарства нельзя употреблять алкогольные напитки.
3. Препарат влияет на способность водить автотранспорт и управлять сложными механизмами.

Дилтиазем Ланнахер цена

Средняя стоимость препарата Дилтиазем Ланнахер по Москве составляет 200 рублей.

Аналоги

Аналогами препарата по фармакологическим свойствам являются: Кортиазем, Тиакем, Зильден, Кардил, Дильрен, Дильцем, Дилтиазем, Дилтиазем-Тева, Дилтиазем-Ратиофарм, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем ретард, Дилкардия, Диакордин, Диазем, Блокальцин, Алтиазем.

Условия и сроки хранения

Препарат Дилтиазем Ланнахер рекомендовано хранить при температурном режиме 25 гр С, в сухом и темном месте. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

Источник: https://bezboleznej.ru/diltiazem-lannakher

Дилтиазем ланнахер

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

1 таб.
дилтиазема гидрохлорид	90 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 4.5 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] — 57.75 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [1:2:0.1] — 7.5 мг, гипромеллоза 5 mPa*s — 9.5 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 — 2.247 мг, гипромеллоза 5 mPa*s — 1.875 мг, титана диоксид — 1.017 мг, тальк — 9.303 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 0.558 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

1 таб.
дилтиазема гидрохлорид	180 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] — 79.5 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [1:2:0.1] — 15 мг, гипромеллоза 5 mPa*s — 15 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 — 2.996 мг, гипромеллоза 5 mPa*s — 2.5 мг, титана диоксид — 1.356 мг, тальк — 12.404 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 0.774 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью.

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию.

Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 месяцев) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Начало действия при приеме внутрь — 2-3 ч. Длительность действия составляет -12-14 ч. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови — 6-14 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами — 35-40%). Проникает в грудное молоко.

• Метаболизм
• Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.
• Выведение

Т1/2 дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3.5 ч (5-8 ч — при высоких и повторных дозах). Т1/2 препарата Дилтиазем Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2-4% в неизмененном виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардия Принцметала);

— профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия).

1. — синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
2. — выраженная брадикардия;
3. — синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
4. — кардиогенный шок;
5. — синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
6. — синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

• — острая сердечная недостаточность;
• — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
• — инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
• — желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
• — беременность;
• — период лактации;
• — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• — повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.
• С осторожностью следует применять препарат у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелом стенозе устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, мягкой и умеренной степени артериальной гипотензии, AV-блокаде I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Препарат принимают внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Начальная доза препарата Дилтиазем Ланнахер составляет 1 таб. (90 мг) 2 раза/сут. Средняя суточная доза составляет 180-270 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.

Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом возможно уменьшение дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, AV-блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. При применении в высоких дозах — стенокардия, брадикардия, AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.

Со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, маскообразное лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). При применении в высоких дозах — парестезии.

1. Со стороны органа зрения: нарушение зрения (транзиторная слепота).
2. Аллергические реакции: повышенная светочувствительность, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса- Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
3. Прочие: прием препарата может приводить к увеличению концентраций печеночных ферментов в сыворотке крови, периферическим отекам.
4. При применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.
5. При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гиперкалиемия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое.

При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

• Фармакодинамическое взаимодействие
• При одновременном приеме дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление антигипертензивного действия.
• При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
• При одновременном приеме дилтиазема с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
• При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
• Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
• Этанол усиливает антигипертензивного эффекта.
• Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
• Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
• Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
• Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают антигипертензивный эффект дилтиазема.

Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).

1. Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
2. Индометацин и другие НПВП, ГКС и эстрогены, а также симпатические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
3. Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
4. Фармакокинетическое взаимодействие
5. Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия дилтиазема.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.

Усиливает действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов.

• Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.
• Может повышать биодоступность пропранолола.
• Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
• Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.
• Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
• Ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
• Дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
• Выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с АV-блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг, рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, т.к. может увеличиваться Т1/2 дилтиазема.

Т.к. дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

1. В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем Ланнахер следует прекратить.
2. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем Ланнахер).
3. Во время приема препарата Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется употребление спиртных напитков.
4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
5. Применение препарата Дилтиазем Ланнахер может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте).

В период беременности и кормления грудью Дилтиазем Ланнахер противопоказан.

Женщинам детородного возраста до назначения дилтиазема следует исключить беременность.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью следует применять препарат у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Источник: https://health.mail.ru/drug/diltiazem_lannacher/

Дилтиазем Ланнахер

Дилтиазем Ланнахер – препарат, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера с таблетками по 90 мг или 3 блистера с таблетками по 180 мг и инструкция по применению Дилтиазема Ланнахер).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дилтиазема гидрохлорид – 90 или 180 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза 5 mPa*s, лактозы моногидрат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0,1);
• пленочная оболочка: сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1), титана диоксид, гипромеллоза 5 mPa*s, макрогол 6000, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Дилтиазема Ланнахер – дилтиазема гидрохлорид, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), производным бензотиазепинов с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным свойствами.

Основные эффекты Дилтиазема Ланнахер:

• снижение внутриклеточного содержания ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры;
• расширение коронарных и периферических артерий и артериол;
• усиление коронарного, мозгового и почечного кровотока;
• уменьшение тонуса гладкой мускулатуры;
• снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
• урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие дилтиазема объясняется его способностью подавлять транспорт ионизированного кальция в тканях сердца, вследствие чего увеличивается эффективный рефрактерный период и удлиняется время проведения в атриовентрикулярном (AV) узле.

Это эффект имеет особое клиническое значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла и пожилых людей, поскольку блокада кальциевых каналов у них может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызвать синоатриальную блокаду.

Нормальный предсердный потенциал действия и внутрижелудочковое проведение не меняются (изменение нормального синусового ритма обычно не отмечается), однако при снижении амплитуды сокращения предсердий уменьшаются скорость проведения и скорость деполяризации.

Гипотензивное действие Дилтиазема Ланнахер развивается вследствие дилатации резистивных сосудов и снижения ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) связана с его исходным показателем (у нормотоников влияние на АД минимальное). Препарат снижает АД в положении лежа и стоя.

Постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию Дилтиазем Ланнахер вызывает редко. Максимальную ЧСС не изменяет или снижает незначительно.

Дилтиазем улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Снижает агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении Дилтиазем Ланнахер не вызывает развитие гиперкатехоламинемии, не увеличивает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Антиангинальный эффект развивается вследствие расширения периферических сосудов и снижения системного АД (постнагрузки), благодаря чему уменьшается напряжение стенки миокарда, снижается его потребность в кислороде.

При применении дилтиазема в дозах, не вызывающих развитие отрицательного инотропного действия, Дилтиазем Ланнахер способствует релаксации гладкой мускулатуры коронарных сосудов, дилатации крупных и мелких артерий.

При артериальной гипертензии препарат может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Действие Дилтиазема Ланнахер начинается через 2–3 ч после приема и сохраняется в течение 12–14 ч. Максимальный антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 недель.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, дилтиазем всасывается быстро и почти полностью. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает через 6–14 ч. С белками плазмы связывается 70–80% вещества (из них 35–40% – с альбуминами). Проникает в грудное молоко.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (при участии изоферментов CYP3A5, CYP3A4, CYP3A7) путем деметилирования и дезацетилирования, вследствие чего образуется активный метаболит дезацетилдилтиазем, плазменная концентрация которого в 5–10 меньше концентрации дилтиазема, а активность – в 2–4 раза ниже.

Период полувыведения (Т1/2) дилтиазема проходит в две фазы: первая составляет 20–30 мин, вторая – 3,5 ч (при высоких и повторных дозах – 5–8 ч). Т1/2 дилтиазема в составе таблеток пролонгированного действия Дилтиазем Ланнахер составляет до 10 ч.

Выведение препарата: с желчью – 65%, через почки – 35%, из них 2–4% в неизмененном виде.

При длительном применении фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не индуцирует собственный метаболизм и не кумулирует.

У пожилых пациентов возможно снижение клиренса дилтиазема.

При печеночной недостаточности увеличиваются биодоступность препарата и его Т1/2.

У пациентов с нарушениями функции почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема не меняется. Препарат не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению

• лечение артериальной гипертензии;
• профилактика приступов стенокардии, включая стенокардию Принцметала;
• профилактика приступов наджелудочковых аритмий (мерцание или трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия).

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
• выраженная брадикардия;
• синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
• инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
• кардиогенный шок;
• синдром Лауна – Ганонга – Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (исключение составляют пациенты с кардиостимулятором);
• синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим производным бензодиазепина.

Относительные (таблетки Дилтиазем Ланнахер следует применять с осторожностью):

• острая фаза инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка);
• AV-блокада I степени или удлинение интервала PQ;
• легкая и умеренная степень артериальной гипотензии;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжелый стеноз устья аорты;
• компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• склонность к брадикардии;
• одновременное применение бета-адреноблокаторов или дигоксина;
• острая порфирия;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• пожилой возраст.

Дилтиазем Ланнахер, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Дилтиазем Ланнахер следует принимать внутрь, перед едой, проглатывая целиком с достаточным количеством жидкости.

Оптимальную дозу подбирает врач в зависимости от индивидуальных особенностей.

В начале терапии обычно назначают по 1 таблетке 90 мг 2 раза в сутки. Коррекцию режима проводят не ранее чем через 2 недели.

При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом врач может снизить дозу Дилтиазема Ланнахер.

Побочные действия

• аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, повышенная светочувствительность, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (в т. ч. мерцание и трепетание желудочков), выраженное снижение АД, покраснение кожи, желудочковая экстрасистолия, одышка, стенокардия, синоаурикулярная блокада, тахикардия, брадикардия, периферические отеки, обморок, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада вплоть до асистолии; при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV-блокада;
• со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, общая слабость, головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, экстрапирамидные нарушения, тревожность, состояние патологического страха, депрессия, паркинсонизм (маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, атаксия, тугоподвижность рук или ног, шаркающая походка); при применении Дилтиазема Ланнахер в высоких дозах – парестезии;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гипертрофический гингивит, боль в животе, изжога, тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, рвота, непроходимость кишечника, нарушение функции печени, гиперкреатининемия;
• со стороны органа зрения: преходящая слепота;
• прочие: периферические отеки, увеличение концентрации печеночных ферментов в сыворотке крови; при применении препарата в высоких дозах – увеличение массы тела, агранулоцитоз, тромбоцитопения, отек легких (кашель, затруднение дыхания, стридорозное дыхание), галакторея.

В случае резкой отмены Дилтиазема Ланнахер возможно развитие синдрома отмены, артериальной гипертензии, тахикардии, а также ухудшение течения стенокардии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, асистолия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

После приема чрезмерной дозы Дилтиазема Ланнахер следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение передозировки симптоматическое, зависит от тяжести ее проявлений.

При необходимости назначают атропин, допамин, добутамин или изопреналин. При выраженных нарушениях проводимости может понадобиться проведение электрокардиостимуляции.

Особые указания

Дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать развитие вторичной артериальной гипотензии, поэтому в начале лечения, до уточнения оптимальной терапевтической дозы, следует тщательно контролировать АД.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов лечение препаратом должно проводиться под наблюдением кардиолога.

У пациентов с брадикардией и AV-блокадой I степени дилтиазем применяют с особой осторожностью, поскольку он снижает проводимость миокарда. Предосторожность требуется и при лечении пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

• В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства с применением общей анестезии пациент должен предупредить анестезиолога о приеме Дилтиазема Ланнахер.
• В случае появления на коже стойких высыпаний, перерастающих в эксфолиативный дерматит или многоформную эритему, Дилтиазем Ланнахер следует отменить.
• В период терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Дилтиазем Ланнахер может вызвать побочные эффекты, влияющие на концентрацию внимания и скорость реакций, что должны учитывать водители транспортных средств и лица, занятые на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации принимать БМКК противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста до начала приема таблеток следует исключить беременность.

Применение в детском возрасте

Дилтиазем Ланнахер не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет), поскольку эффективность и безопасность его использования у пациентов этой возрастной категории не установлены.

При нарушениях функции почек

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при почечной недостаточности. Требуется уменьшение дозы препарата. Лечение должно проводиться под контролем концентрации мочевины в моче.

При нарушениях функции печени

Дилтиазем Ланнахер с осторожностью применяется при выраженных нарушениях печеночной функции. Максимальная суточная доза составляет 90 мг. Лечение должно проводиться под тщательным контролем функции печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Дилтиазем Ланнахер применяют с осторожностью. В связи с вероятностью повышения периода полувыведения дилтиазема адекватную дозу врач подбирает индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

• гипотензивные средства, антипсихотические средства (нейролептики), этанол: усиливается гипотензивное действие;
• фенитоин, эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. индометацин), симпатические препараты: снижается гипотензивный эффект дилтиазема;
• дигоксин: может повышаться его концентрация в крови;
• салицилаты: усиливается угнетение способности к агрегации тромбоцитов;
• аденозин: повышается риск развития пролонгированной брадикардии;
• хинидин, прокаинамид и другие препараты, способные удлинять интервал QT: возрастает вероятность значительного удлинения интервала QT;
• общие анестетики: усиливается их кардиодепрессивное действие;
• ингаляционные анестетики (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, способные снижать АД: усиливается гипотензивное действие дилтиазема;
• препараты лития: возможно усиление нейротоксического эффекта дилтиазема (атаксия, шум в ушах, дрожание, диарея, тошнота, рвота);
• антиаритмические средства, сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы: возможно нарушение AV-проводимости, развитие брадикардии, появление симптомов сердечной недостаточности;
• нифедипин: снижается его выведение и повышается плазменная концентрация;
• пероральные гипогликемические средств (например, хлорпропамид, глипизид): усиливается их действие;
• пропранолол: возможно повышение его биодоступности;
• рифампицин, диазепам, фенобарбитал: снижается плазменная концентрация дилтиазема;
• морацизин, хинидин, вальпроевая кислота: повышается их концентрация в крови;
• циметидин: ослабляется метаболизм дилтиазема в печени и замедляется его выведение, вследствие чего увеличивается продолжительность его действия;
• ритонавир: возможно повышение плазменной концентрации дилтиазема;
• мидазолам: угнетается его метаболизм, повышается плазменная концентрация, вследствие чего усиливается седативное действие;
• ловастатин, симвастатин: значительно повышаются их плазменные концентрации, и усиливается действие (требуется коррекция доз, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента на предмет возможного развития миозита или рабдомиолиза);
• циклоспорин: у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации и парестезии (необходим интенсивный контроль концентрации препарата в плазме крови);
• теофиллин, карбамазепин: увеличиваются их плазменные концентрации (на 40–70%), повышается риск развития побочных эффектов, включая головную боль, атаксию, спутанность сознания, диплопию, нистагм, рвоту;
• дигоксин, имипрамин, циклоспорин, препараты лития: повышаются их концентрации в крови.

Одновременный прием пищи на 20–30% увеличивает абсорбцию и биодоступность дилтиазема.

При необходимости Дилтиазем Ланнахер можно применять в комбинации с нитратами (в том числе пролонгированных форм).

Аналоги

Аналогами Дилтиазема Ланнахер являются: Адалат, Амловас, Амлодак, Амлодипин, Амлодифарм, Верапамил, Дилтиазем, Изоптин, Калчек, Корвадил, Коринфар, Лаципил, Нифедипин, Норваск, Нормодипин, Осмо-Адалат, Стамло М, Фелодип, Фенигидин, ЭсКорди Кор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе Ланнахер

Отзывы о Дилтиаземе Ланнахер положительные: препарат действенен при его применении по показаниям, хорошо переносится и не вызывает побочных реакций. Главным условием эффективности терапии пациенты считают правильный подбор поддерживающей дозы. К негативному моменту относят только наличие большого перечня противопоказаний.

Цена на Дилтиазем Ланнахер в аптеках

Примерные цены на Дилтиазем Ланнахер: 20 таблеток по 90 мг – 145 руб., 30 таблеток по 180 мг – 312 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/diltiazem-lannaher.php

Дилтиазем

Состав

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда.

Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия.

Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем.

Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Показания к применению

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Побочные действия

• Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.
• Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.
• Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.
• Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления.

В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма.

Эффект регистрируется через полчаса.

1. Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.
2. При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.
3. Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.
4. Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Передозировка

• Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.
• Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.
• При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.
• Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Взаимодействие

1. Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

• Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.
• Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.
• Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.
• Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.
• В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

• Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).
• Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.
• Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

1. В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.
2. У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.
3. У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.
4. Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Дилтиазема

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Отзывы о Дилтиаземе

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема, где купить

• Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.
• 30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.
• Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

Источник: https://medside.ru/diltiazem