Эспиро 25 мг: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эспиро таблетки 25 мг, 30 шт: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.

В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Состав

1 таблетка — эплеренон 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.38 мг, гипромеллоза 15cP — 1.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 0.85 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) — 4 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) — 1.6 мг, титана диоксид (Е171) — 0.91 мг, лактозы моногидрат — 0.84 мг, макрогол 3350 — 0.32 мг, триацетин — 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.09 мг).

Показания

Инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности.

Противопоказания

Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.

0 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эплеренону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Побочные действия

  • Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия; нечасто — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
  • Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД; нечасто — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота; нечастые — метеоризм, рвота.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — фарингит.
  • Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенная потливость, зуд.
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечастые — пиелонефрит.
  • Общие реакции: нечасто — астения, недомогание.
  • Лабораторные показатели: нечасто — повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Особые условия

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.

Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

  1. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.
  2. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.
  3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  4. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.

Способ применения и дозы

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). Обычно лечение Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%) при хронической сердечной недостаточности (класс II NYHA) лечение начинают с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1).

Читайте также:  Детская лень - лечить или воспитывать, советы родителям и комментарии специалистов

Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет >5,0 ммоль/л, начинать лечение Эспиро не рекомендуется.

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.

После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.
Калий в сыворотке крови Калий в сыворотке крови 5,0-5,4 ммоль/л: Без изменения дозы.

Калий в сыворотке крови 5,5-5,9 ммоль/л: Снизить дозу — с 50 мг 1 раз/сут. дo 25 мг 1 раз/сут.; с 25 мг 1 раз/сут. дo 25 мг через день; с 25 мг через день дo oтмены.

  • Калий в сыворотке крови >6,0 ммоль/л: Отмена препарата.
  • При отмене Эспиро по причине повышения концентрации калия в сыворотке крови ≥ 6,0 ммоль/л, повторное применение препарата в дозе 25 мг возможно через день в том случае, если концентрация калия в сыворотке крови будет составлять меньше 5,0 ммоль/л.
  • Применение у детей и подростков.
  • Нет данных о применении эплеренона у детей, поэтому применение лекарственного продукта в этой группе пациентов не рекомендуется.
  • Применение у лиц пожилого возраста.

Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Вследствие связанного с возрастом ухудшения функции почек, риск развития гиперкалиемии у лиц пожилого возраста выше.

Он может дополнительно повышаться в связи с сопутствующими заболеваниями, которые увеличивают концентрацию лекарственного продукта в организме, особенно легким или умеренным нарушением функции печени.

Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью.

Коррекции начальной дозы у пациентов с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Эплеренон не удаляется с помощью диализа.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.

Коррекции начальной дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона в организме таких пациентов, рекомендуется часто и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты.

При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4, напр., амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг один раз в сутки.

Источник: https://filzor.ru/catalog/espiro_0_025_n30_tabl_p_plen_oboloch/

Эспиро

Инструкция по применению Эспиро

Состав

Активное вещество: эплеренон 25 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,состав оболочки Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E172).

Показания к применению Эспиро

— В качестве дополнительного средства к стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%)- с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания к применению Эспиро

  • — Повышенная чувствительность к эплеренону или какому-либо вспомогательному веществу препарата Эспиро- уровень калия в сыворотке до начала лечения >5,0 ммоль/л- умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью)- одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4 (напр., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)- в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРAII)- детский возраст до 18 лет
  • — беременность, период лактации

Рекомендации по применению

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови.

Обычно лечение Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%) при хронической сердечной недостаточности (класс II NYHA) лечение начинают с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови.

Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет >5,0 ммоль/л, начинать лечение Эспиро не рекомендуется.Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы.

В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.

Калий в сыворотке крови Калий в сыворотке крови 5,0-5,4 ммоль/л: Без изменения дозы.Калий в сыворотке крови 5,5-5,9 ммоль/л: Снизить дозу — с 50 мг 1 раз/сут. дo 25 мг 1 раз/сут.; с 25 мг 1 раз/сут. дo 25 мг через день; с 25 мг через день дo oтмены.

Калий в сыворотке крови >6,0 ммоль/л: Отмена препарата.При отмене Эспиро по причине повышения концентрации калия в сыворотке крови ≥ 6,0 ммоль/л, повторное применение препарата в дозе 25 мг возможно через день в том случае, если концентрация калия в сыворотке крови будет составлять меньше 5,0 ммоль/л.Применение у детей и подростков.Нет данных о применении эплеренона у детей, поэтому применение лекарственного продукта в этой группе пациентов не рекомендуется.Применение у лиц пожилого возраста.Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Вследствие связанного с возрастом ухудшения функции почек, риск развития гиперкалиемии у лиц пожилого возраста выше.

Читайте также:  Хлоргексидина Биглюконат 0.05: инструкция по применению, как разводить водный раствор для полоскания горла, цена и отзывы

Он может дополнительно повышаться в связи с сопутствующими заболеваниями, которые увеличивают концентрацию лекарственного продукта в организме, особенно легким или умеренным нарушением функции печени.

Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.Применение у пациентов с почечной недостаточностью.Коррекции начальной дозы у пациентов с легким нарушением функции почек не требуется.

Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.Эплеренон не удаляется с помощью диализа.Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.Коррекции начальной дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона в организме таких пациентов, рекомендуется часто и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты.

При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4, напр., амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг один раз в сутки.

Фармакологическое действие

Эспиро обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение.Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения.

Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг.

Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Meтаболизм и выведение.Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

Особые группы пациентов.Возраст, пол и раса:

Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.

Почечная недостаточность:Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

  1. Печеночная недостаточность:У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.Сердечная недостаточность:
  2. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Побочные действия Эспиро

  • Часто- гиперкалиемия- головокружение, синкопе- артериальная гипотензия- кашель- диарея, тошнота, запор- сыпь, зуд- нарушение функции почекНечасто- эозинофилия- гипотиреоз- гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия- бессонница- головная боль, гипестезия- инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия- тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия- фарингит- рвота, метеоризм- повышенное потоотделение- боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц- холецистит- гинекомастия- астения, недомогание- повышение уровня азота мочевины, креатинина, глюкозы в крови, снижение уровня рецептора эпидермального фактора роста.Частота не известна:
  • — ангионевротический отек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска

Без рецепта

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/espiro/

Эспиро : инструкция по применению

фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Принимая во внимание повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. Раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффекты антигипертензивных лекарственных средств и других диуретиков.

литий

Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось, однако были зафиксированы случаи интоксикации литием у пациентов, которые одновременно получали диуретики и ингибиторы АПФ (см.

Раздел «Особенности применения»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если такое лечение необходимо, следует контролировать уровень лития в плазме крови (см.

Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус

Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если необходимо назначить такое лечение, рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, вызванной прямым воздействием этих лекарственных средств на клубочковую фильтрацию, особенно у пациентов из групп риска (пожилые пациенты и / или пациенты с обезвоживанием). Пациентов, получающих эплеренон и НПВП, необходимо адекватно гидратуваты, им необходимо провести контроль функции почек до начала лечения.

триметоприм

Одновременное применение триметоприма и эплеренона повышает риск гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста.

Ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

 Комбинация эплеренона с этими лекарственными средствами может повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с риском нарушения функции почек, например у лиц пожилого возраста.

Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Читайте также:  Хлоргексидин свечи: инструкция по применению в гинекологии, аналоги, цена, отзывы

Альфа-1-адреноблокаторы (например, празозин, альфузозин)

При одновременном применении альфа-1-адреноблокаторов и эплеренона существует вероятность повышения гипотензивного эффекта и / или ортостатической гипотензии. При одновременном применении эплеренона и альфа-1-адреноблокаторов рекомендуется клинический мониторинг ортостатической гипотензии.

  • Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен
  • Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона может повышать гипотензивной эффект и риск ортостатической гипотензии.
  • Глюкокортикостероиды, тетракозактид
  • Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).
  • фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибируется изоферменты CYP1А2, 2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором глюкопротеину Р.

дигоксин

Концентрация дигоксина в организме (AUC) при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% доверительный интервал: 4% — 30%). Следует быть осторожным при применении дигоксина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

варфарин

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином не выявлено. Следует быть осторожным при применении варфарина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

  1. субстраты CYP3A4
  2. Результаты фармакокинетических исследований с тестовыми субстратами CYP3A4, то есть мидазоламом и цизапридом, не выявили признаков значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с эплереноном.
  3. ингибиторы CYP3A4
  4. Сильные ингибиторы CYP3A4

Значимые фармакокинетические взаимодействия могут иметь место при одновременном применении эплеренона с ингибиторами фермента CYP3A4. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в день) вызвал увеличение AUC эплеренона на 441% (см.

Раздел «Противопоказания»). Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Слабые или умеренные ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение эплеренона с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом вызвало значимые фармакокинетические взаимодействия, которые проявлялись как увеличение AUC эплеренона на 98-187%. Дневная доза эплеренона при одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 не должна превышать 25 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

индукторы CYP3A4

Одновременный прием настойки зверобоя (сильный индуктор CYРЗА4) и эплеренона вызвал уменьшение AUC последнего на 30%. При применении сильных индукторов CYРЗА4, таких как рифампицин, возможно более выраженное уменьшение AUC эплеренона.

Принимая во внимание снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYРЗА4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) и эплеренона не рекомендуется (см.

Раздел «Особенности применения»).

Исходя из результатов фармакокинетического клинического исследования, значимых взаимодействий антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предвидится.

Источник: https://lek.103.ua/espiro-instruktsiya/

Эспиро

Фармакодинамическое взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Препараты лития: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с Эспиро повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых пациентов.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.

  • Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
  • Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.
  • Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
  • Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы CYP3A4:
— мощные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано;

— слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Источник: https://medbook.propto.ru/drug/espiro

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector