Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы покупателей и аналоги в аптеке

Препарат Зилт представляет собой эффективный антигрегант, который замедляет агрегацию тромбоцитов. Специалисты прописывают его пациентам в целях профилактики тромбоза, инсульта и инфаркта.Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Наименование

Латинское название — Zyllt. МНН препарата: Клопидогрел.

Препарат Зилт представляет собой эффективный антигрегант, который замедляет агрегацию тромбоцитов.

АТХ

B01AC04.

Формы выпуска и состав

Выпускается медикамент в таблетках по 75 мг действующего вещества (гидросульфата клопидогрела). К прочим веществам относятся:

  • МКЦ;
  • пропиленгликоль;
  • тальк;
  • железный краситель;
  • прежелатинизированная разновидность крахмала;
  • диоксид титановый;
  • макрогол-6000;
  • безводная форма лактозы;
  • гидрогенизированное касторовое масло;
  • гипромеллоза.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Выпускается медикамент в таблетках по 75 мг действующего вещества (гидросульфата клопидогрела).

Пилюли продаются в упаковках по 14, 28, 30, 56, 84 и 90 шт.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе пролекарств-клопидогрелов. Он выборочно ингибирует связи АДФ с тромбоцитными рецепторами и дальнейшую активацию комплекса GPIIb/IIIa (гликопротеинового), что провоцирует ингибирование тромбоцитной агрегации.

Этот процесс продолжается в течение 1-1,5 недели. Действующий метаболит появляется в результате активации изоферментов CYP450. Однако адекватные реакции наблюдаются не у каждого пациента, потому что некоторые изоферменты обладают полиморфизмом, изменяются под влиянием иных медикаментов или имеют разную степень ингибирования АДФ.

Препарат показывает эффективность в профилактике атеротромботических последствий у больных с поражением кровеносных сосудов разного генеза, особенно при патологии периферических, коронарных и церебральных артерий.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Препарат показывает эффективность в профилактике атеротромботических последствий у больных с поражением кровеносных сосудов разного генеза.

Фармакокинетика

Лекарство оперативно абсорбируется после перорального приема. Максимальная плазменная концентрация действующего компонента достигается через 40-45 минут после употребления дозы от 75 мг.

Метаболизируются составляющие лекарственного средства внутри печени. Срок полураспада — около 6 часов. 46% препарата выводится кишечником, остальная часть — почками.

Показания к применению

Лекарство используется для предотвращения атеротромботических осложнений у пациентов совершеннолетнего возраста, у которых диагностированы такие патологии:

  • инфаркт миокарда;
  • ишемический инсульт;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • окклюзивная болезнь артерий (периферических);
  • острая форма коронарного синдрома (с увеличением ST сегмента и без такового).

Кроме того, медикамент используется для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений при мерцательной аритмии, инсульте.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к ингредиентам лекарства;
  • беременность и кормление грудью;
  • кровотечения (острые);
  • тяжелые и острые печеночные патологии;
  • возраст менее 18 лет;
  • синдром ГГМ, лактозная непереносимость, нехватка лактазы.

С осторожностью

  • умеренные и легкие проблемы с печенью;
  • ухудшение функционирования почек;
  • состояния, при которых есть высокий риск возникновения кровотечения;
  • сочетание с Гепарином, Варфарином и средствами, ингибирующими гликопротеин;
  • непереносимость иных тиенопиридинов (Празугрел, Тиклопидин и др.).

Как принимать Зилт?

Лекарство нужно пить 1 раз в день. Пища не влияет на активность и всасываемость медикамента.

При ишемии, инфаркте миокарда и окклюзивном заболевании артериальных сосудов средняя доза — 75 мг (1 пилюля) 1 раз в день.

Пациентам с мерцательной аритмией препарат назначается в дозировке по 75 мг. Предельная дневная доза — 300 мг. При этом иногда дополнительно используется ацетилсалициловая кислота.

При пропуске употребления очередной дозы медикамента ее можно принять в течение 12 часов. После этого режим схему лечения не следует нарушать. Запрещается удваивать дозу.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Лекарство нужно пить 1 раз в день.

Прием препарата при сахарном диабете

При наличии сахарного диабета перед приемом лекарства следует обязательно проконсультироваться с медицинским экспертом.

Как долго принимать?

Длительность терапии медикаментом не должна превышать 1 год.

Побочные действия

Препарат способен вызывать нежелательные реакции. При появлении таковых следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

Желудочно-кишечный тракт

  • болезненные ощущения в области живота;
  • диарея и запоры;
  • колит;
  • панкреатит;
  • кровотечения в желудочно-кишечных отделах (забрюшинное кровоизлияние);
  • тошнота;
  • рвота;
  • диспепсия.

Органы кроветворения

  • лейкопения;
  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • гранулоцитопения;
  • тромбоцитопения;
  • нейтропения (в редких случаях).

Центральная нервная система

  • головные боли;
  • лихорадка;
  • затуманенность сознания;
  • слуховые и визуальные галлюцинации;
  • головокружение;
  • тремор.

Со стороны мочевыделительной системы

  • гломерулонефрит (в крайне редких случаях);
  • гематурия;
  • нарушение функции почек;
  • повышение плазменной концентрации креатинина.

Со стороны дыхательной системы

  • кровь из носа;
  • выделение слизи и крови из дыхательных путей;
  • интерстициальная форма пневмонии;
  • бронхиальные спазмы.

Со стороны органа зрения

  • снижение четкости восприятия;
  • увеличение внутриглазного давления;
  • двоение в глазах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

  • обострение недостаточности и иные нарушения функции печени;
  • гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

  • мышечные кровоизлияния;
  • гемартрозы;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • артрит.

Кроме того, при приеме таблеток могут возникнуть анафилактоидные реакции.

Особые указания

Пациенты, перенесшие инвазивные процедуры и операции, нуждаются в тщательном контроле при приеме лекарства во избежание осложнений вследствие внезапных кровотечений.

Препарат пролонгирует длительность кровотечения. Поэтому он с осторожностью прописывается больным с высоким риском появления подобного состояния.

Перед плановыми операциями, когда антитромбоцитарное действие не требуется, препарат необходимо отменить как минимум за 5-6 суток до хирургического вмешательства. Сюда относятся и стоматологические процедуры.

Совместимость с алкоголем

Комбинирование лекарства со спиртным может спровоцировать нарушения ЧСС, развитие тахикардии и брадикардии. Поэтому при терапии медикаментом следует избегать подобных сочетаний.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Комбинирование лекарства со спиртным может спровоцировать нарушения ЧСС, развитие тахикардии и брадикардии.

Влияние на способность управлять механизмами

Медикаментозный препарат не оказывает никакого воздействия на способность к вождению авто и занятиям, требующих быстрой реакции и внимания.

Применение при беременности и в период лактации

В период вынашивания плода препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превысит вероятные риски.

При лактации и приеме медикамента от кормления грудью следует отказаться.

Назначение Зилта детям

Лекарство не предназначено для лечения несовершеннолетних пациентов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам дозировки не корректируются. Однако им следует отказаться от нагрузочной дозы.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Пожилым пациентам дозировки не корректируются.

Передозировка

В слишком высоких дозах препарат может привести к пролонгации продолжительности кровотечения и геморрагическим осложнениями. Для нормализации состояния потерпевшего назначается переливание тромбоцитарной смеси. У препарата нет антидота.

Взаимодействие с другими препаратами

Нежелательно сочетать медикамент с пероральными антикоагулянтами из-за риска увеличения интенсивности кровотечений.

Средства, ингибирующие функции протонного насоса, оказывают минимальное воздействие на изофермент CYP2C19 — Лансопразол и Пантопразол. Их можно сочетать с рассматриваемым медикаментом.

Действующий компонент лекарства не влияет на фармакокинетические свойства Варфарина. Но подобная комбинация повышает риск появления кровотечений из-за ухудшения свертываемости крови.

При сочетании препарата с Теофиллином и Дигоксином их фармакокинетика не меняется.

Рекомендуется избегать одновременного применения с Омепразолом.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Нежелательно сочетать медикамент с пероральными антикоагулянтами из-за риска увеличения интенсивности кровотечений.

Аналоги

  • Атерокард;
  • Ареплекс;
  • Агрель;
  • Брилинта;
  • Деплатт;
  • Авикс;
  • Дилоксол;
  • Джендогрел;
  • Клопакт;
  • Клопигрел.

Можно ли купить без рецепта?

Лекарство невозможно приобрести без врачебного рецепта.

Цена на Зилт

Стоимость лекарства начинается от 120 рублей за 14 таблеток по 75 мг активного вещества в картонной пачке.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Лекарство невозможно приобрести без врачебного рецепта.

Условия хранения препарата

Хранить медикамент желательно при температуре не более +20°C, в прохладном и сухом месте, куда не попадает солнечный свет.

Срок годности

24 месяца.

Отзывы на Зилт

Врачей

Игорь Квашнин (терапевт), 40 лет, г. Барнаул.

Эффективное и сильное средство из группы антиагрегантов. Действующее вещество в его составе способно замедлять АТ. Пользоваться этими пилюлями нужно исключительно по медицинским показаниям и в соответствии с указаниями врача. Если этим пренебречь, то можно столкнуться с крайне нежелательными реакциями и осложнениями.

Зилт инструкция

Спасаемся от инфаркта и инсульта

Пациентов

В течение многих лет страдал стенокардией. Около 3 лет тому назад я перенес стентирование. После процедуры принимаю каждый день по 1 таблетке этого препарата. Недавно сдавал анализы, доктор не выявил никаких нарушений, наоборот, отметил улучшение общего состояния. Самочувствие тоже улучшилось, а стенокардические приступы больше не появлялись.

Был крайне удивлен профессионализмом специалистов в нашей поликлинике, которые оперативно диагностировали у меня предынсультное состояние и спасли жизнь. По врачам пришлось походить около 12 месяцев.

Кардиолог предупреждал меня о возможных рисках употребления кучи лекарств и порекомендовал воспользоваться этим медикаментом, потому что он хорошо воспринимается организмом и редко провоцирует побочные реакции.

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/zilt/

Зилт: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналогиЗилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Зилт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Зилтом можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антиагрегант. Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

Читайте также:  Дилтиазем: инструкция по применению, описание препарата и действующие вещество

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

Для чего применяется Зилт?

Зилт показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

  1. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  2. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Препарат Зилт обладает способностью снижать свертываемость крови. Такое действие не позволяет образовываться сгусткам крови в сосудах, артериях и полости сердца. Более того, медикамент способен разрушать уже сформировавшиеся тромбы.

Антиагрегантное действие Зилта осуществляет его активно действующий компонент – клопидогрел. Он не дает возможности связываться рецепторам тромбоцитов (клеток крови) с аденозиндифосфатом (АДФ) – химическим веществом из разряда нуклеотидов. Таким образом, механизм действия препарата основан на подавлении (ингибировании) слипания (агрегации) тромбоцитов.

Медикамент предназначен для длительного применения. Начавшийся процесс ингибирования агрегации тромбоцитов можно заметить уже через неделю после начала приема лекарства при исследовании анализа крови.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/zilt/

Зилт

Зилт: инструкция по применению, цена 75 мг, отзывы, аналоги

Зилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.

Фармакологическое действие Зилта

Зилт (75 мг) направлен на уменьшение свертываемости крови, что способствует снижению риска возникновения тромбов в кровеносных сосудах. Если у человека поврежден сосуд, в данном месте могут скапливаться тромбоциты. Происходит это путем склеивания их друг к другу, после чего тромбоциты прилипают к стенкам сосудов, образуя тромб.

Через полчаса после приема препарата Зилт 75 мг (начальная доза составляет 400 мг) происходит торможение агрегации тромбоцитов. Если постоянно принимать лекарственное средство по 50-100 миллиграммов в сутки, то спустя 4-7 дней происходит максимальный терапевтический эффект.

Зилт – это препарат, характеризующийся высокой абсорбцией и биодоступностью. При этом у него достаточно низкая концентрация в крови. Спустя несколько часов после приема таблеток, концентрация его в плазме крови не достигает предела измерения. Связывание с белками плазмы препарата Зилта составляет 94 – 98 процентов.

Таблетки Зилт метаболизируются именно в печени. В крови активных препаратов при многочисленных исследованиях не было обнаружено.

В инструкции Зилта указано, что к основным определяемым метаболитам принято относить неактивное производное карбоксиловой кислоты. В данном случае максимальная концентрация метаболитов при повторной пероральной дозировке в 75 миллиграммов происходит спустя один час и достигает 3 мг/л.

Примерно 50 процентов Зилта экскретируется почками. На 4 процента меньше экскретирует кишечник. Время полувыведения препарата после разовых, либо многочисленных приемов достигает восьми часов.

Показания к применению Зилта

Зилт назначается пациентам в качестве профилактики тромботических осложнений после перенесенных заболеваний: ишемический инсульт, инфаркт миокарда. Кроме этого препарат принимают люди, имеющие окклюзии периферических артерий.

Зилт показан больным, у которых наблюдается острый коронарный синдром:

  • Без подъема сегмента ST: у человека наблюдается нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда, в результате чего не формируется зубец Q. В данный список входят пациенты, которым проводили стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве. При этом была задействована ацетилсалициловая кислота.
  • С подъемом ST (к примеру, острый инфаркт миокарда) – возможность проведения тромболитической терапии.

Способ применения и дозировка

В инструкции Зилта указано, что его необходимо принимать перорально. Данный препарат назначается людям для предотвращения различных тромботических осложнений, у которых было нарушено мозговое кровообращение, происходил инфаркт миокарда, а также наблюдалась окклюзия периферических артерий. Способ приема – однократно в день по 75 миллиграммов.

Пациенты, у которых был инфаркт миокарда, Зилт 75мг назначают с первого по тридцать пятый день развития заболевания. Людям с ишемическим инсультом препарат назначается с седьмого дня заболевания. Лечение может длиться до шести или двенадцати месяцев.

Согласно инструкции Зилт назначается пациентам, у которых наблюдается коронарный синдром по следующей схеме: начинать лечение необходимо с приема однократной нагрузочной дозы в 300 миллиграммов. После этого Зилт необходимо принимать по 1 таблетки в сутки (75 миллиграммов).

Если таблетки Зилт сочетать с ацетилсалициловой кислотой суточная дозировка может быть от 75 миллиграммов до 325 миллиграммов. В данном случае специалисты рекомендуют дозу именно в 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается лишь спустя три месяца. Курс лечения может быть продлен до года.

Людям, возраст которых выше 75 лет, не назначают нагрузочную дозу. Согласно исследованиям, эффективность прима препарата может снижаться у тех людей, которые имеют генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

Побочные действия

Проявление побочных действий, согласно инструкции к Зилту, происходит следующим образом:

  • Появляются различной тяжести боли в груди, повышается утомляемость.
  • Прием препарата сопровождается головными болями, головокружением, невралгией.
  • Учащается сердцебиение.
  • Появляются различные психические расстройства, такие как депрессии, тошнота, неадекватность в поведении.
  • Также могут наблюдаться периферические отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, генерализованные отеки.
  • Повышается активность печеночных ферментов.
  • Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения, а также кровотечения из мочевыводящих путей, кровоизлияния в суставы. Кроме этого, могут начать кровоточить послеоперационные раны, происходят легочные кровотечения.
  • Появляются одышки, сыпи, боли в спине.
  • Наблюдается ринит, кашель, пневмония.
  • В качестве побочных эффектов могут возникать экземы, зуд, воспаления верхних дыхательных путей, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, крапивница.
  • Конъюнктивиты, катаракты.
  • Цистит, инфекция мочевыводящих путей, меноррагия.

Противопоказания к применению Зилта

Таблетки Зилт 75 мг противопоказаны, в первую очередь, в период беременности. Также его не рекомендуют употреблять пациентам, у которых наблюдается тяжелая печеночная недостаточность, гиперчувствительность к лекарственному препарату, острое кровотечение.

Детям до 18 лет, людям, у которых болезнь 12-перстной кишки, туберкулез, неспецифический язвенный колит, опухоль легких препарат Зилт противопоказан.

Аналоги Зилта

К аналогам Зилта относятся следующие препараты: Листаб, Детромб, Деплатт, Лопирел, Плагрил, Эгитромб, Клопилет и др.

Аналог Зилта – Клопидогрел — предотвращает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, которые располагаются на поверхности тромбоцитов.

Также данный аналог Зилта активирует GP IIb/IIIa комплекс, что приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации. Эффект данного препарата длится в период всей жизни тромбоцита.

Как известно, тромбоциторная функция восстанавливается в течение недели после отмены приема Клопидогрела.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата Зилт, может возрасти время кровотечений, и развиться геморрагические осложнения. Лечение передозировки осуществляется следующим образом: происходит принятие мер по остановке кровотечения, производится переливание тромбоцитарной массы.

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/zilt.html

Зилт по цене от 944,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, табл. п/о пленочной 75 мг №28 Клопидогрел

9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокардаI63 Инфаркт мозгаI73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненнаяI74 Эмболия и тромбоз артерийZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ95.

5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
клопидогрела гидросульфат 98,875 мг
(в пересчете на клопидогрел — 75 мг)
вспомогательные вещества: лактоза безводная — 108,125 мг; МКЦ — 30 мг; крахмал прежелатинизированный — 12 мг; макрогол 6000 — 8 мг; масло касторовое гидрогенизированное — 4 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 6сp — 5,6 мг; титана диоксид (Е171) — 1,46 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,04 мг; тальк — 0,5 мг; пропиленгликоль — 0,4 мг

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Вид на поперечном разрезе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакологическое действие — антиагрегационное.

Клопидогрел представляет из себя пролекарство, селективно ингибирует связывание АДФ с его рецептором на тромбоцитах и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Для развития действия необходима биотрансформация клопидогрела.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Клопидогрел действует необратимо за счет изменения конфигурации рецептора АДФ.

Поэтому тромбоциты, подвергшиеся действию клопидогрела, остаются инактивированными в течение всего периода их жизни; восстановление нормальной функции тромбоцитов возможно со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Читайте также:  Лозап 50 мг - инструкция по применению, форма выпуска, состав и упаковка препарата

При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходным значениям, обычно через 5 дней после отмены лечения.

Всасывание

Клопидогрел быстро всасывается в дозе 75 мг в сутки. Однако плазменные концентрации неизмененного препарата через 2 ч очень низкие, ниже порога определения (2,2–2,5 нг/л). Всасывание составляет не менее 50% по данным почечной секреции метаболитов клопидогрела.

Метаболизм

Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный — производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества.

Максимальные плазменные концентрации этого метаболита (примерно 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь. Клопидогрел является пролекарством.

Активный метаболит — тиоловое производное — образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза. Окисление клопидогрела происходит преимущественно с помощью изоферментов 2В6 и ЗА4 цитохрома Р450 и в меньшей степени — изоферментами 1А1, 1А2 и 2С19.

Активный тиоловый метаболит, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме не определяется.

  1. Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита имеет линейный характер в диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг.
  2. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94%, соответственно).
  3. Выведение
  4. В течение 120 ч после приема внутрь 14С-меченного клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% — через кишечник.
  5. T1/2 основного циркулирующего метаболита после приема одной дозы и приема повторных доз — 8 ч.

После повторного применения 75 мг клопидогрела в сутки плазменные уровни основного циркулирующего метаболита у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 5 до 15 мл/мин) ниже, чем у пациентов с умеренно тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровых добровольцев. Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже (25%), чем у здоровых лиц, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме этого, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Фармакодинамика и фармакокинетика клопидогрела оценивались в исследованиях с однократными и повторными дозами у здоровых добровольцев и пациентов с циррозом печени (Child-Pugh класс А или В). Ежедневное применение в течение 10 дней клопидогрела в дозе 75 мг/сут было безопасным и хорошо переносилось. Cmax клопидогрела (при однократном и повторном применении) у пациентов с циррозом печени были во много раз выше, чем у здоровых добровольцев. Тем не менее, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимыми между группами.

Фармакогенетика

Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела.

Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм.

Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% — среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7, *8, но они редко встречаются в общей популяции.

  • Отдельные группы пациентов
  • Фармакокинетика активного метаболита у отдельных групп пациентов не изучена.
  • Пожилой возраст
  • Различий в показателях агрегации тромбоцитов и времени кровотечения у пожилых и молодых пациентов не наблюдалось.
  • Нарушение функции почек
  • После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 5–15 млмин) ингибирование АДФ-редуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев; удлинение времени кровотечения одинаково в сравнении со здоровыми добровольцами (доза 75 мг/сут).
  • Нарушение функции печени
  • Среднее время кровотечения и ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сопоставимо со здоровыми добровольцами.
  1. профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;
  2. предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:
  3. — без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
  4. — с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

гиперчувствительность к клопидогрелу и/или любому из компонентов препарата;

выраженная печеночная недостаточность;

геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);

  • редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с повышенным риском кровотечения после травм, операций и в результате других патологических состояний, а также пациенты со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным); пациенты с нарушенной функцией почек и/или печени, умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции); склонность к кровотечениям, одновременный прием АСК, варфарина, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa; генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

Поскольку клинические данные о применении клопидогрела во время беременности отсутствуют, препарат не рекомендуется применять при беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, течение родов или постнатальное развитие.

В исследованиях на животных было доказано проникновение клопидогрела в грудное молоко. Поэтому, при необходимости терапии клопидогрелом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://Simferopol.vapteke.ru/search/item/zilt-tabl-po-plenochnoy-75-mg-n28_52269

Зилт

Зилт – антиагрегантное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Препарат реализуется в блистерах (по 7 табл. в каждом), помещенных в картонные пачки по 2, 4 и 12 шт.

Таблетки 1 таб.
Клопидогрела гидросульфат 97,875 мг
что эквивалентно содержанию клопидогрела 75 мг
Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, лактоза безводная, макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая, масло гидрогенизированное касторовое.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза 6cp, пропиленгликоль, краситель железа оксид красный (Е172).

Показания к применению

Применяется для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых больных:

  • С инфарктом миокарда (давностью до 35 дней), с диагностированным окклюзионным заболеванием периферических артерий или с ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 месяцев).
  • С коронарным синдромом без подъема сегмента ST в стадии обострения (инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия без формирования зубца Q), включая больных, которым было сделано стентирование при коронарном чрескожном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
  • С коронарным синдромом с подъемом сегмента ST в стадии обострения (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Также Зилт назначают с целью профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, включая инсульт, при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) у взрослых больных с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые не могут использовать непрямые антикоагулянты, имеют факторы риска появления сосудистых осложнений и кровотечений (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

  • Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы).
  • Тяжелое функциональное нарушение печени.
  • Непереносимость лактозы, нехватка лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата не установлены).
  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу и/или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при:

  • Патологических состояниях, увеличивающих риск развития кровотечения (в том числе хирургические вмешательства, травмы).
  • Функциональных нарушениях почек (опыт применения ограничен).
  • Болезнях, при которых существует предрасположенность к развитию кровотечений (особенно внутриглазных и желудочно-кишечных).
  • Умеренных функциональных нарушениях печени с предрасположенностью к кровотечению (опыт применения ограничен).
  • Совместном применении гепарина, варфарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
  • Комплексном применении с НПВС (в том числе с ингибиторами ЦОГ-2).
  • Повышенной чувствительности к прочим тиенопиридинам (к примеру, празугрел, тиклопидин).
  • Низкой активности изофермента CYP2C19.
Читайте также:  Серый налет на языке: причины и от чего возникает болезнь, способы лечения

Инструкция по применению Зилт (способ и дозировка)

Таблетки Зилт предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать независимо от режима питания 1 раз в день.

Взрослые и пожилые пациенты с нормальной активностью изофермента CYP2C19

  • При ишемическом инсульте, инфаркте миокарда или диагностированном окклюзионном заболевании периферических артерий Зилт рекомендуют принимать 1 раз в день по 1 табл. (75 мг).
  • При коронарном синдроме без подъема сегмента ST в стадии обострения терапию препаратом необходимо начать с разового приема нагрузочной дозы 300 мг. Далее следует продолжить прием лекарственного средства в дозе 75 мг 1 раз в день (одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в день). Так как использование ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с высоким риском кровотечений, ее рекомендуемая доза не должна составлять более 100 мг. Наиболее благоприятный эффект достигается к 3-му месяцу терапии. Максимальная продолжительность лечения не определена.
  • При коронарном синдроме (в стадии обострения) с подъемом сегмента ST при медикаментозной терапии и возможности выполнения тромболитического лечения назначают 1 раз в день в дозе 75 мг. Начинать принимать препарат нужно с нагрузочной дозы, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Для больных старше 75 лет лечение должно проводиться без использования нагрузочной дозы. Комбинированное лечение начинают сразу после появления признаков заболевания и продолжают на протяжении 4 недель. Эффективность комбинированного лечения ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом продолжительностью более 4 недель у таких больных не изучалась.
  • При фибрилляции предсердий препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в день. В сочетании с клопидогрелом необходимо начать и затем продолжить лечение ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в день.

Если с момента пропуска приема очередной дозы прошло менее 12 часов, то нужно немедленно принять пропущенную, а потом в обычное время принимать следующую дозу.

Если с момента пропуска приема очередной дозы прошло больше 12 часов, то требуется принять следующую дозу препарата в обычное время, при этом не удваивая ее.

Взрослые и пожилые больные со сниженной активностью изофермента CYP2C19 (генетически обусловленной)

Использование препарата в более высоких дозах (нагрузочная доза составляет 600 мг, далее 150 мг 1 раз в день) у пациентов данной категории приводит к увеличению антиагрегантного воздействия клопидогрела.

Побочные эффекты

Применение препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: нечасто — головная боль, внутричерепное кровоизлияние (имеются сообщения о нескольких случаях со смертельным исходом), парестезия и головокружение; иногда — нарушение вкусового восприятия.
  • Желчевыводящие пути и печень: иногда — острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы функциональных показателей печени.
  • Иммунная система: иногда — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна — перекрестно-реактивная повышенная чувствительность к тиенопиридинам (к примеру, прасугрел, тиклопидин).
  • Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
  • Лимфатическая система и кровь: нечасто — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопении; редко — нейтропения (в том числе случаи тяжелой нейтропении); иногда — апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения.
  • Желудочно-кишечный тракт: часто — диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе, диарея; нечасто — язва двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, рвота, гастрит, вздутие живота, запор; редко — забрюшинное кровоизлияние; иногда — забрюшинное и желудочно-кишечное кровоизлияние со смертельным исходом, стоматит, колит (включая лимфоцитарный или язвенный колит), панкреатит.
  • Мочевыводящие пути и почки: нечасто — гематурия; иногда — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
  • Орган зрения: нечасто — кровоизлияние сетчатку, в ткани и конъюнктиву глаза.
  • Нарушения психики: иногда — галлюцинации, спутанность сознания.
  • Сосуды: часто — гематома; иногда — снижение АД, васкулит, кровотечение из операционной раны.
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: редко — вертиго.
  • Соединительная и скелетно-мышечная ткань: иногда — кровоизлияния в суставы и мышцы (гемартроз), миалгия, артрит, артралгия.
  • Инструментальные и лабораторные данные: часто — уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения.
  • Подкожные ткани и кожа: часто — кровоподтеки под кожные покровы; нечасто — пурпура (подкожные кровоизлияния), кожные высыпания, кожный зуд; иногда — буллезный дерматит (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, плоский лишай и экзема; частота неизвестна — лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией, лекарственно-индуцированный синдром повышенной чувствительности.

Передозировка

Симптомы передозировки: удлинение времени кровотечения и появление геморрагических осложнений.

Аналоги

  • Аналоги по коду АТХ: Агрегаль, Детромб, Клопидекс, Клопидогрел, Плагрил.
  • Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Кардиомагнил.
  • Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Зилт – это препарат, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, способствуя ингибированию агрегации тромбоцитов.

  • Подавление агрегации тромбоцитов необратимое и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток, поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления.
  • Активный метаболит формируется под воздействием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под воздействием других лекарств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех пациентов.
  • При терапии клопидогрелом в дозе 75 мг в сутки с первого дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней, после чего выходит на постоянный уровень. В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг в сутки составляла 40 — 60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к иначальным значениям, в среднем, в течение 5 дней.
  • Зилт позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Особые указания

  • Во время терапии клопидогрелом, особенно после хирургических вмешательств/инвазивных кардиологических процедур и/или в первые недели лечения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за больными, чтобы исключить симптомы кровотечения (в том числе скрытого). Учитывая существующий риск развития гематологических нежелательных явлений и кровотечений, при возникновении клинических признаков возможного кровотечения во время терапии, следует немедленно сделать общий анализ крови с подсчетом количества тромбоцитов, определением функциональных показателей тромбоцитов и АЧТВ.
  • Совместное использование клопидогрела с варфарином может повышать риск развития кровотечения. В связи с этим требуется соблюдать осторожность при их комплексном применении.
  • При проведении планового оперативного вмешательства, когда нежелателен антитромбоцитарный эффект, прием клопидогрела нужно прекратить за 5-7 дней до операции.
  • Пациент должен быть информирован о том, что при использовании клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или в качестве монотерапии) для остановки кровотечения может понадобиться больше времени. Больным необходимо сообщить лечащему врачу о любом случае необычного (по продолжительности или локализации) кровотечения. Также требуется информировать доктора о приеме клопидогрела, если больному предстоит хирургическое вмешательство (в том числе стоматологическое) или перед началом лечения новым лекарственным средством.
  • В период терапии Зилтом следует контролировать функцию печени. При выраженном нарушении функции печени нужно помнить о риске возникновения геморрагического диатеза.
  • Так как препарат содержит лактозу, его не следует принимать больным с дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимостью лактозы.
  • Прием клопидогрела не рекомендуется лицам с ишемическим инсультом (в стадии обострения) давностью менее 7 дней. Это требование обусловлено отсутствием данных по использованию в таком состоянии.
  • В составе препарата содержится гидрогенизированное касторовое масло, которое может спровоцировать у больного расстройство желудка и диарею.
  • Не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами и занятию прочей потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и большой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

  • Не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, Варфарином и Гепарином, поскольку клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Препарат оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.
  • Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных средств, которые не содержат в своем составе стероидов.
  • При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином иногда наблюдается увеличение уровня содержания в крови CY2C9, кроме того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Зилт за 1 упаковку начинается от 550 рублей.

Источник: https://dolgojit.net/zilt.php

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector