Инспра: инструкция по применению, что за препарат и как его использовать?

Инспра является диуретическим средством, сберегающим наличие калия в организме. Основное действующее вещество описываемого медицинского препарата — эплеренон, синтетическое вещество, входящее в группу антагонистов альдостерона и имеющее высокую избирательную активность к минералокортикоидным рецепторам. Данный лекарственный компонент нарушает процесс связывания этих рецепторов с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, а в частности с альдостероновым гормоном, принимающим участие в развитии патологий сердца и сосудистой системы. А также в изменениях давления внутри артерий.
При использовании препарата Инспра происходит повышение гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственного за регуляцию артериального давления — ренина. Также увеличивается уровень альдостерона, который подавляет выработку первого, используя свойство обратной связи.

препарат производится в таблетированной форме.
В состав одной таблетки входит активное вещество эплеренон, в количестве 25 и 50 миллиграмм. А также вспомогательные компоненты.

Показаниями для использования медицинского препарата Инспра служат следующие заболевания.
• Поражение сердечной мышцы, в связи с тромбозом артерий сердца и последующего острого нарушения кровоснабжения (инфаркт миокарда).

Медицинский препарат используется в как дополнительное средство, снижающее риск негативных реакций, при условии левожелудочковых патологий (фракция выброса менее 40%) и в случае клинического проявления недостаточности сердечных функций.

• Хроническая сердечная недостаточность второго функционального класса, при наличии патологии левого желудочка (менее 35% фракционного выброса).

Инспра применяется перорально, и не имеет зависимости процесса поглощения пищи. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.
При имеющемся наличии инфаркта миокарда использование медицинского средства начинается с дозы в 25 миллиграмм единожды в сутки.

Руководствуясь описанными ниже расчетами уровня калия, возможно увеличить дозировку до 50 мг действующего вещества ежесуточно. Терапевтический курс длиться 28 дней.
При хронической недостаточности второго функционального класса, терапия также начинается с количества эплеренона, равного 25 мг.

Длительность терапии 28 дней, с возможностью увеличения дозы до 50 миллиграммов активного вещества, и с учетом количества калия в крови.
Максимально возможная доза составляет 50мг ежесуточно.
В случае прерывания в лечении, терапия возобновляется при количестве калия менее 5 ммоль/л и в минимальной дозировке — 25 миллиграммов.

Перед и в процессе лечебного курса медицинским средством Инспра, необходимо проведение контроля количества калия в организме. При уровне калия менее 5 ммоль/л, дозировка лекарства увеличивается: — с 25мг через сутки, на 25 мг ежесуточно;
— с 25мг единожды в сутки до 50мг суточно.
При количестве калия, равном 5 — 5.4 ммоль/л — дозировка остается неизменной.

В случае наличия количества калия в крови, равном 5.5 — 5.9 ммоль/л необходимо понижение принимаемого количества Инспры:
— с 50 мг ежесуточно, до 25 мг в день; — с 25 мг в день на 25 мг через день; — если используемая доза составляла 25 миллиграмм действующего вещества через сутки — необходимо временно прекратить использование медицинского средства.

При использовании Инспры у пожилых больных, нет необходимости менять или корректировать дозировку. Однако необходимо проводить постоянный мониторинг количества калия в организме, чтобы избежать риска возникновения гиперкалиемии.
В случае наличия у больных, использующих данный медицинский препарат, легких нарушений почечных функций, не требуется изменение начальной дозировки средства.

При использовании медицинского средства Инспра, возможно развитие заболевания, связанного с повышенным количеством калия в крови (гиперкалиемия). Во время проведения терапевтического курса данным препаратом необходим контроль уровня данного микроэлемента в крови.

При наличии патологии почечных функций, в том числе при наличии в моче белка альбумина (микроальбуминурия) необходим контроль калия в сыворотке, поскольку увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью и под постоянным контролем со стороны врача. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан к применению.

Также следует с осторожностью применять средство у больных с патологическими процессами печени. При тяжелых формах этих заболеваний рекомендовано ограничить использование Инспры.
Совместное использование со средствами, индуцирующими свойства изофермента CYP3A4, запрещено.

Средства, содержащие в своем составе циклоспорин, такролимус и литий, не рекомендуется применять совместно с описываемым препаратом.
В составе препарата содержится лактоза, о чем следует знать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к ней.

Противопоказаниями к использованию медицинского средства являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов.

Входящих в структуру препарата;
• высокий уровень калия в крови;
• почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин;
• тяжелые формы недостаточности функций печени;
• заболевания, связанные с индивидуальной непереносимостью лактозы;
• совместное применение с аналогичными препаратами;
• уровень креатинина более 2 мг/дл, для мужчин и более 1.8 мг/дл для женщин;
• возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.

В случае использования дозы, превышающей максимально допустимое количество активного вещества возможно понижение артериального давления, а так же резкое увеличение уровня калия в организме. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию давления в артериях, а также снижение калия. Возможет прием абсорбирующих препаратов.

Во время использования медицинского средства Инспра возможны следующие симптомы побочного действия:
Кроветворная система.
— Редко: повышение количества эозинофилов.
Метаболизм.
— Часто: повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение количества холестерина и липидов, обезвоживание организма.

— Редко: резкое понижение количества гормонов щитовидной железы, а также натрия в крови.
Нервная система.
— Часто: обморочные состояния и головокружения.
— Редко: болезненные ощущения в теменной, затылочной области и в висках. Онемение различных частей тела, с потерей кожной чувствительности, расстройства сна.
Сосудистая система и сердце.

— Часто: острый патологический процесс в сердечной мышце, вызванный тромбированием артерий, понижение артериального давления.
— Редко: мерцательная аритмия, недостаточность левого желудочка, учащенное сердцебиение, ортостатический коллапс, образование тромбов и закупорка артерий ног.
Дыхательная система.
— Часто: кашель.

— Редко: воспалительные процессы слизистой и лимфоидной ткани глотки.
Система пищеварения.
— Часто: расстройства пищеварения, ощущение тошноты.
— Редко: повышенное газообразование, рвотные рефлексы.
Желудочно-кишечный тракт и печень.
— Редко: воспалительные процессы желчного пузыря.
Кожные покровы и подкожные ткани.
— Часто: ощущение зуда.

— Редко: увеличение активность потовых желез, сыпь, отек Квинке.
Опорно-двигательный аппарат.
— Часто: судорожные явления мышц нижних конечностей, болезненные ощущения в области мышц и суставов.
— Редко болезненность в спинальной области.
Мочевыводящая система.
— Часто: патологии почечных функций.

Также возможны патологии чашечно-лоханочной области почек, увеличение грудной области у мужчин (с гипертрофическим процессом жировой ткани и желез), состояние общей слабости, различного вида недомогания. Также увеличения количества остаточных азотистых соединений и креатинина. А также повышение уровня глюкозы в кровяном потоке.

Данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при использовании данного медицинского препарата. Поэтому при любом дискомфортном ощущении рекомендуется сообщать лечащему врачу.

Употребление вместе с веществами, ингибирующими активность ангиотензинпревращающего фермента, а также антагонистами рецепторов ангиотензина повышает количество калиевых производных в организме.

Комплексное применение с альфа-адреноблокаторными средствами, а также с антидепрессантными и нейролептическими веществами, может привести к возникновению патологий, связанных с артериальным давлением.

При проведении такой терапии необходимо вести постоянный контроль давления в артериях.
Во время совместного использования с глюкокортикостероидами может произойти задержание натрия в организме.

Не существует данных об использовании средства Инспра в период вынашивания плода и грудного вскармливания, однако наличие серьезных побочных эффектов ставит под сомнение возможность употребления данного препарата. В случае необходимости решение принимает ваш лечащий врач.

Поскольку побочными эффектами при использовании данного средства могут являться головокружения, не рекомендовано управлять автомобилем и другими средствами передвижения в период проведения терапевтического курса.

Хранение медицинского средства Инспра осуществляется при температурном режиме не выше тридцати градусов тепла. В месте, защищенном от солнечного света и недоступном детям и животным. При соблюдении данной инструкции срок годности составляет тридцать шесть месяцев с момента производства. По истечению данного срока препарат запрещен к употреблению.

Источник: https://wer.ru/opisanie/inspra/

Инспра: инструкция по применению таблеток

Состав и форма выпуска

Форма выпуска средства – таблетки. Инструкция по применению к препарату сообщает, что Инспра 50 мг или 25 мг содержит эплеренон.

Вспомогательный состав:

• Краситель
• КМЦ
• Е 171
• Макрогол
• Гипромеллоза
• ЦМК
• Полсиорбат-80
• SLS
• Молочный сахар
• Е 572
• Тальк.

Таблетки Инспра 25 мг или 50 мг помещены в блистеры по 10 штук. В коробке из плотного картона присутствует 2, 5, 3, 10 либо 20 блистерных упаковок.

Фармакологические свойства

Эплеренон обладает хорошей селективностью касательно минералокортикоидов. Вещество предупреждает их взаимодействие с альдостероном (ведущий гормон РААС), участвующим в регулировке АД и развитии патологи сосудов и сердца.

Инспра повышает показатели альдостерона и ренина в крови. Выработка протеолитического фермента в последствии ингибируется стероидным гормоном согласно принципу обратного взаимодействия. Но возрастание уровня альдостерона и ренина не отражается на эффективности эплеренона.

Действие антиминералокортикоида было изучено исследованием EPHESUS. В эксперименте участвовало более 600 пациентов, страдающих от СН либо инфаркта, сопровождающего расстройством работы левого желудочка.

На протяжении 3-14 суток после инфаркта в качестве вспомогательного препарата больным давали плацебо либо препарат Инспра. Минимальная дозировка в сутки равнялась 0.25 граммам.

В конце 4 недели терапии количество эплеренона увеличивали до 5.0 ммоль/л.

Стандартное лечение предполагало использование следующих препаратов:

• Нитраты
• Аспирин
• Ингибиторы АПФ
• Диуретики (петлевые)
• Бета-адреноблокаторы
• Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.

Петлевая точка эксперимента – общий показатель смертности. Комбинированная точка – госпитализация либо смертность по причине болезней сосудов или сердца.

Результаты доказали, что Инспра снижает вероятность летального исхода, вызванного дисфункцией сосудов и сердца, на 15%.

Риск смертности либо госпитализации из-за кардиологических болезней при приеме эплеренона уменьшался на 13%. Также было зафиксировано понижение абсолютного риска для обеих точек на 2.3% и 3.3%.

Другие клинические испытания доказали, что у больных ХСН II ФК, применяющих эплеренон в количестве 0.25 и 0.5 г в день, уровень смертности уменьшался на 37%.

F составил 69%. На всасывание вещества не влияет способ питания.

Cmax фиксируется по прошествии двух часов после применения. Равновесное состояние происходит через 48 часов.

Cmax фиксируется через 120 мнут. Термодинамическое равновесие фиксируется в течение 48 часов.

Взаимосвязь с плазменными белками составляет 50%. Эплеренон не взаимодействует с эритроцитами.

Эплеренон подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4. Около 70% вещества экскретируется почками. 32% компонента выводится кишечником. 5% эплеренона выводится в неизменной форме.

Т ½ составляет от 3 до 5 часов. Cl из плазмы – 10 л/ч.

AUC и Cmax эплеренона у пожилых больных больше на 22%, нежели у молодых пациентов. При дисфункции почек AUC и Cmax выше на 38% и 24%. При гемодиализе данные параметры снижаются на 26% и 3%.

При дисфункции почек Cmax и AUC также повышаются на 3.6% и 42%. При СН данные показатели также увеличиваются на 30% и 38%.

Показания и противопоказания к применению

Инспра назначается в качестве дополнительного препарата для уменьшения вероятности летального исхода при левожелудочковой дисфункции (стабильной), СН после инфаркта. Эплеренон применяют для сокращения риска возникновения последствий и предотвращения летального исхода при ХСН (NYHA II) с нарушением деятельности левого желудочка.

Противопоказания:

• Гиперкалиемия
• Почечная либо сердечная дисфункция
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Несовершеннолетний возраст
• Гиполактазия
• Непереносимость эплеренона
• Высокий уровень креатинина в крови
• Лактазная недостаточность.

Осторожно Инспру назначают в пожилом возрасте, при микроальбуминурие, гипергликемии (2 тип). Информации о приеме лекарства при беременности либо лактации нет. Ввиду этого эплеренон нельзя использовать во время вынашивания ребенка и в период ГВ.

Инструкция по применению

Стоимость таблеток – от 2600 рублей.

Таблетки пьют 1 раз в день. Употребление еды не влияет на лечебное действие Инспры.

Инструкция по применению Инспры гласит, что исходная дозировка равняется 25 мг в день. Через 30 дней суточную дозу повышают до 50 мг. При этом важно контролировать показатели калия в крови.

Поддерживающее количество при инфаркте в сутки – 50 мг. При ХСН после временной отмены Инспры по причине возрастания уровня К в крови ≥ 6 ммоль/л продолжать терапию возможно, когда показатель К в крови достигнет отметки < 5 ммоль/л. Суточная доза лекарства составляет 25 мг.

При совместном использовании лекарств с ингибирующим эффектом на изофермент CYP3A4 количество Инспры должна быть 25 мг 1 раз в день.

Выбор дозировки после начала терапии в зависимости от количества К в крови:

• < 5,0 ммоль/л – суточное количество повышают до 25 мг, если Инспра принималась через день в количестве 25 мг. До 50 мг раз в день, если дозировка равняется 25 мг в сутки
• 5.0-5.4 ммоль/л – дозировка не меняется
• 5.5-5.9 ммоль/л – суточную дозу понижают до 25 мг, если применялась дозировка 50 мг 1 раз в день. До 25 мг через сутки, если применялось 25 мг раз в день, лекарство временно отменяют, когда эплеренон применялся в дозе до 25 мг раз в 2 дня
• 6.0 ммоль/л – средство отменяют.

Инструкция по применению гласит, что максимальное количество Инспры в день – 0.5 г.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Инспра может спровоцировать ряд негативных симптомов. Это эозинофилия, гипестезия, фарингит, головная боль, гипотиреоз, гипотония, запор, инфаркт.

Другие негативные реакции:

• Бессонница
• Гипонатриемия
• Вертиго
• Кашель
• Холецистит
• Зуд кожи
• Отечность
• Недомогание
• Обморок
• Тахикардия
• Жидкий стул
• Астения
• Рвота
• Тошнота
• Метеоризм
• Гипергидроз
• Фибрилляция предсердий
• Пиелонефрит
• Дискомфорт в спине
• Дисфункция почек
• Боль в мышцах
• Левожелудочковая недостаточность
• Гиперхолестеринемия
• Судороги
• Обезвоживание
• Тромбоз артерий ног
• Гинекомастия
• Гипертриглицеридемия
• Инфекции
• Повышение уровня К в организме.

Инспра может изменять лабораторные данные. Прием препарата сказывается на уровне глюкозы, мочевины, креатинина в плазме.

Передозировка эплереноном проявляется гипотонией и гиперкалиемией. Терапия основывается на проведении мероприятий, направленных на нормализацию показателей АД.

При гиперкалиемии проводится стандартная терапия. Гемодиализ при передозировке эплереноном малоэффективен. Было выявлено, что Инспра активно взаимодействует с активированным углем.

Сочетание Инспры с другими лекарствами:

• Средства, содержащие литий – повышение вероятности отравления и возрастание уровня лития в крови
• Калийсберегающие мочегонные лекарства – повышения вероятности возникновения гиперкалиемии
• НПВС – повышение вероятности появления почечной дисфункции
• Глюкокортикоиды, Тетракозактид – вероятна задержка воды и натрия в организме
• Триметоприм – увеличение вероятности возникновения гиперкалиемии
• Празозин, Альфузозин, антидепрессанты, Баклосан, нейролептические средства, Amifostinum– усиление гипотензивного действия, возможно появление гипотензии ортостатической
• Tacrolimusum, Циклоспорины – возрастание риска возникновения гиперкалиемии или почечной дисфункции
• Ингибиторы АПФ, блокаторы АТ1-рецепторов – увеличение риска появления гиперкалиемии, особенно при почечной дисфункции и в пожилом возрасте
• Дигоксин – повышение AUC последнего на 16%
• Ингибиторы изофермента СYP3A4 – противопоказанное сочетание
• Зверобой – уменьшение AUC Инспры на 30%.

Аналоги

Инспра – аналоги: Эспиро и Рениаль.

Особенности средства Эспиро

• Цена – от 600 рублей
• Описание – таблетки назначают при ХСН и инфаркте миокарда
• Плюсы – препарат снижает риск осложнений и уровень смертности, качество, действие лекарства длится 24 часа
• Минусы – цена, побочные реакции, много противопоказаний.

Характеристика препарата Рениаль

1. Цена – от 1000 рублей
2. Описание – таблетки применяют для уменьшения риска развития осложнений и уровня смертности при болезнях сердца и сосудов
3. Плюсы – эффективность, длительное действие
4. Минусы – стоимость, много негативных реакций.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-serdca/inspra-instrukcija-po-primeneniju/

Инспра в Крыму

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось.

Однако у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Циклоспорин, такролuмус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. раздел «Особые указания»).

НПВП. Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Применять эплеренон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью.

Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы CYP3А4

Мощные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).

Индукторы CYP3А4

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется (см. «Особые указания»).

Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Источник: https://krym.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/serdechno-sosudistye-preparaty/inspra/

Инспра: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Инспра в Украине – YOD.ua

1 таблетка Инспра содержит: эплеренон 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.375 мг, натрия кроскармеллоза — 4.25 мг, гипромеллоза — 2.55 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, тальк — 0.85 мг, магния стеарат — 0.425 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A — 3.825 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

1 таблетка Инспра содержит: эплеренон 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30.75 мг, натрия кроскармеллоза — 8.5 мг, гипромеллоза — 5.1 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, тальк — 1.7 мг, магния стеарат — 0.85 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A — 5.1 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

Показания

Инфаркт миокарда: как компонент стандартной терапии с целью снижения общей смертности, внезапной сердечной смерти и уменьшения повторных госпитализаций у пациентов после инфаркта миокрада с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%) в остром периоде и клиническими признаками сердечной недостаточности (в т.ч. преходящей) или сахарным диабетом.

Хроническая сердечная недостаточность: как компонент стандартной терапии, начиная со II функционального класса хронической сердечной недостаточности в сочетании с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами с целью снижения общей смертности, сердечно-сосудистой смертности, уменьшения числа госпитализаций, связанных с прогрессированием хронической сердечной недостаточности при сниженной фракции выброса левого желудочка (≤35%).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Инспра являются: клинически значимая гиперкалиемия; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения >5 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК 177 ммоль/л) у мужчин или >1.

8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется; повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Способ применения и дозы

Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра.Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

ИМ. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.

ХСН II ФК по классификации NYHA. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6 ммоль/л терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит

Источник: http://yod.ua/drug/inspra/

Инспра

Латинское название препарата Инспра®

Inspra

АТХ

C03DA04 Эплеренон

Фармакологическая группа

Лекарственная форма и состав

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
эплеренон	25 мг
50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, красители железа оксид желтый и железа оксид красный)

Описание лекарственной формы

Таблетки 25 мг: желтые, ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «25» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Таблетки 50 мг: желтые, ромбовидные, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «NSR» над цифрой «50» — на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У больных с хронической сердечной недостаточностью II–IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.

Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса —

Источник: https://vrachirf.ru/library/medicaments/description/29715

Инспра аналоги

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

• Инструкция
• по медицинскому применению препарата
• Инспра

Форма выпуска:Инспра — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке с контролем первого вскрытия.В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Состав:1 таблетка Инспра содержит: эплеренон 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.375 мг, натрия кроскармеллоза — 4.25 мг, гипромеллоза — 2.55 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, тальк — 0.85 мг, магния стеарат — 0.425 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A — 3.

825 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).1 таблетка Инспра содержит: эплеренон 50 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30.75 мг, натрия кроскармеллоза — 8.5 мг, гипромеллоза — 5.

1 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, тальк — 1.7 мг, магния стеарат — 0.85 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A — 5.1 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

Препарат Инспра является калийсберегающи диуретиком.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентраций ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у 6632 пациентов с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса

Источник: https://analogi.info/inspra

Инспра поможет работе сердца!

Это калийсберегающее средство, которое эффективно выводит всю лишнюю жидкость из организма, а также убирает отечность, предотвращает потерю столь важного для нормальной работы сердечной мышцы микроэлемента – калия.

Показания к применению

Показания для приема данного медикаментозного средства следующие:

1. Инфаркт миокарда. Применяется в качестве компонента стандартного лечения с целью снижения общей смертности, непредвиденной сердечной смерти и существенного уменьшения повторных госпитализаций у людей после инфаркта миокрада, сопровождающегося дисфункцией левого желудочка.
2. Хроническая сердечная недостаточность. Препарат является компонентом общепринятого лечения, начиная со II функционального класса хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами АПФ, а также бета-адреноблокаторами для снижения сердечно-сосудистой смертности, связанной с быстрым прогрессированием хронической сердечной недостаточности из-за резкого снижения фракции выброса левого желудочка.

Способ применения

Сердечная недостаточность, возникшая в результате перенесения пациентом инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг раз в день.

Терапию необходимо начинать с дозы 25 мг раз в сутки, а затем дозу следует титровать, чтобы достичь необходимой нормы – 50 мг раз в день на протяжении месяца.

Для использования людьми пожилого возраста не надо проводить изменение начальной дозы. Это касается и пациентов, страдающих нарушением функции печени легкой и средней степени.

«Инспра» может применяться независимо от приема пищи. Продолжительность курса лечения определяется тяжестью, а также течением заболевания.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме ромбовидных таблеток, покрытых пленочной оболочкой желтоватого оттенка.

• эплеренон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактозы моногидрат;
• натрия кроскармеллоза;
• натрия лаурилсульфат;
• гипромеллоза;
• магния стеарат;
• тальк;
• желтый опадрай – используется для изготовления пленочной оболочки.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие:

1. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий в комбинации с этими таблетками увеличивают риск развития гиперкалиемии. Поэтому эплеренон запрещается назначать людям, которые принимают калийсберегающие диуретики и медикаменты калия, чтобы предотвратить усиление эффекта антигипертензивных лекарств и остальных диуретиков.
2. Препараты, в состав которых входит литий, при взаимодействии с эплереноном могут вызвать интоксикацию данным микроэлементом из-за повышения его концентрации в плазме крови.
3. «Циклоспорин» и «Такролимус» в некоторых случаях вызывают нарушение функции почек, а также приводят к увеличению риска развития гиперкалиемии.
4. Терапия с комбинированным применением НПВС может вызвать у пациента острую почечную недостаточность, что объясняется прямым подавлением клубочковой фильтрации.
5. «Триметоприм» одновременно с данными таблетками увеличивает риск развития гиперкалиемии, особенно у пожилых пациентов.
6. Ингибиторы АПФ вместе с разными антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо принимать с особой осторожностью. Потому что это вызывает увеличение риска развития гиперкалиемии.
7. Альфа1-адреноблокаторы при комбинированном использовании с эплереноном может усилить гипотензивное действие либо повысить риск развития ортостатической гипотензии.
8. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
9. Глюкокортикоиды с «Инспра» могут стать причиной задержки натрия, а также жидкости.
10. На сегодняшний день не существует результатов клинически значимого фармакокинетического взаимодействия «Варфарина» с данным медикаментозным средством» не выявлено. Поэтому нужно соблюдать осторожность при комбинированной терапии.
11. При применении эплеренона с припаратами, которые ингибируют CYP3A4, возможно достаточно сильное фармакокинетическое взаимодействие. Как правило, ингибитор CYP3A4 приводит к повышению AUC эплеренона практически в четыре раза. Одновременное применение эплеренона с различными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат если есть:

• клинически значимая гиперкалиемия;
• повышенное содержание калия в сыворотке крови;
• умеренная либо выраженная почечная недостаточность;
• заметно повышенная концентрация креатинина в плазме крови;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• одновременный прием диуретиков, препаратов калия, а также сильных ингибиторов группы CYP3A4;
• редкие наследственные заболевания;
• возраст младше восемнадцати лет;
• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав таблеток.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат при таких диагнозах:

• сахарный диабет 2 типа;
• микроальбуминурия;
• одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ и других препаратов, направленных на поддержание уровня калия в плазме крови.

При беременности и кормление

Женщинам во время беременности медикаментозное средство следует назначать с осторожностью и лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для ребенка.

Возможны нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, в связи с этим рекомендуется либо прервать кормление грудью, либо отменить прием лекарства, в зависимости от степени его важности для женщины.

Побочные эффекты

Возможно проявление различных побочных эффектов:

• эозинофилия;
• гиперхолестеримения;
• гиперкалиемия;
• гипертриглицеридемия;
• гипонатриемия;
• дегидратация;
• гипотиреоз;
• обмороки и частые головокружения;
• резкие головные боли;
• гипестезия;
• бессонница;
• значительное понижение артериального давления;
• фибрилляция предсердий;
• ортостатическая гипотензия;
• левожелудочковая недостаточность;
• тромбоз артерий на ногах;
• фарингит;
• острый кашель;
• диарея с запорами;
• холецистит;
• тошнота с рвотой;
• метеоризмы;
• повышенная потливость;
• сильный зуд;
• судороги мышц нижних конечностей;
• мышечно-скелетная боль;
• боль в области спины.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата составляет 3 года.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

• «Аплеренон»;
• ЭСПИРО»;
• «Верошпирон»;
• «Спироноланктон» и другие.

Отзывы

Отзывы о препарате в Интернете разные, например Валентина пишет: «У мужа постоянно были проблемы с сердцем. Год назад попал в больницу с инфарктом.Врачи сработали вовремя, однако после выписки пришлось довольно долго заниматься лечением сердечной недостаточности. Препарат «Инспра» отлично помог нам пережить все эти невзгоды. После месячного приема супругу стало гораздо легче».

Принимая препарат следует переодиески измерять уровень калия в крови.

Учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/inspra-pomozhet-rabote-serdtsa.html