Лозап 50 мг — инструкция по применению, форма выпуска, состав и упаковка препарата

Антигипертензивное средство, эффективно понижающее или поддерживающее артериальное давление в пределах нормы — Лозап. Оказывая приемлемое мочегонное действие и снижая давление малого круга, он способствует эффективному уменьшению нагрузки на сердце. Применяется в качестве оперативного помощника при повышенном давлении и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Лозап имеет международное незапатентованное название Лозартан, которое может быть использовано ниже в тексте. Рассмотрим действие более подробно.

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическая промышленность наладила производство лекарственной формы Лозапа в виде таблеток двояковыпуклой округлой формы для орального применения. Дозировка основного компонента варьируется — 12,5, 50 и 100 мг.

Основной компонент Дополнительные компоненты Пленочная оболочка
Лозартан калия микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, безводная коллоидная форма диоксида кремния, тальк, маннитол, магния стеарат гипромеллоза, мкц, стеарат макрогола 2000, диоксид титана

Определенное количество блистеров, содержащих по 10 таблеток лекарственного средства, помещаются в картонную коробку, к которой прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Лозап — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он не в состоянии подавить кининазу II — фермент, катализирующий реакцию преобразований ангиотензина I в ангиотензин II. Перечислим воздействие лекарства на организм человека:

  • понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и давление в малом круге кровообращения;
  • поддерживает показатели адреналина и альдостерона в крови;
  • обладает диуретическим эффектом;
  • блокирует гипертрофию миокарда;
  • увеличивает выносливость по отношению к эмоциональным и физическим нагрузкам.

Согласно исследованиям Лозап не препятствует разрушению брадикинина, вследствие чего проявление побочных эффектов незначительно.
Однократный прием оказывает гипотензивное действие, который достигает максимального значения через 6 часов. В течение суток показатели уменьшаются.

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Устойчивый гипотензивный эффект проявляется на 3-6 неделе после начала терапии.

Лица, страдающие от повышенного артериального давления без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), отмечают понижение протеинурии, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизируется уровень мочевины в плазме крови. Лозап не влияет на вегеторефлексы и на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Прием 150 мг/сутки оставляет неизменными значений:

  • триглицеридов;
  • холестерина и холестерина в сыворотке крови;
  • глюкозы в крови после приема Лозапа перед едой.

Фармакокинетика

Великолепно всасываясь после приема Лозап подвержен метаболизму при первом приеме. В течение 4 часов максимальная концентрация лекарственного средства достигает сыворотки крови. Прием пищи не оказывает воздействия на его биодоступность.

Большая часть средства связывается альбуминами, достигая объема распространения до 34 литров. Способность нарушать гематоэнцефалический барьер не обнаружена.

В течение двух часов после приема происходит его полувыведение из организма. Активная часть метаболита задерживается до 9 часов. С помощью почек вывод 4% происходит в неизменном виде. Согласно исследованиям Лозап не способен накапливаться в организме человека.

Показания

  • гипертония;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • дисфункция сердечно-сосудистой системы;
  • диабетическая нефропатия, осложненная гиперкреатиниемией и протеинурией.

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Режим дозирования

Лозап принимают раз в сутки. Эффективность препарата не привязана к приему пищи. Он не нуждается в дополнительной корректировке для пациентов преклонного возраста, так как назначается в минимальной дозировке — 25мг/сутки. Приведем прямые показания к применению Лозапа и его дозировку в виде таблицы.

Заболевание Дозировка из расчета мг/сутки
Начальная Больший эффект
Гипертония 50 х 1 100 х 2
Сердечная недостаточность 12,5 х 1
  • по истечении 3 недель
  • 25 х 1
  • 50 х 1
Артериальная гипертензия, осложненная гипертрофией левого желудочка 50 х 1 100 х 1 либо 100 х 2
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией 50 х 1 100 х 1
Болезни печени при гемодиализе 25 х 1

Побочное действие

  • упадок сил;
  • боли в области грудины, живота или спины;
  • отеки;
  • тахикардия;
  • метеоризм, тошнота, диарея, сухость ротовой полости;
  • судороги и боль икроножных мышц;
  • головокружение, нарушение сна,головная боль;
  • кашель, бронхит;
  • заложенность и кровотечения из носовой полости;
  • фарингит, синусит;
  • крапивница, сыпь, зуд.

Противопоказания

Прием Лозапа противопоказан:

  • женщинам, ожидающим рождение ребенка либо в период грудного вскармливания;
  • лицам, не достигшим несовершеннолетнего возраста;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав.

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

С особой осторожностью назначают:

  • при гипотонии;
  • при малом объеме циркулирующей крови;
  • лицам, с нарушенным водно-электролитным балансом;
  • при диагностике стеноза почечных артерий;
  • пациентам, страдающим дисфункцией почек/печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверных сведений по применению Лозапа в период беременности нет. Известно что, лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, способны провоцировать формирование дефектов, вызывающих смерть плода. Это указывает на незамедлительное прекращение лечения данным лекарством.

Аналогично следует поступить и при естественном кормлении новорожденного. Альтернатива — перевод ребенка на искусственное кормление.

Применение у детей

Лозап не рекомендован пациентам не достигших совершеннолетия. Запрет на применение обусловлен нехваткой информации относительно результативности и безвредности препарата в детском и подростковом возрасте.

Ряд проведенных исследований показали результат в задержке костной и мышечной массы среди детей, а также возникновение приступов сердечных аритмий.

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Применение у пожилых пациентов

Как уже было сказано выше, применение Лозапа в возрастной группе пациентов преклонного возраста осуществляется под контролем лечащего врача, с применения начальной дозировки, не превышающей 25 мг/сутки.

Особые указания

Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови начинают курс терапии с минимальных значений активного вещества до устранения причины. В противном случае может развиться симптоматическая гипертония.

При циррозе печени концентрация основного компонента и его метаболита значительно повышена. Поэтому лечение лекарственным средством требует минимальной дозировки.

Дисфункция почек приводит к развитию гиперкалиемии. В связи с чем прием препарата должен проводиться под наблюдением врача, для постоянного контроля уровня данного микроэлемента.

При совместном приеме препарата с лекарством, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему, увеличивается концентрация креатинина и мочевины. В связи с этим больным, страдающим почечным стенозом необходим контроль за биохимическими показателями.

Данных об отрицательном влиянии Лозапа на способность пациентов, принимающих препарат, управлять автомобильным транспортом нет. Это относится и к трудовой деятельности, при которой требуется повышенная концентрация внимания.

Что касается взаимодействия Лозапа с алкоголем, следует иметь в виду: лекарственное средство принимается ежедневно на протяжении длительного времени.

За период лечения активные вещества накапливаются в организме пациента и после приема их наличие можно обнаружить в крови в течение последующих суток.

Данное свойство лекарства наталкивает на мысль, что даже отмена препарата не дает право к незамедлительному распитию алкогольных напитков. Алкоголь непременно оставит след и спровоцирует негативные последствия в будущем.

Передозировка

Превышение дозировки вызывает:

  • резкий спад артериального давления;
  • приступ тахикардии;
  • брадикардию.

Для устранения выше приведенных симптомов передозировки применение гемодиализа не даст должного эффекта. Терапия следует проводить с применением форсированного диуреза и последующим лечением симптомов.

Лекарственное взаимодействие

  • Лозап хорошо сочетается с препаратами, обладающими гипотензивным эффектом, увеличивая действие бета-адреноблокаторов и симпатолитиков;
  • сдиуретиками проявляет аддитивный эффект;
  • не взаимодействует с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином;
  • рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита Лозапа в плазме крови;
  • калийсберегающие диуретики и средства, содержащие калий, повышают риск возникновения гиперкалиемии;
  • нестероидные противовоспалительные препараты понижают эффект диуретиков и гипотензивных средств;
  • следует тщательно взвешивать пользу и риск применения лозартана с солями лития. В случае совместной терапии регулярно контролируется концентрация ионов лития в плазме крови.

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Условия и сроки хранения

Лозап хранят в помещении с температурой, не превышающей 30°С.Срок годности не превышает 2 лет, со дня выпуска, который указывается на упаковке. Доступ детей к препарату запрещен.

Условия отпуска из аптек

Лозап — препарат группы Б. Для его приобретения необходим рецепт за подписью лечащего врача.

Цена

Приведем пример стоимости препарата в аптеках страны.

Количество активного вещества в мг Количество таблеток в упаковке Стоимость препарата в рублях
12, 5 30 от 180 до 240
50 30 от 250 до 300
100 30 от 300 до 370
Читайте также:  Гинофорт: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги крема

Аналоги

В таблице приведены краткие сведения о некоторых аналогах Лозартана, имеющих аналогичный состав.

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Название аналога Дозировка активного вещества в мг Количество таблеток в упаковке Страна производитель Стоимость в рублях
Блоктран
  1. 12,5
  2. 50
  3. 50
  • 30
  • 30
  • 60
Россия
«Фармстандарт»
  1. 127
  2. 179
  3. 378
Вазотенз
  • 12,5
  • 50
  • 100
  • 50
  • 100
  1. 30
  2. 14
  3. 14
  4. 30
  5. 30
Исландия
АО «Актавис»
  • 19
  • 112
  • 121
  • 137
  • 184
Козаар 100
50
28
14
Великобритания
Мерк Шарп и Доум
220
241
Лозарел 50 30 Словения 233
Лозартан 50 30 Македония
АО «Алкалоид»
74
50 Россия
ООО «Озон»
79
100 Россия
ЗАО «Вертекс»
234

Отзывы

Пациенты по-разному отзываются о препарате, однако, большая часть склоняется к его положительным свойствам, небольшому количеству противопоказаний и редкому проявлению побочных эффектов, которые проходят сразу после отмены препарата или замены дженериком.

Согласно отзывам врачей, дозировка Лозапа подбирается индивидуально и для достижения наибольшего эффекта необходимо добавлять дополнительные препараты. Это позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Приведем несколько отзывов о препарате.

Источник: https://prodavlenie.online/lechenie/medikamentoznoe-lechenie/lozap-sostav-instrukciya-pokazaniya-cena-analogi-otzyvy.html

Лозап: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лозап 50 мг - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Одним из наиболее популярных и безопасных медикаментов для терапии артериальной гипертензии является Лозап. Активное вещество средства обладает сильным сосудорасширяющим действием, а также способствует профилактике серьезных патологий сердечно-сосудистой системы. Прием препарата Лозап сопряжен с рядом противопоказаний, поэтому дозировка и схема применения должны быть предварительно согласованы с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Фармакологический препарат Лозап выпускается в виде белых двояковыпуклых продолговатых таблеток овальной формы с разделительной риской на обеих сторонах. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой.

Независимо от дозировки активного элемента средство фасуется в картонные коробки по 3, 6 и 9 блистеров, содержащих по 10 единиц препарата.

Описание и состав

В качестве действующего вещества средства Лозап выступает лозартан калия. Содержание активного элемента на одну таблетку составляет 12,5 мг, 50 мг и 100 мг.

Вспомогательные вещества:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • макроголь;
  • повидон;
  • диметикон;
  • маннитол;
  • тальк;
  • натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Лозартан калия, являющийся активным элементом препарата Лоза, относится к группе специфических блокаторов рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Оказывает гипотензивное действие без подавления фермента киназы II, что позволяет сохранять постоянный уровень брадикинина.

Это свойство позволяет свести к минимуму спектр побочных проявлений. Под действием медикамента снижается артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, постнагрузка и давление в малом круге кровообращения.

Лозап провоцирует уменьшение концентрации альдостерона и адреналина в плазме крови, приводит в норму уровень мочевины, предотвращает патологическое увеличение миокарда и улучшает переносимость физических нагрузок пациентами, страдающими различными формами сердечной недостаточности. Обладает умеренным диуретическим эффектом.

Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя 2–3 часа, а наилучший гипотензивный эффект развивается после 3–4 недель непрерывного употребления. Препарат подвергается метаболизму в печени с образованием активного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов. Средство выводится частично с мочой (40%) и каловыми массами (60%).

Показания к применению

Наиболее популярными показаниями, при которых оправдано употребление медикамента Лозап, являются различные болезни сердечно-сосудистой системы с сопутствующим повышением артериального давления. Перед применением необходимо пройти ряд обследований организма для выявления наличия противопоказаний.

для взрослых

  • артериальная гипертензия;
  • нефропатия диабетического типа при протеинурии и гиперкреатининемии (при сахарном диабете II типа, осложненном высоким уровнем АД);
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • уменьшение вероятности проявления ряда патологий сердечно-сосудистой системы при гипертрофии (увеличении) у пациентов левого желудочка;
  • непереносимость ингибиторов АПФ.

для детей

Безопасность применения препарата Лозап для детей до 18 лет, как в терапевтических, так и в профилактических целях не установлена. Именно поэтому врачи настоятельно не рекомендуют использовать данный медикамент пациентами этой возрастной группы.

для беременных и в период лактации

Лозартан калия может вызвать нарушение развития плода и спровоцировать необратимые последствия, поэтому в период беременности применение Лозапа строго противопоказано. Во время лактации также не рекомендуется употреблять средство. При крайней необходимости врач может разрешить применение терапевтических дозировок медикамента, при условии полного отказа от грудного кормления.

Противопоказания

В связи с высоким уровнем терапевтической активности действующего элемента препарата Лозап, существует ряд противопоказаний к применению. Среди основных запретов выделяют следующие состояния:

  • артериальная гипотензия;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к элементам состава препарата.
  • детский возраст до 18 лет;

С крайней осторожностью:

  • сужение просвета артерии единственной почки;
  • малый объем циркулирующей крови;
  • сахарный диабет;
  • двусторонний стеноз артерий почек;
  • нарушение баланса воды и электролитов в организме.

Применения и дозы

Лозап необходимо принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Запивать средство нужно большим количеством обычной воды. При необходимости врач может корректировать дозировку и схему применения, основываясь на состоянии пациента и характере течения заболевания.

для взрослых

Для лечения артериальной гипертонии рекомендуется употреблять по 50 мг медикамента один раз в день. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта дозировка может быть увеличена. Максимальная суточная порция не должна превышать 100 мг.

При одновременном применении диуретиков следует снизить среднесуточную дозу Лозапа до 25 мг.

Для терапии хронической формы сердечной недостаточности необходимо принимать 12,5 мг препарата один раз в день с дальнейшим удвоением дозировки через каждые 14 дней. Поддерживающее количество средства составляет 50 мг в сутки.

Пациентам преклонного возраста не требуется индивидуальных корректировок терапевтических дозировок медикамента.

для детей

Детям до 18 лет противопоказан как лекарственный, так и профилактический прием препарата Лозап.

для беременных и в период лактации

В период лактации применение препарата Лозап оправдано только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает все возможные риски. При этом нужно немедленно отказаться от грудного кормления.

В отличие от других гипотензивных медикаментов Лозап не имеет широкого спектра побочных проявлений. Однако, несмотря на хорошую переносимость препарата пациентами, высокая активность лозартана калия может спровоцировать следующие состояния:

  • тахикардия;
  • головокружение и головная боль;
  • тошнота и рвотные позывы;
  • боли в области органов ЖКТ, грудной клетки, спины и/или конечностей;
  • судороги;
  • брадикардия;
  • резкое снижение артериального давления;
  • нарушения сна;
  • кашель и сухость в ротовой полости;
  • диарея;
  • периферические отеки;
  • слабость и повышенная утомляемость;
  • зуд и покраснение кожных покровов;
  • заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие других гипотензивных медикаментов. При одновременном применении Лозапа с мочегонными средствами наблюдается аддитивный эффект. Флуконазол и Рифампицин провоцируют уменьшение количества метаболита лозартана в плазме крови.

Использование Лозапа в комплексе с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии. НПВС снижают эффективность медикамента. Совместное употребление лозартана калия с препаратами лития может спровоцировать интоксикацию организма.

Особые указания

На фоне применения Лозапа при различных вариациях стеноза почечных артерий может увеличиваться уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови.

На протяжении всего курса терапии необходимо следить за уровнем калия в организме. Для пациентов, страдающих циррозом печени, нужно подбирать максимально низкие дозировки препарата.

Лозап не влияет на способность концентрироваться, управлять транспортными средствами и работать с высокоточными механизмами.

Передозировка

Симптомы интоксикации:

  • резкое снижение уровня АД;
  • тахикардия;
  • брадикардия.

Для терапии последствий передозировки необходимо проводить процедуру форсированного диуреза. После этого нужно начинать симптоматическую терапию. В случае отравления лозартаном калия гемодиализ не является эффективным.

Аналоги

Вместо Лозапа можно применять следующие лекарства:

  1. Вазотенз содержит в качестве действующего компонента лозартан. Это швейцарский препарат, выпускаемый в таблетках, который применяется для лечения артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности у лиц старше 18 лет, за исключением женщин в положении и кормящим грудью.
  2. Гизаар — комбинированный препарат, который кроме лозартана содержит в своем составе вещество с мочегонным эффектом гидрохлоротиазид. Производится он в таблетках и рекомендован совершеннолетним лицам с артериальной гипертензией, которым показана комбинированная терапия. Медикамент нельзя беременным, так как он может стать причиной гибели плода. Прием Гизаара несовместим с грудным вскармливанием.
  3. Лозап АМ представляет собой комбинированное лекарственное средство, которое кроме лозартана содержит амлодипин. Оба активных компонента понижают артериальное давление и усиливают действие друг друга. Продается антигипертензивное средство в таблетках, которые рекомендованы взрослым пациентам с повышенным давлением, если им показана комбинированная терапия. Препарат может спровоцировать внутриутробную гибель плода, поэтому его нельзя женщинам в положении. Лозам АМ несовместим с кормлением грудью.
  4. Симартан-Н — комбинированный индийский препарат, который оказывает антигипертензивное и мочегонное действие. Его активными компонентами являются лозартан и гидрохлоротиазид. Он рекомендован пациентам, которым показано комбинированное лечение артериальной гипертонии. Лекарственное средство не применяется в детской практике, оно несовместимо с беременностью и лактацией.
Читайте также:  Опатанол глазные капли: инструкция по применению, цена и описание препарата, правила использования

Условия хранения

Хранить в темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов.

Срок годности – 2 года.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 517 рублей. Цены колеблются от 201 до 1203 рублей.

Источник: https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/lozap.html

Лозап 50 — официальная инструкция по применению, аналоги

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

  • СОСТАВ
    1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
  • Активное вещество
  • Вспомогательные вещества

Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Пленочная оболочка

Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией.

В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов.

При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

 

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность. Беременность и период лактации
    Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП®. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    Препарат ЛОЗАП®принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

 

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП® до 100 мг в сутки в один или два приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Читайте также:  Гайморит у взрослых: симптомы, признаки, лечение

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %: >

Общие симптомы Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
Астения,утомляемость 3,8 3,9
Боль в области грудной клетки 1,1 2,6
Периферические отеки 1,7 1,9
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение 1,0 0,4
Тахикардия 1,0 1,7
Пищеварительная система
Боль в животе 1,7 1,7
Диарея 1,9 1,9
Диспепсические явления 1,1 1,5
Тошнота 1,8 2,8
Опорно-двигательный аппарат
Боль в спине, ногах 1,6 1,1
Судороги икроножных мышц 1,0 1,1
Неврология/психиатрия
Головокружение 4,1 2,4
Головная боль 14,1 17,2
Бессонница 1,1 0,7
Дыхательная система
Кашель, бронхит 3,1 2,6
Заложенность носа 1,3 1,1
Фарингит 1,5 2,6
Синусит 1,0 1,3
Инфекции верхних дыхательных путей 6,5 5,6

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко — имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень. Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция. Прочие: подагра. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/lozap-50_5658/

Лозап

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo.

блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС.

Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который способствует деградации брадикинина.

Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, в частности усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина, или развитие отеков, не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение сАД и дАД, наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент достижения Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП).

Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови.

При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2–3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови.

В момент достижения Cmax лозартана у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 нед).

Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 нед терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.

После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 сут.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин.

Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. В связи с тем что лозартан и его активный метаболит являются APAII, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Источник: https://www.asna.ru/product/lozap/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector