Зомета: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное вещество выпускается в виде прозрачной бесцветной жидкости, из которой непосредственно перед применением изготавливается раствор для инфузионного введения.

Объем 1 флакона составляет 5 мл. В каждом флаконе содержится 4 мг активного вещества — золедроновой кислоты. Зомета — это коммерческое название. Помимо основного действующего вещества, флакон содержит и вспомогательные компоненты — воду для инъекций, маннитол, цитрат натрия, азот.

Фармакологические свойства препарата

Основное действующее вещество – золедроновая кислота – является высокоактивным бисфосфонатом. Она обладает ингибирующим воздействием на костную резорбцию, путём воздействия на клетки-остеокласты, разрушающие структуру костной ткани.

Поскольку золедроновая кислота или Зомета обладает высоким сродством к костной ткани, она оказывает на кости селективное воздействие. В результате уменьшается негативное воздействие остеокластов на костную ткань и приостанавливается её разрушение. Следует заметить, что некоторые аспекты механизма действия препарата на сегодняшний день изучены ещё не полностью.

Золедроновая кислота отличается высокой степенью антирезорбтивного действия. Назначение лекарственного препарата пациенткам, страдающим остеопорозом в постменопаузальном периоде снижает риск образования переломов тел и дуг позвонков.

Согласно инструкции по применению и отзывам специалистов назначение золедроновой кислоты или Зометы при миеломе и опухолях молочной железы оказывает противоопухолевое действие и антиметастатическое.

Это свойство препарата позволяет широко применять его для предупреждения метастазов опухолей в костную ткань.

Больные отмечают значительное уменьшение выраженности болевого синдрома за счёт ингибирования процессов резорбции костей.

При развитии метастазов злокачественных новообразований в костную ткань. Препарат предупреждает образование переломов и сдавление спинного мозга. Кроме того, существенно снижается гиперкальциемия и гиперкальциурия. Во многих случаях снижается потребность больного в назначении лучевой терапии.

Лекарственное средство очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольший эффект отмечается при парентеральном введении. Пиковые концентрации лекарственного вещества в плазме крови достигаются уже к концу инфузии. Препарат связывается с белками плазмы крови на 50%.

Период полувыведения золедроновой кислоты составляет 146 часов. Выведение осуществляется через почки в несколько этапов. При повторных инфузиях кумулятивного эффекта не отмечается.

В первые сутки от 40 до 50 % препарата обнаруживается в моче. Оставшаяся часть накапливается в костной ткани и постепенно высвобождается в кровеносное русло.

Золедроновая кислота выводится через почки в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями к применению препарата Зомета являются следующие заболевания:

1. Послеоперационные осложнения и состояния поле перенесённых операций.
2. Компрессионные травмы позвоночника.
3. Повышение содержания кальция в организме, связанное с наличием онкологического заболевания.
4. Снижение массы костной ткани, обусловленное маммологическими злокачественными опухолями.
5. Для снижения риска осложнений после проведения лучевой терапии.
6. Патологические переломы костей.
7. Метастазы в костную ткань при распространённых злокачественных новообразованиях.
8. Миеломная болезнь.

Дозировка и способ применения

Препарат Зомета вводится внутривенно капельно. Длительность введения раствора должна быть не менее четверти часа. Вводят лекарственное средство с интервалом 3–4 недели.

• Рекомендуемая терапевтическая доза взрослым и пожилым больным при миеломной болезни, отдалённых метастазах распространённых злокачественных новообразований составляет 4 мг.
• Перед введением содержимое флакона растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорид ла или 5% раствора декстрозы.
• Параллельно с назначением Зометы пациенту необходимо принимать кальций в дозировке 500 мг в сутки внутрь, а также витамин Д в дозировке 400 мг в сутки.

При гиперкальциемии, развившейся в результате роста злокачественной опухоли, доза для однократного ведения взрослым пациентам, а также людям пожилого и преклонного возраста составляет 4 мг. Рекомендовано также вводить изотонический раствор натрия хлорида для обеспечения адекватной гидратации. Вводить физиологический раствор можно как накануне, так и параллельно с лекарством.

Назначать Препарат Зомета пациентам, у которых имеется недостаточность функции почек, допускается только после тщательной оценки состояния и соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения этого препарата. Не рекомендуется применять это лекарственное средство пациентам с тяжёлыми нарушениями функций почек.

Побочные действия

На фоне применения препарата Зомета возможно развитие следующих побочных эффектов:

1. Появление отёчности, раздражения и боли по ходу кубитальной вены в месте введения препарата.
2. Реакции гиперчувствительности в виде развития ангионевротического отёка.
3. Осложнения со стороны сердца и сосудов возможны в виде изменения уровня артериального давления и брадикардии.
4. Дерматологические побочные явления возможны в виде кожных высыпаний, зуда, гипергидроза.
5. Нарушения со стороны пищеварительного тракта – стоматиты, боль в животе, рвота, сухость во рту, диарея, запоры, тошнота, снижение аппетита вплоть до анорексии.
6. Нарушения центральной нервной системы могут проявляться в виде бессонницы или повышенной сонливости, тремора конечностей и головы, головной боли, парестезий, гиперестезий, нарушения вкусового восприятия. Психические нарушения возможны в виде расстройства и спутанности сознания, тревоги.
7. Мочевыделительная система может отреагировать на введение препарата развитием гематурии, нефритами и нефрозами, протеинурией, острой почечной недостаточностью.
8. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгии, артралгии, боли в костях, судороги мышц.
9. Дыхательные нарушения могут проявиться в форме кашля и одышки.
10. Со стороны органов чувств наблюдается размытое зрение, воспалительные процессы различных структур органа зрения.
11. Лабораторные показатели на фоне лечения могут быть следующими: повышение в крови концентрации ионов натрия, калия, снижение количества ионов кальция, магния, фосфатных соединений. В общем анализе крови может наблюдаться анемия, лейкопения, панцитопения.

Перечень противопоказаний

Не рекомендуется назначать препарат Зомета пациенткам в период вынашивания беременности и грудного вскармливания, а также всем лицам, страдающим индивидуальной непереносимостью и гиперчувствительностью к лекарственному средству или его отдельным компонентам. Кроме того, не рекомендовано применение золедроновой кислоты в педиатрической практике ввиду достаточного клинического опыта и информации о безопасности такого лечения.

Особые указания

Приступая к лечению препаратом Зомета, необходимо помнить о некоторых важных условиях:

1. Перед началом лечения препаратом Зомета необходимо убедиться в достаточной степени гидратации организма пациента. При необходимости вводится внутривенно физиологический раствор в необходимом количестве перед началом процедуры или после её окончания. Не следует, однако, допускать и избыточной гидратации, так как это может пагубно отразиться на деятельности сердца и сосудов.
2. При применении лекарственного средства необходимо осуществлять контроль биохимического состава крови, частности, концентрации электролитов крови. При обнаружении дефицита некоторых составляющих необходимо обеспечить их достаточное количество в организме.
3. Особое внимание следует уделить нормальному функционированию почек и мочевыделительной системы. При длительном применении возможно повышение в крови уровня креатинина.
4. Перед началом лечения с применением Зомета пациентам необходимо провести стоматологический осмотр и тщательную санацию полости рта. Во время лечения необходимо строгое соблюдение гигиены полости рта. Все эти меры необходимы в связи с риском развития остеонекроза челюсти.
5. Возникающие на фоне лечения боли в мышцах и суставах полностью проходят после отмены лекарственного средства.

Зомета — аналоги и цены

Средняя цена на упаковку препарат Зомета составляет на сегодняшний день 10500 рублей.

Для Зомета аналогами являются следующие препараты:

1. Резоскан.
2. Резокластин.
3. Резорба.
4. Золедрекс или золерикс,
5. Золедроник.
6. Верокласт.
7. Бластера,
8. Золендронат — тева.
9. Акласта.

Все перечисленные препараты имеют значительное сходство по структурному составу и фармакологическому эффекту, так как созданы на основе золедроновой кислоты.

Если сравнивать фармакологические характеристики препаратов Зомета и Резорба, — они созданы на основе одного и того же действующего вещества и абсолютно идентичны по терапевтическому эффекту имеют дозировку 4 мг активного вещества.

Разница заключается лишь в компании-производителе. Резорба относится к группе препаратов —дженериков и выпускается российской фармацевтической компанией.

Все перечисленные выше лекарственные средства относятся к группе аминобисфосфонатов и имеют отличительные черты по сравнению с обычными бисфосфонатами. Поскольку они не усваиваются остеокластами, их терапевтический эффект более высок.

У меня обнаружена опухоль молочной железы с метастазами в позвоночник. Врач — химиотерапевт назначил капельницы Зомета. Капельницы необходимо ставить 1 раз в месяц на протяжении как минимум 2 лет. На сегодняшний день сделали уже 4 капельницы.

Конечно, на такой стадии заболевания, как у меня, ещё преждевременно говорить о каком-то противоопухолевом эффекте. Однако уже сейчас не могу не отметить, что стала существенно меньше болеть спина. Раньше боли были такие, что не помогали обезболивающие лекарства.

К отрицательным моментам могу отнести частый гриппоподобный синдром и общее недомогание, которые очень тяжело переносятся.

Лариса

У моего мужа обнаружили злокачественную опухоль в предстательной железе с метастазами в скелет. Сказали, что его состояние безнадёжно.

По рекомендации онколога около года назад начали ставить капельницы с Зометой — и состояние мужа стало намного лучше. Ушла боль в позвоночнике. Фактически это лекарство продляет ему жизнь.

Он прожил уже больше года, хотя состояние все же понемногу ухудшается.

Ангелина

Препарат Зомета по 4 мг в месяц порекомендовал очень хороший грамотный доктор-онколог. Ожидалось, что при введении будут боль в спине, рвота, спутанное сознание.

Однако уже после первой капельницы мой отец стал чувствовать себя намного лучше и даже стал выходить гулять по больничному парку.

Состояние его улучшается, метастазы становятся меньше, так что теперь у нас появилась надежда на будущее.

Марина

Источник: https://lekarstva.guru/z/zometa-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena.html

Зомета

Зомета – ингибитор резорбции костной ткани при метастазах в кости.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковых бесцветных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Раствор для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость (по 100 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Зометы – золедроновая кислота:

• 1 флакон концентрата – 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты, что эквивалентно содержанию 4 мг золедроновой кислоты безводной;
• 1 флакон раствора – 4 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Концентрат: натрия цитрат, маннитол, азот, вода для инъекций;
• Раствор: маннитол, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золедроновая кислота – действующее вещество Зометы – является высокоэффективным бисфосфонатом, селективно воздействующим на костную ткань. Соединение уменьшает резорбцию костной ткани путем влияния на остеокласты.

Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань объясняется высоким сродством к минерализованной костной ткани.

Точный механизм процесса на молекулярном уровне, обеспечивающий торможение активности остеокластов, на данный момент остается неизученным.

In vivo вещество тормозит резорбцию костной ткани, за которую отвечают остеокласты, имеет антиангиогенную активность, способствует уменьшению роста клеток опухоли, трансформирует микросреду костного мозга.

Снижение костной резорбции клинически выражается в уменьшении интенсивности болевых ощущений у пациента.

In vitro золедроновая кислота характеризуется прямой цитостатической, проапоптотической, анти-инвазивной и анти-адгезивной активностью, уменьшает скорость пролиферации остеобластов, проявляет синергичный цитостатический эффект при совместном применении с противоопухолевыми препаратами.

Золедроновая кислота путем подавления пролиферации и индуцирования апоптоза оказывает прямое противоопухолевое действие на клетки рака молочной железы и миеломы у человека. Также она уменьшает пенетрацию клеток человеческого рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс вследствие наличия у нее антиметастатических свойств.

При онкологических заболеваниях с метастазами, поразившими кости, Зомета снижает риск переломов и сдавливание спинного мозга, а также препятствует развитию опухолевой гиперкальциемии и является ингибитором выведения кальция с мочой. Это приводит к снижению потребности в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бисфосфонаты плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому специалисты рекомендуют применять растворы для внутривенного введения. Проведение инфузии обуславливает увеличение концентрации золедроновой кислоты в сыворотке крови, максимальное значение которой достигается к концу инфузии. Через 4 часа уровень вещества в крови понижается на 10%, а через 24 часа – еще на 1%.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на 50%. Она выводится через почки поэтапно, причем общий период полувыведения составляет 146 часов. Повторные введения (через 28 дней) не вызывают кумулятивный эффект.

Соединение не метаболизируется и в неизмененном виде выводится преимущественно через почки (с калом – менее 3%).

Показания к применению

• Метастазы в кости злокачественных распространенных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы), миеломная болезнь, включая профилактику снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии на фоне опухоли, и потребности в проведении хирургических операций на кости или лучевой терапии;
• Гиперкальциемия, обусловленная злокачественным новообразованием.

Противопоказания

• Период беременности и грудного вскармливания;
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность к бисфосфонатам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Зомету при выраженных нарушениях функции печени.

Применение препарата при нарушении функции почек у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, возможно в случае, если потенциальная польза терапии преобладает над существующим риском.

Не рекомендуется введение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек: при уровне креатинина в сыворотке крови более 265 мкмоль/л у пациентов с метастазами в кости, и более 400 мкмоль/л при гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Инструкция по применению Зометы: способ и дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий применяют путем внутривенного (в/в) капельного введения.

Раствор для разведения концентрата не должен содержать кальций! Раствор для инфузии готовят с соблюдением правил асептики.

Непосредственно перед введением содержимое 1 флакона концентрата следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Неиспользованный раствор можно хранить не более 24 часов с момента приготовления при температуре 2-8 °C, а перед введением его следует довести до комнатной температуры, предварительно достав из холодильника.

Согласно инструкции, Зомету нельзя смешивать с содержащими кальций или любые двухвалентные катионы растворами (раствор Рингера лактат) и с другими лекарственными средствами, поэтому для введения раствора золедроновой кислоты необходимо использовать отдельную систему для инфузий.

Капельное в/в введение должно длиться не менее 15 минут.

Рекомендованное дозирование:

• Метастазы в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: по 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Препарат следует назначать с одновременным приемом внутрь 500 мг кальция и 400 международных единиц (МЕ) витамина D в сутки;
• Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью (уровень содержания кальция с коррекцией по концентрации альбумина более 12 мг/дл или 3 ммоль/л): 4 мг;
• Лечение метастаз в кости у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин): при КК: 30-39 мл/мин – 3 мг, 40-49 мл/мин – 3,3 мг, 50-60 мл/мин – 3,5 мг золедроновой кислоты.

Перед введением Зометы, параллельно или после него больному следует назначить введение физиологического раствора, чтобы обеспечить адекватную гидратацию.

Перед каждым введением препарата следует определять концентрацию сывороточного креатинина, при нарушении функции почек введение очередной дозы следует отложить. Параметры нарушения функции почек:

• Пациенты с нормальными (менее 1,4 мг/дл) исходными значениями креатинина – при повышении уровня концентрации сывороточного креатинина на 0,5 мг/дл;
• Пациенты с исходным уровнем креатинина более 1,4 мг/дл – при повышении содержания сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Возобновить лечение в прежней дозе можно только после восстановления концентрации креатинина до исходного (плюс или минус 10%) уровня.

Побочные действия

• Органы кроветворения: часто – анемия; иногда – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
• Мочевыделительная система: часто – нарушения функции почек; иногда – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
• Нервная система: часто – головная боль; иногда – нарушения вкусовых ощущений, головокружение, гипостезия, парестезии, гиперестезия, расстройства сна, чувство тревоги, тремор; редко – спутанность сознания;
• Пищеварительная система: часто – анорексия, тошнота, рвота; иногда – сухость во рту, абдоминальные боли, диарея, запор, стоматит, диспепсия;
• Орган зрения: часто – конъюнктивит; иногда – «размытость» зрения; очень редко – эписклерит, увеит;
• Костно-мышечная система: часто – миалгия, боли в костях, генерализованные боли, артралгия; иногда – мышечные судороги;
• Дыхательная система: иногда – кашель, одышка;
• Сердечно-сосудистая система: иногда – выраженное снижение или повышение артериального давления (АД); редко – брадикардия;
• Иммунная система: иногда – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек;
• Дерматологические реакции: иногда – кожный зуд, повышенная потливость, сыпь (в том числе эритематозная и макулярная);
• Лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови; иногда – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
• Прочие: часто – гриппоподобный синдром (озноб, общее недомогание, жар, болезненное состояние), лихорадка; иногда – боль в грудной клетке, периферические отеки, астения, увеличение веса тела; очень редко – снижение АД, вызывающее обморок или циркуляторный коллапс (в основном у больных с факторами риска), бронхоконстрикция, развитие сонливости, фибрилляция предсердий, анафилактические реакции или шок, крапивница;
• Местные реакции: раздражение, боль, отек, в месте введения препарата – образование инфильтрата.

Передозировка

При острой передозировке Зометы наблюдаются дисфункция почек, в том числе почечная недостаточность, и изменения электролитного состава, в том числе снижение уровня магния, кальция и фосфатов в крови.

При значительном превышении рекомендуемой дозы пациент должен оставаться под постоянным наблюдением врача. При развитии гипокальциемии, сопровождающейся клиническими симптомами, рекомендуется проведение инфузии кальция глюконата.

Особые указания

При назначении Зометы при нарушении функции почек у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественным новообразованием, главным критерием оценки целесообразности терапии является превышение пользы применения препарата над потенциальным риском.

Перед каждым введением раствора требуется определить уровень содержания креатинина в сыворотке крови.

При костных метастазах у пациентов с нарушением функции почек слабой и средней степени тяжести лечение следует начинать с введения пониженных доз. При появлении функционального расстройства почек в период лечения продолжать терапию можно только после восстановления до исходного (плюс/минус 10%) уровня концентрации креатинина.

Применение Зометы необходимо сопровождать постоянным контролем уровня содержания креатинина, фосфора, кальция, магния в сыворотке крови. При развитии гипофосфатемии, гипокальциемии или гипомагниемии больному дополнительно назначают введение соответствующих средств.

1. При введении препарата для профилактики снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, снижения потребности в проведении хирургических вмешательств на кости или лучевой терапии следует учитывать, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца лечения.
2. К факторам риска, влияющим на развитие нарушений функции почек, относятся: предшествующая почечная недостаточность, дегидратация, многократное введение бисфосфонатов, применение нефротоксичных средств, слишком быстрое введение раствора Зометы.
3. В период лечения не рекомендуется проведение каких-либо стоматологических манипуляций, поэтому перед назначением препарата больной должен пройти стоматологическое обследование, вылечить проблемные зубы и получить рекомендации о необходимости строгого соблюдения правил гигиены рта.
4. У онкологических больных существует риск остеомиелита, инфекционно-воспалительных патологий полости рта, остеонекроза челюсти на фоне противоопухолевой терапии.
5. К факторам риска остеонекроза челюсти относятся: рак и сопутствующее ему лечение (применение кортикостероидов, химиотерапии, лучевой терапии), сопутствующие патологии (включая анемию, предшествующее заболевание полости рта, коагулопатию, инфекции).
6. На фоне применения золедроновой кислоты возможно развитие сильной преходящей боли в суставах, мышцах и костях.
7. Противопоказано одновременное применение Акласты, действующим веществом которой является золедроновая кислота.
8. Влияние Зометы на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

Назначение Зометы в период беременности запрещено. Препарат может негативно воздействовать на плод. Исследования, проведенные на животных, выявили токсическое влияние на репродуктивную функцию последних. Достоверная информация о применении Зометы во время беременности у человека отсутствует.

Зачатие во время лечения бисфосфонатами повышает риск развития внутриутробных аномалий у плода (к примеру, нарушения роста скелета и другие пороки развития).

Связь риска с величиной промежутка времени, прошедшего между отменой Зометы и оплодотворением, неизвестна.

Пациенток репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости использования надежных методов контрацепции на протяжении лечения.

Неизвестно, проникает ли активный компонент Зометы в грудное молоко, поэтому во время лактации назначение препарата противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• Не отмечено клинически значимого взаимодействия при сочетании Зометы с противоопухолевыми препаратами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками и другими средствами противоопухолевой терапии.
• Установлено, что золедроновая кислота не ингибирует ферменты системы цитохрома P450 и не имеет значительного связывания с белками плазмы.
• Следует соблюдать осторожность при применении в комбинации с аминогликозидами (поскольку из-за одновременного действия препаратов возрастает риск повышения уровня концентрации кальция в плазме крови) и лекарственными средствами, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом.
• При множественной миеломе сочетание с талидомидом способствует повышению риска нарушений функции почек.
• Препарат фармацевтически несовместим с инфузионными кальцийсодержащими растворами, в том числе раствором Рингера.
• Для введения Зометы разрешено использовать стеклянные флаконы, инфузионные системы, поливинилхлоридные, полиэтиленовые и полипропиленовые мешки с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.

Аналоги

Аналогами Зометы являются: Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зомете

Несмотря на высокую стоимость, отзывы о Зомете подтверждают эффективность лекарственного средства. На сегодня золедроновая кислота считается бисфосфонатом с наиболее мощным воздействием на организм, поэтому препарат часто назначается при остеопорозе в постменопаузальном периоде.

При применении Зометы на протяжении года (1 мг 4 раза в год, по 2 мг 2 раза в год или 4 мг однократно) наблюдается повышение плотности шейки бедра и позвонков поясничного отдела. Препарат также подходит для лечения вторичного остеопороза, вызванного метастатическим процессом.

Клинические испытания подтвердили эффективность лекарственного средства в лечении онкологических заболеваний, поэтому он широко используется в практике врачей-онкологов.

Достаточно часто больные отмечают наличие побочных эффектов, связанных с приемом Зометы. Введение золедроновой кислоты внутривенно в первый раз может спровоцировать лихорадку, общее недомогание, боли в мышцах и симптомы, напоминающие грипп, однако эти проявления исчезают при последующих инфузиях. При этом болевые ощущения уменьшаются, а уровень кальция нормализуется.

В единичных случаях после недавнего удаления зуба у пациента наблюдался остеонекроз челюсти.

Цена на Зомету в аптеках

Приобрести флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл в аптеках можно примерно за 10 700–12 000 рублей. Цена на Зомету в виде раствора для инфузий 4 мг/100 мл в среднем составляет 11 900–13 500 рублей (за 1 флакон).

Источник: https://www.neboleem.net/zometa.php

ЗОМЕТА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Зомета — ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств.

Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Зомета показан к назначению при:

• гиперкальциемии, вызванной с онкологическими патологиями;
• превентивной терапии переломов костей патологического характера;
• превенции компрессии позвоночного столба;
• предупреждении осложнений лучевой терапии;
• превентивном лечении постхирургических осложнений;
• превенции уменьшения костной массы при маммологических онкологических патологиях в период постменопаузы на фоне терапии ингибиторами ароматазы.

Препарат Зомета применяется в/в.

Профилактика симптомов, связанных с повреждением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза при профилактике симптомов со стороны костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями с повреждением костей — 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы, который в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии 1 раз в 3–4 нед.Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.

Предотвращение потери массы костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)Для взрослых и пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при данном показании представляет 4 мг золедроновой кислоты 1 раз в 6 мес.

Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы и назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии.Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.

Лечение гиперкальциемии, связанной со злокачественной опухольюВзрослые и пациенты пожилого возраста. При гиперкальциемии (концентрация кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина 12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, который назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии. До введения Зометы следует оценить степень гидратации пациента. Инфузию Зометы проводят при условии отсутствия признаков обезвоживания пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, связанная со злокачественной опухолью. Лечение Зометой пациентов с гиперкальциемией, с тяжелыми нарушениями функции почек возможно только после оценки риска и пользы лечения. В клинических исследованиях пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл были исключены.

Пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл особого режима дозирования не требуется.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями и предупреждение потери костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)

В начале лечения Зометой пациентам с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли, а также у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs), следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина.

Зомета не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин).Пациентам указанных категорий при нарушении функции почек легкой или умеренной степени тяжести до начала терапии (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), рекомендуются следующие дозы Зометы.

Исходный уровень клиренса креатинина (мл/мин)	Рекомендуемая доза Зометы (мг)
60	4,0
50-60	3,5*
40-49	3,3*
30-39	3,0*

*Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC=0,66 мг•ч/л (клиренс креатинина 75 мл/мин).

Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек допускается, чтобы достичь такого же значения AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл/мин.После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед приемом каждой дозы Зометы и в случае нарушения функции почек лечение следует отменить.

В клинических испытаниях нарушение функции почек было определено следующим образом:для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (1,4 мг/дл или 124 мкмоль/л), повышение 0,5 мг/дл или 44 мкмоль/л;для пациентов с измененным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (1,4 мг/дл или 124мкмоль/л), повышение 1,0 мг/дл или 88 мкмоль/л.

Терапию Зометой следует возобновлять в той же дозе, что и до прерывания лечения.Инструкции по приготовлению сниженных доз ЗометыВзять соответствующий объем необходимого жидкого концентрата:4,4 мл для дозы 3,5 мг;4,1 мл для дозы 3,3 мг;3,8 мл для дозы 3,0 мг.Взятое количество жидкого концентрата следует разбавить в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы.

Дозу следует вводить в виде разовой в/в инфузии в течение не менее 15 мин.Перед применением охлажденного р-ра необходимо предварительно дать ему отстояться при комнатной температуре.

Побочные действия

• Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — анемия; иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкуса, гипостезия, гиперстезия, тремор.Со стороны психики: иногда — возбуждение, нарушение сна; редко — спутанность сознания.
• Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — помутнение зрения; очень редко — увеит, эписклерит.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — зуд, кожная сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль; иногда — мышечные судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — АГ, гипотензия; редко — брадикардия.
• Со стороны почек и мочеполовой системы: часто — почечные нарушения; иногда — ОПН, гематурия, протеинурия.Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек.
• Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — лихорадка, гриппоподобное состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы крови к лицу); редко — астения, периферический отек, реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), боль в груди, увеличение массы тела.
• Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.

Несмотря на то что при применении Зометы бронхостеноз не наблюдался, применение других бисфосфонатов у пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, было связано с бронхостенозом.Постмаркетинговые наблюдения. Сообщалось о редких случаях остеонекроза (прежде всего челюстей) у пациентов, получавших терапию бисфосфонатами, в том числе препаратом Зомета.

У многих пациентов имелись признаки местной инфекции, включая остеомиелит, большинство сообщений относится к пациентам онкологического профиля, у которых осложнения развивались после удаления зуба или других стоматологических операций.

Остеонекроз челюстей был вызван множественными подтвержденными факторами риска, в том числе подтвержденным диагнозом рак, сопутствующей терапией (химиотерапия, лучевая, кортикостероидная терапия) и другими патологическими состояниями (например анемия, коагулопатии, инфекция, ранее существующее заболевание полости рта). Хотя причинная связь не может быть установлена, следует избегать стоматологических хирургических вмешательств, поскольку выздоровление может быть длительным.

Беременность

Препарат Зомета противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В проведенных клинических исследованиях одновременно с Зометой назначали другие, часто применяемые лекарственные средства, — противоопухолевые препараты, диуретики, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет существенного связывания с белками плазмы крови и не ингибирует энзим Р450. Тем не менее, специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку оба препарата могут оказывать аддитивное влияние на сывороточную концентрацию кальция, в результате чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться пониженным дольше, чем требуется.

Следует быть осторожными при назначении Зометы и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии.У пациентов с миеломной болезнью риск нарушения функции почек может быть при одновременном назначении в/в бисфосфонатов, таких как Зомета, и в комбинации с талидомидом.

Данных о случаях острой передозировки Зометы не отмечено. Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендуемую, должен находиться под постоянным медицинским наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии глюконата кальция.

Флаконы с препаратом Зомета хранить при температуре не выше 30 °С.После вскрытия флакона при приготовлении р-ра после полного разведения в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы препарат стабилен на протяжении 24 ч при температуре 2–8 °С.

После асептического растворения и разведения желательно использовать готовый к применению препарат немедленно. Общее время с момента разведения, хранения в холодильнике (при температуре 2–8 °С) и до окончания введения не должно превышать 24 ч.

Форма выпуска

Зомета — раствор для инфузий; 4 мг/100 мл: фл. 1 шт.

Состав

5 мл (1 фл.) препарата Зомета содержит: золедроновой кислоты моногидрат 4.264 мг, что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

Основные параметры

Название:	ЗОМЕТА
Код АТХ:	M05BA08 — Кислота золедроновая

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/zometa.html

Зомета

На современном фармакологическом рынке медикаментозное средство представлено в виде концентрата для приготовления инъекций. Жидкая субстанция прозрачная, бесцветная, без видимых механических включений. Ампула или флакон 5 мл с содержимым из прозрачного стекла.

Закрыта бутилрезиновой крышкой и пластиковым защитным колпачком. В брендированной упаковке содержится одна единица лекарственного средства.

В одном флаконе:

• Активного действующего вещества – моногидрата золедроновой кислоты – 4264 мкг;
• дополнительные вещества — маннитол, цитрат натрия, азот, очищенная вода.

АДВ Зомета обладает свойством подавления деградационных процессов костной ткани путем воздействия на гигантские многоядерные остеокласты, и при этом выказывает нейтральность по отношению к формированию, минерализации и физическим свойствам костной ткани. В настоящее время механизм ИАО остается не изученным.

Zoledronic acid обладает выраженными противоопухолевыми свойствами, что позволяет использовать это вещество при терапии вторичных злокачественных новообразований в костных тканях. В ходе клинических исследований зависимости между дозировкой препарата и его фармакинетическими показателями не выявлено.

Понижение скорости инфузии с пяти до пятнадцати минут может приводить снижению концентрации Zoledronic acid на 1/3 в конце манипуляции, не увеличивает и не снижает площадь кривой концентрация-время. Выводится с мочой в неизменном виде.

Терапия Зонета показана при таких заболеваниях и патологических состояниях пациента, как:

• злокачественные новообразования с метастазированием в костные ткани, чаще всего рак простаты, злокачественные опухоли молочной железы;
• повышенная концентрация Ca в плазме крови, как последствие развития злокачественного новообразования;
• множественная миелома.

Используется для минимизации рисков гиперкальцемии и переломов костной ткани.

Обязательно получите консультацию квалифицированного онколога или химиотерапевта, у препарата есть противопоказания:

• индивидуальная непереносимость Zoledronic acid;
• лактация и беременность.

Решение о целесообразности терапии с помощью медикаментозного средства у больных с диагностированными нарушениями функции печени или почек – прерогатива врача.

Доктор должен оценить общее состояние пациента, его возраст, результаты лабораторных анализов, наличие сопутствующих заболеваний, динамику предшествующего лечения перед назначением лекарства.

Как правило, инфузия осуществляется 1 раз в месяц с дозировкой 1 флакон. Проводить инфузионную терапию должен опытный медицинский персонал.

Врач должен проинформировать пациента о необходимости дополнительного приема препаратов Ca и витамина Д, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Рассмотрим побочные действия медикаментозного средства.

Чтобы понимать потенциальную опасность, которая может возникать как при передозировке, так и при использовании лекарства в рекомендованных вачом дозах, обозначим негативные реакции организма на лекарство как наиболее частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее чем 1/10), нечастые (более 1/1000 , но менее 1/100) и очень редкие (менее 1/10000):

• ниаболее частые – гипофосфатемия — снижение показателей фосфатов в крови ниже физиологически необходимой нормы;
• частые – головные боли, малокровие, инфекционные заболевания глаз, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, болевые ощущения в суставах и костях, нарушения почечных функций, повышение значений креатинина, гриппоподобные состояния, гипертермия;
• нечастые – нарушения кроветворения, вертиго, снижение четкости зрения, кашель, ощущение тяжести в грудной клетке, судороги в мышцах, кожные высыпания, кандидоз полости рта, нарушение чувствительности вкусовых рецепторов, нарушения ясности сознания, тремор, тревожность, нарушения засыпания и фаз сна;
• очень редкие – воспаление сосудистой оболочки глаза, патологии эписклеральных тканей глаза. В ходе клинических испытаний у больных со злокачественными новообразованиями при использовании Zoledronic acid в рекомендованных терапевтических дозах частота фибриляций не увеличивалась. Зафиксированы случаи развития у пациентов остеонекроза тканей челюсти, как правило, появлявшиеся после хирургического вмешательства или удаления зуба. К очень редким (менее 1/10000) у пациентов развивалась гипотония, приводящая к потере сознания и циркуляторному коллапсу, анафилактический шок, гигантская крапивница, бронхоконстрикция.

Если у вас в ходе терапии развиваются выраженные побочные явления или имеются противопоказания для использования препарата, после консультации со своим лечащим врачом в нашей интернет аптеке вы сможете приобрести не менее эффективные аналоги Зомета: Акласта, Дезтрон, Золацид, Золеда, Блазтер и многие другие.

В ходе клинических испытаний данные о передозировке не изучены. Зафиксированы случаи выраженных нарушений почечных функций, острая форма почечной недостаточности. Предполагается, что при значительном превышении рекомендованных терапевтических доз в биологических жидкостях пациента происходят значительные изменения электролитного состава.

При передозировке наблюдается усиление выраженности негативных реакций организма на лекарственное средство. Такие состояния, как нарушение ясности сознания, нарушения электролитного состава крови, судороги могут потребовать неотложной помощи в условиях медицинского стационара. Специфического антидота лекарственного вещества не выявлено.

При состояниях, вызванных гипокальцемией, показано intravenous инъекционное введение глюконата кальция.

В ходе клинических испытаний взаимодействия АДВ Зомета с другими препаратами, предназначенными для терапии злокачественных опухолей, антибиотиками, обезболивающими и мочегонными медикаментозными средствами не выявлено выраженного клинического взаимодействия.

С особой предосторожностью необходимо использовать медикаментозное средство в сочетанной терапии с препаратами, которые могут потенциально оказывать нефротоксическое действие.

При intravenous введении медикаментозного средства у больных с миеломой возрастают риски развития нарушений почечных функций при сочетанной терапии с Талимидол. При длительной терапии должен осуществляться контроль показателей крови. Приготовленный инфузионный раствор категорически запрещено смешивать с другими растворами для инфузий.

С осторожностью назначают препарат больным с диагностированными нарушениями функции почек легкой и умеренной формы, при этом, если концентрация креатинина в сыворотке крови у таких пациентов показатель креатинина более 4,5 мг/дл, требуется корректировка терапевтической дозы в сторону уменьшения.

Перед каждой инфузией лекарственного средства таким пациентам следует провести лабораторный анализ крови для определения концентрации креатинина. При диагностированных нарушениях функции почек тяжелой степени применение препарата не рекомендуется.

Клинические данные о применении медикаментозного средства у больных с нарушениями функции печени не получены, поэтому в настоящее время рекомендации по поводу использования лекарства такими пациентами отсутствуют. В ходе клинических испытаний было выявлено, что у 1,5 % больных на фоне терапии лекарственным средством отмечалось снижение ИМТ.

Врач должен проинформировать такого пациента о необходимости соблюдения усиленного режима питания, а также дополнительного приема препаратов Ca и витамина D. В ходе клинических испытаний установлены случаи ( менее 1 %) возникновения постинфузионных реакций, проявляющихся в гипермии и отечности в местах введения препарата.

Готовить инфузионный раствор необходимо непосредственно перед манипуляцией. Перед введением приготовленного раствора его необходимо осмотреть на наличие посторонних включений. Раствор должен быть прозрачным, без механических примесей. Допускается хранение готового раствора для инфузийн не более суток, при этом температура хранения не должна превышать 8 градусов Цельсия.

При испытании на животных выявлено токсическое и тератогенное действие Zoledronic acid, поэтому не рекомендуется применение препарата беременным и кормящим женщинам.

Клинических данных о влиянии Zoledronic acid на способность к концентрации внимания не получено, однако в силу того, что частыми отмеченными негативными реакциями на организм этого лекарственного вещества являются спутанность сознания, головокружения, снижение четкости зрения, пациентам, принимающим терапию Zometa, стоит отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания.

Данных о взаимодействии АДВ препарата с алкоголем не получено, однако в ходе терапии необходимо отказаться от употребления алкоголесодержащих напитков. Больным, принимающие терапию Зомета, не назначаются другие препараты, в которых активным действующим веществом выступает Zoledronic acid.

В силу того, что зафиксированной негативной реакцией организма на лекарственное средство выступал остеонекроз костной ткани челюсти после хирургического вмешательства или удаления зубов, пациент перед началом терапии должен быть проинформирован о необходимости полной санации ротовой полости: коррекции зубных протезов, лечении кариеса, удалении зубов, не подлежащих восстановлению, лечении парадонтита, других заболеваний зубов и десен.

Клинический опыт использования бисфосфонатов в онкологической практике свидетельствует о крайне редких случаях развития у больных выраженной боли в суставах и костях, носящей инвалидизирующий характер. Боли развивались с первого дня лечения и продолжались в течении всего периода терапии, однако после ее прекращения симптоматика регрессировала. Отмечено, что выраженные болевые ощущения начинались и при последующем курсе терапии как Зомета, так и другими препаратами, относящимися к группе бисфосфонатов.

У больных с раком простаты, злокачественными новообразованиями молочных желез с метастазированием в костные ткани медикаментозное средство снижает риски патологических переломов костей. В ходе исследований установлено, что препарат снижает необходимость в проведении радиотерапии, а также в значительной мере уменьшает гиперкальциемию, возникшую вследствие опухолевого процесса.

Лекарство не требует создания особых условий хранения. К месту хранения лекарственного препарата доступ детей должен быть ограничен. Рекомендованная T хранения не более 25-30 градусов Цельсия. Не применяйте лекарство после истечения срока пригодности, который составляет не более 36 месяцев.

Вскрывать флакон необходимо непосредственно перед приготовлением инъекционного раствора в силу высокой гигроскопичности медикаментозного средства. Избегайте попадания на лекарство прямых солнечных лучей.

Перед применением в обязательном порядке ознакомьтесь с аннотацией по использованию препарата, которая есть в упаковке с медикаментозным средством. Препарат относится к группе лекарств рецептурного отпуска из аптек.

Источник: https://wer.ru/opisanie/zometa/