Анастрозол: инструкция по применению, цена в аптеках и отзывы, аналоги таблеток

Эффект амортизации эстрогенов в крови происходит довольно быстро. После того как средство было принято, может пройти не более двух часов, а концентрация препарата в крови достигает максимальных показателей.

Желательно, чтобы Анастразол принимался в одно и тоже время, только так можно достичь наибольшего эффекта.

Анастрозол: инструкция по применению, цена в аптеках Москвы, отзывы, аналоги таблеток Анастрозол

Независимо от приёма пищи таблетки должны проглатываться целиком и запиваться большим количеством воды. Суточная доза назначения препарата всего одна таблетка, но терапевтический эффект достигается только путём продолжительной терапии. Если появляются явные признаки прогрессирования заболевания, Анастрозол отменяют. Адъювантная терапия продолжается не менее пяти лет.

Обязательно подразумевается корректирование дозировки при почечной и печёночной недостаточности. Врач назначает дозировку в зависимости от степени заболевания. Если болезнь диагностируется в лёгкой и средней степени тяжести, коррекция не требуется.

В приёме препарата есть ограничения, так как в некоторых случаях могут быть вызваны побочные эффекты. Рассмотрим некоторые негативные явления, касающиеся отдельных внутренних систем и органов человека.

  • В отношении органов грудной клетки и дыхательной системы могут наблюдаться: признаки одышки, бронхиальные явления, синусит или фарингит.
  • Для крови принятие препарата опасно в некоторых случаях венозными заболеваниями, образованием тромбов, лимфедемой и анемическими явлениями.
  • В мочеполовой системе проявляются такие побочные явления как кровотечения во влагалище, сухость его слизистой, может быть спровоцирован вульвовагинит и другие инфекционные заболевания.
  • Сердце и сосуды также могут реагировать на лекарственное средство не однозначно, могут случатся приливы кровотока к голове, наблюдаться повышение давления.
  • Скованность в суставах и соединительных тканях, болевые ощущения в мышцах и костях – это побочные эффекты, касающиеся скелета человека и всей мышечной массы.
  • Органы пищеварения чаще всего страдают от таких негативных явлений как запор и диарея, рвота и расстройства ЖКТ.
  • Для кожной системы препарат может быть опасен такими побочными явлениями как сыпь, повышенное потоотделение, потеря и истончение волос.
  • Могут возникнуть отрицательные симптомы и в отношении обменных процессов и питания, например развитие остеопороза, анорексия или повышение веса, нехватка минералов или гиперхолестеринемия.
  • Как вторичные побочные реакции организма наблюдаются повторные инфекции, гриппоподобные синдромы, боли в различных частях тела, отёки и аллергические реакции.

Вообще рекомендации специалистов сводятся к двум направлениям: если наблюдаются стойкие побочные эффекты от стероидов и в случае, когда нужна профилактика. Дозировку для атлетов определяет специалист, она может колебаться от 0,25 до 1 мг в день. Обычно уже через две недели виден эффект и препарат проявляется в полной степени.

Несмотря на то, что первоначально лекарство создавалось для женского организма для спортсменок, занимающихся бодибилдингом или тяжёлой атлетикой, данное средство не рекомендовано к применению. Здесь возможны сбои гормонального свойства, женский организм может пострадать от непредсказуемых последствий, особенно если идёт длительный приём гормональных стероидов для «строительства» тела.

  1. Приём препарата должен сопровождаться обязательным и постоянным наблюдением со стороны врача, требуются плановые анализы на определение и концентрацию половых гормонов.
  2. Нельзя сочетать данное средство с другими средствами, которые содержать в своём составе эстрогены. В этом случае действие препарата нивелируется.
  3. Если во время приёма продолжается маточное кровотечение, следует обратиться за консультацией к гинекологу.
  4. Особо осторожно принимать препарат при наличии первых признаков остеопороза, так как от его действия теряется минеральная плотность костных тканей.
  5. Во время терапевтического курса нельзя пользоваться автомобилем и другими сложными механизмами, которые требуют усиленного внимания и моментальной реакции. Негативные сопровождающие эффекты в виде головной боли или сонливости могут стать провоцирующими факторами аварии или травмы.
  6. Не рекомендуется использовать Анастрозол в одно время с Тамоксифеном, так как действие первого заметно ослабляется.
  7. Запрещается самостоятельно принимать лекарство.Анастрозол: инструкция по применению, цена в аптеках Москвы, отзывы, аналоги таблеток Анастрозол

Аналогами препарата являются другие средства с подобными свойствами. К ним можно отнести:

  • Аксатрол;
  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол Каби;Анастрозол: инструкция по применению, цена в аптеках Москвы, отзывы, аналоги таблеток Анастрозол
  • Анастрозол-Тева;
  • Анастрозол ТЛ;
  • Анастрэкс;
  • Аримидекс;
  • Веро-Анастрозол;
  • Селана;
  • Эгистразол;
  • Эстаризол.

Период хранения препарата определяется производителем до трёх лет. Упаковку с лекарством необходимо держать в тёмном месте при температуре воздухе не более 25 градусов, и в том месте, куда не смогут проникнуть дети.

В аптеках и специализированных магазинах Москвы, СПб цена Анастрозола колеблется от 1500 до 1750 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток. Без рецепта врача вы не сможете купить препарат, эти правила отпуска действительны для всех граждан.

По отзывам спортсменов, это средство имеет огромную популярность и помогает профессионалам-бодибилдерам успешно снижать выработку эстрогенов, бороться с отёчностью мышечных волокон и достигать нужного эффекта за довольно короткий срок. Однако, самостоятельное применение лекарственного препарата может привести к непредвиденным ситуациям и сказаться в целом на здоровье спортсмена.

Дозировку и продолжительность курса приёма обязан назначить знающий специалист или спортивный врач, в противном случае, атлета может ждать разочарование или серьёзные проблемы, касающиеся здоровья в целом.

Состав и форма выпуска

Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе можно увидеть ядро белого цвета и оболочку.

Возможные формы выпуска препарата производства АТОЛЛ (Россия):

  • десять или тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, 1-10 упаковок в пачке из картона;
  • 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.

Анастрозол: инструкция по применению, цена в аптеках Москвы, отзывы, аналоги таблеток Анастрозол

Возможные формы выпуска препарата производства ФармФирма СОТЕКС (Россия):

  • 14 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства БИОКАД (Россия):

  • 14 таблеток в ячейковой упаковке, две такие упаковки в пачке из картона;
  • 10 таблеток в ячейковой упаковке, три такие упаковки в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства HETERO DRUGS (Индия):

  • тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, одна или две такие упаковки в пачке из картона;
  • десять таблеток в ячейковой упаковке, три или шесть таких упаковок в пачке из картона.

Возможны и другие формы выпуска препарата в зависимости от производителя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
анастрозол 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш); повидон-К30; лактозы моногидрат (высушенный распылением); карбоксиметилкрахмал натрия типа А; магния стеарат; оболочка — Opadry белый 02G28619 (гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, макрогол 6000, макрогол 400)

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Средство является мощным и высокоселективным нестероидным блокатором ароматазы. У лиц женского пола в постменопаузеэстрадиол производится путем трансформации в тканях периферических органов андростендиона в эстронпри участии энзима ароматазы. Эстрон превращается в эстрадиол.

Понижение уровня эстрадиола вызывает терапевтический эффект у лиц женского пола, страдающих злокачественными новообразованиями молочной железы. В постменопаузе использование 1 мг Анастрозола в день приводит к понижению содержания эстрадиола на 80%.

Фармакокинетика

Всасывание препарата быстрое, наибольшая концентрация в крови достигается через два часа при приеме натощак. Период полувыведения достигает 50 часов. Пища немного тормозит скорость всасывания.

Связывается с белками крови на 40%. Метаболизируется экстенсивно. Выводится почками в первоначальном виде через 72 часа после приема. Метаболиты также выводятся преимущественно почками.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол.

Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект.

У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, — не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Противопоказания

  • Первая линия лечения местно-распространенной злокачественной опухоли молочной железы у лиц женского пола в постменопаузе.
  • Адъювантное (вспомогательное) лечение раннейзлокачественной опухоли молочной железыпри наличии положительных гормональных рецепторов в постменопаузе.
  • Вторая линия лечения распространенной злокачественной опухоли молочной железы, после терапии Тамоксифеномвозник прогресс заболевания.
Читайте также:  Эрозивный гастрит: симптомы и лечение патологии, диета и правильный образ жизни

Следует с осторожностью назначать средство при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца, нарушении работы печени, тяжелой почечной недостаточности, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы либо галактозы.

адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в качестве терапии первой линии);

  • распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в качестве терапии второй линии).
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
  • пременопаузный период;
  • выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

  1. беременность и период кормления грудью;
  2. детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
  3. С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://medicinka.ru/tsena/anastrozol-instruktsiya-primeneniyu/

Анастрозол: описание, инструкция, цена

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы), TCmax — 2 ч. Связь с белками плазмы — 40%. Около 90-95% от постоянной концентрации в плазме достигается после 7 сут приема препарата. Хорошо метаболизируется у женщин в постменопаузе.

Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — триазол, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. T1/2 — 50 ч.

Метаболиты выводятся преимущественно почками, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Показания:

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия). Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе. Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

  1. Противопоказания:
  2. Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.
  3. Режим дозирования:

Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочные эффекты:

Очень часто (более 10%); часто (1-10%); редко — (0.1-1%); очень редко — (менее 0.1%). Со стороны мочеполовой системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии).

Со стороны кожных покровов: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, астения, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию); редко — сонливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.

Возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, повышая риск развития остеопороза и переломов костей. Со стороны обмена веществ: редко — гиперхолестеринемия.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Со стороны ССС: очень часто — ‘приливы’ крови.Передозировка. Лечение: индукция рвоты, диализ, поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных орагнов и систем. Специфического антидота нет.

Особые указания:

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически. При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие.

Источник: https://lek-info.ru/anastrozol

Анастрозол инструкция по применению, цена на Анастрозол купить в Москве от 904 руб., аналоги, отзывы. Аптека Горздрав

Описание

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

действующее вещество: анастрозол – 1 мг,вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (85 F),состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

Фармакологический эффект

ФармакодинамикаАнастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол.

Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе.

Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.

Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Показания

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.Беременность и период кормления грудью,Противопоказан женщинам в пременопаузе.Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Меры предосторожности

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – артралгия, скованность суставов, артрит, часто – боль в костях, нечасто – триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь, часто – истончение волос, алопеция, аллергические реакции, нечасто – крапивница, редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Читайте также:  Боль при мочеиспускании у женщин: причины и лечение патологии, клиническая картина и список болезней

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, часто – диарея, рвота.Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, нечасто – повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезии, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны метаболизма: часто – анорексия, гиперхолестеринемия, нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка

Случаи передозировки единичны и случайны. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании). Диализ. Общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведении о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.Нет данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно.Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.

Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы.

Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry – двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике.

При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов- аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как анастрозол способен вызывать астению и сонливость.

Условия хранения

Хранить в защищенном света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения после открытия

2 года.Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/anastrozol/

Анастрозол Сандоз: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

  • действующее вещество: anastrozole;
  • 1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозола;
  • вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, OpadryIIWhite (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).

Показания

  1. Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузальном периоде.

 

  • Присадка лечения инвазивного естрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецептора гормона у пациенток в постменопаузальном периоде.

 

 

  • Присадка лечения инвазивного естрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в постменопаузальном периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.

 

Противопоказания

Анастрозол Сандоз ® противопоказан пациенткам:

  • в период беременности и кормления грудью
  • с известной гиперчувствительностью к анастрозола или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

  • Анастрозол Сандоз ® принимают перорально.
  • Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста по 1 таблетке (1 мг) внутрь 1 раз в сутки.
  • При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата Анастрозол Сандоз ®  пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени : пациенткам с заболеванием печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.

частота системы органов побочные реакции
очень часто(≥ 1/10) сосудистая приливы
общие астения
Костно-мышечная, костная и соединительная ткани Артралгия / нарушение подвижности в суставах, артрит, остеопороз
Кожа и подкожная клетчатка высыпания
пищеварительная система тошнота
нервная система Головная боль
часто(≥1 / 100 до

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/anastrozol-sandoz.html

Анастрозол

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы).

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы — 40-50 ч.

  • Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
  • Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
  • Показания
  • Режим дозирования
  • Побочное действие
  • Со стороны эндокринной системы: «приливы», сухость влагалища и истончение волос.

Рак молочной железы в постменопаузе.Внутрь — по 1 мг 1 раз/сут.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.

  1. Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
  2. Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
  3. Аллергические реакции: кожная сыпь.
  4. Противопоказания к применению
  5. Применение при беременности и кормлении грудью
  6. Применение у детей
  7. Лекарственное взаимодействие
  8. Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
  9. Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
  10. Применение при нарушениях функции печени
  11. Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.
  12. Применение при нарушениях функции почек
  13. Особые указания
  14. В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
  15. Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
  16. Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
  17. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  18. В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Читайте также:  Доксазозин: инструкция по применению, фармакологическая группа и отзывы покупателей, аналоги в аптеке

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.Противопоказан при беременности и в период лактации.Противопоказание: детский возраст.Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/anastrozol

Анастрозол

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к.

эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение Анастрозол при беременности и кормлении

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина.

В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по Сmax и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

Побочные действия Анастрозол

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

  1. Ограничения к применению
  2. Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС.
  3. Анастрозол противопоказания
  4. Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина
  5. Показания к применению Анастрозол
  6. Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.
  7. Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов. Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч.

жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола.

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%.

Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов.

Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.Острая токсичность у животных.

В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2 ) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия).

При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo, в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.Репродуктивная токсикология.

Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышает AUC0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах).

При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.Канцерогенность.

Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут).

Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.

В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

Характеристика

Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/vero-anastrozol/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector