Бикалутамид: инструкция по применению, цена 50 и 150 мг, отзывы и аналоги препарата

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.Бикалутамид: инструкция по применению, цена 50 и 150 мг, отзывы, аналоги Бикалутамид-Тева

  • Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.
  • Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
  • У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).

Форма выпуска и состав препарата

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.

  1. Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.
  2. Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.
  3. Со стороны пищеварительной системы: редко – боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость слизистой оболочки полости рта, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко – нарушение функции печени.
  4. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко – депрессия.
  5. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
  6. Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) – гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.
  7. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко – гематурия.
  8. Прочие: часто – астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, «приливы» крови к лицу.

При распространенном раке предстательной железы – внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) – по 150 мг/сут однократно.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белками плазмы (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза.

В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
  • Увеличивает AUC мидазолама на 80%.
  • Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/bikalutamid-teva

Бикалутамид: инструкция по применению, цена 50 и 150 мг, отзывы, аналоги Бикалутамид-Тева

Препарат Бикалутамид относится к группе гормональных средств, терапевтическое действие которых направлено на уничтожение клеток злокачественных опухолей.

Препарат Бикалутамид выпускается в форме таблеток для перорального применения белого цвета, покрытых пленочной оболочкой, в блистерах по 14 штук, упакованных в картонных пачках. Главным действующим веществом таблеток является бикалутамид дозировкой по 50 и 150 мг. Препарат выпускается в Индии.

Фармакологические свойства препарата

Данное лекарственное средство принадлежит к группе нестероидных антиандрогенов, которое назначается пациентам для лечения и подавления роста  опухолевых процессов в предстательной железе.

Показания к применению препарата

Препарат Бикалутамид назначают пациентам для лечения и профилактики таких патологий:

  • В составе комплексной терапии при раке предстательной железы, отягощенном метастазами;
  • В составе комплексной терапии при новообразованиях простаты злокачественного характера после хирургического вмешательства, с целью предупреждения рецидива заболевания;
  • Распространенный рак простаты, не отягощенный метастазами;
  • В качестве поддерживающей терапии при наличии противопоказаний к хирургическому вмешательству или слишком запущенному онкологическому процессу. Действующее вещество препарата позволяет несколько снизить скорость роста и прогрессирования опухоли.

Данное лекарственное средство наиболее эффективно при условии, что заболевание выявлено на ранних стадиях, еще до появления клинических симптомов. При диагностированном раке предстательной железы 3 и 4 стадии препарат только лишь уменьшает агрессию и прогрессирующий рост опухолевого очага.

Противопоказания к применению

Препарат Бикалутамид имеет ряд медицинских противопоказаний, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Дефицит лактазы в организме;
  • Лактозная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Тяжелые поражения почек и печени;
  • Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка препарата

Таблетки предназначены для приема внутрь. В зависимости от дозировки препарата и диагноза пациентам назначают прием лекарства 1 раз в сутки или 3 раза. Таблетки следует принимать за час до еды или через 1 час после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение препаратом довольно длительное, минимально до 2 лет, но все строго индивидуально и зависит от показаний.

Пациентам, которым необходим профилактический курс терапии после хирургической операции на простате достаточно лишь 50 мг препарата в сутки. Срок терапии определяется в этом случае врачом.

Пациентам, у которых начала прогрессировать опухоль и наблюдается ухудшение общего состояния на фоне приема лекарства, лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Побочные явления и передозировка препаратом

Препарат в большинстве случаев нормально переносится пациентами, но при достаточно длительном его применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Нагрубание и болезненность грудных желез;
  • Ощущение жара в лице;
  • Нарушения со стороны органов пищеварительного канала: тошнота, рвота, боли в области желудка, желтушность кожи, обусловленная увеличением количества билирубина в крови, понос;
  • Облысение;
  • Зуд кожи и высыпания аллергического типа;
  • Снижение полового влечения, нарушения эрекции;
  • Увеличение массы тела;
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение количества тромбоцитов, анемия;
  • В редких случаях развитие печеночной недостаточности;
  • Появление крови в моче;
  • Головокружение или головные боли;
  • Спутанность сознания;
  • Анорексия;
  • Ощущение инородного тела в глотке, в результате чего пациент испытывает трудности с глотанием пищи;
  • Повышенная потливость;
  • Одышка и учащенное сердцебиение;
  • Развитие сердечной недостаточности.

Случаев передозировки препаратом в медицине не описано. При появлении выраженных побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу, возможно, специалист несколько уменьшит дозу или подберет аналог препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат Бикалутамид с особой осторожностью назначают пациентам одновременно с блокаторами кальциевых каналов, так как применение обоих лекарственных средств может привести к развитию побочных эффектов.

В период лечения данным лекарственным средством пациентам не назначают цизапридом, терфенадин, астемизолом.

Особые указания

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью. В период лечения бикалутамидом следует периодически контролировать состояние печени и уровень печеночных трансминаз в сыворотке крови. При развитии каких-либо отклонений или прогрессирования печеночной недостаточности лечение данным лекарственным препаратом следует немедленно прекратить.

При необходимости лечения бикалутамидом и одновременном применении антикоагулянтов кумаринового ряда пациентам необходимо постоянно контролировать время свертываемости крови и протромбиновое время.

Данное лекарственное средство предназначено исключительно для лечения пациентов мужского пола. Детям, подросткам до 18 лет, беременным женщинам  и кормящим матерям данный препарат не назначают!

Влияние на способность вождения автотранспортом

Во время лечения препаратом бикалутамид пациентам необходимо на время отказаться от вождения автотранспорта или управления сложными механизмами. Главное действующее вещество препарата угнетает скорость реакции пациента.

Условия отпуска и хранения препарата

Средство Бикалутамид отпускается в аптеках по рецепту лечащего врача.

Таблетки следует хранить  в прохладном темном месте, недоступном для детей. Срок годности таблеток составляет 2 года со дня даты изготовления, указанной на картонной упаковке. По истечению этого срока препарат нельзя принимать внутрь.

Бикалутамид аналоги

Бикана, Билумид, Калумид, Касодекс

Бикалутамид цена

Бикалутамид таблетки 50мг, 28 шт. — от 750 до 870 руб.

Бикалутамид таблетки 150мг, 28 шт. — от 1600 до 1750 руб.

Источник: http://www.pl.medicine-worlds.com/bikalutamid.htm

Бикалутамид-тева

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.

Действующее вещество

Таблетки 50 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «93» — на одной стороне и «220» — на другой.

Читайте также:  Сухость во рту: причины какой болезни и способы устранения неприятных симптомов

Таблетки 150 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «BCL» — на одной стороне и ровные — на другой.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

  • распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;
  • местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
  1. повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;
  2. одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  3. препарат не должен назначаться детям и женщинам;
  4. непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
  5. С осторожностью: нарушение функции печени.
  • Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:
  • — очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;
  • — часто (>1%, но 0,1%, но 0,01%, но 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.
  • Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.
  • Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.
  • Со стороны кроветворной системы: анемия.
  • Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.
  • Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.
  • Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

  1. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
  2. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
  3. В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
  4. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
  5. При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.
  6. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.
  7. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.
  8. Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/bicalutamid-teva

Бикалутамид-Тева таблетки п.п.о. 50мг 28 шт

Антиандрогенное действие лекарственных препаратов заключается в снижении концентрации мужских половых гормонов в крови.
Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей.

Показания

Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией.

Местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Способ применения и дозировка

Взрослым мужчинам (в т.ч. пожилым):
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией
назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы
Назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сутки.

Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.
При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты: гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени); болезненность грудных желез; приливы крови к лицу; снижение полового влечения; сексуальные дисфункции; Диарея; тошнота; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; холестаз; желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата); зуд; астения; При применении препарата в суточной дозе 150 мг: алопеция или восстановление роста волос; увеличение массы тела.
Реакции повышенной чувствительности, включая: ангионевротический отек; крапивницу; интерстициальные легочные заболевания. При применении препарата в суточной дозе 150 мг: боль в животе; депрессия; диспепсия; гематурия. Рвота; сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто); печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.
Со стороны системы кроветворения: анемия. Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, иперхолестеринемия, гипербилирубинемия.
Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Читайте также:  Даларгин: инструкция по применению, фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата; детям и женщинам.
С осторожностью: нарушения функции печени.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

При назначении препарата пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности ферментов цитохрома Р450 (CYP3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама , AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином , астемизолом и цизапридом .

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Условия хранения

Источник: https://zdravcity.ru/p_bikalutamid-teva-tab-p-p-o-50mg-n28-0009218.html

Бикалутамид-тева

Комбинации, применение которых противопоказан.

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Бисопролол не должен применяться одновременно с сультопридом, поскольку при этом существует высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в т.ч. типа «пируэт».

Ингибиторы МАО типа А не следует принимать одновременно с бисопрололом, так как есть опасность развития гипертонического криза.

Не рекомендуемые комбинаци.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости.

В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена гипотензивных средств центрального действия, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

  • Комбинации, требующие осторожност.
  • Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
  • Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисангил с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливат.

Вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

  1. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
  2. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
  3. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
  4. Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
  5. Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

  • Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
  • Антиаритмические средства, которые могут вызывать тахикардию типа «пируэт» (класс IA, например, хинидин, гидрохидин, дизопирамид и класс III, например, амиодарон, дофетилид, ибутилид) и соталол: гипокалиемия может провоцировать возникновение тахикардии типа «пируэт».
  • Другие аритмические средства, которые могут вызывать тахикардию по типу «пируэт» (например, астемизол, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин): гипокалиемия может провоцировать развитие тахикардии типа «пируэт».
  • Нифедипин может приводить к значительному снижению А.
  • Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
  • Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
  • Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола. Гидрохлоротиази.

  1. С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и наркотические средства, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
  2. Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
  3. Другие гипотензивные средства — аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионообменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Колестирамин и колестипол в разовой дозе связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание в ЖКТ на 85% и 43% соответственно.

  • Кортикостероиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глицирризиновая кислота (содержится в корне солодки) — выраженное снижение содержания электролитов, в частности, риск гипокалиемии.
  • Прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин) — снижение выраженности ответа на прием прессорных аминов.
  • Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин) — усиление эффекта миорелаксантов.
  • Литий — диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; одновременное применение не рекомендуется.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (включая ингибиторы ЦОГ-2) — может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект диуретиков.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пожилые пациенты или пациенты с обезвоживанием, в том числе принимающие диуретики), получающие терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обратимы. Одновременное применение этих препаратов должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

He следует резко прекращать терапию, в особенности у пациентов с ИБС. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей антиангинальной терапии.

Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.

Таким пациентам следует отменить препарат Бисангил за 48 ч до хирургического вмешательства, предупредить хирурга-анестезиолога, что пациент принимает препарат Бисангил.

В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.

На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Пациентам с этим заболеванием препарат Бисангил следует назначать с осторожностью.

Читайте также:  Настойка прополиса на спирту: инструкция по применению и лечебные свойства, противопоказания

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение препаратом Бисангил (за счет содержания в нем бисопролола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Бисангил, так как бета-адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной жидкости.

У больных с гиперурикемией повышен риск развития обострения течения подагры. В этом случае дозу препарата Бисангил следует подбирать индивидуально под контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом Бисангил необходимо прекратить, так как на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.

  1. Спортсменов следует проинформировать, что препарат Бисангил содержит бисопролол, который может давать ложноположительные результаты при проведении допинг-контроля.
  2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмам.
  3. Бисангил следует применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Источник: https://ksk.asna.ru/product/bikalutamid_teva/

Бикалутамид-Тева

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

  • Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
  • Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
  • Показания
  • Режим дозирования
  • Побочное действие
  • Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
  • Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
  • Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
  • Прочие: гематурия.
  • Противопоказания к применению
  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
  • Не назначают пациентам женского пола.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Применение у детей
  • Передозировка

Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.Не назначают пациентам женского пола.Препарат не назначают детям.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

  1. Лекарственное взаимодействие
  2. При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
  3. При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
  4. Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
  5. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
  6. Условия отпуска из аптек
  7. Условия и сроки хранения
  8. Применение при нарушениях функции печени

Препарат отпускается по рецепту.Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/bikalutamid-teva

Бикалутамид: описание, инструкция, цена

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации. У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома ‘отмены’ антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. TСmax (R)-энантиомера — 31.3 ч.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме — 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания:

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

При распространенном раке предстательной железы — внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) — по 150 мг/сут однократно.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко — нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко — депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов. Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко — гематурия. Прочие: часто — астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, ‘приливы’ крови к лицу.Передозировка.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Особые указания:

При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза.

В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Увеличивает AUC мидазолама на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

Источник: https://lek-info.ru/bikalutamid

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector