Диротон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:

• при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
• при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
• если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
• показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Инструкция по применению (при каком давлении назначают)

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона.

Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки.

В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

• декомпенсированной почечной недостаточности;
• изменении биохимических параметров крови;
• стенозе (сужении) почечных артерий;
• первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
• гиперчувствительности к лизиноприлу;
• стенозе устья аорты.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Побочные явления

• Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
• Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
• Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
• Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
• Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
• Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;

Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.

Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.

С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.

Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.

С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.

β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Диротон

По структуре определяют аналоги:

1. Диропресс.
2. Рилейс-Сановель.
3. Даприл.
4. Лизорил.
5. Листрил.
6. Лизонорм.
7. Лизиноприл.
8. Лизигамма.
9. Синоприл.
10. Лизинотон.
11. Ирумед.
12. Литэн.
13. Лизакард.
14. Принивил.
15. Лизиноприла дигидрат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 110 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/diroton.html

ДИРОТОН

Лекарства, Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему- лизиноприл (lisinopril)

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой «2.5» на одной стороне и с риской на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	2.72 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	2.5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	5.44 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	10.89 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	21.77 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	20 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и гравировкой «CN» слева от риски и цифрой «5» справа от риски на одной стороне.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	32.655 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	30 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Механизм действия

Лизиноприл ингибирует фермент пептидилпептидазу (ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II.

Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона.

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление (АД) лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), лизиноприл снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низкой концентрацией ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин, являющийся мощным вазодилататорным пептидом. Лизиноприл препятствует деградации брадикинина.

Начало антигипертензивного действия — через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы.

При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При длительном применении лизиноприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД.

Хроническая сердечная недостаточность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при ХСН было изучено путем сравнения высокой и низкой дозы лизиноприла (32.5 мг или 35 мг 1 раз/сут и 2.5 мг или 5 мг 1 раз/сут) при среднем периоде последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов).

Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0.002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р = 0.036) по сравнению с низкой дозой.

Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0.128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0.073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине ХСН снизилось на 24% (р=0.002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы.

Общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, были схожими как по характеру, так и по количественным параметрам.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Острый инфаркт миокарда

Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Оценка эффективности и безопасности лизиноприла (до 10 мг/сут) проводилась у пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ). Лизиноприл, назначаемый в первые 24 ч после ОИМ, в течение 6 недель приводил к статистически значимому снижению общей смертности на 11% (2р=0.03).

Диабетическая нефропатия

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.

В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании, в котором сравнивали лизиноприл с блокатором медленных кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной стадией нефропатии, проявляющейся как микроальбуминурия, прием 10-20 мг лизиноприла 1 раз/сут в течение 12 месяцев снижал систолическое/диастолическое АД на 13/10 мм рт.ст., а экскрецию альбумина с мочой на 40%.

У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Всасывание

Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла.

Распределение

После приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) лизиноприла в плазме крови достигается через 7 ч. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не метаболизируется.

Выведение

Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный период полувыведения (Т1/2) лизиноприла составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с острым инфарктом миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда время достижения Сmах (ТСmах) лизиноприла составляет 8-10 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и Т1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела.

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4.5 раза.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.

1.  эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
2.  хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
3.  раннее лечение острого инфаркта миокарда (у пациентов со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 ч для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности) (кроме таблеток 30 мг);
4.  диабетическая нефропатия (с целью снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
5. повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата;
6. ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
7.  идиопатический ангионевротический отек;
8.  наследственный отек Квинке;
9.  беременность;
10.  период грудного вскармливания;
11.  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
12.  одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
13.  одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью: аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, одновременное применение с препаратами лития, отягощенный аллергологический анамнез, одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата, применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии, применение у пациентов негроидной расы.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

С учетом указанного ниже режима дозирования для подбора оптимальной дозы лизиноприла по всем показаниям к применению следует применять препарат Диротон таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Препарат Диротон таблетки 30 мг следует назначать только тем пациентам, у которых ранее подобранная оптимальная стабильная суточная доза лизиноприла составляет 15 мг, 30 мг, 45 мг, 60 мг или 75 мг.

Таблетки препарата Диротон 30 мг упакованы в блистер с календарной шкалой. На блистере указан день недели, в который следует принимать каждую таблетку. Календарный блистер помогает не забывать принимать таблетки ежедневно.

Эссенциальная гипертензия

Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут; в зависиомсти от показателей АД дозу можно увеличить до 30 мг/сут.

Максимальная суточная доза лизиноприла — 40 мг 1 раз/сут (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг/сут, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).

Терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.

Если пациент предварительно получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2-3 дня до начала применения лизиноприла.

Если это невозможно, начальная доза препарата Диротон не должна превышать 5 мг/сут. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, т.к.

может возникнуть выраженное снижение АД (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС

Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут, при этом рекомендуется обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом, контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается в зависимости от динамики АД, а пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

у пациентов, находящихся на гемодиализе — 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном мониторинге показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимально возможной дозы.

Хроническая сердечная недостаточность

При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на АД. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2.

5 мг с интервалом в 3-5 дней до 5-10-20 мг/сут. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз/сут).

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью максимальная доза препарата Диротон 30 мг составляет 1/2 таб./сут (15 мг лизиноприла).

До начала лечения препаратом Диротон и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда

Стартовая терапия (первые 3 суток острого инфаркта миокарда)

В первые 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 ч (одни сутки) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 ч (двое суток) — 10 мг лизиноприла однократно.

Нельзя начинать лечение при систолическом АД менее 100 мм рт.ст. Пациентам с низким систолическим АД (1%, но 0.1%, но 0.01%, но

Источник: https://health.mail.ru/drug/diroton/

Диротон

В одной таблетке Диротона может находиться 2,5 мг либо 5 мг/ 10 мг/ 20 мг лизиноприла (использован в виде дигидрата).

Стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата входят в список вспомогательных соединений препарата.

Форма выпуска

Таблетки Диротон дозировкой 2,5 мг реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1 или 2 блистера.

Таблетки дозировкой 5 мг / 10 мг / 20 мг также реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1, 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и периферическое вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости.

Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч.

В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

Данные фармакокинетики

Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл, попадая в плазму крови, не связывается с белками.

Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов.

Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.

Показания к применению Диротона

• препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
• если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
• при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
• показания к применению таблеток Диротон также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• запись в анамнезе об идиопатическом ангионевротическом отеке, включая случаи при использовании ингибиторов АПФ;
• отек Квинке наследственный;
• несовершеннолетние особы (≤ 18 лет);
• беременные и кормящие грудью женщины;
• известная гиперчувствительность к действующему лизиноприлу или вспомогательным компонентам, а также к прочим ингибиторам АПФ.

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

• при стенозе почечных артерий или устья аорты;
• после трансплантации почек;
• пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
• при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
• на первичной стадии гиперальдостеронизма;
• при артериальной гипотензии;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• при склеродермии, ИБС, системной красной волчанке;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
• в гиповолемическом состоянии, при гипонатриемии;
• пожилым пациентам;
• особам на гемодиализе высокопроточными диализными мембранами (AN69), так как возможна анафилактическая реакция.

Побочные эффекты

Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, сухой кашель (у 3%), ортостатическая гипотензия, боли в груди (у 1-3%).

Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:

• ССС: сниженное АД, тахикардия, брадикардия, проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда.
• Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие панкреатита, гепатита, желтухи, гипербилирубинемии, повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
• Кожные покровы: крапивница, увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд.
• ЦНС: резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия, утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром.
• Дыхательная система: апноэ, диспноэ, бронхоспазм.
• Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Иммунная система: васкулит, ангионевротический отек, положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
• Мочеполовая система: снижение потенции, анурия, уремия, олигурия, нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
• Метаболизм: повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, холестерина, гипертриглицеридемия.
• Среди прочих: артралгия, лихорадка, артрит, миалгия, обострение подагры.

Таблетки Диротон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от схемы питания, лучше всего – приблизительно в одинаковое время дня.

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами, то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг.

После исследования динамики АД она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе.

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии.

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД, функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД.

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

Рекомендуемая суточная доза пациентов на гемодиализе не должна превышать 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики, то их дозу снижают до максимально возможного.

Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД, функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии, а также нарушений работы почек.

При диабетической нефропатии

Рекомендуемая суточная доза — 10 мг, может быть поднята максимум до 20 мг. Это дает стойкое снижение диаст. АД до 75 мм рт.ст., которое должно измеряться в положении больного — сидя.

Инструкция по применению Диротона для пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда

В І сутки после пережитого инфаркта миокарда пациенту дают начальную дозу в размере 5 мг, во ІІ — повторно 5 мг, на ІІІ — 10 мг, продолжая лечение поддерживающей суточной дозой не более 10 мг на протяжении 6 недель. Если у пациентов низкое сист.АД, то рекомендуется начать лечение с более низкой дозы — 2,5 мг.

Передозировка

Возможные симптомы

Сниженное АД, сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

• назначение активированного угля;
• промывание желудка;
• восполнение ОЦК (например, в/в плазмозамещающие растворы);
• симптоматическая терапия;
• гемодиализ;
• контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие

• Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
• С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.
• β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.
• С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
• С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.
• С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
• Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.
• Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
• Снижает действие пероральных контрацептивов.
• С Метилдопой повышается риск гемолиза.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно лишь по рецепту.

Условия хранения

Необходим температурный режим в пределах +15° +30°С.

Срок годности

36 месяцев.

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

• гипоплазия черепа;
• выраженное уменьшение АД;
• гиперкалиемия;
• почечная недостаточность;
• возможен летальный исход — внутриутробная смерть.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ, требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД, гиперкалиемии, олигурии.

Аналоги Диротона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов Диротона колеблется не существенно – в пределах 50-100 руб. в зависимости от количества таблеток, страны производства и других факторов ценообразования.

Искать, чем можно заменить данный гипотензивный препарат, следует на основе мониторинга динамики АД и индивидуальной восприимчивости организма, консультируясь у своего лечащего врача.

Есть препараты, совпадающие по активному веществу, среди них выделяют:

• Ауролайза;
• Витоприл;
• Даприл;
• Лизинокор.

Отзывы о Диротоне

Принимают Диротон обычно по рекомендации кардиолога и уже через несколько недель сообщают, что чувствуют себя хорошо, проходят неприятные ощущения в области сердца, улучшается дыхание. Отзывы о Диротоне на форумах также положительны, но многие отмечают, что нужен хороший врач, который поможет правильно подобрать дозировку.

Цена Диротона, где купить

Средняя цена Диротона 5 мг (№ 14) — 92 руб., 2,5 мг (№ 28) – 115 руб., 20 мг (№ 28) –450 руб., тогда как цена Диротона по 10 мг (большая упаковка № 56) составляет 515 руб.

Источник: https://medside.ru/diroton

ДИРОТОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Диротон (Лизиноприл) является ингибитором ангиотензин-превращающего фактора (АПФ). Прерывает цепочку образования ангиотензина II из ангиотензина I. Лизиноприл снижает сосудосуживающий эффект ангиотензина II, уменьшает концентрацию в плазме крови альдостерона.

Снижает объем предсердечного сопротивления. Не влияет на частоту сердечных сокращений, при этом повышается минутный объем крови. Почечный кровоток под влиянием лизиноприла усиливается.

Максимальный эффект наблюдается через 6 ч и длится примерно сутки после применения. Длительность действия лизиноприла соответствует дозировке препарата.

При длительном применении эффективность не снижается.

Лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, попадает в плазму крови, где с белками не связывается. Биодоступность – 25-30%.

Употребление еды во время приема препарата не изменяет скорость абсорбции лизиноприла. Период выведения препарата составляет 12 часов. В организме метаболизма не происходит – выводится в неизменном виде с мочой.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема лизиноприла не развивается.

Применяется в виде монотерапии или в составе комплексного лечения артериальной гипертензии. При хронической сердечной недостаточность используется в качестве дополнительной терапии в случае лечения дигиталисом и/или диуретическими средствами.

Диротон при эссенциальной гипертензии принимают 10 мг/сут.(в качестве стартовой терапии). Поддерживающая дозировка – по 20 мг/сут. Максимальной суточной дозой является 40 мг. Максимальный эффект от препарата достигается через 2-4 недели постоянного применения, что следует учесть при недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта и желании увеличить дозировку.

При отсутствии эффекта от лечения диротоном в максимальной суточной дозе необходимо использование другого препарата для снижения давления. Необходимо отменить диуретические препараты (если их получал пациент) за 2-3 дня до приема лизиноприла.

Если это сделать невозможно – стартовая доза лизиноприла должна быть уменьшена до 5 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия или гиперфункция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: стартовая доза – 2,5-5 мг/сут., поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления.

В случае сердечной недостаточность используют комбинацию лизиноприла с диуретиками и/или препаратами наперстянки. Однако рекомендуется дозу диуретика уменьшить.

При почечной недостаточности или в случае хронического гемодиализа стартовая доза зависит от клиренса креатинина. При клиренсе 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут., при 10-30 мл/мин. – 2,5-5 мг/сут., при клиренсе менее 10 мл/мин – 2,5 мг/сут. лизиноприла.

Поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления. Необходим контроль функционального состояния почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Диротон принимают 1 раз в день, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуется прием в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, желательно утром.

• Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, загрудинные боли.
• Центральная нервная система: боли головные, головокружение.
• Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления, рвота, тошнота.Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.
• Кровообразование: уменьшение гемоглобина, снижение гематокритного числа, агранулоцитоз, ускорение СОЭ (часто наблюдается только при длительном применении).Биохимическая картина сывороточных показателей: повышение креатинина, повышение калия, азота мочевины (наблюдается чаще при диабете, патологии почек, гипертензии реноваскулярного характера).
• Другие эффекты: общая слабость, боли в суставах.

Диротон обладает тератогенным эффектом. Применение во время беременности категорически запрещено (или применяется исключительно по жизненным показаниям). При необходимости назначения во время лактации грудное вскармливание требуется отменить.Прием лизиноприла совместно с спиронолактоном, амилоридом, триамтереном и другими калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими препаратами увеличивается риск возникновения гиперкалиемии.

Это следует учитывать также при употреблении в пищу заменителей поваренной соли, которые содержат калий. Чаще всего гиперкалиемия развивается у пациентов с нарушенными функциями почек. В случае комбинации данных препаратов необходим лабораторный мониторинг уровня калия в крови и наблюдение за функциями почек.Одновременный прием антигипертензивных препаратов, диуретиков с лизиноприлом антигипертензивное действие лизиноприла потенцируется. Нестероидные противовоспалительные средства (а в особенности — индометацин) – снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

Эффекты этанола потенцируются лизиноприлом. При приеме литийсодержащих препаратов наблюдается снижение экскреции лития (рекомендуется контроль за содержанием лития при одновременном приеме диротона).

При передозировке лизиноприла наблюдается артериальная гипотензия. Лечение – симптоматическое, коррекция вводно-электролитного баланса. В тяжелых случаях необходим гемодиализ.Таблетки по 5; 10; 20 мг.Сухое темное место, защищенное от детей, при температуре от 25 до 30°С. Отпускается только по рецепту. Срок хранения не более 3 лет.

Лизиноприл (Lizinopril)Активный ингредиент: лизиноприл.Вспомогательные ингредиенты: крахмал, стеарат магния, маннитол, дигидрат гидрофосфата кальция.Лизиноприл с осторожностью применяют в случае избыточной потери жидкости с потом, рвотой, диареей, при использовании диуретиков.

В таких случаях наблюдается повышенный риск возникновения артериальной гипотензии. До приема препарата следует стабилизировать электролитный состав крови и восстановить недостаток жидкости. Больным пожилого и старческого возраста назначают с осторожностью.

Функционирование почек может значительно ухудшиться в случае стеноза почечной артерии, грубых нарушениях в вводно-электролитном балансе. Почечная недостаточность, которая может при этом развиться, обратима (прием препарата следует прекратить).

Диротон ингибирует синтез ангиотензина II после компенсаторного увеличения ренина на фоне использования препаратов для наркоза (например, при объемных хирургических операциях). Такая гипотензия устраняется введением изотонических растворов.

Следует учесть, что при приеме препарата на фоне гемодиализа могут развиться анафилактические реакции в случае использования полиакрил-нитриловой мембраны. Рекомендуется использовать мембрану из другого материала.

Возможность приема лизиноприла при вождении машины или управлении сложным механизмом решается индивидуально после оценки реакции больного на данный препарат.

Название:	ДИРОТОН
Код АТХ:	C09AA03 — Лизиноприл

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/diroton.html