Домперидон: инструкция по применению, состав и фармакологическое действие препарата

Домперидон относится к группе противорвотных средств и назначается пациентам для купирования тошноты и рвотных позывов.

Противорвотный эффект медикамента обусловлен сочетанием гастрокинетического действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера.

Лекарственное средство отпускается по рецепту. Хранить лекарство требуется в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре окружающего воздуха до 25°C. Срок годности составляет 3 года. Стоимость медикамента составляет 53-98 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток.

Состав и фармакологическое действие Домперидона

В составе Домперидона в качестве активного действующего компонента содержится вещество домперидон. Помимо активного соединения в препарате присутствуют дополнительные ингредиенты, обеспечивающие выполнение вспомогательных функций.

Такими веществами являются:

• стеарат магния;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• прежелатинизированный крахмал;
• коллоидный диоксид кремния;
• тальк;
• диоксид титана;
• поливиниловый спирт;
• полиэтиленгликоль.

Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов.

Под влиянием действующего компонента усиливает перистальтику и двигательную активность желудочно-кишечного тракта, что приводит к успокоению икоты, тошноты и рвоты.

Воздействие Домперидона является близким к метоклопрамиду, но в отличии от него домперидон не провоцирует нарушений в координации движений и не способствует появлению тремора.

Это обусловлено тем что лекарственное средство не способно преодолевать гематоэнцефалический барьер.

При пероральном приеме препарат увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых лиц. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

При приеме внутрь натощак домперидон абсорбируется с высокой скоростью. Максимальные концентрации препарата в плазме регистрируются уже спустя 30-60 минут после приема лекарства.

Невысокая абсолютная биодоступность домперидона, которая составляет около 15%, при пероральном приеме обусловлена высокой интенсивностью метаболизма во время первого прохождения через печень и кишечную стенку.

Домперидон необходимо принимать за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность в желудке приводит к нарушениям всасывания препарата. При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

Степень связывания домперидона с белками плазмы равна 91–93%. При приеме внутрь домперидон выводится с мочой и в составе каловых масс. Период полувыведения из плазмы после однократного приема составляет 7–9 ч, но при почечной недостаточности этот период значительно увеличивается.

• Умеренная стоимость лекарственного препарата по сравнению с большинством аналогов
• Применение препарата позволяет получить быстрый терапевтический эффект
• Высокая степень эффективности медикамента
• Низкая вероятность развития побочных эффектов

• Наличие вероятности развития побочных эффектов
• Лекарственное средство отпускается по рецепту
• Лекарство запрещено к использованию в период беременности и кормления грудью
• При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ

Инструкция по применению препарата

Лекарственное средство должно применяться в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача и требованиями инструкции по применению. Самостоятельное назначение препарата для проведения самолечения является недопустимым и может нанести вред организму.

От чего помогает применение Домперидона подробно поясняется в аннотации к лекарственному средству, которая имеется в каждой упаковке медикамента.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией лекарственный препарат предназначен для устранения диспепсических симптомов, таких как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастралыюй области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургигация желудочного содержимого.

Препарат устраняет тошноту и рвоту вызванные:

1. Проведением лучевой терапии.
2. Приемом некоторых медикаментов таких, как Морфин, Леводопа, Апоморфин и Бромокриптин.
3. Органическими и функциональными патологиями.
4. Различными инфекционными процессами.
5. Послеоперационной атонией кишечника.
6. Рентгеноконтрастным исследование органов желудочно-кишечного тракта.

Также показанием к применению медикамента может служить наличие непроходящей икоты, повышенный метеоризм, вздутие живота, изжога и отрыжка.

Способ использования

Таблетки Домперидон принимают внутрь за 15-20 минут перед едой. При хронических диспепсических симптомах детям от 5 лет и взрослым обычно назначают прием препарата 3-4 раза в день по 10 мг. Также в случае необходимости может быть прописано применение лекарственного средства перед сном

При рвоте и выраженной тошноте Домперидон принимают по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием осуществляется непосредственно перед сном. Максимально допустимая дозировка медикамента составляет 80 мг в сутки

При наличии почечной недостаточности требуется проведение корректировки используемой терапевтической дозировки лекарственного средства и режима его приема. В случае функциональных проблем с почками Домперидон принимается не чаще 1-2 раз в сутки.

Противопоказания препарата

При назначении медицинского препарата для проведения терапии следует учитывать возможное наличие у пациента противопоказаний к использованию медикамента.

Основными противопоказаниями к назначению служат:

1. Механическая кишечная непроходимость.
2. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
3. Перфорация кишечника или желудка.
4. Пролактинома.
5. Период лактации.
6. Возраст до 5 лет и масса тела менее 20 кг.
7. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В период беременности лекарственный препарат можно использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза для здоровья беременной будет значительно выше возможного риска развития осложнений у плода.

Повышенная степень осторожности требуется при использовании Домперидона при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности.

Побочные эффекты

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой.

Чаще всего у больного могут регистрироваться:

• экстрапирамидные расстройства, которые являются полностью обратимыми и проходят самостоятельно после прекращения приема Домперидона;
• желудочно-кишечные расстройства в виде преходящих спазмов кишечника;
• аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей и кожной сыпью.

Также у пациента может фиксироваться появление гиперпролактинемии.

Передозировки лекарственного препарата чаще всего фиксируются у больных детского возраста.

В случае из возникновения у человека регистрируются:

1. Экстрапирамидные расстройства.
2. Ажитация.
3. Сонливость.
4. Измененное сознание.
5. Дезориентация в пространстве.
6. Судорожные припадки.

Для устранения последствий передозировки назначается проведение симптоматической терапии.

Специфический антидот не разработан. Дополнительно рекомендуется проведение промывания желудка и прием активированного угля.

В случае выявления экстрапирамидных реакций осуществляется назначение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

В некоторых случаях, при использовании в комплексном лечении некоторых препаратов совместно с Домперидоном возможно развитие нежелательных эффектов.

Использование Антацидов и М-холиноблокаторов приводит к нейтрализации домперидона. Совместное применение с гидрокарбонатом натрия и циметидином приводит к снижению биологической доступности домперидона.

Совместное использование с Кетоконазолом, противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном приводит к повышению концентрации домперидона в составе плазмы крови.

• Домперидон является совместимым с агонистами допаминовых рецепторов и антипсихотическими лекарственными средствами.
• При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено высоким риском развития побочных реакций, способных влиять на вышеуказанные способности.
• Информация об влиянии активного компонента на организм матери и плода в период беременности имеется в недостаточном количестве, поэтому в этот период рекомендуется воздержаться от использования медикамента.

У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимают Домперидон, иногда встречаются нежелательные реакции, развивающиеся со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому при назначении препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Отзывы о Домперидоне

Большинство имеющихся отзывов свидетельствуют, что применение Домперидона в соответствии с инструкцией по применению позволяет эффективно устранять спазм и боль в области желудка, а цена препарата по сравнению с аналогами является более демократичной.

Использование медикамента дает возможность быстро избавиться от приступов тошноты и позывов к рвоте.

По мнению врачей Домперидон является очень хорошим прокинетическим препаратом. Эффективно помогает при таких проблемах, как тяжесть в желудке, чувство переполнения в желудке, тошнота. Очень эффективен при лечении гастрита, совместно с другими препаратами.

Большинство пациентов, принимавших лекарственное средство свидетельствуют о том, что медикамент достаточно легко переносится организмом и в редких случаях провоцирует развитие побочных эффектов, которые обычно появляются в первые дни приема препарата и в дальнейшем сами исчезают.

Появление у больных более серьезных нарушений на фоне приема Домперидона является следствием несоблюдения требований инструкции по применению и несоблюдении рекомендованной лечащим врачом дозировки медикамента.

Аналоги препарата

В случае возникновения необходимости врач может предложить больному заменить Домперидон аналогами, которые оказывают на организм сходное терапевтическое действие.

В качестве заменителей можно использовать:

1. Домстал – противорвотный препарат, центральный блокатор дофаминовых рецепторов. Активным компонентом средства является домперидон. Медикамент производится в виде таблеток, имеющих плоскую и округлую форму и белую окраску, на одной из сторон нанесена разделительная риска. В качестве дополнительных компонентов применяются лактоза, крахмал, гидрофосфат калия, желатин, тальк, стеарат магния. Хранить медикамент нужно в недоступном для света и влаги месте, при температуре, не превышающей 30 °С. Срок годности таблеток составляет 4 года. Отпуск Домстала осуществляется в аптеке только по рецепту. Стоимость медицинского препарата составляет от 150 до 260 рублей за упаковку.
2. Мотилиум – препарат для лечения заболеваний ЖКТ. Средство является стимулятором кишечной перистальтики, обладает противорвотным эффектом. Активный компонент – домперидон. Медикамент производится в виде таблеток обычных и предназначенных для рассасывания, а также в виде суспензии. Препарат рекомендован для применения при диспептических расстройствах, вызванных медленным опорожнением желудка, рефлюксом желудочно-пищеводным, эзофагитом, при тошноте и рвоте. Реализуется медицинский препарат в аптеках без рецепта лечащего врача. Оптимальная температура хранения медикамента составляет 15-30°C. Лекарство хранить нужно в месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности лекарственного средства 5 лет. Стоимость медикамента варьирует в зависимости от лекарственной формы и составляет от 530 до 620 рублей.

Источник: https://blotos.ru/domperidon

ДОМПЕРИДОН

Лекарства, Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТПротиворвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы- домперидон (domperidone)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, крахмал прежелатинизированный — 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 90 мкг, магния стеарат — 450 мкг, поливиниловый спирт — 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 730 мкг, тальк — 530 мкг, титана диоксид — 900 мкг.

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ.

Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Всасывание

После приема внутрь натощак — абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения Cmax составляет 1 ч. Биодоступность — 15% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

Выведение

T1/2 — 7-9 ч. Выводится через кишечник — 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.

— тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);

— икота;

— атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);

— необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;

— диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

• — кровотечения из ЖКТ;
• — механическая кишечная непроходимость;
• — перфорация желудка или кишечника;
• — пролактинома;
• — период лактации;
• — детский возраст до 5 лет;
• — дети с массой тела до 20 кг;
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах — по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

1. При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием — перед сном.
2. Максимальная суточная доза — 80 мг.
3. Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых — единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение Cmax домперидона в плазме.

При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей.

В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной недостаточности.С осторожностью следует применять препарата при выраженной печеночной недостаточности.Препарат отпускается по рецепту.Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/domperidon/

Домперидон

В составе одной таблетки препарата содержится активного компонента домперидона – 10 мг + дополнительные вещества (микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде белых (или с желтоватым оттенком) таблеток, круглой выпуклой формы, в пленочной оболочке. Если разломать таблетку пополам, можно увидеть белый или желтоватый срез. В контурных упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 10, 20, 30, 40 или 50 штук.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов (Д2).

Увеличивает перистальтику и двигательную активность ЖКТ, тем самым успокаивает икоту, тошноту и рвоту.

Его действие близко с метоклопрамиду, однако, в отличие от последнего, домперидон не вызывает нарушения координации движений и тремора. Это связано с тем, что препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Рвота и тошнота, вызванные:

• проведением лучевой терапии;
• приемом некоторых лекарственных средств (Морфина, Леводопы, Апоморфина, Бромокриптина);
• органическими и функциональными заболеваниями;
• различными инфекциями.

Также показанием к применению служит

Противопоказания

Противопоказанием к приему препарат служит

• кишечная непроходимость;
• кормление грудью;
• перфорация кишечника или желудка;
• язва желудка и кровотечения в желудке;
• аллергия, на какой либо из компонентов средства.

Лекарство не назначают детям в возрасте до 5 лет и с массой тела до 20 кг.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании средства у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Побочные действия

Возможны:

• расстройства желудка или же кишечника, спазмы;
• кожные высыпания, крапивница, аллергия;
• галакторея, аменорея, гинекомастия;
• экстрапирамидальные расстройства.

Домперидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство принимают за полчаса перед приемом пищи, не разжевывая и не разгрызая таблетку.

Согласно инструкции по применению Домперидона, максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При остром течении или при выраженных тошноте и рвоте, назначают по 20 мг, 3 раза в день. Последняя доза принимается непосредственно перед сном.

Требуется коррекция суточной дозировки для пациентов с заболеваниями печени и почек. В таком случае, таблетки принимают не чаще 2 раз в день.

Передозировка

Симптомами передозировки является сонливость, различные экстрапирамидальные расстройства, дезориентация.

При возникновении симптомов передозировки следует принять энтеросорбенты и промыть желудок. Рекомендуется применение м-холиноблокаторов, антигистаминных средств.

Взаимодействие

• Антациды и м-холиноблокаторы нейтрализуют воздействие препарата на организм.
• Также терапевтический эффект от лекарства снижает Циметидин и гидрокарбонат натрия.
• Плазменная концентрация и проявление побочных эффектов увеличиваются при сочетании с противогрибковыми средствами ряда азола, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антидепрессантом Нефазодоном, Кетоконазолом, антибиотиками из группы макролида (любыми ингибиторами фермента CYP3A4).
• Допустимо сочетание лекарства с Парацетамолом, нейролептиками, Дигоксином, Леводопой, Бромкриптином.

Аналогами препарат являются: Домперидон-Тева, Дамелиум, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак, Мотинорм, Пассажикс, Домет, Мотижект, Мотилиум, Мотониум.

Отзывы о Домперидоне

Средство эффективно снимает спазм и боль в желудке, устраняет тошноту и рвоту. Отзывы на Домперидон -Тева и на Домперидон хорошие. Побочные эффекты проявляются нечасто, обычно только в первые дни приема.

Цена Домперидона, где купить

Цена Домперидона составляет порядка 100 рублей за 30 таблеток.

Источник: https://medside.ru/domperidon

Домперидон

Форма выпуска и состав

Домперидон выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклых, круглых; на поперечном разрезе – внутренний слой белого с кремоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: домперидон – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 0,45 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 60 мг; прежелатинизированный крахмал – 19,46 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,09 мг; тальк – 0,53 мг; диоксид титана – 0,9 мг; поливиниловый спирт – 1,44 мг; полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,73 мг.

Фармакологические свойства

Домперидон является антагонистом дофамина, обладающим противорвотным действием. Однако вещество плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. В отдельных случаях прием домперидона сопровождается побочными реакциями экстрапирамидного типа, особенно у взрослых пациентов. Препарат усиливает выделение пролактина из гипофиза.

Предположительно, его противорвотные свойства обусловлены комбинацией антагонизма к дофаминовым рецепторам, локализованным в хеморецепторной триггерной зоне, и периферического (гастрокинетического) действия.

Эксперименты на животных, а также результаты исследований, в ходе которых было обнаружено, что домперидон содержится в мозге в незначительных количествах, подтверждают его центральное действие на дофаминовые рецепторы.

При пероральном приеме препарат увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых лиц. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь натощак домперидон абсорбируется с высокой скоростью. Максимальные концентрации препарата в плазме регистрируются на протяжении 30–60 минут после приема.

Невысокая абсолютная биодоступность домперидона при пероральном приеме (приблизительно 15%) обусловлена высокой интенсивностью метаболизма во время эффекта первого прохождения через печень и кишечную стенку.

Домперидон необходимо принимать за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность в желудке приводит к нарушениям всасывания препарата.

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

Его максимальная концентрация в плазме составляла 21 нг/мл через 1,5 ч после приема внутрь препарата в составе курса лечения, длившегося 2 недели и рассчитанного на прием в сутки 30 мг препарата, и практически не отличалась от концентрации домперидона в плазме после приема первой дозы, которая составляла 18 нг/мл.

Степень связывания домперидона с белками плазмы равна 91–93%. Исследования действия радиоактивно меченого препарата на организм животных показали, что он в значительной степени распределяется в тканях, однако в головном мозге определяется в низких концентрациях. Также он в небольших количествах проникал через плацентарный барьер у беременных крыс.

Домперидон быстро и интенсивно метаболизируется посредством N-деалкилирования и гидроксилирования.

При изучении метаболизма in vitro с участием диагностических ингибиторов было выявлено, что изофермент CYP3A4 представляет собой основную форму цитохрома Р450, которая принимает участие в N-деалкилировании домперидона. В то же время за ароматическое гидроксилирование вещества отвечают изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и СYP3A4.

При приеме внутрь домперидон выводится с мочой (31% от принятой дозы) и фекалиями (66% от принятой дозы).

Количество препарата, которое выводится в неизмененном виде, является незначительным (10% свободного домперидона экскретируется через кишечник и примерно 1% ‒ через почки).

У больных с дисфункциями почек (сывороточный креатинин составляет 6 мг/100 мл, то есть превышает 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако содержание препарата в плазме крови оказывается ниже, чем у здоровых добровольцев. Небольшое количество домперидона в неизмененном виде (около 1%) выводится с мочой.

У пациентов с дисфункциями печени средней степени тяжести (в соответствии со шкалой Чайлд – Пью 7‒9 баллов) AUC и максимальная концентрация домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, участвовавших в исследовании.

Доля несвязанной фракции увеличивалась на 25%, а период полувыведения возрастал с 15 до 23 ч. У больных с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести наблюдалось снижение системной экспозиции по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакокинетические показатели препарата у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени не изучались.

Показания к применению

• Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. при органических и функциональных заболеваниях, инфекциях, токсемии, нарушениях диеты, лучевой терапии, при проведении рентгеноконтрастных и эндоскопических исследований желудочно-кишечного тракта, а также связанные с приемом некоторых лекарственных препаратов – апоморфина, морфина, бромокриптина и леводопы);
• Икота;
• Необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
• Атония желудочно-кишечного тракта (включая послеоперационную);
• Диспепсические симптомы при замедленном опорожнении желудка, гастроэзофагеальном рефлюксе и эзофагите: изжога, чувство переполнения в области эпигастрии, чувство вздутия живота, гастралгия, метеоризм, отрыжка с забросом или без заброса в полость рта желудочного содержимого.

Противопоказания

• Механическая кишечная непроходимость;
• Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Перфорация кишечника или желудка;
• Пролактинома;
• Период лактации;
• Возраст до 5 лет и масса тела менее 20 кг;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам назначать Домперидон можно только в случаях, если предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода.

С осторожностью препарат следует применять при выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Инструкция по применению Домперидона: способ и дозировка

• Домперидон принимают внутрь перед едой (за 15-20 минут).
• При хронических диспепсических симптомах детям от 5 лет и взрослым обычно назначают 3-4 раза в день по 10 мг (в случае необходимости и перед сном).
• При рвоте и выраженной тошноте Домперидон принимают по 20 мг 3-4 раза в день (последний прием – перед сном).
• Максимальная доза – 80 мг в день.
• Больным с почечной недостаточностью следует корректировать дозу и частоту приема (не чаще 1-2 раз в день).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

• Нервная система: экстрапирамидные расстройства (полностью обратимы и проходят самостоятельно после прекращения приема Домперидона);
• Пищеварительная система: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника);
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
• Прочие: гиперпролактинемия (гинекомастия, галакторея, аменорея).

Передозировка

Чаще всего симптомы передозировки встречаются у детей. К ним относятся экстрапирамидные расстройства, ажитация, сонливость, измененное сознание, дезориентация в пространстве, судорожные припадки. В этом случае назначается симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Также рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, а при развитии экстрапирамидных реакций – применение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов. Поскольку при передозировке возможно удлинение интервала QT, необходимо осуществлять регулярный ЭКГ-мониторинг.

Особые указания

Согласно инструкции, Домперидон с антацидными лекарственными средствами или препаратами, уменьшающими желудочную секрецию, принимать вместе в одно и то же время не следует. При приеме Домперидона до еды, перечисленные лекарственные средства нужно принимать после еды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено высоким риском развития побочных реакций, способных влиять на вышеуказанные способности.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении Домперидона в период беременности считается недостаточной, поэтому его назначение данной категории пациенток противопоказано.

У женщин содержание действующего вещества препарата в грудном молоке составляет 10‒50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении некоторых лекарственных средств могут возникать нежелательные эффекты:

• Антацидные лекарственные средства и М-холиноблокаторы: нейтрализация действия домперидона;
• Гидрокарбонат натрия, циметидин: снижение биодоступности домперидона;
• Кетоконазол, ингибиторы изофермента CYP3A4 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант)): повышение концентрации домперидона в плазме.

Домперидон совместим с агонистами допаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин) и антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками).

Аналоги

Аналогами Домперидона являются: Домперидон-Тева, Домперидон Гексал, Дамелиум, Домстал, Домет, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотижект, Мотониум, Пассажикс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Домперидоне

Обычно пациенты оставляют хорошие отзывы о Домперидоне, отмечая, что он эффективно снимает спазм и устраняет боли в желудке, а также помогает при тошноте и рвоте. Сообщения о побочных реакциях встречаются редко, также они наблюдаются в основном в первые дни после начала лечения.

Цена на Домперидон в аптеках

Приблизительная цена на Домперидон в аптеках составляет 53–98 рублей (в упаковке содержится 30 таблеток).

Источник: https://www.neboleem.net/domperidon.php

Домперидон: описание, инструкция, цена

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Абсорбция после приема внутрь, натощак — быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). TCmax — 1 ч. Биодоступность — 15% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 90%.

Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10 и 1% соответственно.

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч.

на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч.

послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) — для таблеток.C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, период лактации, беременность.

Режим дозирования:

5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника. Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Передозировка. Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей). Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — антихолинергические ЛС, противопаркинсонические или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами.

Взаимодействие:

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические и антацидные ЛС нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа). Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

2.Лекарственная форма: суспензия

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь, натощак — быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). TCmax — 1 ч. Биодоступность — 15% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 90%.

Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10 и 1% соответственно.

T1/2 — 7-9 ч, при выраженной ХПН — удлиняется.

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч.

на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч.

послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

1. Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
2. Противопоказания
3. Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) — для таблеток.
4. С осторожностью
5. Почечная/печеночная недостаточность, период лактации, беременность.
6. Режим дозирования

Внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях — по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.

Детям до 5 лет при хронических диспепсических явлениях — по 2.5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

• Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.
• Побочное действие
• Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
• Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
• Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
• Передозировка
• Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
• Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — антихолинергические ЛС, противопаркинсонические или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами.
• Взаимодействие
• Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
• Антихолинергические и антацидные ЛС нейтрализуют действие домперидона.
• Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).
• Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, метилдопа).
• Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

Источник: https://lek-info.ru/domperidon