Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы покупателей и аналоги в аптеке

Лекарство Кораксан выпускается в виде небольших выпуклых с обеих сторон таблеток, имеющих овальную форму, покрытых розовато-оранжевой оболочкой и имеющих по одной насечке с каждой стороны.

Также на каждой из них имеется гравировка: с одной стороны пилюли выгравировано название фирмы-производителя, с другой – цифра 5.

Благодаря имеющимся насечкам таблетку можно переполовинить на две равные части.

Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы, аналоги

В препарате Кораксан, действующее вещество в котором – гидрохлорид ивабрадина (5,39 мг), также имеет в своём составе и такие компоненты:

  • моногидрат лактозы (63,91 мг);
  • стеарат магния (0,5 мг);
  • кукурузный крахмал (20 мг);
  • мальтодекстрин (10 мг);
  • коллоидный безводный диоксид кремния (0,2 мг).

Плёночная оболочка таблеток состоит из следующих веществ:

  • гипромеллоза;
  • глицерол;
  • оксид железа жёлтый (краситель);
  • оксид железа красный (краситель);
  • стеарат магния;
  • макрогол;
  • диоксид титана.

Данное лекарство продаётся в аптеках в картонной упаковке (белая коробка с красным и оранжевым уголками), в которой находятся блистеры с таблетками. Блистер может быть один на 14 таблеток или два по 7 таблеток в каждом. Также блистера может быть два, в сумме в них будет иметься 26 таблеток.

Также таблетки могут выпускаться в зависимости от дозировки – Кораксан 5 мг или Кораксан 7,5 мг.

Инструкция по применению препарата Кораксан

В каждой упаковке препарата Кораксан имеется инструкция по применению, подробно описывающая и само лекарство, и его дозировку. Инструкцию настоятельно рекомендуется прочитать прежде, чем начать приём таблеток. Здесь же описаны и все возможные побочные действия.

Кораксан: показания к применению

Данное лекарственное средство назначается врачами-кардиологами пациентам, страдающим следующими сердечным недугами:

Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы, аналогинеправильный контроль стабильной стенокардии (в комплексе с бета-адреноблокаторами);

  • с целью снижения частоты прогрессирования осложнений с сердцем;
  • при ишемической болезни (Кораксан назначается в сочетании с другими препаратами);
  • при имеющихся противопоказаниях к применению бета-блокаторов;
  • в качестве симптоматического лечения стенокардии.

Как принимать препарат

Таблетка Кораксана принимается перорально (то есть внутрь) и запивается большим количеством воды.

Если у пациента диагностирована стенокардия, то препарат необходимо принимать в дозировке 10 мг в сутки (приём лекарства необходимо разделить на два раза по 5 мг). В зависимости от клинической картины врач-кардиолог может менять суточную дозу препарата.

При брадикардии дозировка препарата должна быть иная – 5 мг в сутки. Если в течение нескольких дней состояние пациента не улучшается, от препарата необходимо отказаться. Далее пациент направляется на дальнейшее обследование с целью выявления подходящего лекарственного средства.

При хронической сердечной недостаточности приём препарата должен начинаться с 10 мг в сутки. Далее терапия должна длиться неделю, после чего замеряется пульс: если показания превышают 60 ударов в минуту, то суточную дозу можно повысить до 15 мг в сутки.

Корректировать дозировку препарата следует только после измерения пульса пациента:

  • пульс до 50 уд/мин – не более 5 мг в сутки;
  • пульс 50-60 уд/мин – 10 мг в сутки;
  • пульс выше 60 уд/мин – 15 мг в сутки.

Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы, аналоги

Пациентам с нарушениями в работе почек назначается 10 мг в сутки. Дальнейшее корректирование можно проводить не раньше, чем через 3 недели терапии. При лёгкой почечной недостаточности корректировать схему лечения не нужно.

С особой осторожностью назначается Кораксан пациентам при нарушениях работы печени. Если препарат всё-таки назначается, то лечение должно проходить под строгим контролем врача.

Имеющиеся противопоказания

Лекарство Кораксан противопоказано к применению пациентами, не достигшими 18-летнего возраста. Кроме того, препарат противопоказан при следующих болезнях:

  • при аллергической реакции на действующее вещество или другие компоненты в составе лекарства;
  • при брадикардии с пульсом менее 60 ударов в минуту;
  • при гипотензии;
  • при кардиогенном шоке;
  • при инфаркте миокарда;
  • при блокаде синоатриального узла.

С большой осторожностью следует назначать Кораксан при инсульте головного мозга, при синдроме удлинённого интервала QT, а также при атриовентрикулярной блокаде 2-й степени.

Применение при беременности

В инструкции к препарату также написано то, что Кораксан при беременности противопоказан. В крайнем случае кардиолог должен подобрать наиболее подходящий аналог. Однако данное лекарство следует исключить при беременности и грудном вскармливании.

Препарат Кораксан: побочные действия

Иногда при приёме данного лекарственного средства у пациентов могут возникнуть некоторые побочные эффекты, например:

Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы, аналогиучащённое сердцебиение;

  • брадикардия;
  • экстрасистолия;
  • AV-блокада;
  • тошнота;
  • диарея или запор;
  • головокружение, предобморочное состояние и обморок;
  • нарушение зрения;
  • спазмы мышц;
  • повышение концентрации кератина в крови;
  • тревожность и возбуждённость;
  • общая слабость;
  • кожная сыпь, зуд, крапивница, отёчность.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное средство Кораксан нельзя принимать в комплексе с препаратами, удлиняющими интервал QT. К ним относятся следующие:

Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы, аналогиСоталол;

  • Эритромицин;
  • Беспридил;
  • Хинидин;
  • Ибутилид;
  • Петамидин;
  • Амиодарон;
  • Пимазид;
  • Цизаприд;
  • Мефлохин;
  • Зипрасидон.

Перечисленные выше препараты снижают частоту пульса. Также не следует сочетать Кораксан с препаратами, сокращающими пульс, к которым относится Верапамил и Дилтиазем.

  • Кораксан запрещено принимать в комплексе с противомикробными лекарствами – Кетоконазол, Итроконазол, а также с некоторыми антибиотиками.
  • Нельзя сочетать с грейпфрутовым соком (в противном случае концентрация ивабрадина повышается в несколько раз).
  • Препараты, содержащие зверобой, наоборот, снижают концентрацию ивабрадина.
  • При сочетании с такими лекарственными средствами, как Омепразол, Лансопразол, Алодипин, Силденафил и Дигоксин, никаких изменений в действии Кораксана не происходит.

Аналоги Кораксана

Данное лекарственное средство не имеет прямых аналогов, которыми можно было его заменить. Однако, если пациент по тем или иным причинам не может принимать Кораксан, врач может назначить ему Бравадин, Раеном, Ивабрадин или Вивароксан, которые могут оказывать такое же положительное действие без вреда для здоровья человека.

Цена Кораксана

На территории России данный препарат можно приобрести в аптеках по цене от 1110 рублей до 1250 рублей. На территории Украины Кораксан реализуется по цене от 289 гривен до 326 гривен.

Препарат Кораксан

Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы, аналогиИ пациенты, и сами врачи оставляют о данном лекарственном средстве в основном только положительные отзывы. Кораксан значительно облегчает работу сердца, пациенты заметно лучше себя чувствуют уже спустя несколько дней лечения. Он оказывает своё положительное действие даже тогда, когда другие лекарства уже не помогают.

Среди негативных отзывов встречаются лишь те, где пациенты описывают возникшие побочные эффекты. При этом из всех их они жалуются лишь на временное нарушение зрения. Кроме того, многих смущает достаточно высокая цена на препарат.

Ниже будут даны несколько комментариев на этот счёт.

Действие препарата действиетльно замечательное. Работа сердца в норме, пульс в норме. Но от побочных действий никуда не деться, не избежала их и я. После двух недель приёма начала чувствовать ежедневные головные боли, кроме того, иногда возникает помутнение в глазах. Мою тахикардию он лечит, но голова после этого болит так, что даже задумываюсь сменить лекарство.

Станислава

У меня хроническая сердечная недостаточность. Это очень серьёзный недуг, от которого без должного лечения можно просто умереть. Но мой врач прописал мне Кораксан, заверив меня, что с этим препаратом я могу быть спокойна.

Когда я начала его принимать, у меня перед глазами летали какие-то чёрные точки. Но со временем это прошло. Сейчас я продолжаю принимать эти таблетки по назначению, кроме того, постоянно наблюдаюсь у доктора.

Состояние моего здоровья стабильное, чувствую себя хоршо.

Надежда

Читала много отзывов, практически все пациенты описывают те или иные побочные действия, возникающие у них после приёма Кораксана. Могу сказать по личному опыту, что этот препарат уже на протяжении двух лет держит моё сердце в тонусе без всяких последствий. Тахикардию мою снимает, пусть и за такую высокую цену.

Светлана

Источник: https://lekarstva.guru/k/preparat-koraksan-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-i-otzyvy.html

Кораксан — инструкция по применению, цены, отзывы

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Кораксан, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Кораксан: инструкция по применению, цена 5 мг, отзывы, аналогиПроизводители: Les Laboratoires Servier, Servier Laboratories Ltd

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Стенокардия [грудная жаба]
  • Застойная сердечная недостаточность

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Антиангинальное
  • Противоишемическое

Фармакологическая группа

  • Другие сердечно-сосудистые средства

Показания к применению препарата Кораксан

cтабильная стенокардия (терапия стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов и в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора);

ХСН (для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений — смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации в связи с усилением симптомов ХСН — у пациентов с ХСН, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин).

Форма выпуска препарата Кораксан

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.

5 мг; блистер 14, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 14, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.

5 мг; блистер 14, пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.

5 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.

5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 60000, бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 70000, бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 100000, бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 60000, бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 70000, бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 100000, бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 4; Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг 1 табл.
активное вещество: ивабрадина гидрохлорид 5,39 мг
(соответствует 5 мг основания) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 63,91 мг; магния стеарат — 0,5 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; мальтодекстрин — 10 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,2 мг оболочка: глицерол — 0,0874 мг, гипромеллоза — 1,45276 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0,01457 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,00485 мг, макрогол 6000 — 0,09276 мг, магния стеарат — 0,0874 мг, титана диоксид (Е171) — 0,26026 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7,5 мг 1 табл.
активное вещество: ивабрадина гидрохлорид 8,085 мг
(соответствует 7,5 мг основания) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61,215 мг; магния стеарат — 0,5 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; мальтодекстрин — 10 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,2 мг

Читайте также:  Кровь из носа: лечение и почему у ребенка частые носовые кровотечения?

оболочка: глицерол — 0,0874 мг, гипромеллоза — 1,45276 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0,01457 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,00485 мг, макрогол 6000 — 0,09276 мг, магния стеарат — 0,0874 мг, титана диоксид (Е171) — 0,26026 мг

Фармакодинамика

Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If-каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например быстрая смена яркости в области зрительного поля) частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (см. «Побочные действия»). Основной фармакологической особенностью ивабрадина является способность дозозависимого урежения ЧСС. Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза в сутки и выявил тенденцию к достижению эффекта плато (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС

Источник: http://mymedlife.ru/content/koraksan

Кораксан: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Кораксан — кардиологические средства. Другие кардиологические средства.

Фармакологические свойства

Ивабрадин — это вещество, которое исключительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), действуя на водителя ритма сердца путем селективного и специфического ингибирования И f -потоку, контролирующая спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне синусового узла, регулируя ЧСС. Ивабрадин действует исключительно на синусовый узел и не влияет на внутрипредсердную, AV-и внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков.

Ивабрадин также может взаимодействовать с I h -потоком сетчатки глаза, которые похожи по структуре с I f -потоком синусового узла сердца. Это лежит в основе развития временного нарушения свитлосприйняття вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При появлении триггерных обстоятельств (резкая смена освещения) частичное ингибирование ивабрадином И h -потоку может привести к неожиданному возникновения у пациентов зрительных феноменов.

Зрительные феномены (фосфен) описывают как временное повышение яркости на ограниченном участке поля зрения.

Фармакодинамические эффекты.

Основной фармакодинамической свойством ивабрадина является выборочное дозозависимое снижение ЧСС. Анализ уменьшения ЧСС при применении ивабрадина в дозах

При использовании в рекомендуемых терапевтических дозах (5-7,5 мг дважды в сутки) ЧСС снижается примерно на 10 уд. / Мин. в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и потребление кислорода миокардом. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект отсутствует) и реполяризацию желудочков:

  • в клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не влиял на AV-либо интравентрикулярного проводимость или на корректируемый интервал QT;
  • у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] составляет 30-45%) ивабрадин не проявлял какого-либо негативного влияния на показатели фракции выброса левого желудочка.

Клиническая эффективность и безопасность.

Антиангинальное и антиишемическое эффективность ивабрадина была доказана в ходе пяти двойных слепых рандомизированных исследований (три по сравнению с плацебо и по одному с атенололом и амлодипином). В этих исследованиях принимали участие 4111 пациентов с хронической стабильной стенокардией, 2617 из которых принимали ивабрадин.

Ивабрадин в дозе 5 мг дважды в сутки доказал свою эффективность по показателям тестов с физической нагрузкой в течение 3-4 недель лечения.

Дополнительные преимущества увеличения дозы ивабрадина до 7,5 мг дважды в сутки доказаны в ходе контролируемого сравнительного исследования с атенололом: продолжительность теста с физической нагрузкой в междозового период увеличилась на 1 минуту после месяца лечения ивабрадином в дозе 5 мг дважды в сутки через три месяца после повышения дозы до 7,5 мг дважды в сутки наблюдалось дальнейшее увеличение продолжительности нагрузки еще почти на 25 с. В ходе этого исследования антиангинальные и антиишемические свойства ивабрадина были подтверждены у пациентов в возрасте ≥ 65 лет. Эффективность ивабрадина в дозах 5 и 7,5 мг дважды в сутки была постоянной во всех исследованиях по показателям тестов с физической нагрузкой (общая продолжительность нагрузки, время до возникновения лимитирующей стенокардии, время до развития приступа стенокардии, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм ) и сопровождалась уменьшением количества приступов стенокардии примерно на 70%. Режим дозирования ивабрадина дважды в сутки обеспечивал стабильное эффективное действие в течение 24 часов.

В ходе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с участием 889 пациентов ивабрадин, предназначавшийся дополнительно к атенолола в дозе 50 мг в сутки, показал дополнительную эффективность всех показателей тестов с физической нагрузкой в междозового период (через 12:00 после приема).

Исследования по изучению эффективности показали, что эффективность ивабрадина полностью сохраняется в течение 3-4 месяцев лечения. Во время этих исследований не наблюдалось случаев фармакологической толерантности (потери эффективности) или эффекта «отмены» после внезапного прекращения лечения.

Антиангинальная и антиишемическая эффективность ивабрадина были связаны с дозозависимым снижением ЧСС и достоверным снижением двойного произведения (ПД), что отражает потребность миокарда в кислороде, в покое и при физической нагрузке (ПД = ЧСС х систолическое артериальное давление [САД]).

Влияние ивабрадина на артериальное давление (АД) и резистентность периферических сосудов был минимальным и не имел клинического значения.

Исследование продолжительностью 1 год с участием 713 пациентов подтвердило устойчивый эффект ивабрадина по снижению ЧСС и продемонстрировало отсутствие влияния ивабрадина на метаболизм глюкозы и липидов.

У больных сахарным диабетом (n = 457) было подтверждено антиишемическое и антиангинальное эффективность и безопасность применения ивабрадина.

В широкомасштабном исследовании BEAUTIFUL по изучению заболеваемости и смертности при участии 10 917 человек с ишемической болезнью сердца и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ 40%) ивабрадин назначался на фоне оптимальной базисной терапии.

В этом исследовании применялась терапевтическая схема с высшим дозировкой, чем утвержденное (начальная доза — 7,5 мг дважды в сутки [5 мг дважды в сутки для пациентов в возрасте старше 75 лет], и титрации дозы до 10 мг дважды в сутки).

Основным критерием эффективности была комбинированная первичная конечная точка, которая состояла из общего количества случаев сердечно-сосудистой смерти или нелетального инфаркта миокарда.

Исследование не выявило разницы в частоте возникновения комбинированной первичной конечной точки группы ивабрадина по сравнению с группой плацебо (ВР 1,08; р = 0,197). Брадикардия наблюдалась в 17,9% пациентов группы ивабрадина (2,1% в группе плацебо). Во время исследования 7,1% пациентов получали верапамил, дилтиазем или ингибиторы CYP3A4 сильного действия.

Незначительное статистически достоверное увеличение частоты возникновения комбинированной первичной конечной точки наблюдалось в предварительно определенной подгруппе пациентов со стенокардией II класса или выше по классификации Канадского общества сердечно-сосудистых заболеваний (CCS) (n = 12 049) (3,4% случаев в год на 2, 9%, ВР 1,18; р = 0,018); но в подгруппе общей популяции пациентов со стенокардией класса CCS ≥ И такого эффекта обнаружено не было (n = 14 286) (ВР 1,11; р = 0,110).

Использование в исследовании вышестоящей утвержденную дозы частично объясняет полученные результаты.

SHIFT — многоцентровое международное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению заболеваемости и смертности, которое включало 6505 взрослых пациентов со стабильной хронической СН (ХСН) и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 35%). В исследовании участвовали больные систолическое ХСН II-IV функциональных классов (по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов [NYHA]) продолжительностью ≥ 4 недель и ЧСС ≥ 70 уд. / Мин. в состоянии покоя.

Пациенты получали стандартную терапию, включая применение β-блокаторов (89%), ингибиторов АПФ и / или антагонистов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%). В группе ивабрадина 67% пациентов получали препарат в дозе 7,5 мг дважды в сутки.

Медиана наблюдения — 22,9 месяца. Лечение ивабрадином ассоциировалось со снижением ЧСС в среднем на 15 уд. / Мин. по сравнению с исходным значением 80 уд. / мин. Разница в ЧСС между группами ивабрадина и плацебо составила 10,8 уд. / Мин. после 28 дней приема, 9,1 уд. / мин. — 12 месяцев и 8,3 уд.

Это исследование продемонстрировало клинически и статистически достоверное снижение частоты комбинированной первичной конечной точки (смерть от сердечно-сосудистых событий и госпитализация по поводу ухудшения СН) на 18% (ВР 0,82, 95% доверительный интервал [ДИ] 0,75-0, 90; p

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/koraksan.html

Кораксан

  • Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.
  • Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.
  • Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости в области зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля.

Основной фармакологической особенностью ивабрадина является его способность дозозависимого урежения ЧСС.

Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза/сут и выявил тенденцию к достижению эффекта «плато» (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательный инотропный эффект) или процесс реполяризации желудочков сердца.

В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.

В исследованиях с участием пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда.

Читайте также:  Ингарон: инструкция по применению, выпускаемая форма и состав препарата

Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза/сут улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7.5 мг 2 раза/сут. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7.

5 мг 2 раза/сут был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин уже через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза/сут, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7.

5 мг 2 раза/сут внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 сек. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7.

5 мг 2 раза/сут отмечалась в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм), а также сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Применение ивабрадина 2 раза/сут обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч.

У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола (50 мг) на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь).

Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь), в то время как на максимуме активности (через 3-4 ч после приема внутрь) дополнительная эффективность ивабрадина была доказана.

В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности (снижения эффективности) отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось.

Антиангинальные и антиишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД), причем как в покое, так и при физической нагрузке.

Влияние на показатели АД и ОПСС было незначительным и клинически незначимым.

Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось.

У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов.

В исследовании у пациентов с ИБС без клинических проявлений сердечной недостаточности (ФВЛЖ более 40%) на фоне поддерживающей терапии, терапия ивабрадином в дозах выше рекомендованных (начальная доза 7.

5 мг 2 раза/сут (5 мг 2 раза/сут, при возрасте старше 75 лет), которая затем титровалась до 10 мг 2 раза/сут) не оказала существенного влияния на первичную комбинированную конечную точку (смерть вследствие сердечно-сосудистой причины или развитие нефатального инфаркта миокарда).

Частота развития брадикардии в группе пациентов, получавших ивабрадин составила 17.9%. 7.1% пациентов в ходе исследования принимали верапамил, дилтиазем или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов со стенокардией класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина — чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией (класс I и выше).

В исследовании с участием пациентов со стабильной стенокардией и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%), 86.

9% которых получали бета-адреноблокаторы, не выявлено различий между группами пациентов, принимавших ивабрадин на фоне стандартной терапии, и плацебо, по суммарной частоте летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с симптоматической стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечно-сосудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности (частота возникновения — 12.0% в группе ивабрадина и 15.5% в группе плацебо соответственно). На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд./мин показано снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда на 36% и частоты реваскуляризации на 30%.

У пациентов со стенокардией напряжения на фоне приема ивабрадина отмечено снижение относительного риска наступления осложнений (частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения ХСН) на 24%. Отмеченное терапевтическое преимущество достигается, в первую очередь, за счет снижения частоты госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда на 42%.

Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд./мин еще более значимо и достигает 73%. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата.

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV ФК по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.

Пациенты с симптомами ХСН с синусовым ритмом и с ЧСС не менее 70 уд./мин получали стандартную терапию, включающую применение бета-адреноблокаторов (89%), ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%).

Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. На фоне применения ивабрадина показано улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Источник: https://www.asna.ru/product/koraksan/

Кораксан

— брадикардия (ЧСС в покое менее 60 уд./мин (до начала лечения));— кардиогенный шок;— острый инфаркт миокарда;— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.

);— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);— СССУ;— синоатриальная блокада;— нестабильная или острая сердечная недостаточность;— наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции;— нестабильная стенокардия;— AV-блокада III степени;— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон;— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;— беременность;— период лактации;— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не изучалась);

  • — повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата.
  • С осторожностью следует назначать препарат при умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин); врожденном удлинении интервала QT; одновременно с приемом лекарственных средств, удлиняющих интервал QT; одновременно с приемом умеренных ингибиторов и индукторов изоферментов CYP3A4 и грейпфрутового сока; при AV-блокаде II степени; недавно перенесенном инсульте; пигментной дегенерации сетчатки (retinitis pigmentosa); артериальной гипотензии; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с приемом блокаторов медленных кальциевых каналов, урежающих ЧСС, таких как верапамил или дилтиазем; одновременно с приемом некалийсберегающих диуретиков.

Нарушения сердечного ритмаКораксан неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии).

Препарат не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла.Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий (пароксизмальной или постоянной).

При клинических показаниях (например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма) в текущий контроль следует включать ЭКГ. Риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих Кораксан.

Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости (блокада левой или правой ножки пучка Гиса) и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным контролем.

Применение у пациентов с брадикардиейКораксан противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 60 уд./мин. Если на фоне терапии ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд.

/мин, или у пациента возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия), необходимо уменьшить дозу препарата. Если при снижении дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд.

/мин, или сохраняются симптомы, связанные с брадикардией, то прием препарата Кораксан следует прекратить.

  1. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии
  2. Не установлено, что одновременное применение с блокаторами медленных кальциевых каналов повышает эффективность ивабрадина.

Применение препарата Кораксан совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов, снижающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, не рекомендовано.При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и блокаторами медленных кальциевых каналов — производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было.

Хроническая сердечная недостаточностьПеред решением вопроса о применении препарата Кораксан течение сердечной недостаточности должно быть стабильным. Следует с осторожностью применять Кораксан у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за ограниченных данных по применению препарата у этой категории пациентов.

  • Инсульт
  • Функции зрительного восприятия
  • Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки (retinitis pigmentosa) препарат Кораксан следует принимать с осторожностью.
  • Вспомогательные веществаВ состав препарата входит лактоза, поэтому Кораксан не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
  • Артериальная гипотензия
  • Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) — сердечные аритмии
  • Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT
  • Снижение ЧСС вследствие приема препарата Кораксан может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Не рекомендуется назначать препарат непосредственно после перенесенного инсульта, т.к. отсутствуют данные по применению препарата в данный период.Кораксан влияет на функцию сетчатки глаза. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении (свыше 1 года) на сегодняшний день неизвестно. При возникновении нарушений зрительных функций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Кораксан. Из-за недостаточного количества клинических данных препарат следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией.Кораксан противопоказан при выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт.ст.).Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата Кораксан при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием препарата Кораксан следует прекратить за 24 ч до ее проведения.Кораксан не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, a также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. При необходимости такой терапии требуется строгий контроль ЭКГ.

Читайте также:  Клещевой энцефалит: симптомы и признаки патологии, лечение и профилактика болезни

Пациенты с артериальной гипертензией, которым требуется переход на другой лекарственный препарат для контроля АДВ исследовании SHIFT случаи повышения АД встречались чаще в группе пациентов, принимающих Кораксан (7.1%), по сравнению с группой плацебо (6.1%).

Эти случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность препарата Кораксан.

При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих Кораксан, требуется мониторинг АД через соответствующие интервалы времени.

  1. Умеренная печеночная недостаточность
  2. Тяжелая почечная недостаточность

При умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) терапию препаратом Кораксан следует проводить с осторожностью.При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) терапию препаратом Кораксан следует проводить с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСпециальное исследование по оценке влияния препарата Кораксан на способность к вождению автомобиля было проведено с участием здоровых добровольцев. По его результатам способность управлять автомобилем не изменялась. Однако в пострегистрационном периоде встречались случаи ухудшения способности к управлению автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения.

Кораксан может вызывать временное изменение световосприятия преимущественно в виде фотопсии. Возможное возникновение подобного изменения световосприятия следует принимать во внимание при управлении автотранспортом или другими механизмами при резком изменении интенсивности света, особенно в ночное время.

Источник: http://MedHall.ru/koraksan/

Кораксан

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (в т.ч. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла.

В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (изопреналин), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т.ч. при длительном применении.

При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии.

Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT.

При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение Кораксан при беременности и кормлении

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.grls.rosminzdrav.ruВ исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль).

При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (дилтиазем, верапамил) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 уд./мин. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Противопоказанные комбинации: мощные ингибиторы цитохрома P450, в т.ч.

противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Кетоконазол (200 мг/сут) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз.

Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. флуконазол) должно начинаться с дозы 2,5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 раза.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина).

Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: ингибиторы протонного насоса (омепразол, лансопразол), ингибиторы ФДЭ5 (силденафила цитрат), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин), БКК — производные дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, ацетилсалициловой кислоты. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Очень часто (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, так, в большинстве случаев (77,5%), и в период ее проведения. У 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Часто (>1/100 и 1/1000 и

  1. Ограничения к применению
  2. Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина
  3. Кораксан противопоказания

Гиперчувствительность, ЧСС в покое ниже 60 уд./мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. и дАД ниже 50 мм рт. ст.

), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), синдром слабости синусного узла, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст.

по классификации NYHA (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), наличие искусственного водителя ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада II–III ст., острое нарушение мозгового кровообращения, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (в т.ч.

кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон), непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, содержащих лактозу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Показания к применению Кораксан

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень.

Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и концентрацию в плазме крови с 20 до 30%. Tmax — 1,5 ч после приема внутрь натощак, Cmax при длительном применении 5 мг 2 раза в сутки — 22 нг/мл. Равновесная концентрация — 10 нг/мл. Связывание с белками — 70%. Объем распределения — 100 л.

В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным активным метаболитом является N-дезметилированное производное (40% дозы исходного соединения). Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к CYP3A4.

Общий клиренс — 400 мл/мин, почечный — 70 мл/мин. T1/2 ивабрадина — 2 ч (70–75% AUC) и эффективный T1/2 — 11 ч. Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде (в незначительных количествах) с одинаковой скоростью почками (около 4%) и кишечником. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0,5–24 мг.

Влияние хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 15–60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5–7 баллов по классификации Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита увеличивается на 20%.

Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью отсутствуют.

Показания (дополнения)Стабильная стенокардия (в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора).Хроническая сердечная недостаточность (для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений — смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации в связи с усилением симптомов ХСН — у пациентов с ХСН, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин).Источники информацииБаза данных РЛС

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное. Селективно и специфически ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующие ЧСС.

Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10 уд./мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию (преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля), например при быстрой смене освещенности. Развитие толерантности и синдрома отмены не отмечено.

Антиангинальный и противоишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Практически не влияет на АД и ОПСС. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен.(S)-3-(3-(((3,4-Диметоксибицикло(4.2.0)окта-1,3,5-триен-7-ил)метил)метиламино)пропил)-1,3,4,5-тетрагидро-7,8-диметокси-2H-3-бензазепин-2-он

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/koraksan/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector