Аугментин 500 — это средство комбинированного вида, которое содержит не только антибактериальное вещество, но и другой действующий компонент.
Другие названия и классификация
Представляет собой медикамент на основе антибиотика из пенициллиновой группы полуискусственного типа.
Аугментин 500 — это средство комбинированного вида.
Международное непатентованное название
Амоксициллин/клавулановая кислота — другое наименование медикамента.
Торговые названия
Кроме Аугментина, присутствует под такими торговыми названиями, как Амоксил-К, Амоксиклав, Клавомед.
Аналогичный состав у Флемоклава Солютаб, но он выпускается по другой технологии и отличается по ряду характеристик.
Регистрационный номер
Для таблеток действует номер П N011997/01, порошка — ЛСР-003616/10. Порошок для инъекционных растворов — П N015030/03-2003.
Состав и лекарственные формы
Главными активными компонентами являются амоксициллин и клавулоновая кислота. Разработано несколько форм выпуска:
- порошок для приготовления суспензии;
- порошок для инъекционного раствора;
- таблетки.
Последние выпускаются в нескольких видах с разной концентрацией активных компонентов — по 250 и 500 мг амоксициллина. Объем клавулановой кислоты в обоих случаях идентичный — 125 мг. Присутствуют и вспомогательные соединения.
Активными компонентами Аугментина 500 являются амоксициллин и клавулоновая кислота.
Фармакологическая группа
Представляет собой комбинированный препарат, в состав которого входит полусинтетический антибиотик и ингибитор бета-лактамаз.
Фармакологическое действие
В медикамент включено 2 активных вещества. Главным является амоксициллин, т.е. полуискусственный антибиотик. Он активен против многих видов патогенных микробов, но разрушается из-за бета-лактамаз.
Преимуществом является то, что в медикамент включили клавулановую кислоту, поэтому его эффективность не привязывается к бета-лактамазе, вырабатываемой микроорганизмами.
Лекарство активно против:
- энтерококков, листерий, бета-гемолитических стрептококков;
- Helicobacter pylori и гемофильной палочки;
- клостридий и пептококков;
Средство эффективно против боррелии, трепонемы, лептоспиры. Есть целый ряд микроорганизов, против которых амоксициллин активен, только если воздействует вместе с клавулановой кислотой. Это касается протеи, коринебактерии и прочих микроорганизмов.
Аугментин эффективен против боррелии, трепонемы, лептоспиры.
Есть ряд организмов, который обладает резистентностью даже к такой мощной комбинации (хламидии, энтеробактерии, микоплазма).
Выходит вещество через кишечник и почки, некоторое количество выделяется через легкие посредством углекислого газа.
Показания к применению Аугментина 500
Медикамент назначают при патологиях, спровоцированных бактериальными инфекциями, которые восприимчивы к амоксициллину. Средство применяют в следующих случаях:
- простатит, если он имеет бактериальное происхождение;
- гонорея;
- заболевания кожи и мягких тканей, спровоцированные бактериальными инфекциями;
- заболевания суставов и костных структур, в том числе и те, для которых требуется продолжительное лечение;
- патологии ротовой полости, вызванные бактериями;
- патологии органов мочевыводящей и половой систем, спровоцированные бактериями;
- заболевания, которые появляются из-за воздействия нескольких бактериальных инфекций;
- патологии ЛОР-органов, развившиеся из-за воздействия бактериальных инфекций.
Медикамент назначается только врачом, если специалист уверен, что болезнь спровоцирована микроорганизмами, которые восприимчивы к выбранному антибактериальному веществу. Этот показатель может варьироваться со временем, а также в различных местностях. Поэтому лучше всего предварительно сделать анализ на чувствительность бактерий к действующим ингредиентам медикамента.
Как принимать Аугментин 500
Объем дозы лекарства для взрослых определяется в зависимости от веса человека, присутствия других патологий и тяжести бактериального заболевания.
Терапия должна длиться минимум 5 суток, максимальное время — 2 недели. Разовая доза — 1 таблетка с содержанием антибактериальной составляющей в 250 мг. Принимать нужно трижды в день. Это касается ситуаций, когда патология имеет легкую форму. В других случаях принимать по 1 капсуле с количеством 875 мг 2 раза в день.
Нужно правильно готовить раствор с учетом инструкции. В упаковке присутствует специальный стаканчик. Для получения лекарства необходимо около 90 мл чистой воды (предварительно вскипятить и остудить).
После добавления жидкости флакон тщательно встряхивают.
Это делают и после отстаивания средства, перед каждым следующим употреблением.
Особые указания
Аугментин большинством пациентов переносится нормально, отличается низкой токсичностью, если сравнивать с другими препаратами этой категории. Но негативные реакции не исключаются, так что периодически следует сдавать соответствующие анализы, чтобы оценить работу печени, почек, кровеносной системы.
При необходимости можно принимать медикамент в течение продолжительного периода. Но в этом случае восприимчивость микроорганизмов к нему может снижаться, поскольку появляется следующее поколение бактерий, которое уже обладает устойчивостью к веществу.
Аугментин большинством пациентов переносится нормально.
Препарат не стоит использовать, если есть вероятность, что у пациента мононуклеоз инфекционного происхождения, поскольку побочным действием бывает кореподобная сыпь, затрудняющая постановку диагноза.
Аугментин необходимо употреблять до приема пищи, чтобы избежать неприятных последствий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Если принимать препарат одновременно с коагулянтами, может увеличиваться протромбиновое время. Когда избежать применения таких препаратов нельзя, то нужно больше внимания уделить состоянию пациента. И если потребуется, то для поддержания запланированного результата следует изменить дозу антикоагулянтов.
Пациентам с нарушенной функцией почек препарат и его дозу тщательно подбирают.
Если при употреблении появляются тревожные симптомы, дозировку нужно снизить.
Практика применения медикамента показала, что при сниженном диурезе может появиться кристаллурия. Чтобы этого не произошло, при употреблении большого объема средства нужно пить много жидкости и обеспечивать ее выведение.
При пероральном приеме медикамента возрастает уровень концентрации амоксициллина в урине. Это может давать ложную картину при исследовании мочи на количество сахара.
При беременности и кормлении грудью
Исследования, проводившиеся на животных, показали, что использование медикамента не влияет на развитие плода в утробе.
Использование Аугментин 500 не влияет на развитие плода в утробе.
Однако имеются данные исследования, проводившегося у женщин при раннем разрыве оболочек плода, которые показали, что лекарство может повышать риск развития энтероколита с дальнейшим некрозом у младенцев. Поэтому медикамент беременным не рекомендуется. Исключение составляют те случаи, когда ожидаемый положительный результат для будущей матери больше, чем возможный риск для плода.
Что касается периода лактации, то лекарство разрешено к приему, но с осторожностью, поскольку есть вероятность развития микоза слизистой ротовой полости.
Возможно также расстройство пищеварительной функции у детей. Это связано с тем, что в материнское молоко активные компоненты могут поступать, хотя и в небольшом количестве.
При появлении негативных симптомов у ребенка нужно не отменять средство, но прекратить кормление грудью.
В детском возрасте
Аугментин допускается для лечения детей, которым более 3 месяцев от рождения. Объем порции препарата зависит от ряда факторов, включая вес и возраст.
Детям возрастом от 3 месяцев и до 7 лет разрешен только раствор — около 25 мг медикамента на каждый 1 кг веса тела. Максимум — 125 мг амоксициллина в 5 мл препарата. Употреблять трижды в сутки с паузами по 8 часов.
Детям массой тела выше 40 кг допускается препарат с порцией как у взрослых.
Аугментин допускается для лечения детей, которым более 3 месяцев от рождения.
В пожилом возрасте
Пожилым пациентам назначается стандартная доза медикамента в зависимости от состояния здоровья, если нет заболеваний почек.
Побочные действия Аугментина 500
Препарат имеет ряд возможных нежелательных побочных реакций. Наиболее опасными считаются аллергические проявления. Повышенная восприимчивость организма к антибиотикам может иметь последствия, вплоть до анафилактического шока и смерти.
Поэтому требуется остановить применение препарата при проявлении побочных эффектов, а потом сразу же обратиться в больницу. Доктор назначит соответствующую терапию с использованием антигистаминов, а при тяжелых реакциях понадобится эпинефрин.
К числу основных побочных реакций относятся:
- параллельное развитие микоза кожных и слизистых покровов из-за вторичной грибковой инфекции;
- нарушение кроветворных функций;
- головокружения и боли;
- судороги — только если нарушено функционирование почек и при высоких дозировках;
- диспепсические явления — тошнота, рвота, у детей есть риск диареи (но большинство таких нарушений легко устраняются, если употреблять препарат до еды);
- другие патологии желудочно-кишечного тракта — гастрит, колит;
- гепатит — у пожилых людей;
- кожное высыпание, покраснение, шелушение, зуд, раздражение;
- нефрит интерстициального типа.
Головокружения относятся к побочным реакциям Аугментина 500.
У детей иногда возможно нарушение цвета зубной эмали. У взрослых практически не встречается подобная реакция, поскольку они лучше ухаживают за ротовой полостью.
Когда в лекарстве количество действующих компонентов выше, то и риск развития побочных симптомов возрастает.
Противопоказания
Запрещено принимать медикамент в таких случаях, как:
- чрезмерная восприимчивость к действующим компонентам;
- желтуха из-за употребления медикамента;
- нарушения функции печени и почек в тяжелой форме;
- фенилкетонурия (это противопоказание для порошка, на уколы оно не распространяется).
При патологиях печени препарат следует применять осторожно и только под наблюдением доктора. При появлении нежелательных реакций сразу прекратить лечение.
Передозировка
Симптомы при превышении допустимой дозы проявляются со стороны пищеварительного тракта. Усиливаются диспепсические расстройства. У пациентов с патологиями почек могут появиться судороги.
Лечение заключается в ликвидации обезвоживания организма, устранении основных симптомов передозировки. В более сложных случаях назначается гемодиализ.
Флемоклав Солютаб — аналог Аугментина.
Взаимодействие и совместимость
Не стоит параллельно применять Аугментин и пробенецид, поскольку последний снижает канальцевую секрецию. Это означает, что в крови повышается концентрация амоксициллина, хотя уровень клавулановой кислоты остается прежним.
Нельзя одновременно принимать Аугментин и Аллопуринол, поскольку это повышает риск развития аллергических реакций.
Как и другие антибиотики, препарат может оказывать негативное влияние на микрофлору кишечника. Снижается всасывание эстрогенов, что уменьшает эффективность гормональных контрацептивов.
Осторожность нужно соблюдать при одновременном приеме Аугментина и непрямых антикоагулянтов. Это можно делать только при условии контроля такого показателя, как протромбиновое время, и чаще всего дозу антикоагулянтов следует корректировать.
С алкоголем
Одновременный прием любых пенициллинов и алкоголя запрещен. Аугментин исключением не является.
Одновременный прием Аугментина и алкоголя запрещен.
Производитель
Лекарство производят в нескольких странах, причем подразделения одного и того же концерна. В Британии, Франции, США это СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз. В России регистрационное удостоверение препарата принадлежит ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», но само средство может быть произведено в третьих странах.
Это касается всех лекарственных форм, включая порошок для приготовления раствора для инъекций.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Цена в России и Украине
Аугментин в таблетках дозировкой 250 мг стоит в России 250-300 рублей. Максимальная цена для дозировки 875 мг — 1000 рублей. В Украине стоимость препарата составляет 100-200 гривень, в зависимости от дозировки.
Условия и срок хранения
Срок хранения таблеток с дозировкой 250 мг амоксициллина составляет 2 года, с дозировкой 500 мг — 3 года. Готовую суспензию хранят в холодильнике 7 дней.
Аналоги
Прямым аналогом препарата является Флемоклав Солютаб. Он обладает меньшим количеством побочных эффектов, более высокой биодоступностью, лучше переносится детьми. Но стоит дороже.
Отзывы
Владимир, педиатр, Воронеж: «Аугментин хорошо переносится детьми, быстро действует при остром синусите. Нужно только проследить, не вызовет ли он у ребенка аллергической реакции».
Светлана, терапевт, Москва: «Препарат хотя и не новый, но эффективный и хорошо изученный. В практике было не так много случаев, когда его отменяли из-за побочных эффектов».
Алиса, 44 года, Киев: «Пила Аугментин при бактериальной ангине, курсом в 5 дней. Средство хорошо помогло, аллергии не было».
Елизавета, 32 года, Тула: «Давала ребенку Аугментин при бронхите. Суспензия легко готовится, действует быстро, никаких побочных эффектов не было».
Источник: https://prostatis.ru/augmentin-500.html
Аугментин 500 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Аугментин 500 — популярный антибиотик, имеющий широкий спектр действия. Лекарственное средство эффективно борется с многочисленным патогенными микроорганизмами, которые обладают повышенной чувствительностью к амоксициллину и клавулановой кислоте.
АТХ
Код J01CR02.
Аугментин 500 — популярный антибиотик, имеющий широкий спектр действия.
Формы выпуска и состав
Препарат производят в форме таблеток с дозировкой активного вещества 500 мг/125 мг. Действующие компоненты — амоксициллин и кислота клавулановая. Дополнительные ингредиенты:
- магния стеарат;
- натрия крахмала гликолят тип А;
- кремния диоксид коллоидный безводный;
- целлюлоза микрокристаллическая.
Кроме этого, препарат выпускают в виде порошка для приготовления суспензии для перорального приема и раствора для инъекций. Но такие формы лекарства менее популярны у врачей, а назначают их преимущественно пациентам, находящимся в стационаре.
Суспензия для внутреннего приема имеет следующую дозировку: 125, 200, 400 мг, а внутривенный раствор: 500 или 1000 мг.
Фармакологическое действие
Амоксициллин является полусинтетическим антибактериальным средством с широким спектром действия. Он активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам. При этом амоксициллин способен разрушиться под действием β-лактамаз, поэтому спектр активности данного препарата не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Действующее вещество амоксициллин является полусинтетическим антибактериальным средством с широким спектром действия.
Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, который структурно родственный по отношению к пенициллинам и способен инактивировать широкий спектр β-лактамаз, выявленных у микроорганизмов, стойких к пенициллинам и цефалоспоринам.
Клавулановая кислота эффективна относительно плазменных β-лактамаз, которые часто обуславливают резистентность бактерий. Благодаря клавулановой кислоте удается защитить амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами. Кроме этого, расширяется противомикробный спектр Аугментина.
Фармакокинетика
Действующие вещества покидают организм с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве 10-25% принятой дозы.
Показания к применению
Лекарственное средство назначают для лечения следующих видов инфекций:
- верхних дыхательных путей: рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит;
- нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония;
- мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея;
- кожных покровов и мягких тканей: целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит.
Также средство зарекомендовало себя в терапии септического аборта, родового и интраабдоминального сепсиса.
Можно ли применять при сахарном диабете?
В инструкции по применению указано, что пациенты с сахарным диабетом могут принимать Аугментин, но только с осторожностью. Во время прохождения терапевтического курса требуется контроль уровня глюкозы в крови.
Противопоказания
Медикамент в виде таблеток запрещен к приему в следующих случаях:
- аллергическая реакция на компоненты препарата;
- повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам;
- желтуха или нарушения в функции печени;
- детский возраст младше 12 лет или пациенты с массой тела менее 40 кг.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат не стоит применять во время вынашивания ребенка, т.к. массовые исследования относительно влияния антибиотика на плод не проводились. Медикамент можно назначать женщинам в период лактации, но при развитии нежелательных эффектов лечение придется прекратить.
Препарат не стоит применять во время вынашивания ребенка, т.к. массовые исследования относительно влияния антибиотика на плод не проводились.
Как принимать Аугментин 500?
Перед приемом препарата важно определить чувствительность к лекарству микрофлоры, которая привела к развитию заболевания у пациента. Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от тяжести течения патологического процесса, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Взрослым и детям от 12 лет с массой тела более 40 кг назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки при условии, что инфекционный процесс протекает в легкой и средней степени тяжести. При тяжелой форме патологии показаны другие формы Аугментина.
Минимальный курс терапии составляет 5 дней. Через 2 недели лечения врач должен дать оценку клинической ситуации, чтобы принять решение о продолжении курса антибактериального лечения.
Пациентам младше 12 лет показан препарат в виде сиропа. Разовая доза зависит от возраста:
- 7-12 лет — 10 (0,156 г/5 мл) или 5 мл (0,312 г/5 мл);
- 2-7 лет — 5 мл (0,156 г/5 мл).
Побочные действия
Нежелательные явления возникают часто при увеличении дозировки препарата.
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, рвота, понос.
Со стороны крови и лимфатической системы
Обратимая лейкопения.
Центральная нервная система
Головокружение, мигрень.
Со стороны мочевыделительной системы
Интерстициальный нефрит, гематурия и кристаллурия.
Иммунная система
Ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточный синдром и васкулит.
Печень и желчевыводящие пути
Умеренное повышение концентрации печеночных ферментов АЛТ/АСТ.
Особые указания
Перед началом терапии врач должен собрать подробный анамнез, который включает предшествующие реакции на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные противомикробные средства.
Перед началом терапии Аугментином врач должен собрать подробный анамнез.
Совместимость с алкоголем
Применять Аугментин вместе со спиртными напитками нежелательно, т.к. это чревато повышением нагрузки на печени и почки.
Влияние на способность управлять механизмами
Антибактериальное средство может вызвать головокружение, поэтому во время прохождения курса терапии от вождения авто и работы со сложными механизмами придется отказаться.
Применение в пожилом возрасте
Для людей в преклонном возрасте снижение дозировки препарата не требуется. Если у пациентов нарушения в работе почек, то норма медикамента корректируется врачом.
Дозировка детям
Детям до 12 лет разработан препарат в виде суспензии. Ее дозировка определяется с учетом возраста пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозировки основана на предельной рекомендуемой норме препарата и значении клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
Лечение выполняется с осторожностью, необходимо регулярно следить за функционированием печени.
Передозировка
Симптомы передозировки следующие:
- болезненность в животе, метеоризм, понос, тошнота, рвота;
- бледность кожных покровов, замедление пульса и заторможенность;
- судороги;
- признаки поражения почек.
При развитии указанной симптоматики больной должен прекратить принимать антибиотик, обратиться к врачу для назначения симптоматической терапии. В больнице пациенту промоют желудок, дадут сорбент и очистят кровь при помощи гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Не стоит применять Аугментин в сочетании с Пробенецидом. Если комбинировать антибиотик с Аллопуринолом, то существует риск развития аллергии. Сочетание противомикробного препарата с Метотрексатом повышает токсическое влияние последнего.
Аналоги Аугментина 500
У Аугментина сходный состав с Амоксиклавом, а механизм действия идентичен Супраксу.
Условия отпуска из аптеки
По рецепту.
Цена
Средняя стоимость лекарственного средства равна 250-300 руб.
Условия хранения Аугментина 500
Держать препарат необходимо при температуре не выше +25°С, в сухом и темном месте, недоступном для детей.
- Отзывы врача о препарате Аугментин: показания, прием, побочные действия, аналоги
- По-быстрому о лекарствах. Амоксициллин
- По-быстрому о лекарствах. Амоксициллин и клавулановая кислота
Срок годности препарата
Пользоваться антибиотиком можно в течение 3 лет с даты производства.
Отзывы на Аугментин 500
Врачей
Николай, 43 года, Севастополь: «Этот противомикробный препарат я часто использую в своей врачебной практике. Назначаю его для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. Из преимуществ необходимо отметить высокую эффективность и отсутствие лекарственной зависимости, но есть у медикамента недостатки: высокая цена и повышенный риск развития побочных реакций».
Светлана, 32 года, Магнитогорск: «Это средство я выписываю для лечения инфекционных патологий органов дыхания у детей. Назначаю препарат в виде сиропа, который имеет приятный вкус и аромат.
Его мои маленькие пациенты принимают с удовольствием.
Если назначить антибиотик в правильной дозировке и следить за состоянием пациента, то риск побочной симптоматики сведен к минимуму, а положительные результаты наблюдаются уже на 2-3 день приема».
Держать препарат необходимо при температуре не выше +25°С, в сухом и темном месте, недоступном для детей.
Пациентов
Сергей, 35 лет, Москва: «При диагностике мазка из уретры был обнаружен возбудитель гонореи. В состав комплексной терапии назначили таблетки Аугментина. Курс длился 7 дней, после чего все симптомы заболевания были устранены».
Ольга, 24 года, Нижний Новгород: «У меня были тяжелые роды, после которых развился сепсис. Врачи назначили внутривенный раствор антибиотика. Кололи его 2 раза в сутки в течение 5 дней. После прохождения курса я чувствовала себе хорошо».
Владимир, 45 лет, Екатеринбург: «Пару лет назад диагностировали пиелонефрит. Для лечения патологии применял Аугментин, т.к. беспокоила высокая температура тела и болезненность в области поясницы. Уже через 2 дня приема таблеток почувствовал облегчение. Кроме этого, совмещал противомикробный препарат с активными добавками, но никакой побочной симптоматики не было».
Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/augmentin-500/
Аугментин инструкция по применению (таблетки 875 мг, 125 мг)
Аугментин инструкция по применению лекарственного средства
Торговое название: Аугментин ® Международное непатентованное название: Нет
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг.
Аугментин инструкция по применению (таблетки)
Амоксициллин — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Википедия
Дополнение клавулановой кислоты к амоксициллину увеличивает спектр действия последнего в отношении бета-лактамазообразующих бактерий. Во многих протоколах лечения амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой рекомендован в качестве терапии второго ряда.
Европейское региональное бюро ВОЗ доклад Данные по потреблению противомикробных препаратов за 2011–2014 гг
Одна таблетка содержит:
- активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг; кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
- состав пленочной оболочки дозировки 500 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500);
- состав пленочной оболочки “Opadry OY-S-7300” 875 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).
Описание:
- таблетки 500 мг/125 мг: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны;
- таблетки 875 мг/125 мг: Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и маркировкой «АС» на обеих сторонах таблетки.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Код ATX: J01CR02
- Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
- Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.
- После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70%.
- Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.
- Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Распределение
- Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
- Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
- После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).
- Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
- Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком.
- В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты.
- За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
- Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы.
Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота -посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.
- Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов.
- В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.
- Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.
Фармакодинамика
- Аугментин — это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
- Амоксициллин — это полусинтетический (бета-лактамный) антибиотик пенициллинового ряда, широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
- Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.
- Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
- Клавулановая кислота — это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.
- Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
- Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.
- В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
- Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
- Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину:
- инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы В, С, D;
- деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму.
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Чувствительность к Аугментину может варьировать от географического местоположения и времени.
Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Высокочувствительные возбудители
Грамположительные аэробы:
- Enterococcus faecalis;
- Gardnerella vaginalis;
- Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину);
- Streptococcus agalactiae;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки;
- группа Streptococcus viridans.
Грамотрицательные аэробы:
- Actinobacillus actinomycetemcomitans;
- Capnocytophaga spp.;
- Eikenella corrodens;
- Haemophilus influenza;
- Moraxella catarrhalis;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Pasteurella multocida;
Анаэробные микроорганизмы:
- Bacteroides fragilis
- Fusobacterium nucleatum
- Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
- Escherichia coli;
- Klebsiella oxytoca;
- Klebsiella pneumonia;
- Proteus mirabilis;
- Proteus vulgaris.
Микроорганизмы с природной резистентностью
Грамотрицательные аэробы:
- Acinefobacfer species;
- Citrobacterfreundii;
- Enterobacter species;
- Legionella pneumophila;
- Morganella morganii;
- Providencia species;
- Pseudomonas species;
- Serratia species;
- Stenotrophomonas maltophilia.
Прочие:
- Chlamydia trachomatis;
- Chlamydophila pneumoniae;
- Chlamydophila psittaci;
- Coxiella burnetti;
- Mycoplasma pneumoniae.
* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
- острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе);
- острое воспаление среднего уха (острый отит);
- обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе);
- внебольничная пневмония;
- инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области);
- инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит).
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.
- Аугментин может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин/клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
- Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
- Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции.
- Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение.
- Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса.
- Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
- При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
- Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза): 1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки;
- Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта): 1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки;
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина / 375 мг кислоты клавулановой.
Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина / 250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг.
Таким детям назначают Аугментин в виде суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Клиренс креатинина | Режим дозирования Аугментина |
>30 мл/мин | Корректировка дозы не требуется |
10-30 мл/мин | 1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки |
< 10 мл/мин | 1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки |
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
- Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
- Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч.
- Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза — в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
- Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Пожилые пациенты
Снижать дозу Аугментина не нужно; дозы такие же, как для взрослых.
У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
- Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
- Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 111 000 и 1/10 000 и
Источник: https://WebApteka.info/augmentin-instrukciya-po-primeneniyu/
Аугментин (таблетки) : инструкция по применению
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.
После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.
Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Распределение
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.
Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.
- Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.
- Фармакодинамика
- Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
- Амоксициллин – это полусинтетический (бета-лактамный) антибиотик пенициллинового ряда, широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
- Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.
- Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.
Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.
В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
- Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:
- инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувстви-тельны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
- деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
- Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Высокочувствительные возбудители
- Грамположительные аэробы
- Enterococcus faecalis
- Gardnerella vaginalis
- Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки
- группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы
- Actinobacillus actinomycetemcomitans
- Capnocytophaga spp.
- Eikenella corrodens
- Haemophilus influenza
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae
- Pasteurella multocida
Анаэробные микроорганизмы
- Bacteroides fragilis
- Fusobacterium nucleatum
- Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
- Грамположительные аэробы
- Enterococcus faecium*
- Грамотрицательные аэробы
- Escherichia coli
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumonia
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
Микроорганизмы с природной резистентностью:
- Грамотрицательные аэробы
- Acinetobacter species
- Citrobacter freundii
- Enterobacter species
- Legionella pneumophila
- Morganella morganii
- Providencia species
- Pseudomonas species
- Serratia species
- Stenotrophomonas maltophilia
Прочие:
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydophila pneumoniae
- Chlamydophila psittaci
- Coxiella burnetti
- Mycoplasma pneumoniae.
- * Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
Источник: https://tab.103.kz/augmentin-tabletki-instruktsiya/