Бисептол: инструкция по применению и цена таблеток 480, отзывы покупателей

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол, которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол(200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и триметоприм (40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).Бисептол: инструкция по применению, цена таблеток 480, отзывы, аналоги. От чего таблетки Бисептол

Дополнительные средства

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Бисептол — это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий.

Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом.

В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Показания к применению Бисептола

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции ЛОР-органов: ангина, синусит, средний отит, скарлатина, ларингит.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Противопоказания

Апластическая анемия, лейкопения, беременность, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при бронхиальной астме, недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные действия

  • Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.
  • Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
  • Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита , глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.
  • Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Побочные действия со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Дозу препарата в каждом случае назначает врач.

Таблетки Бисептол, инструкция по применению

Взрослым по 960 мг однократно, либо по 480 мг на 2 приема. Тяжелые инфекции: трижды по 480 мг. Курс 1-2 недели.

При остром бруцеллезе курс лечения составляет 3-4 недели, паратифе и брюшном тифе – до 3-х месяцев.

Хронические инфекции: дважды таблетки по 480 мг.

Инструкция по применению для детей

Детям Бисептол назначают дважды в сутки, доза от 120 до 480 мг.

В возрасте 3-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа.

Суспензия Бисептол, инструкция по применению

Сироп употребляется аналогично дозировке таблеток.

Передозировка

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия, обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия. При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Необходимо ввести триметоприм, кальция фолинат внутримышечно в дозе 5-15 мг/сут. По необходимости назначают гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижают прокаинамид, прокаин, бензокаин. Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, ПАСК.

Кристаллурия развивается при приеме гексаметилентетрамина, аскорбиновой кислоты.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови.

При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер.

Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Бисептол — антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Бисептол детям

Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы. Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет.

Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки — с 2 лет.

Инструкция на Бисептол для детей

В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.

С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет — 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.

Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.

Совместимость с алкоголем

Реакцию сочетания с алкоголем предсказать невозможно. Употребление данных веществ совместно является нежелательным.

Аналоги Бисептола

Аналогами являются препараты: Бактисептол, Бактрим, Бисептазол, Бисептрим, Гросептол, Ко-Тримоксазол, Ориприм, Расептол, Солюсептол, Суметролим, Трисептол.

Отзывы о Бисептоле

Средство очень действенно, особенно при болезнях органов дыхания. Обладает отличным антибактериальным эффектом. Из минусов следует отметить иногда возникающие побочные действия. Не следует применять без указания лечащего врача.

Бисептол детям, отзывы

Считается очень эффективным средством для борьбы с микробами. Негативных отзывов при лечении сиропом Бисептол для детей в основном не встречается.

Отзывы о Бисептоле при цистите

Препарат эффективен от цистита, однако не стоит забывать и о побочных эффектах.

При ангине

Назначается тогда, когда невозможно принимать антибиотики. По данным исследованиям, микроорганизмы, вызывающие ангину, стали терять чувствительность к данному ЛС.

Цена Бисептола

Цена Бисептола в таблетках по 120 мг составляет 35 рублей за 20 штук. Купить таблетки по 480 мг можно за 100 рублей за пачку в 28 штук.

Источник: https://medside.ru/biseptol

Бисептол: инструкция по применению

Бисептол: инструкция по применению, цена таблеток 480, отзывы, аналоги. От чего таблетки Бисептол

Препарат Бисептол является комбинированным антибактериальным лекарственным средством, которое обладает широким спектром действия и активностью в отношении большого количества различных бактерий возбудителей инфекционных заболеваний. В связи с широким спектром действия, таблетки Бисептол применяются при инфекционной патологии различной локализации в организме.

Форма выпуска и состав

Таблетки Бисептол имеют круглую форму и белый цвет. Посредине таблетки нанесена разделительная риска для удобного перелома ее пополам при необходимости уменьшения дозировки.

В одной таблетки концентрация действующего вещества ко-тримоксазол составляет 120 мг (сульфаметоксазола – 100 мг и триметоприма – 20 мг) и 480 мг (сульфаметоксазола – 400 мг и триметоприма – 80 мг).

Также в ней содержатся вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Картофельный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Тальк.
  • Поливиниловый спирт.
  • Асептин П,
  • Асептин М,
  • Пропиленгликоль.

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 20 штук. В одной картонной пачке содержится одна контурная ячейковая упаковка с таблетками и инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Действующим веществом таблеток является ко-тримоксазол. Оно представляет собой комбинацию 2-х соединений — сульфаметоксазола и триметоприма. Эти вещества обладают противомикробным действием за счет угнетения процесса синтеза фолиевой кислоты в бактериальной клетке.

Сульфаметоксазол блокирует образование дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм последующее его превращение в тетрафолиевую кислоту. Фолиевая кислота необходима для нормального течения процессов обмена нуклеотидных оснований в бактериальной клетке, входящих в состав генетического материала (ДНК и РНК).

Благодаря такому механизму, таблетки Бисептол в низкой концентрации оказывают бактериостатическое действие (угнетают рост и размножение бактерий), а при увеличении концентрации – бактерицидное действие (вызывают гибель бактериальных клеток).

Ко-тримоксазол обладает активностью в отношении широкого спектра различных видов бактерий:

  • Грамотрицательные палочки (палочковидные бактерии, которые при окраске по Граму окрашиваются в розовый цвет) — Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp., Vibrio cholerae. Также Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
  • Грамположительные кокки (шаровидные бактерии, имеют фиолетовый цвет в мазке, окрашенном по Граму) — Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительны и метициллин-резистентные), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные).

Устойчивостью (резистентностью) к действующему веществу препарата обладают возбудители спцифических инфекционных заболеваний (туберкулез, сифилис) — Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa и Treponema pallidum.

После приема таблеток внутрь, действующее вещество всасывается в кровь из просвета тонкого кишечника.

Терапевтическая концентрация в крови достигается через 20-30 минут после приема таблетки, причем действующее вещество практически полностью всасывается из кишечника (биодоступность выше 90%).

Ко-тримоксазол хорошо проникает во все ткани организма из крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях головного мозга.

В более низкой концентрации он накапливается в организме плода при беременности (проходит через плацентарный барьер) и грудном молоке в период лактации. Почти половина действующего вещества выводится с мочой почками в неизмененном виде. Частично ко-тримоксазол перерабатывается в печени до промежуточных продуктов распада, которые выводятся с мочой и желчью.

Показания к применению

Использование таблеток Бисептол показано при различных инфекционных процессах в организме, вызванных чувствительными к ко-тримоксазолу бактериями, к ним относятся:

  • Инфекции верхних дыхательных путей – ринит (воспаление слизистой полости носа), фарингит (бактериальный процесс в глотке), ларингит (воспаление гортани).
  • Инфекции нижних дыхательных путей – трахеит (воспаление трахеи), бронхит (поражение бронхов), пневмония (воспаление легких, в том числе вызванное пневмоцистами Pneumocystis carinii).
  • Патология ЛОР-органов – синусит (воспаление слизистой околоносовых пазух), тонзиллит (инфекционный процесс в миндалинах) и отит (воспаление наружного, среднего или внутреннего уха).
  • Инфекции органов мочеполовой системы – простатит (воспаление предстательной железы у мужчин), патологический инфекционный процесс в придатках матки у женщин, поражение почек, мочевого пузыря, мочеточников и уретры.
  • Инфекции органов системы пищеварения и желудочно-кишечного тракта – энтероколит (воспаление тонкого и толстого кишечника), гастрит (бактериальное поражение желудка), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), инфекционно-гнойные процессы в печени и желчевыводящих путях. Также таблетки Бисептол применяются для лечения особо-опасных инфекций с поражением системы пищеварения, в частности холеры.
  • Некоторые генерализованные специфические бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу бактериями – бруцеллез, актиномикоз (в случае, если он не вызван истинными грибками актиномицетами).
Читайте также:  Биотредин: инструкция по применению, результаты от употребления и аналоги препарата

Бисептол обычно является антибиотиком второго ряда, его использование целесообразно в случае наличия устойчивости у бактерий к антибиотикам первого ряда. Также таблетки Бисептол могут применяться для лечения остеомиелита (гнойный процесс в костях) при подтверждении чувствительности к ко-тримоксазолу у бактерий возбудителей.

Противопоказания к применению

Таблетки Бисептол противопоказаны к применению при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к ко-тримоксазолу или вспомогательным веществам препарата.
  • Паренхиматозная патология печения с выраженным повреждением или гибелью гепатоцитов (клетки печени).
  • Почечная недостаточность, особенно в тех случаях, если нет возможности проводить лабораторный контроль функционального состояния почек и уровень ко-тримоксазола в крови.
  • Анемия (малокровие), связанная с недостаточным количеством фолиевой кислоты в организме.
  • Нарушения функционального состояния системы крови, сопровождающиеся изменениями гематологических показателей.
  • Иммунологическое снижение количества тромбоцитов в прошлом, вызванное применением ко-тримоксазола.
  • Беременность на любом сроке беременности и кормление ребенка грудью — ко-тримоксазол может привести к дефициту фолиевой кислоты, необходимой для нормального развития плода или грудного ребенка.

Наличие возможных противопоказаний определяется до начала применения таблеток Бисептол.

Способ применения и дозы

Таблетки Бисептол принимаются внутрь после еды и запиваются достаточным количеством жидкости. Их прием проводится каждые 12 часов (2 раза в день). Рекомендуемая терапевтическая доза отличается для людей различного возраста:

  • Дети в возрасте от 2 до 6 лет – 240 мг 2 раза в день.
  • Дети в возрасте от 6 до 12 лет – 480 мг 2 раза в день.
  • Дети старше 12 лет и взрослые – 960 мг 2 раза в день.

Также дозировки препарата отличаются, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса в организме:

  • При пневмонии вводимая доза рассчитывается исходя из 100 мг на 1 кг массы тела.
  • При гонорее (инфекция мочевыделительной и половой системы, вызванная гонококком) – 2 г препарата 2 раза в день.

Длительность курса применения препарата назначается врачом индивидуально. Обычно она составляет 5-14 дней.

Побочные действия

Прием таблеток Бисептол может приводить к развитию негативных реакций и побочных эффектов со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

  • Пищеварительная система – тошнота, рвота, послабление стула, застой желчи в желчевыводящих путях с развитием холестатического гепатита (воспаление печени), псевдомембранозный колит (специфическое воспаление кишечника, вызванное дефицитом фолиевой кислоты).
  • Система кроветворения и кровь – анемия (снижение уровня гемоглобина и эритроцитов), лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови) с нейтропенией (уменьшение нейтрофилов). Также возможно аутоиммунное снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).
  • Мочевыделительная система – гематурия (появление крови в моче), нефрит (специфическое воспаление почек).
  • Центральная нервная система – головная боль, депрессия (уменьшение настроения, подавленность), периодическое головокружение.
  • Аллергические реакции – могут развиваться сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерная припухлость и сыпь, внешне напоминающие ожог крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов). Тяжелая аллергическая реакция характеризуется развитием анафилактического шока (полиорганная недостаточность с прогрессирующим снижением системного артериального давления).

В случае появления признаков и симптомов развития побочных эффектов, прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью. Побочные эффекты являются обратимыми и исчезают после отмены препарата.

Особые указания

Таблетки Бисептол можно применять только после назначения врача, проведенного исследования и постановки соответствующего диагноза. В отношении их применения существует несколько особых указаний, на которые стоит обращать внимание:

  • Препарат с осторожностью применяют пациентам с бронхиальной астмой, другими видами аллергии (при условии, что она развилась не к компонентам препарата), острой или хронической печеночной или почечной недостаточностью, пожилым людям.
  • Одновременный прием таблеток Бисептол с тиазидными диуретиками (мочегонные средства) повышается риск развития гипокалиемия (снижение уровня ионов калия в крови) и кровотечений.
  • Не желательно одновременно применять Бисептол с салицилатами, рифампицином, циклоспорином, варфарином.
  • Нельзя комбинировать таблетки Бисептол и алкоголь, так как есть высокий риск развития токсического гепатита.
  • Во время использования препарата необходимо обеспечивать поступление в организм достаточного количества жидкости.
  • При продолжительном применении таблеток Бисептол обязательно необходимо проводить лабораторный контроль функционального состояния печени, почек и гематологические показатели крови.
  • Препарат противопоказан для применения беременным и кормящим женщинам.
  • Таблетки не оказывают непосредственного влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Однако при их применении есть риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, поэтому во время приема желательно воздержаться от управления транспортными средствами или механизмами.

В аптеках таблетки Бисептол отпускаются по рецепту врача. Нельзя использовать препарат самостоятельно или по рекомендациям третьих лиц, которые не являются специалистами. В случае возникновения вопросов или сомнений в отношении приема препарата, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы острого отравления – тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, нарушения сознания.

В этом случае прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью. Дезинтоксикационная терапия включает промывание желудка, кишечника и симптоматическую терапию.

Хроническая передозировка может привести к угнетению кроветворения со значительным уменьшением количества всех клеток крови.

Аналоги таблеток Бисептол

Действующее вещество ко-тримоксазол входит в состав таких препаратов, являющихся аналогами Бисептола — Гросептол, Берлоцид, Бактрим, Ко-тримоксазол.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Бисептол с момента их изготовления составляет 5 лет. Хранить препарат необходимо в сухом, недоступном месте с температурой воздуха не выше +25° С.

Бисептол цена

Бисептол таблетки 120мг — от 27 до 37 руб.

Источник: https://bezboleznej.ru/biseptol

Бисептол 480

Бисептол 480 – противомикробный комбинированный сульфаниламидный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бисептола 480 – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом этанола (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 2 контурных упаковки или 10 ампул без упаковки).

Состав концентрата на 1 мл/1 ампулу:

  • активные компоненты: сульфаметоксазол – 80/400 мг; триметоприм – 16/80 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол 480 – комбинированное антибактериальное лекарственное средство.

Активные компоненты в его составе: сульфаметоксазол – эффективное противомикробное вещество средней длительности действия, ингибирующее синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой; триметоприм – бактериостатический антибиотик, ингибирующий бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты. Их сочетание дает синергизм антибактериального действия, в связи с чем эффективность такого комплекса значительно выше в сравнении с действием других препаратов.

Бисептол 480 – антибиотик широкого спектра действия; проявляет свою активность в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (энтеротоксогенные штаммы включительно), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Proteus spр.

, Proteus mirabilis, Salmonella spp. (Salmonella typhi и Salmonella paratyphi включительно), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae включительно), Enterobacter spp.

, Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, отдельные виды Pseudomonas (исключая P. аeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis и Chlamydia psittaci включительно), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

, Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Микроорганизмы, проявляющие устойчивость к Бисептолу 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. и вирусы.

Препарат инактивирует жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению в кишечнике синтеза рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты, других витаминов группы B. Продолжительность терапевтического действия – 7 ч.

Фармакокинетика

Бисептол 480 в ткани организма и его биологические жидкости проникает быстро и распределяется в них хорошо. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), гистогематический барьер, выделяется с грудным молоком.

Его концентрация в моче и легких значительно превышает плазменную.

Во влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, костях, слюне, тканях и секрете предстательной железы, грудном молоке, жидкости среднего уха, желчи, спинномозговой жидкости, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости сульфаметоксазол и триметоприм накапливаются в меньшей степени. Распределяются оба активных компонента по-разному: сульфаметоксазол – только во внеклеточном пространстве, а триметоприм – как вне клеток, так и внутри них. С белками плазмы связывается 66% сульфаметоксазола и 45% триметоприма.

Метаболизму оба препарата подвергаются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол, образуя ацетилированные производные – метаболиты, не обладающие противомикробной активностью.

Экскретируется Бисептол 480 почками как путем клубочковой фильтрации, так и при помощи активной канальцевой секреции. До 80% препарата выводится в течение 72 ч в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится 20% сульфаметоксазола и 50% триметоприма. В моче показатель концентрации действующих веществ выше, чем в плазме крови.

Через кишечник препарат выделяется в незначительном количестве. Период полувыведения (T1/2) для сульфаметоксазола составляет 9–11 ч, для триметоприма – 10–12 ч. У детей этот показатель существенно меньше и зависит от возраста ребенка: в первый год жизни он равен 7–8 ч, от 1 года до 10 лет – 5–6 ч.

Увеличивается T1/2 у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек.

Показания к применению

  • инфекции ЖКТ: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, дизентерия, холангит, холецистит, вызванные энтеротоксичными штаммами кишечной палочки (Escherichia coli) гастроэнтериты;
  • инфекции органов репродуктивной и мочевыделительной систем в остром и хроническом течении: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, мягкий шанкр, гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
  • инфекционные поражения ЛОР-органов: ангина, средний отит, ларингит, синусит, скарлатина;
  • инфекции верхних и нижних дыхательные путей: бронхит в остром и хроническом течении, крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
  • инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, акне, фурункулез, раневые инфекции и абсцесс, инфицирование после хирургических вмешательств;
  • прочие инфекционные заболевания: сепсис, токсоплазмоз, острый бруцеллез, остеоартикулярные инфекции, остеомиелит, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, коклюш (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл/мин;
  • мегалобластная анемия вследствие дефицита витамина В9 (фолиевой кислоты), апластическая анемия, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гипербилирубинемия у детей;
  • внутримышечное введение препарата детям до 6 лет;
  • период новорожденности и возраст до 2 месяцев;
  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам, триметоприму и (или) другим компонентам Бисептола 480.

Препарат с осторожностью применяется при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, нарушение функции печени/почек, заболеваниях щитовидной железы.

Инструкция по применению Бисептола 480: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из концентрата Бисептол 480, необходимо вводить внутривенно (в/в) капельно. Нельзя применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Для разведения концентрата Бисептол 480 допускается применять следующие инфузионные растворы: 5 и 10% растворы декстрозы; 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

Читайте также:  Свист в ушах: причины и лечение постоянного гула, особенности диагностики патологии

Рекомендованное дозирование:

  • дети до 12 лет: суточная доза определяется из расчета 36 мг на кг массы тела и делится на 2 введения в равных количествах;
  • дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 960 мг (10 мл или 2 ампулы) 1 раз в 12 ч; в случае необходимости допускается увеличение разовой дозы до 1440 мг (15 мл или 3 ампулы), 2–3 раза в сутки.

Разводить концентрат Бисептол 480 рекомендуются в следующих пропорциях:

  • 5 мл (1 ампула) препарата – 125 мл инфузионного раствора;
  • 10 мл (2 ампулы) препарата – 250 мл инфузионного раствора;
  • 15 мл (3 ампулы) препарата – 500 мл инфузионного раствора.

С инфузионными растворами, отличными от вышеперечисленных, или иными лекарственными препаратами приготовленный раствор Бисептола 480 смешивать не следует.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 15 до 30 мл/мин дозу препарата уменьшают на 1/2 от средней терапевтической.

Побочные действия

При применении по показаниям с соблюдением режима дозирования Бисептол 480 обычно переносится больными хорошо, однако возможны такие побочные эффекты:

  • центральная нервная система: головные боли, головокружение; в отдельных случаях – апатия, депрессия, тремор, асептический менингит, периферические невриты;
  • ЖКТ: рвота, тошнота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, гастрит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, некроз печени;
  • дыхательная система: бронхоспазм, инфильтрация легочной ткани;
  • органы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия;
  • мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, полиурия, гематурия, кристаллурия, гипокреатининемия, повышение уровня мочевины, токсическая нефропатия со снижением диуреза до олигурии и анурии;
  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
  • реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, аллергический миокардит, гипертермия, покраснение склер, отек Квинке;
  • реакции в месте введения: болезненность, тромбофлебит;
  • прочие: гипогликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Бисептола 480 являются кишечная колика, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, депрессия, обморок, сонливость, спутанность сознания, лихорадка, нарушение зрения, кристаллурия, гематурия; вследствие продолжительной передозировки возможны лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, мегалобластная анемия.

Для терапии состояния необходимо:

  • промыть пациенту желудок;
  • обеспечить прием препаратов, вызывающих подкисление мочи, для усиления выведения триметоприма;
  • увеличить прием жидкости внутрь;
  • для устранения действия триметоприма на костный мозг вводить внутримышечно кальция фолинат в дозе 5–15 мг /сут;
  • для стимулирования эритропоэза при угнетении триметопримом кроветворных функций костного мозга вводить внутримышечно препараты фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, курсом 5–7 дней;
  • при необходимости провести гемодиализ.

Особые указания

  • При применении Бисептола 480 у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), использующих для лечения пневмоцистной пневмонии ко-тримоксазол, чаще отмечаются такие нежелательные эффекты, как гипертермия, кожные высыпания, лейкопения.
  • Концентрацию сульфаметоксазола в плазме желательно определять каждые 2–3 дня непосредственно перед очередной инфузией; если ее значение > 150 мкг/мл, то терапию следует прервать, пока плазменный показатель не снизится до 120 мкг/мл.
  • Продолжительное лечение требуется проводить под систематическим контролем функционального состояния печени и почек, а также показателей периферической крови.
  • С целью профилактики кристаллурии у больных необходимо поддерживать объем выделяемой мочи в достаточном количестве.
  • Вследствие ухудшения фильтрационной функции почек значительно увеличивается вероятность аллергических и токсических осложнений при применении сульфаниламидов.
  • На фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, содержащие парааминобензойную кислоту (ПАБК) в больших количествах, – помидоры, морковь и зеленые части овощей (цветную капусту, шпинат, бобовые).
  • Из-за вероятного повышения фотосенсибилизации при применении Бисептола 480 следует избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения.
  • Не рекомендуется применять антибиотик при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широкой распространенности резистентных штаммов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияния на способность выполнять виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, препарат не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бисептол 480 противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Бисептола 480 недоношенным детям, новорожденным и грудным младенцам до 2-го месяца жизни.

При нарушениях функции почек

  • почечная недостаточность с КК < 15 мл/мин – противопоказано применение Бисептола 480;
  • почечная недостаточность с КК 15–30 мл/мин – рекомендуется применять 1/2 от средней терапевтической дозы.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение ко-тримоксазола при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста, получающим лечение Бисептолом 480, рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту в дозе 3–6 мг/сут; противомикробную активность препарата такая комбинация существенно не нарушает. Особой осторожности требует терапия пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов.

Лекарственное взаимодействие

Концентрат Бисептол 480 фармацевтически совместим со следующими растворами: 5 и 10% растворы декстрозы (глюкозы); 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы (глюкозы); раствор Рингера.

Возможные лекарственные взаимодействия Бисептола 480 с другими веществами/препаратами:

  • фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные варфарина: усиливается их действие, пролонгируются протромбиновое время и продолжительность кровотечений;
  • мочегонные средства (в том числе тиазидные диуретики): повышается риск тромбоцитопении у пожилых пациентов;
  • циклоспорин: снижается его концентрация в крови;
  • лекарственные препараты и растворы, содержащие бикарбонаты: одновременное в/в введение с ко-тримоксазолом запрещено;
  • непрямые коагулянты: увеличивается их антикоагулянтная активность;
  • гипогликемические средства и метотрексат: усиливается их эффективность;
  • рифампицин: сокращает T1/2 триметоприма;
  • фенитоин и варфарин: снижается интенсивность печеночного метаболизма и усиливается их действие; Т1/2 фенитоина удлиняется на 39%;
  • пириметамин (в дозах > 25 мг в неделю): повышает вероятность развития мегалобластной анемии;
  • диуретики (преимущественно тиазидные): повышают риск развития тромбоцитопении;
  • прокаин, прокаинамид, бензокаин, другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффективность ко-тримоксазола;
  • барбитураты, фенитоин, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК): усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты;
  • гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота, другие лекарственные вещества, закисляющие мочу: повышают вероятность развития кристаллурии;
  • салицилаты: усиливают эффективность препарата;
  • колестирамин: ингибирует абсорбцию ко-тримоксазола, поэтому его необходимо принимать спустя 1 ч после или за 4–6 ч до применения Бисептола 480;
  • пероральные контрацептивы: снижается их надежность в связи с угнетением кишечной микрофлоры и уменьшением кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений.

Между диуретиками (фуросемид, тиазиды и др.) и гипогликемическими препаратами для перорального применения (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и сульфаниламидами с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Аналоги

Аналогами Бисептола 480 являются Ко-тримоксазол, Бактрим, Брифесептол, Би-Септин, Двасептол, Метосульфабол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бисептоле 480

Долгое время Бисептол был препаратом выбора при терапии большинства инфекционных поражений.

Сегодня ведутся многочисленные дискуссии по поводу соотношения эффективности и токсичности препарата как на уровне научных дискуссий, так и среди пациентов, применявших антибиотик.

Поэтому отзывы о Бисептоле 480 порой диаметрально противоположны, и сделать однозначный вывод о целесообразности применения препарата на данный момент затруднительно. В такой ситуации оптимальным вариантом будет следовать советам специалистов, которым вы доверяете.

Цена на Бисептол 480 в аптеках

Ориентировочная цена Бисептола 480 за 10 ампул концентрата для приготовления раствора для инфузий по 5 мл составляет 415 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/biseptol-480.php

Бисептол

Препарат бисептол относится к группе полностью синтетически созданных противомикробных лекарственных средств с широким спектром действия. Оно обладает химиотерапевтической активностью в отношении инфекций, вызванных как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями, многими простейшими микроорганизмами и хламидиями.

Это делает его незаменимым для лечения инфекционных болезней дыхательной, мочеполовой, желудочно-кишечной и кожной систем, а также в борьбе с другими патологическими состояниями организма. Подобная функциональность ставит препарат в один ряд с пенициллиновыми антибиотиками, но в действительности между ними есть некоторые различия.

Инструкция по применению Бисептола

Фармакологическое действие бисептола распространяется на множество патогенных микроорганизмов, самыми распространенными из которых считаются: гемолитические штаммы стрептококка, сальмонеллы, шигеллы, нейсерии, холерный вибрион, иерсении, кишечные палочки, стафилококки, менингококки, другие бактерии. Работа препарата основана на его способности блокировать синтез дигидрофолиевой кислоты во вредоносных клетках, что приводит к невозможности дальнейшего деления и размножения микроорганизмов.

Попав в организм, бисептол быстро и эффективно всасывается в кровь, поэтому начинает оказывать терапевтическое воздействие на организм уже в первые часы после приема и сохраняет его до 7 часов.

Лекарственные средства с таким сильным воздействием на организм означает, что высок риск развития побочных эффектов со стороны многих систем организма. В том числе возможно появление головной боли и головокружения, бронхоспазма, удушья, тошноты, рвоты, нарушения аппетита, тромбоцитопении, полиурии, нарушения работы почек, гематурии, миалгии, крапивницы и множества других симптомов.

Одновременное применение бисептола с некоторыми лекарственными средствами может привести к нежелательным побочным эффектам. Например, не рекомендуется употреблять в одно время тиазидные диуретики и бисептол, поскольку это скорее всего приведет к развитию тромбоцитопении и повышенной кровоточивости. Бисептол способен усилить антикоагулянтные, гипогликемические свойства препаратов.

От чего помогает препарат Бисептол

Показания, служащие для назначения бисептола основываются на видах патогенных микроорганизмов, которые способны уничтожить препарат. Как правило он бывает эффективен для лечения:

  • Различных инфекционных заболеваний дыхательной системы, таких как, бронхит, пневмония, отит, синусит.
  • Инфекций мочеполовых органов, а именно, пиелонефрита, уретрита, простатита, при цистите.
  • Инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, среди которых такие опасные болезни как дизентерия, холера, брюшной тиф.
  • Инфекционных болезней кожи и мягких тканей.

В некоторых случаях прием пенициллиновых антибиотиков способен оказать еще более эффективное воздействие в борьбе с патогенными микроорганизмами, чем бисептол, в других – требуется назначение комплексной терапии, поэтому следует как можно более точнее выявить какой именно штамм бактерий присутствует в организме и для чего он более чувствителен.

Бисептол может назначаться детям в виде суспензии в возрасте от 3-х месяцев и в виде таблеток. Основными показаниями в этом случае становятся классические детские болезни: воспаление среднего уха, гайморит, ангина.

В связи со схожестью воздействия на микроорганизмы многие задают вопрос бисептол – это антибиотик или нет? Синтетические противомикробные препараты не являются антибиотиками в полной мере и входят в другую фармакологическую группу, но, как и антибиотики, бисептол имеет большое количество противопоказаний и продается по рецепту врача.

Основными противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, беременность и период кормления грудью, возрастные ограничения (индивидуальные для каждой лекарственной формы), серьезные заболевания печени, почек, гематологические болезни.

Разница же между антибиотиками и сульфаниламидами кроется и в их происхождении, и в степени эффективности воздействия, и даже в принципе работы.

Первые изготавливаются из веществ животного, растительного или микробного происхождения, вторые – синтезируются человеком химически.

В связи с этим бисептол и другие противомикробные препараты слабее воздействуют на патогенные организмы и человека, принимающего лекарства.

Антибиотики оказывают сильнейшее воздействие как на больного, так и на бактерии, вызывающие заболевание. Но при этом сульфаниламиды дешевле, чем любой антибиотик, а значит являются более доступными для всех категорий людей.

Читайте также:  Эгилок: инструкция по применению, аналоги, цена 25 мг и отзывы

Дозировка для лечения Бисептолом

Назначаемая лечебная доза должна зависеть от первопричины заболевания, состояния пациента и множества других факторов. Ее определяет лечащий врач после тщательного изучения анамнеза и проведения дополнительных исследований. Инструкция по применению дает усредненные рекомендации.

Согласно им, детям дошкольного возраста препарат следует принимать по 240 мг дважды в сутки, школьникам – 480 мг 2 раза в день, а взрослым – по 960 мг дважды в день. Курс лечения составляет 1-2 недели.

При этом некоторые заболевания требуют изменения дозировки или длительности приема препарата, поэтому окончательное решение должно оставаться за специалистом, назначающим лекарственное средство. В случае долгого приема бисептола требуется проводить дополнительные анализы крови.

Сообщений о передозировке препаратом не существует, но вероятность ее развития все же существует. Симптомами могут стать снижение аппетита, киечные колики, головокружение, сонливость, депрессия, расстройство сознания или его потеря. В этом случае требуется начать лечение, состоящее из полной отмены бисептола, промывания желудка, обильное питье, в некоторых случаях стационарное лечение.

Особые указания к приему Бисептола

Если в анамнезе пациента присутствуют недостаток фолиевой кислоты, бронхиальная астма или серьезные аллергические реакции, то перед назначением препарата рекомендуется провести дополнительную диагностику и скорректировать дозировку препарата.

Кроме регулярных анализов крови, в случае долгого лечения обязательно проводится контроль за нормальным функционированием почек, поскольку высока возможность возникновения токсических осложнений.

Требуется также соблюдать особую диету, включающую в себя отказ от цветной капусты, шпината, бобовых, моркови, помидоров, и постараться избегать длительного нахождения на солнце или в солярии.

Не лишним будет исключение из рациона питания различных десертов, выпечки, сухофруктов, молока и алкогольных напитков.

Все перечисленное может существенно снизить активность препарата или навредить и без того загруженным работой почкам и печени.

Особенности применения бисептола при Бруцеллезе

Инфекционное заболевание бруцеллез, серьезно поражающее внутренние органы человека, при неправильном лечении с легкостью переходит в хроническую форму. Болезнь широко распространена среди лиц, работающих в непосредственной близости к домашнему скоту, например, на фермах.

Для полного выздоровления следует соблюдать определенный порядок лечения, которое ведется курсами по 10 дней с последующим недельным перерывом и с постоянной сменой антибактериальных препаратов. Именно поэтому одного бисептола для лечения инфекции бывает недостаточно.

В разное время помимо него назначаются так же тетрациклин, левомицетин, иммуномодуляторы, вакцинирование, физиотерапевтические процедуры.

Всестороннее лечение способно полностью вылечить пациента от бруцеллеза, но в последующие 2 года за ним должно вестись наблюдение со стороны лечащего врача, потому что рецидив этого заболевания возможен.

Особенности лечения цистита Бисептолом

Бисептол показывает высокую эффективность в лечении цистита с первых дней болезни, поэтому часто именно этот препарат назначается самым первым. Но одного этого лекарственного средства обычно бывает недостаточно для устранения болезненных симптомов воспаления.

Помимо него женщине как правило назначаются народные средства: брусничный или клюквенный морс, мочегонные чаи, обильное питье. Своевременное начало лечения дает достаточно быстрый результат и снижает риск возникновения повторного заболевания в будущем. при этом использовать бисептол в качестве профилактического средства не рекомендуется.

Препарат должен работать именно во время обострения заболевания, чтобы исключить развитие устойчивости патогенных микроорганизмов к компонентам бисептола.

Использование бисептола в терапии против ВИЧ и СПИД

Успешные исследования в области применения бисептола в комплексной поддерживающей терапии больных с ВИЧ и СПИД показало высокую эффективность препарата. Его часто назначают для лечения пневмоцистоза и токсоплазмоза, развивающихся у многих больных с ВИЧ. При этом используется особенная схема лечения.

С профилактическими целями назначается прием таблеток 480 мг дважды в сутки через день с постоянным контролем лимфоцитов. Лечение прекращается сразу после того, как их уровень повышается до определенного предела.

Если вирус иммунодефицита поразил ребенка, ему в обязательном порядке назначается прием бисептола, поскольку исследования подтверждают снижение вероятности смерти у детей, страдающих этим заболеванием.

Бисептол в таблетках

Самой популярной для назначения формой препарата является таблетированная. Разные фирмы выпускают дозировку в 120 и 480 мг активного вещества в одной таблетке.

Первый вариант удобно покупать для лечения ребенка, второй – для лечения взрослого человека. Принимать их рекомендуется сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

В этом случае он гарантировано достигнет желудка и сможет оказать эффективное воздействие на патогенную микрофлору.

Бисептол является самым известным в своей группе препаратом, способным успешно вылечить от многих заболеваний, вызванных патогенным микроорганизмами. Но начинать его употребление без назначения врача категорически запрещается, поскольку велик риск развития серьезных побочных эффектов.

Большим преимуществом лекарственного средства является тот факт, что после него не обязательно проводить восстановление организма путем приема различных бактерий, поскольку микрофлора кишечника не изменяется. Еще одним достоинством является относительно низкая цена, на фоне антибиотиков и многих антибактериальных средств.

Выигрывают в этом случае российские производители и азиатские дженерики.

Многочисленные опыты и испытания позволили бисептолу стать лекарственным средством, способным не только активно бороться с возбудителями заболеваний, но и сохранять низкую их устойчивость.

Это позволяет использовать препарат на протяжении многих десятилетий без снижения уровня эффективности.

Не способен бисептол уничтожить лишь некоторые из широко распространенных штаммов бактерий, в том числе трепонему, микоплазму, синегнойную палочку.

Отзывы о приеме бисептола часто бывают положительными как со стороны пациентов, так и от врачей, назначающих препарат.

При правильном соблюдение всех рекомендаций препарат показывает чрезвычайно высокие результаты даже в лечении самых тяжелых пациентов. В домашнем использовании рекомендуется избегать инфузионного введения препарата.

Для этого гораздо лучше подойдут таблетки или суспензии бисептола. Введение концентрированного раствора должно осуществляться под присмотром специалистов в стационаре.

Цена на препарат Бисептол

Препарат бисептол производят многие фармацевтические компании и сразу в нескольких формах. Поэтому цена на него напрямую зависит не только от производителя и аптечной сети, в которой осуществляется реализация лекарственного средства, но и от конкретного вида. Самой дешевой формой выпуска являются таблетки.

Они выпускаются в упаковках по 20 и 28 штук с разным количеством вещества в составе препарата. Наиболее часто назначаемым является дозировка бисептола 480 мг и именно она является самой выгодной для покупки. Несколько дороже стоит суспензия, назначаемая детям с самого раннего возраста.

Самыми дорогими являются ампулы с концентрированным раствором вещества, которые используются для инфузионного введения.

Помимо оригинальной версии в продаже доступны аналоги бисептола, изготовленные на основе того же самого сульфаниламида.

Самой низкой ценой обладают ко-тримоксазол от компании Фармстандарт, ко-тримаксазол-акри, производимые фирмой Акрихин. Дороже обойдутся французский и швейцарский Бакрим, производимые в виде сиропа и суспензии.

Источник: https://promedic.com.ua/ru/biseptol/

Бисептол

Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus).

Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi.

Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная — 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax триметоприма — 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл.

Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.

8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. Vd триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, — слюну, здоровую и — воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

Источник: https://ProTabletky.ru/biseptol/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector