Костарокс относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, оказывая на организм противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее воздействие.
Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой, двояковыпуклой и округлой формы. Окраска пленочной оболочки таблеток зависит от содержания активного компонента. Таблетки Костарокс могут иметь светло-зеленый, темно-зеленый, белый и голубовато-зеленый цвет поверхности.
Состав и фармакологическое действие Костарокса
Активным компонентом средства является эторикоксиб, который представляет собой селективный ингибитор ЦОГ-2. Это соединение блокирует процессы формирования простагландинов, оказывая обезболивающее и противовоспалительное действие на организм и снижает повышенную температуру тела.
- Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается снижением выраженности клинических проявлений, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
- Таблетки лекарственного препарата могут содержать 30, 60, 90, или 120 мг активного компонента.
- Помимо действующего соединения в состав медикамента входят дополнительные компоненты выполняют вспомогательную функцию.
Этими соединениями являются:
- повидон К30;
- целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ);
- кальция гидрофосфат безводный;
- кроскармеллоза натрия;
- магния стеарат.
В составе пленочной оболочки присутствуют:
- Опадрай II зеленый.
- Лактозы моногидрат.
- Гипромеллоза 15 cPs.
- Триацетин
- Титана диоксид,
- Железа оксид желтый.
- Индигокармин алюминиевый лак (3–5%).
После приема внутрь лекарственное средство быстро абсорбируется из просвета ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 100%. Употребление пищи не оказывает заметного влияния на скорость абсорбции эторикоксиба.
Связывание с белками плазмы крови составляет 92%. Активное соединение лекарственного средства способно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизация интенсивно осуществляется в тканях печени при активном участии изоферментов цитохрома Р450 с формированием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.
В процессе метаболизации наблюдается формирование 5 метаболитов эторикоксиба, основными среди них являются:
- 6-гидроксиметил-эторикоксиб;
- 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб.
Основные метаболиты не проявляют активности по отношению к ЦОГ-1 и малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Вывод продуктов метаболизма осуществляется почками.
При ревматоидном артрите прием эторикоксиба в суточной дозировке 60 мг или 90 мг обеспечивает снижение болевого синдрома, уменьшение воспаления, улучшение подвижности суставов. Эффект сохраняется в течение всего периода проведения терапии.
При остром подагрическом артрите после приема Костарокса уже через 4 часа наблюдается снижение болевых ощущений. При анкилозирующем спондилите клиническая эффективность эторикоксиба достигается со второго дня приема Костарокса.
- Быстрое наступление терапевтического эффекта
- Удобство в применении – одноразовый прием в сутки
- Короткий терапевтический курс
- При длительном использовании повышается вероятность возникновения побочных эффектов
- Высокая стоимость
- Отсутствие возможности использовать при лечении беременных
- Плохая сочетаемость с другими лекарствами при проведении комплексной терапии
- Отпуск только по рецепту
Инструкция по применению препарата
Прием таблеток Костарокс осуществляется внутрь независимо от графика употребления пищи. При использовании медицинского препарата натощак терапевтическое воздействие проявляется быстрее.
Для уменьшения риска развития сердечно сосудистых патологий при проведении терапии больному рекомендуется назначать минимально эффективную дозировку лекарственного средства на протяжении наиболее короткого терапевтического курса.
Показания к применению
- Костарокс 90 мг инструкция по применению рекомендует использовать в качестве симптоматической терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.
- Показанием к назначению препарата лечащим врачом могут быть болевые ощущения и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом.
- Рекомендовано применение медикамента при краткосрочном лечении боли, спровоцированной проведением стоматологической операции.
Способ использования
Рекомендованные дозы препарата зависят от типа заболевания и степени развития патологии, но лечение медикаментом не бывает долгим. Всегда используется минимально возможная для получения терапевтического эффекта продолжительность курса.
Рекомендованные дозировки, указанные в аннотации:
- При остеоартрозе назначается по 30 мг препарата один раз в сутки, а при отсутствии желаемого терапевтического эффекта суточная доза медикамента может быть увеличена до 60 мг. Максимально допустимая суточная дозировка при остеоартрозе не должна превышать 60 мг Костарокса.
- При лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита рекомендованная дозировка медпрепарата составляет 60 мг один раз в сутки. В случае отсутствия ожидаемого терапевтического воздействия суточная дозировка может быть увеличена до 90 мг в день. При стабилизации состояния организма больного следует дозу уменьшить до первоначальной.Максимально допустимая суточная доза медикаментозного средства при указанных патологиях не должна превышать 90 мг.
- При наличии острого подагрического артрита рекомендуется пациенту прием средства в дозе 120 мг один раз в сутки. Длительность терапевтического курса не может превышать 8 суток.Максимально допустимая доза Костарокса при этом виде патологии составляет 120 мг в сутки.
- При возникновении необходимости купирования острого болевого синдрома, возникающего после проведения стоматологических операций, применяется средство в дозировке 90 мг один раз в сутки.Длительность терапии в такой ситуации составляет не более 3 суток, а максимально допустимая суточная доза равна 90 мг.
Противопоказания препарата
Лекарственный препарат имеет достаточно большое количество противопоказаний, которые требуется учитывать при проведении терапевтических мероприятий.
Основными противопоказаниями считаются:
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующей формы полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- наличие эрозивно-язвенных изменений слизистой органов ЖКТ, желудочно-кишечного, цереброваскулярного или иного кровотечения у пациента;
- развитие воспалительных патологий кишечника в период обострения;
- выявление у пациента гемофилии или иных проблем со свертываемости крови;
- наличие выраженной сердечной недостаточности;
- печеночная недостаточность или патология в печени, нарушающая ее функциональные возможности в активной форме;
- восстановление после осуществления процедуры аортокоронарого шунтирования;
- наличие патологий периферической сосудистой системы;
- цереброваскулярные заболевания;
- клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
- устойчивая артериальная гипертензия;
Дополнительно противопоказаниями к применению медикамента являются беременность, период лактации, детский возраст до 16 лет и наличие чувствительности к эторикосибу.
Побочные эффекты
Применение препарата может спровоцировать появление большого количества побочных эффектов со стороны многих систем и органов человека.
Со стороны пищеварительной системы возможно появление:
- Эпигастральной боли.
- Тошноты и диареи.
- Диспепсии.
- Метеоризма, вздутия живота.
- Отрыжки.
- Усиления перистальтики.
- Запора.
- Сухости слизистой ротовой полости.
- Гастрита.
- Синдрома раздраженного кишечника.
- Эзофагита.
- Язвы слизистой полости рта.
- Рвоты.
В очень редких случаях может наблюдаться у больного развитие под влиянием лекарства язвы ЖКТ с кровотечением или перфорацией и гепатита.
Со стороны нервной системы могут проявляться:
- головная боль;
- головокружение;
- слабость;
- нарушение вкуса;
- сонливость;
- нарушения сна;
- нарушения чувствительности;
- депрессия;
- нарушения концентрации.
В редких случаях регистрируется появление галлюцинаций и спутанности сознания.
Со стороны органов чувств у человека возможно развитие нарушение функций зрения, конъюнктивита и возникновение шума в ушах. Выделительная система пациента может отреагировать на прием препарата появлением протеинурии и обратимой при отмене медикамента почечной недостаточностью.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Учащение сердцебиения.
- Повышение АД.
- Нарушение процессов мозгового кровообращения.
- Фибрилляция предсердий.
- Застойная сердечная недостаточность.
- Инфаркт миокарда.
В очень редких случаях наблюдаются признаки развития гипертонического криза. Дыхательная система может отреагировать на прием Костарокса кашлем, отдышкой, носовым кровотечением и развитием бронхоспазма. В редких случаях у больного наблюдается появление отечности лица, кожный зуд, сыпь и крапивница.
Прием медикамента может спровоцировать возникновение у больного:
- гастроэнтерита;
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и мочевыводящего тракта;
- мышечных судорог4
- артралгии;
- миалгии.
Применение препарата может спровоцировать изменение результатов лабораторных исследований.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
Применение НПВП увеличивает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, в том числе с летальным исходом. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Костарокса пациентам, у которых имеются указания на язвенные заболевания ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение. В группу риска входят больные пожилого возраста, применяющие ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Для предотвращения появления нежелательных реакций и побочных эффектов со стороны органов ЖКТ в период проведения терапии Костароксом прописывается прием Альмагеля.
У больных, получающих Варфарин или его аналоги, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением на 13% протромбинового времени. Костарокс обладает способностью ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
При выявлении почечной или печеночной недостаточности лечащий врач обязательно должен откорректировать принимаемую больным дозу лекарственного средства и длительность терапевтического курса с учетом состояния организма пациента.
Совместное применение с диуретиками снижает терапевтический эффект последних. Одновременный прием Костарокса с Циклоспорином и Такролимусом усиливает нефротоксический эффект указанных средств.
Прием Костарокса с противозачаточными средствами для приема внутрь, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон, может вызывать увеличение частоты развития нежелательных явлений, вплоть до появления венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта. Препарат не имеет совместимости со спиртным, а при наличии алкоголизма его назначение противопоказано. Не рекомендуется медикамент употреблять в терапии при возникновении необходимости управления сложными техническими устройствами, требующими концентрации внимания
Отзывы о Костароксе
Костарокс отзывы имеет в основном положительные. Большинство пациентов указывают на высокую эффективность лекарства, что позволяет достаточно быстро улучшить состояние больного. Подавляющее количество отзывов свидетельствует о том, что уже после первого употребления медикамента наступает заметное улучшение.
Некоторое количество больных свидетельствует о появлении у них побочных эффектов при проведении терапии. Недостатком лекарства пациенты считают высокую стоимость таблеток
Аналоги препарата
Наиболее популярной дозировкой является Костарокс 90 мг в соответствии с инструкцией по применению эти таблетки могут использоваться для лечения большинства патологий, указанных в показаниях, а цена в аптеках такой дозировки является наиболее оптимальной, по сравнению с таблетками, выпускаемыми производителем с другим содержанием активного компонента. Принимать можно также таблетки Структум.
Стоимость одной упаковки медицинского средства, имеющей 28 таблеток, составляет в среднем 798 рублей. Срок хранения препарата составляет 2 года при температуре не выше +25 градусов Цельсия. Препарат отпускается только по рецепту лечащего врача.
Костарокс аналоги имеет более дешевые. Существует большое количество лекарственных средств, оказывающих на организм больного аналогичное терапевтическое воздействие. Поэтому найти дешевый заменитель этому медикаменту не составляет большой проблемы.
Заменять в процессе проведения лечения Костарокс можно следующими аналогами:
- Актасулид.
- Алфлутоп.
- Апранакс.
- Артра.
- Артрадол
- Бруфен.
- Бутадион.
- Верал.
- Вольтарен Эмульгель.
- Дексазон.
Стоимость большинства указанных в перечне препаратов является ниже по сравнению с ценой Костарокса, а по своей эффективности они практически не уступают ему, а в некоторых случаях даже превосходят.
Источник: https://blotos.ru/kostaroks
Таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг Костарокс: инструкция по применению
Инструкция по применению сообщает, что таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг помогают при артрозе и артрите у взрослых, детей и при беременности. Для чего назначают Костарокс, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.
Состав и форма выпуска
Костарокс выпускается в виде таблеток, покрытых светло-зеленой пленочной оболочкой. Таблетки имеют двояковыпуклую, круглую форму. Упаковкой для них служат блистеры, помещенные в пачки из картона. В 1 таблетке содержится: действующее вещество — эторикоксиб – 30, 60, 90 или 120 мг и вспомогательные компоненты.
От чего помогает Костарокс?
Таблетки применяются для:
- симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
- кратковременного лечения боли, обусловленной проведением стоматологической операции;
- устранения боли и признаков воспаления, ассоциированных с острым подагрическим артритом.
Костарокс используют при воспалительных процессах в суставах.
Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.
Инструкция по применению
Костарокс принимают внутрь, независимо от приема пиши, запивая небольшим количеством воды.
Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
- Остеоартроз. Рекомендуемая доза составляет 30 или 60 мг/сут.
- Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза составляет 90 мг/сут. При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Костарокс следует применять только в острый симптоматический период.
- Острый подагрический артрит. Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг/сут. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.
- Острая боль после стоматологических операций. Рекомендуемая доза составляет 90 мг/сут. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Костарокс следует применять только в острый период не более 3 дней.
Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались.
Таким образом, суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 90 мг, остром подагрическом артрите — 120 мг на период не более 8 дней, для купирования боли после стоматологических операций — 90 мг на период не более 3 дней.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Костарокс следует соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени. Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг 1 раз в день.
- Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
- Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.
- Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
Противопоказания
- воспалительные заболевания кишечника;
- острый период язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- бронхоспазм, бронхиальная астма, полипоз носа, острый ринит, крапивница, аллергические реакции или ангионевротический отек на фоне применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) в анамнезе;
- тяжелые нарушения функции печени (выше 10 баллов по шкале Чайлда – Пью);
- почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;
- хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
- АД стабильно выше 140/90 мм ртутного столба при неконтролируемой артериальной гипертензии;
- заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания и/или подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
- дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
- гиперкалиемия;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- возраст младше 16 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные явления
Назначение препарата Костарокс может вызывать следующие побочные явления:
- Со стороны центральной нервной системы: в менее чем 10% случаев — головокружение, боли в голове, слабость; в менее чем 1% случаев — сонливость, нарушения сна, нарушение вкуса, парестезии, тревога, нарушения концентрации, гиперестезии, депрессия, в менее чем 0.01% случаев — галлюцинации, спутанность сознания.
- Со стороны системы пищеварения: в менее чем 10% случаев – боль в верхнем этаже живота, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; в менее чем 1% случаев — отрыжка, вздутие живота, запор, усиление перистальтики, гастрит, сухость слизистых рта, язва слизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, эзофагит, язвы слизистой рта, рвота; в менее чем 0.01% случаев — язвы желудка и кишечника с перфорацией или кровотечением.
- Со стороны печени: в менее чем 0.01% случаев — гепатит.
- Со стороны ЛОР-органов: в менее чем 1% случаев — конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго.
- Со стороны иммунитета: в менее чем 0.01% случаев — анафилактические реакции, включая сильное падение давления и шок.
- Со стороны мочеполовой системы: в менее чем 1% случаев — протеинурия; в менее чем 0.01% случаев — обратимая почечная недостаточность.
- Со стороны респираторной системы: в менее чем 1% случаев — одышка, кашель, носовое кровотечение; в менее чем 0.01% случаев — бронхоспазм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: в менее чем 10% случаев — сердцебиение, повышение артериального давления; в менее чем 1% случаев — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ; в менее чем 0.01% случаев — гипертонический криз.
- Инфекции: в менее чем 1% случаев — гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в менее чем 10% случаев — экхимозы; в менее чем 1% случаев — отечность лица, зуд, сыпь; в менее чем 0.0 1% случаев — синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла.
- Нарушения метаболизма: в менее чем 10% случаев — отеки; в менее чем 1% случаев — изменения аппетита.
- Со стороны опорно-двигательного тракта: в менее чем 1% случаев — артралгия, судороги, миалгия.
- Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.
Изменения в клинических анализах: в менее чем 10% случаев — повышение трансаминаз; в менее чем 1% случаев — снижение гематокрита, увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение креатинина сыворотки, мочевой кислоты; в менее чем 0.01% случаев — увеличение натрия в крови.
Аналоги лекарства Костарокс
Для лечения назначают аналоги:
- Актасулид;
- Алфлутоп;
- Апранакс;
- Артра;
- Артрадол;
- Артровит;
- Артротек;
- Аулин;
- Бруфен;
- Бутадион;
- Верал;
- Вольтарен Эмульгель;
- Глюкозамина сульфат 750;
- Дексазон;
- Дексаметазона фосфат;
- Диклобене;
- Диклоберл;
- Диклоран;
- Диклофен;
- Диклофенак;
- Димексид;
- Дипроспан;
- Долгит;
- ДОНА;
- Доналгин;
- Зинаксин;
- Ибупрофен;
- Индометацин;
- Картилаг Витрум;
- Кетонал;
- Коксиб;
- Месулид;
- Миоластан;
- Мовасин;
- Напроксен;
- Нимесил;
- Ортофена;
- Пироксикам;
- Ревма гель;
- Ронидаза;
- Румалон;
- Сабельник Эвалар;
- Санапрокс;
- Теникам;
- Теноктил;
- Триамсинолон;
- Фастум гель;
- Фелоран;
- Флолид;
- Хондрамин;
- Хондролон;
- Цефекон;
- Цыгапан;
- Юниум.
Лекарственное взаимодействие
При лечении варфарином либо аналогичными препаратами нужно контролировать показатели МНО. Делать это рекомендуется в начале терапии, а также при изменении режима дозирования Костарокса.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. У людей с нарушениями почечной функции (например, в преклонном возрасте либо при обезвоживании) такая комбинация способна усугубить функциональную почечную недостаточность.
Костарокс можно применять параллельно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, предназначенными для профилактики болезней ССС. Однако нужно понимать, что подобная комбинация может повышать риск развития язвенных поражений ЖКТ и прочих осложнений.
- Применение такролимуса и циклоспорина на фоне лечения Костароксом повышает риск развития нефротоксичности.
- Согласно имеющимся сведениям, селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС способны повышать плазменную концентрацию лития.
- Плазменная концентрация метотрексата под влиянием эторикоксиба может повышаться, а почечный клиренс – снижаться.
Прием 120 мг Костарокса с пероральными контрацептивами, содержащими 0,5-1 мг норэтиндрона и 35 мкг этинилэстрадиола, в течение 3 недель, повышает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола. Это чревато увеличением частоты тромбоэмболии.
Особые условия
Применять лекарство одновременно с другими НПВП нельзя. Тщательный контроль АД необходим в течение первых 14 дней терапии, а также периодически в дальнейшем.
Во время лечения нужно следить за показателями почечной и печеночной функции. Если активность трансаминаз печени повышается в 3 и более раз относительно ВГН, терапию прекращают.
Увеличение продолжительности приема влечет за собой повышение риска развития побочных эффектов, поэтому время от времени нужно оценивать возможность снижения дозы и необходимость продолжения терапии.
Влияние на способность к вождению транспорта, работе с механизмами
Работы, требующие сосредоточенности и быстроты реакций, должны выполняться с осторожностью. При наличии головокружения, слабости или сонливости следует отказаться от такого рода занятий.
Цена и условия отпуска
Стоимость препарата Костарокс за упаковку, содержащую 28 таблеток в дозе 90 мг, может составлять 800 руб. Без рецепта не продается.
Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/kostaroks.html
КОСТАРОКС
Лекарства, Противовоспалительные и противоревматические препараты- эторикоксиб (etoricoxib)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
эторикоксиб | 120 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 52 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 51 мг, повидон К30 — 12 мг, магния стеарат — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг.
Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510003 — 3 мг: гипромеллоза 15 cPs 3.2 мг, лактозы моногидрат 2.24 мг, титана диоксид 1.776 мг, триацетин 0.64 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0.04 мг, железа оксид желтый 0.104 мг.
7 шт. — блистеры Ал/Ал (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал/Ал (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал/Ал (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал/Ал (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал/Ал (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (9) — пачки картонные.10 шт. — блистеры Ал/Ал (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры Ал/Ал (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры Ал/Ал (6) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax — 1 ч после приема.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
- У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
- У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
- Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
- Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
- Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
- Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
- Детский и подростковый возраст до 16 лет.
- Повышенная чувствительность к эторикоксибу.
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
- Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
- Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
- Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.
- Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
- Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
- Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
- Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
- Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.
- Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.
- Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ.
У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.
После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%.
Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом.
Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
- Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
- Не следует применять одновременно с другими НПВС.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Источник: https://health.mail.ru/drug/kostaroks/
Костарокс
В 2005 г. приняты рекомендации FDA1, в которых указывается, что все НПВС должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs).НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч.
инфаркт миокарда и инсульт, с возможным фатальным исходом. Все НПВС, как селективные ингибиторы ЦОГ-2, так и неселективные, могут иметь сходный риск. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения.НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника.
Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД.
Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС.
Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение Костарокс при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности.Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ, ССС, почек.Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.
У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек. Может повышать концентрацию Li+ в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других осложнений.
При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК повышается риск кровотечений в ЖКТ и язвообразования. Повышает Сmax дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности (в т.ч.
парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, повышение активности КФК, снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз.Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм.Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия.Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, (в т.ч. выраженное снижение АД, шок).Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.
- Ограничения к применению
- Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек (Cl креатинина
- Костарокс противопоказания
Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.
в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.
- Показания к применению Костарокс
- Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.
- Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).
Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) Tmax — 1 ч.
Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем Cmax снижается на 36%, Tmax увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%. Vss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.
Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1, неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T1/2 — 22 ч.
Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторовПожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.Детский возраст.
При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.
Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.
При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.
Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/kostaroks/