Рисперидон: инструкция по применению, аналоги таблеток, цена и отзывы

Его применение обеспечивает восстановление ЦНС, избавляет от депрессии, галлюцинаций, стрессов и других неприятных симптомов неврологических и психических отклонений.

Лекарство выпускается в виде таблеток круглой формы, которые покрыты пленочной оболочкой и помещены в контурную упаковку ячейкового типа по 10 штук. Контурная упаковка помещена в пачку из картонной основы. В одной пачке может содержаться 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных упаковок.

Составляющие компоненты:

• активный элемент — рисперидон;
• дополнительные составляющие — повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза, как вспомогательные вещества.

Фармакологические свойства

Рисперидон – это атипичный нейролептик, который обладает анксиолитическим действием. Относится к группе препаратов антипсихического типа.

Не смотря на то, что основное составляющее вещество медикамента вызывает блокирование D2-рецептров, оно не оказывает угнетающее влияние на моторную активность по сравнению с другими нейролептиками, в наименьшей степени вызывает состояние каталепсии.

Антипсихотическое действие связано с блокированием D2 рецепторов, седативное влияние связано с блокированием адренорецепторов ствола мозга головы, а противорвотное – с блокированием D2-рецепторов, отвечающих за рвотный центр.

В результате применения препарата происходит устранение галлюцинаций, автоматизма, состояния агрессивности, бреда. В зависимости от дозировки может вызвать повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика медикамента

Препарат обладает быстрым и полным всасыванием. Употребление еды не оказывает воздействие на степень всасывания. Максимальный уровень концентрации можно определить через 60 минут после приема лекарства.

Медикамент распределяется по всему организму, основная его часть проникает в ЦНС, уровень концентрации в организме напрямую пропорционален дозировке. Почти на 90 % связывается с белками. Время полувыведения составляет около 3 часов. Примерно 14 % средства выводится через кишечник, через почки выводится почти 70 %.

В каких ситуациях назначается лекарство

Рисперидон принимают при следующих показаниях:

• состояние деменции, которое возникло на фоне заболевания Альцгеймера;
• при нарушении биполярного типа;
• во время развития галлюцинаций, которые возникают из-за органических расстройств в головном мозгу;
• бредовое шизофреноподобное нарушение, которое возникает из-за органических нарушений в головном мозгу;
• во время всех разновидностей шизофрении, а также гебефрении;
• бредовые и шизофренические расстройства с хроническим характером;
• психозы с неорганической природой неуточненной этиологии;
• маниакальные эпизоды;
• регулярные эпизоды расстройств депрессивного характера;
• нарушения обсессивно-компульсивного характера;
• галлюцинации с неуточненной природой;
• резкие приступы агрессивного характера;
• симптоматика аутизма.

Ограничения и противопоказания к применению

Лекарственное средство не рекомендуется применять при следующих состояниях:

• во время нарушений печени и почек в тяжелой форме;
• повышенная чувствительность или непереносимость составляющих компонентов лекарственного средства;
• кормление грудью;
• при заболевании Паркинсона;
• во время аденомы предстательной железы;
• если имеется глаукома;
• возраст до 15 лет.

С осторожностью лекарство применяется при следующих нарушениях и состояниях:

• если имеется опухоль головного мозга;
• при сердечной недостаточности с хроническим течением;
• если имеется удлинение интервала QT;
• при инфаркте миокарда;
• при возникновении судорог;
• во время инфаркта миокарда;
• если имеются судороги;
• во время обезвоживания;
• беременным женщинам;
• во время непроходимости кишечника.

Как принимать лекарство безопасно и эффективно

Во время маний, которые сопровождаются биполярным расстройством нужно принимать по 2 мг в сутки, через сутки доза повышается на 2 мг и затем повышается на 4-6 мг в сутки.

Во время деменции, которая сопровождается нарушениями поведения нужно принимать по 0,25 мг препарата 2 раза в сутки. В дальнейшем доза повышается на 0,25 мг до 0,5 мг в сутки или по 1 мг 2 раза в сутки.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности прием препарата может назначаться только врачом и при острой необходимости, -только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери будет выше ожидаемого риска для ребенка.

Поскольку составляющие компоненты лекарства попадают в состав грудного молока, на период лечения лучше всего прекратить кормление грудью.

Препарат может быть опасен: передозировка и «побочки»

При приеме препарата в дозировках выше рекомендованных могут появиться симптомы передозировки:

При появлении вышеперечисленной симптоматики проводится промывание желудка, назначается применение сорбентов и слабительных препаратов. Если пациент находится без сознания, то назначается проведение интубации. Делается мониторинг ЭКГ, поскольку возможна аритмия.

Во время применения препарата Рисперидон могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• состояние бессонницы, ощущение тревожности, ажитация, головные боли;
• иногда может появиться сонливость, быстрое утомление, состояние головокружения, проблемы с концентрацией внимания;
• проблемы со зрительными функциями;
• в редких случаях может возникнуть тремор, ригидность, гиперсаливация, острая дистония;
• иногда могут возникнуть нарушения со стулом;
• различные диспепсические явления;
• возникновение тошноты, рвоты, болей абдоминального характера;
• проблемы с эрекцией, эякуляцией, с оргазмом;
• в редких случаях может появиться тахикардия рефлекторного типа;
• нарушения менструального цикла;
• повышение веса;
• иногда может появиться незначительное снижение уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
• появление ринита, сыпи на поверхности кожного покрова;
• проблемы с мочеиспусканием.

Особые указания — это важно!

Во время применения препарата необходимо обращать внимание на следующие указания:

1. С особой осторожностью препарат применяется больными с проблемами функционирования сердца и сосудов, а также при обезвоживании, при нарушениях цереброваскулярного характера, гиповолемии. При приеме дозировка увеличивается постепенно.
2. Если возникает состояние гипотензии, дозировку следует снизить.
3. С осторожностью применяется средство для лечения больных с заболеванием Паркинсона, потому что препарат может ухудшить состояние пациента.
4. Не стоит применять совместно с медикаментами центрального воздействия.
5. В период лечения лучше всего не переедать, потому что препарат может вызвать резкое увеличение веса.
6. Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобилем, а также от выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Рисперидон Органика — отечественная замена зарубежным аналогам

Место препарата в практике применения

Отзывы обычных людей и мнение современных врачей психиатров, которые назначают Рисперидон своим пациентам.

Рисперидон – это седативное средство с анксиолитическим воздействием, входит в группу препаратов антипсихического типа. Оказывает прямое воздействие и быстро избавляет от различных неврологических и психических расстройств.

Принимать лекарство можно при психозах, неврозах, стрессах, депрессивных состояниях, расстройствах нервной системы. Также назначается при шизофрении различного типа. Улучшения наблюдаются уже в первые дни применения.

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/risperidon.html

Рисперидон

Состав

В 1 таблетке рисперидона 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологическое действие

Анксиолитическое (нейролептик).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство, избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию.

Оказывает седативное, противорвотное действие.

Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный — блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный — блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Устраняет галлюцинации, автоматизм, агрессивность, бред. Может вызывать (в зависимости от дозы) увеличение пролактина в крови.

Фармакокинетика

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

Показания к применению

• нестабильность эмоциональных реакций при психических заболеваниях;
• шизофрения (острая и хроническая формы) и психотические состояния с продуктивной симптоматикой;
• расстройства поведения у больных с деменцией (агрессивность, вспышки гнева, возбуждение, бред, физическое насилие);
• расстройства поведения у подростков и взрослых со сниженным интеллектом в случаях, когда ведущими симптомами являются агрессивность, импульсивность или аутоагрессия;
• вспомогательная терапия (для коррекции настроения) при лечении маний.

Противопоказания

• тяжелые заболевания печени и почек;
• повышенная чувствительность к препарату;
• кормление грудью;
• болезнь Паркинсона;
• возраст до 15 лет;
• аденома предстательной железы;
• глаукома.

С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, судорогах, обезвоживании, беременности, кишечной непроходимости.

Побочные действия

• бессонница, тревожность, головная боль, реже — сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания, тремор, острая дистония, гиперсаливация. У пациентов с шизофренией — непроизвольные движения языка, гиперволемия, гипертермия и нарушения терморегуляции, ригидность мышц, эпилептические припадки;
• запоры, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, сухость слизистой полости рта, гиперсаливация;
• гипотензия, у пожилых — инсульт;
• нарушения менструального цикла, повышение сахара в крови, ожирение, галакторея;
• непроизвольная длительная эрекция, нарушения эякуляции, недержание мочи;
• ринит, сыпь, отек Квинке;
• сухость кожи, зуд, гиперпигментация.

Инструкция по применению Рисперидона (Способ и дозировка)

Принимается внутрь взрослыми и детьми старше 15 лет — 2 раза в сутки. Начинают лечение с 2 мг/сут. с переходом до 4-6 мг/сут.

Пожилым лицам — 0,5 мг дважды в сутки.

При маниях с биполярными расстройствами— 2 мг/сут, увеличивая дозу на 2 мг/сут через день до 4-6 мг/сут.

При деменции, протекающей с расстройствами поведения — 0,25 мг 2 раза, с увеличением дозы на 0,25 мг через день до 0,5 или 1 мг 2 раза в день. Больным при весе меньше 50 кг — 0,25 мг 1 раз с увеличением до 0,5 мг.

В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Рисперидона должна строго соблюдаться. У престарелых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.

Передозировка

Проявляется симптомами: тахикардия, чрезмерная седация и сонливость, гипотония, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Интубация, если больной без сознания. Мониторирование ЭКГ, поскольку возможны аритмии. При острых экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты.

Взаимодействие

Препарат уменьшает действие Леводопы и прочих агонистов Дофамина. Трициклические антидепрессанты, фенотиазины повышают концентрацию Рисперидона в крови, однако не влияют на концентрацию антипсихотической фракции.

Прием Карбамазепина снижает концентрацию антипсихотической фракции препарата в плазме. Флуоксетин повышает концентрацию данного препарата в плазме. Гипотензивные препараты усиливают выраженность своего действия на фоне приема Рисперидона.

Этанол, препараты, угнетающие ЦНС, и Рисперидон вызывают суммарное угнетение функции ЦНС.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При развитии непроизвольных ритмичных движений языка и лица рассматривается возможность отмены препарата, а при проявлении [b]гипертермии, нарушения сознания, ригидности мышц нужно прекратить лечение.

Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и избегать приема алкоголя. С осторожностью назначать различные средства, влияющие на ЦНС.

При переходе на лечение этим препаратом желательно отменить прочие  антипсихотические средства.

Цена Рисперидона, где купить

Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Рисперидона в таблетках по 2мг №20 колеблется от 175 руб. до 239 руб., а в таблетках по 4мг от 181руб. до 388 руб.

Источник: https://super-pharma.ru/drugs/1058-risperidon.html

Рисперидон : инструкция по применению

В исследованиях сахарный диабет развивался у 0,18 % пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 0,11% пациентов, получающих плацебо. Общая частота развития сахарного диабета во всех клинических исследованиях составляла 0,43% у всех пациентов, получающих рисперидон.

Не установлены в клинических исследованиях, но зарегистрированы в пострегистрационный период применения рисперидона.

Клиническими проявлениями экстрапирамидного синдрома могут быть: пaркинсонизм (усиленное слюноотделение, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, синдром «зубчатого колеса» в паркинсонизме, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, повышенный тонус мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), aкатизия (aкатизия, двигательное беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и клонические судороги мышц), дистония.

1. Бессонница включает: трудности при засыпании, ночную бессонницу; Судорожные приступы включают: генерализованные судороги (типа grand mal);
2. Нарушения менструального цикла включают: нерегулярность менструального цикла, гипоменорею;
3. Отек включает: генерализованный и периферический отеки, отек мягких тканей.
4. Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время лечения препаратами палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных действий этих двух веществ (как пероральных, так и парентеральных форм) подобны. Кроме вышеперечисленных нежелательных побочных действий, во время применения препаратов палиперидона отмечены следующие нежелательные эффекты, которые также могут возникать во время приема рисперидона.

• Нарушения со стороны сердца
• Ортостатическая тахикардия.
• Действия, связываемые с группой лекарственных средств

Также как во время применения других антипсихотических лекарственных препаратов, в пострегистрационный период отмечались очень редкие случаи удлинения интервала QT после приема рисперидона.

Другими нарушениями со стороны сердца, описываемыми для антипсихотических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, являются: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, уменьшение числа сердечных сокращений и желудочковая тахикардия типа «пируэт», torsade de pointes.

1. Венозная тромбоэмболия
2. Во время лечения антипсихотическими препаратами сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочных сосудов или тромбоз глубоких вен (с неизвестной частотой возникновения).
3. Увеличение массы тела

На базе обобщенных результатов плацебо-контролируемых исследований продолжительностью от 6 дo 8 недель рассчитано количественное соотношение взрослых пациентов с шизофренией, получающих рисперидон и плацебо, удовлетворяющих критерию увеличения массы тела на ≥7% начальной массы.

Установлено наличие статистически значимого увеличения числа случаев повышения массы тела в группе, получающей рисперидон (18%), по сравнению с группой, получающей плацебо (9%).

Анализируя обобщенные данные плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 3 недели с участием взрослых пациентов с острой манией, уровень повышения массы тела ≥7% на момент окончания исследования был сопоставим для групп, получающих плацебо (2.4%) и был незначительно выше в активной контрольной группе (3.5%).

В популяциях детей и подростков с нарушениями поведения и другими деструктивными проявлениями в ходе долгосрочных исследований установлено увеличение массы тела в среднем на 7.3 кг после 12 месяцев терапии.

Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте от 5 дo 12 лет составляет от 3 дo 5 кг в год.

В возрасте от 12 дo 16 лет у девочек сохраняется скорость увеличения массы тела от 3 дo 5 кг в год, в то время как у мальчиков масса тела увеличивается приблизительно на 5 кг ежегодно.

• Дополнительная информация, касающаяся особых популяций пациентов
• Побочные действия препарата, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей чаще, чем в популяции взрослых, приводятся ниже:
• Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с деменцией в клинических исследованиях описаны транзиторные ишемические атаки и инсульт, возникающие соответственно с частотой 1.4% и 1.5%.

Кроме того, описано возникновение следующих побочных реакций с частотой минимум вдвое выше, чем в других популяциях взрослых пациентов молодого возраста, составляющей ≥5%: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

1. Дети и подростки
2. Обычно нежелательные эффекты, наблюдаемые у детей, подобны тем, которые отмечаются у взрослых.
3. У детей (в возрасте от 5 дo 17 лет) описаны следующие нежелательные побочные реакции с частотой ≥ 5% или минимум вдвое чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых пациентов: сонливость и (или) седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия слизистой носа, боли в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.
4. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на рост и половое созревание должным образом не исследовано.

Источник: https://tab.103.kz/risperidon-instruktsiya/

Рисперидон по цене от 140,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, табл. п/о пленочной 2 мг №20 Рисперидон

Повышенная чувствительность к рисперидону.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица).

При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

• Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
• При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
• В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
• Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
• В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

1. активное вещество: рисперидон – 2,000 мг;
2. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; крахмал кукурузный – 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 2,000 мг;
3. пленочная оболочка: [гипромеллоза – 3,600 мг, тальк – 1,200 мг, титана диоксид – 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 6,000 мг.

Индивидуальный.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать.

Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут.

В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

• Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
• Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
• Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
• Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
• Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
• Прочие: недержание мочи.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

1. При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
2. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
3. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко — удлинение интервала QT.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет.

Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе — внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства.

Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту врача

Источник: https://Simferopol.vapteke.ru/search/item/risperidon-tabl-po-plenochnoy-2-mg-n20_143505

Рисперидон

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства.

С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Применение Рисперидон при беременности и кормлении

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение.

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч.

ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС).

При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии.

При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Побочные действия Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч.

бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.Источники информацииБаза данных РЛСwho.int

1. Ограничения к применению
2. Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).
3. Рисперидон противопоказания
4. Гиперчувствительность.
5. Показания к применению Рисперидон
6. Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).
7. Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое. Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС.

Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие).

Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг.

Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование.

Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью).

Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к.

основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств.

Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ, уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/risperidon/